Peridonas

Peridonas priklauso vaistų, kurie skatina žarnyno peristaltiką, kategorijai. Pagrindinis jo elementas yra domperidonas. Ši medžiaga yra dopamino antagonistas ir turi antiemetinį poveikį.

Įrodyta, kad išgertas domperidonas pailgina dvylikapirštės žarnos ir antrinių susitraukimų trukmę, todėl galima padidinti žarnyno ištuštinimo greitį. Tuo pačiu metu domperidonas neturi įtakos skrandžio sekrecijos procesams. [1]

Indikacijos Peridonas

Jis vartojamas vėmimui ir pykinimui , trunkančiam mažiausiai 2 dienas, palengvinti.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tablečių pavidalu - 10 vienetų ląstelių plokštelės viduje. Dėžutės viduje yra 1 arba 3 tokios plokštelės.

Farmakodinamika

Vaistų terapinio poveikio principas yra susijęs su pagrindinio aktyvaus elemento - domperidono - cheminėmis ir fizinėmis savybėmis. Jis gali įveikti BBB nedideliais kiekiais.

Vaisto vartojimas kartais sukelia ekstrapiramidinius neigiamus simptomus, ypač suaugusiems, tačiau tuo pat metu domperidonas gali stimuliuoti prolaktino sekreciją hipofizėje. [2]

Yra oficialios informacijos, kad nedidelis medžiagos kiekis, nustatytas smegenyse, rodo, kad domperidonas dopamino galūnėms daro daugiausia periferinį poveikį.

Antiemetinis vaisto poveikis yra susijęs su harmoningu periferinės gastrokinetinės įtakos ir antagonizmo deriniu, susijusiu su dopamino galūnėmis, chemoreceptorių trigerio srityje, esančioje už BBB užpakalinėje srityje.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Išgertas tuščiu skrandžiu, domperidonas absorbuojamas dideliu greičiu, o Cmax plazmoje pasiekiamas po 0,5-1 valandos. Mažas per burną vartojamo domperidono biologinis prieinamumas (apie 15%) yra susijęs su plačiais medžiagų apykaitos procesais pirmojo perėjimo metu kepenų ir žarnyno sienelių viduje. Atsižvelgiant į tai, kad sveikam žmogui medžiagos biologinis prieinamumas padidėja, kai jis vartojamas po valgio, žmonėms, turintiems virškinimo trakto sutrikimų, vaistą reikia suleisti 15–30 minučių prieš valgį.

Sumažėjęs skrandžio pH sutrikdo domperidono absorbciją. Biologinio prieinamumo vertė išgėrus vaistų mažėja, kai anksčiau buvo vartojamas cimetidinas ar soda.

Vaisto įvedimas po valgio šiek tiek sumažina maksimalią absorbciją; tuo pat metu šiek tiek padidėja AUC rodiklis.

Paskirstymo procesai.

Prarijus, domperidonas nesikaupia ir jo metabolizmas nepradedamas. Plazmos Cmax po 1,5 valandos (21 ng / ml), skiriant 2 savaites 30 mg per parą, buvo beveik toks pat, kaip ir įvedus pirmąją porciją (18 ng / ml).

Domperidono baltymų sintezė yra 91–93%. Pasiskirstymo bandymai su gyvūnais (naudojant vaistus, pažymėtus radioaktyvaus tipo izotopu) atskleidė reikšmingą audinių pasiskirstymą ir mažą komponento kiekį smegenyse. Nedidelis vaisto kiekis gyvūnams prasiskverbia pro placentą.

Keitimosi procesai.

Domperidonas plačiai ir dideliu greičiu dalyvauja intrahepatiniuose metaboliniuose procesuose per hidroksilinimą ir N-dealkilinimą. Metabolinių procesų in vitro tyrimas naudojant diagnostinį inhibitorių parodė, kad CYP3A4 yra pagrindinis P450 hemoproteinų tipas, dalyvaujantis N-dealkilinimo procese; tuo pačiu metu CYP3A4 su CYP1A2, taip pat CYP2E1, yra aromatinės medžiagos hidroksilinimo dalyviai.

Išskyrimas.

Išsiskyrimas su išmatomis ir šlapimu yra 66% ir 31% geriamosios dozės. Nepakitusi medžiaga išsiskiria nedideliais kiekiais (10% su išmatomis ir apie 1% su šlapimu).

Pusinės eliminacijos iš plazmos terminas, kai savanoriams skiriama viena dozė, yra 7–9 valandos; žmonėms, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, jis pailgėja.

Dozavimas ir vartojimas

Siekiant sumažinti vėmimo ir pykinimo apraiškų intensyvumą, Peridon vartojamas po 1 tabletę 3 kartus per dieną. Ši porcija yra didžiausia leistina per dieną (30 mg).

Be gydytojo recepto gydymas šiuo vaistu gali trukti ne ilgiau kaip 2 dienas. Nesulaukus norimo efekto, būtina kreiptis į gydytoją. Paprastai gydymas gali trukti ne ilgiau kaip 1 savaitę.

• Paraiška vaikams

Draudžiama skirti vaistus jaunesniems nei 16 metų asmenims.

Naudokite Peridonas nėštumo metu

Vaisto poveikis nėščioms pacientėms netirtas, todėl duomenų apie galimas tokio vartojimo pasekmes nėra. Todėl nėštumo metu Peridon skiriamas tik tais atvejais, kai jo vartojimo nauda yra didesnė nei komplikacijų rizika.

Jei žindymo laikotarpiu reikia vartoti vaistus, gydymo metu jis nutraukiamas.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus vaisto sudedamųjų dalių netoleravimas;
• navikas hipofizėje, susijęs su prolaktino išsiskyrimu (prolaktinoma);
• inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas;
• kepenų nepakankamumas;
• diagnozuotas QT intervalo pailgėjimas, kuris yra širdies disfunkcijos priežastis;
• fenilketonurija.

Jis taip pat nenaudojamas tais atvejais, kai vėmimas atsiranda dėl judesio ligos, mechaninio užsikimšimo ar perforacijos, taip pat kraujavimas virškinimo trakte.

Draudžiama skirti kartu su vaistais, kurie pailgina QT intervalą, itrakonazolu, telitromicinu, ritonaviru ir eritromicinu, taip pat kartu su klaritromicinu, flukonazolu, telapreviru ir ketokonazolu, taip pat su amiodaronu, sakvinaviru ir posazakonazolu su vorikonazolu.

Šalutiniai poveikiai Peridonas

Pagrindiniai šoniniai ženklai:

• alergija, kuri gali virsti anafilaksija;
• padidėjęs prolaktino rodiklis;
• galvos svaigimas, mieguistumas, nuovargis ir nervingumas, taip pat galvos skausmas, troškulys, traukuliai, ekstrapiramidiniai sutrikimai ir depresija;
• tachikardija, edema, skilvelių aritmija ir staigi širdies mirtis;
• trumpalaikiai spazmai žarnyno srityje, kserostomija, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, rėmuo ir pykinimas;
• bėrimai, Quincke edema, niežulys ir dilgėlinė;
• patinimas, skausmas ir pieno liaukų padidėjimas, laktacijos sutrikimas, amenorėja, menstruacinio ciklo pokyčiai ir ginekomastija;
• padažnėjęs šlapinimasis, dizurija ir astenija;
• stomatitas arba konjunktyvitas.

Jei po vaisto vartojimo atsiranda netipinių neigiamų požymių, turite pasitarti su gydytoju dėl galimo gydymo režimo pakeitimo.

Perdozavimas

Apsinuodijus vaistais, gali pasireikšti mieguistumas ir dezorientacija, susijaudinimas, traukuliai, sąmonės sutrikimai ir ekstrapiramidiniai simptomai.

Priešnuodžio nėra. Atliekamas skrandžio plovimas (per pirmąsias 60 minučių po apsinuodijimo), naudojami enterosorbentai ir atliekami simptominiai veiksmai.

Norint kontroliuoti ekstrapiramidines apraiškas, gali būti naudojami anticholinerginiai vaistai.

Sąveika su kitais vaistais

Anticholinerginės medžiagos gali neutralizuoti antidispeptinį domperidono poveikį.

Draudžiama kartu su vaistu naudoti antisekrecinius vaistus ir antacidinius vaistus, nes jie sumažina jo biologinio prieinamumo vertes.

Domperidono metaboliniai procesai daugiausia vyksta per CYP3A4. In vitro informacija ir informacija, gauta atliekant bandymus, atskleidė, kad vartojant vaistus kartu su vaistais, kurie žymiai slopina šį fermentą, gali padidėti domperidono koncentracija plazmoje.

Atskiri farmakokinetinės / dinaminės sąveikos in vivo bandymai savanoriams, vartojantiems kartu su eritromicinu ar ketokonazolu, patvirtino, kad šios medžiagos žymiai slopina išankstinius sisteminius domperidono, susijusio su CYP3A4, metabolinius procesus.

Įvedus 10 mg domperidono per burną 4 kartus per dieną, taip pat 0,2 g ketokonazolo (per burną, 2 kartus per dieną), QTc intervalas pailgėjo 9,8 ms (vidutiniškai); tuo pačiu metu atskiri ženklai svyravo nuo 1,2 iki 17,5 ms. 4 kartus per dieną vartojant 10 mg domperidono ir 3 kartus per dieną 0,5 g eritromicino, QTc intervalas pailgėjo 9,9 ms (vidutinė vertė), atskirų rodiklių intervalai svyravo nuo 1,6 iki 14, 3 ms.

Kiekvieno iš šių sąveikos tyrimų metu pusiausvyros vaisto Cmax ir AUC koncentracija padidėja maždaug tris kartus. Kokia padidėjusio domperidono koncentracijos plazmoje poveikio dalis, palyginti su stebimu QTc poveikiu, nenustatyta. Tokių tyrimų metu, skiriant monoterapiją naudojant domperidoną (suvartojant 4 kartus 10 mg per parą), QTc intervalas pailgėjo 1,6 ms (vartojant ketokonazolą) arba 2,5 ms (vartojant eritromiciną); tuo pačiu metu, naudojant tik ketokonazolą (0,2 g 2 kartus per dieną) arba eritromiciną (0,5 g 3 kartus per dieną), QTc intervalas pailgėjo atitinkamai 3,8 ir 4,9 ms.

Teoriškai, kadangi vaistas turi prokinetinį poveikį skrandžiui, jis gali paveikti per burną vartojamų vaistų - pavyzdžiui, žarnyne dengtų arba pailginto atpalaidavimo formų - absorbciją. Tačiau asmenims, kurių būklė normalizavosi po paracetamolio ar digoksino vartojimo, bendras domperidono vartojimas nepakeitė šių vaistų kiekio kraujyje.

Tarp galingų CYP3A4 elemento inhibitorių, su kuriais draudžiama derinti Peridon:

• azoliniai priešgrybeliniai vaistai - itrakonazolas, flukonazolas * su ketokonazolu * ir vorikonazolas *;
• nefazodonas;
• makrolidai - eritromicinas * su klaritromicinu *;
• vaistai, kurie lėtina ŽIV proteazės veikimą - ritonaviras, amprenaviras ir nelfinaviras su atazanaviru, taip pat indinaviras ir fosamprenaviras su sakvinaviru;
• amrepitantas;
• Ca antagonistai - verapamilis su diltiazemu;
• amiodaronas *;
• telitromicinas *.
• * taip pat prailginkite QTc tarpą.

Vaistą galima derinti su antipsichoziniais vaistais, kurių veikimą jis stiprina, taip pat su dopamino agonistais (bromokriptinu arba L-dopa), kurių neigiamą poveikį (pykinimą, virškinimo sutrikimus ir vėmimą) jis slopina, tačiau nesumažinamas jų pagrindinis poveikis.

Galima sąveika su kitais vaistais.

Pagrindinis domperidono metabolizmo procesas yra susijęs su CYP3A4 veikimu. Informacija, gauta atliekant bandymus in vitro, taip pat ir žmonėms, rodo, kad vaistų, kurie žymiai slopina šį fermentą, derinys gali išprovokuoti domperidono koncentracijos plazmoje padidėjimą. Draudžiama vartoti vaistą su medžiagomis, kurios labai sulėtina CYP3A4 veikimą ir gali išprovokuoti QT intervalo pailgėjimą.

Būtina atsargiai derinti domperidoną su vaistais, kurie stipriai lėtina CYP3A4 veikimą ir nesukelia QT intervalo pailgėjimo (pavyzdžiui, indinaviras). Tuo pačiu metu būtina stebėti pacientų būklę, kad būtų pastebėti šalutiniai simptomai.

Taip pat reikia būti atsargiems, kai jie vartojami kartu su QT intervalą prailginančiais vaistais, taip pat būtina atidžiai stebėti paciento būklę, vystantis neigiamoms reakcijoms, susijusioms su CVS. Tarp tų:

• IIA arba III potipio antiaritminės medžiagos;
• tam tikri antipsichoziniai vaistai, antibiotikai ar antidepresantai;
• tam tikri antimikotikai;
• tam tikri vaistai, susiję su virškinimo trakto poveikiu arba antimaliariniu poveikiu;
• kai kurie vaistai, vartojami onkologinėms patologijoms gydyti;
• kai kurie kiti vaistai.

Laikymo sąlygos

Periodonas turi būti laikomas ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Peridon galima vartoti per 5 metus nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaistų analogai yra vaistai Limser, Rabirid ir Motinol su Brulium Lingvatabs, Motorix ir Lancid su Gastropom-Apo, be šio Perilium, Motorinorm su Domidon ir Motoricum. Be to, sąraše yra Domrid, Peridonium su Motilium, Cinnaridon su Nausilium.