Vaistai osteoporozei gydyti ir profilaktikai

Alendrono rūgštis + cholekalciferolis (alendrono rūgštis + cholekalciferolis)

Tabletės

• Farmakologinis poveikis

Kombinuotas vaistas. Alendrono rūgštis, būdama bisfosfonatu, lokalizuojasi aktyvios kaulų rezorbcijos srityse, po osteoklastais, slopina rezorbcijos procesą, tiesiogiai nepaveikdama naujo kaulinio audinio susidarymo. Kadangi rezorbcija ir kaulinio audinio formavimasis yra tarpusavyje susiję, formavimasis taip pat mažėja, bet mažesniu mastu nei rezorbcija, todėl padidėja kaulų masė. Gydymo metu susidaro normalus kaulinis audinys, į kurio matricą įterpiama alendrono rūgštis, išliekanti farmakologiškai neaktyvi (terapinėmis dozėmis alendrono rūgštis nesukelia osteomalacijos).

Cholekalciferolis padidina Ca2+ ir fosfatų absorbciją žarnyne, reguliuoja jų išsiskyrimą per inkstus, taip pat reguliuoja Ca2+ koncentraciją plazmoje, formuoja kaulinį audinį ir jo rezorbciją.

• Naudojimo indikacijos

Osteoporozė po menopauzės moterims, osteoporozė vyrams.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Alendrono rūgštis (alendrono rūgštis)

Tabletės

• Farmakologinis poveikis

Nehormoninis specifinis osteoklastinės kaulų rezorbcijos inhibitorius (iš aminobifosfonatų grupės – sintetinių pirofosfato analogų, kurie jungiasi su kauluose esančiu hidroksiapatitu), slopina osteoklastus. Stimuliuoja osteogenezę, atkuria teigiamą pusiausvyrą tarp kaulų rezorbcijos ir atsistatymo, progresyviai didina kaulų mineralų tankį (reguliuoja fosforo ir kalcio apykaitą), skatina normalaus kaulinio audinio su normalia histologine struktūra formavimąsi.

Naudojimo indikacijos

Pageto liga, osteoporozė moterims po menopauzės (kaulų lūžių, įskaitant klubo ir stuburo, prevencija), osteoporozė vyrams, osteoporozė, kurią sukelia ilgalaikis GCS vartojimas

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Ibandrono rūgštis (ibandrono rūgštis)

Plėvele dengtos tabletės, koncentratas infuziniam tirpalui

• Farmakologinis poveikis

Bisfosfonatas (azoto turintis), osteoklastų aktyvumo inhibitorius. Neįtakoja osteoklastų telkinio papildymo proceso. Selektyvus ibandrono rūgšties poveikis kauliniam audiniui atsiranda dėl didelio afiniteto hidroksiapatitui, kuris yra kaulų mineralinės matricos dalis.

Slopina kaulų rezorbciją ir neturi tiesioginio poveikio kaulų formavimuisi. Menopauzės metu moterims jis sumažina padidėjusį kaulų apykaitos greitį iki reprodukcinio amžiaus lygio, todėl bendra kaulų masė palaipsniui didėja.

In vivo ibandrono rūgštis apsaugo nuo lytinių liaukų blokados, retinoidų, navikų ir navikų ekstraktų sukelto kaulų naikinimo.

• Naudojimo indikacijos

2,5 mg tabletės: osteoporozės gydymas ir profilaktika moterims po menopauzės.

150 mg tabletės: lūžių profilaktika pomenopauzinės osteoporozės atveju.

50 mg tabletės: metastazavusių kaulų pažeidimų, hiperkalcemijos, patologinių lūžių rizikos mažinimas, skausmo malšinimas, spindulinės terapijos poreikio mažinimas esant skausmo sindromui ir lūžių grėsmei. Hiperkalcemija sergant piktybiniais navikais.

Kalcitoninas

Nosies purškalo dozavimas

• Farmakologinis poveikis

Skydliaukės C ląstelių gaminamas hormonas yra parathormono antagonistas ir kartu su juo dalyvauja reguliuojant Ca2+ metabolizmą organizme. Mažina kaulų rezorbciją, skatina Ca2+ ir fosfatų pernešimą iš kraujo į kaulinį audinį, mažina osteoklastų aktyvumą ir jų skaičių, Ca2+ kiekį kraujo serume, didina osteoblastų aktyvumą (trumpalaikis). Asmenims, kurių kaulų rezorbcijos procesai yra lėti, jis tik nežymiai sumažina Ca2+ koncentraciją kraujyje. Tiesiogiai veikdamas inkstus, sumažina Ca2+, Na+ ir fosforo reabsorbciją kanalėliuose. Slopina skrandžio sekreciją ir kasos egzokrininę funkciją. Vienkartinės dozės hipokalceminio poveikio trukmė yra 6–8 valandos.

• Naudojimo indikacijos

Pomenopauzinė osteoporozė, kaulų skausmas, susijęs su osteolize ir (arba) osteopenija, Pageto liga, įvairių etiologijų neurodistrofinės ligos, kurias sukelia įvairūs predisponuojantys veiksniai, įskaitant potrauminę skausmo osteoporozę, refleksinę distrofiją, peties sąnario sindromą, kauzalgiją, vaistų sukeltus neurotrofinius sutrikimus.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Zelektroninė rūgštis (zoledrono rūgštis)

Infuzinis tirpalas

• Farmakologinis poveikis

Kaulų rezorbcijos inhibitorius priklauso naujai labai veiksmingų bisfosfonatų klasei, selektyviai veikiančiai kaulinį audinį. Slopina osteoklastų aktyvumą, neturi nepageidaujamo poveikio kaulinio audinio formavimuisi, mineralizacijai ir mechaninėms savybėms. Selektyvus bisfosfonatų poveikis kauliniam audiniui pagrįstas dideliu afinitetu mineralizuotam kauliniam audiniui, tačiau tikslus molekulinis mechanizmas, užtikrinantis osteoklastų aktyvumo slopinimą, lieka neaiškus.

Jis taip pat turi tiesioginių priešnavikinių savybių, užtikrinančių veiksmingumą kaulų metastazėse.

In vitro nustatyta, kad zoledrono rūgštis, slopindama proliferaciją ir sukeldama ląstelių apoptozę, turi tiesioginį priešnavikinį poveikį mielomos ir krūties vėžio ląstelėms, mažindama jų metastazių riziką.

Osteoklastinės kaulų rezorbcijos slopinimas, keičiantis kaulų čiulpų mikroaplinką, sumažina naviko ląstelių augimą; pastebimas antiangiogeninis ir analgezinis aktyvumas.

Zoledrono rūgštis taip pat slopina žmogaus endotelio ląstelių proliferaciją. Esant naviko sukeltai hiperkalcemijai, ji sumažina Ca2+ koncentraciją kraujo serume.

• Naudojimo indikacijos

Osteolitinės, osteosklerozinės ir mišrios kietųjų navikų kaulų metastazės; osteoliziniai židiniai sergant daugybine mieloma (kaip kombinuotos terapijos dalis).

Piktybinių navikų sukelta hiperkalcemija. Osteoporozė po menopauzės (klubo, slankstelių ir neslankstelių lūžių rizikai mažinti, kaulų mineralizacijai didinti).

Naujų osteoporozinių lūžių prevencija vyrams ir moterims, patyrusiems proksimalinio šlaunikaulio lūžius. Pageto liga.

Kalcio karbonatas+cholekalciferolis

Kramtomosios tabletės

• Farmakologinis poveikis

Kombinuotas vaistas, kurio veikimą lemia jo sudedamosios dalys. Reguliuoja Ca2+ ir fosfatų apykaitą, mažina rezorbciją ir didina kaulų tankį, papildo Ca2+ ir vitamino D3 trūkumą organizme, gerina Ca2+ absorbciją žarnyne ir fosfatų reabsorbciją inkstuose, skatina kaulų mineralizaciją.

Kalcio karbonatas – dalyvauja kaulinio audinio formavime, kraujo krešėjime, stabilios širdies veiklos palaikyme ir nervinių impulsų perdavimo procesų įgyvendinime.

Ca2+ ir vitamino D3 vartojimas neleidžia padidinti parathormono, kuris yra padidėjusios kaulų rezorbcijos stimuliatorius, gamybos.

• Naudojimo indikacijos

Ca2+ ir vitamino D3 trūkumo gydymas ir profilaktika: osteoporozė – menopauzės, senatvinė, „steroidinė“, idiopatinė ir kt. (profilaktika ir specifinio gydymo papildymas), osteomaliacija (susijusi su mineralų apykaitos sutrikimais vyresniems nei 45 metų pacientams); hipokalcemija (įskaitant po dietų, kai atsisakoma vartoti pieną ir pieno produktus), padidėjęs poreikis – nėštumo ir žindymo laikotarpiu, taip pat vyresniems nei 12 metų vaikams intensyvaus augimo laikotarpiu.

[ 14 ]