R-Butinas

R-butinas yra antibakterinis preparatas, turintis ryškų baktericidinį poveikį. Jis priklauso šiuolaikinių pusiau sintetinių plataus spektro antibiotikų grupei ir pasižymi dideliu aktyvumu kovojant su organizmui kenksmingomis mikobakterijomis. Medicinoje šis vaistas vartojamas įvairių infekcijų, ypač tuberkuliozės, gydymui ir profilaktikai.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos R-Butinas

R-Butinas yra naudojamas kaip kompleksinės terapijos dalis kaip veiksmingas vaistas nuo tuberkuliozės. Tarptautinis nepatentinis vaisto pavadinimas yra „Rifabutinas“.

R-Butin vartojimo indikacijos: lėtinės plaučių tuberkuliozės, kurią sukelia rifampicinui atsparios Mycobacterium tuberculosis padermės, gydymas. Antibiotikas veikia prieš infekcijas, kurias sukelia Mycobacterium tuberculosis ir Mycobacterium xenopi bakterijos, M. tuberculosis, M. xenopi ir M. avium intracellulare komplekso (MAIC) mikrobakterijos, ir gali būti vartojamas pacientams, sergantiems sunkiu imunodeficitu (ŽIV infekuotiems ir sergantiems AIDS), tiek gydymui, tiek profilaktikai.

Gydymo R-Butin tikslas – užkirsti kelią tuberkuliozės atsinaujinimo tikimybei ir sumažinti kitų užkrėtimo tikimybę. Vaistas padeda išvengti atsparumo vaistams išsivystymo pacientams ir taip pat apsaugo nuo paciento mirties. Laboratorinis vaisto veiksmingumo kriterijus yra M. tuberculosis išsiskyrimo sumažinimas ir nutraukimas.

Dėl vaisto vartojimo pacientams sumažėja simptomų sunkumas, sumažėja recidyvų dažnis ir padidėja kūno svoris.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Atleiskite formą

R-butinas yra pusiau sintetinis antibiotikas, veiksmingas prieš įvairių tipų mikobakterijas, įskaitant Mycobacterium tuberculosis.

Vaistas tiekiamas 150 mg kapsulėmis, užpildytomis raudonai violetiniais milteliais, kurie netirpsta vandenyje, blogai tirpsta etanolyje ir tirpsta metanolyje bei chloroforme.

Šiuo metu daugelis vaistų, tokių kaip R-Butin, yra kapsulių pavidalu. Kapsulių dozavimo forma turi daug privalumų: ji užtikrina didelį vaistų dozavimo tikslumą, kapsulių turinys skrandyje absorbuojamas lengviau ir greičiau. Kapsulės apvalkalas apsaugo skrandžio gleivinę ir padeda išvengti antibiotiko inaktyvavimo skrandžio sulčių fermentais. Be to, kapsulėse esantis vaistas yra apsaugotas nuo neigiamų veiksnių (šviesos, drėgmės, oro, mechaninio poveikio). Kapsulių gamyboje naudojama mažiau pagalbinių medžiagų nei tablečių formos vaistų gamyboje. Kapsulių korekcinė savybė yra nemalonaus antibiotikų skonio ir kvapo pašalinimas. Aukšta estetika pasiekiama naudojant įvairius dažiklius kapsulių apvalkalams gauti.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamika

R-butinas (rifabutinas) yra pusiau sintetinis plataus spektro antibiotikas, vartojamas kartu su kitais vaistais, kurie aktyviai veikia daugelį infekcijų, įskaitant tuberkuliozės gydymą ir prevenciją.

Farmakodinamika R-butinas: vaistas aktyviai veikia mikroorganizmus, esančius tiek užląsteliniu, tiek ląstelės viduje. Jis pasižymi ryškiu baktericidiniu poveikiu ir selektyviai slopina mikroskopinių bakterijų Mycobacterium spp., taip pat netipinių mikobakterijų (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium) DNR priklausomą RNR polimerazę. Be to, R-butinas veikia gramteigiamus mikroorganizmus. Monoterapija šiuo vaistu sukelia greitą atsparumo vystymąsi.

Nėra aiškių klinikinių kriterijų, skirtų vaisto veiksmingumui įvertinti. Tačiau kliniškai įrodyta, kad antibakterinis vaistas sumažina simptomų sunkumą, skatina paciento svorio augimą ir mažina recidyvų dažnį. Pagrindinis antibiotiko vartojimo tikslas – sustabdyti M. tuberculosis išsiskyrimą, užkirsti kelią galimiems recidyvams, kitų asmenų užkrėtimui ir mirčiai gydant pacientus.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Išgėrus, R-butinas greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto į kraują. Didžiausia veikliosios vaisto medžiagos koncentracija pasiekiama maždaug po 2–4 valandų po antibiotiko vartojimo. Vaistas slopina patogeninių bakterijų sintezę, slopindamas jų DNR priklausomą RNR polimerazę. Galbūt didelė rifabutino koncentracija ląstelėse vaidina pagrindinį vaidmenį užtikrinant vaisto aktyvumą prieš tokius ląstelėse esančius patogeninius mikroorganizmus kaip mikobakterijos.

R-butino farmakokinetika yra linijinė. Rifabutinas pasižymi savybe greitai prasiskverbti į ląsteles ir pasiskirstyti daugelio vidaus organų audiniuose, išskyrus smegenis. Didžiausia jo koncentracija susidaro plaučių audinyje. Kliniškai įrodyta, kad koncentracija plaučiuose praėjus 24 valandoms po antibiotiko vartojimo yra 5–10 kartų didesnė nei jo koncentracija kraujo plazmoje. Tuo pačiu metu pastebimas prastas vaisto prasiskverbimas per BBB – kraujo ir smegenų barjerą. Rifabutino biologinis prieinamumas yra 20 %, o jungimosi su plazmos baltymais indeksas – 85 %. Vaistas visiškai biotransformuojamas kepenų audinyje, susidarant neaktyviems metabolitams. 53 % R-butino metabolitų pavidalu išsiskiria per inkstus, 30 % – su tulžimi, 5 % – su tulžimi pradine forma ir toks pat kiekis – su šlapimu. Antibiotiko pusinės eliminacijos laikas organizme yra maždaug 35–40 valandų.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dozavimas ir vartojimas

R-Butin pacientui paprastai skiriamas vieną kartą per dieną. Kapsulė geriama per burną, prieš valgį arba po jo. Antibiotiko vartojimo trukmė priklauso nuo gydymo režimo.

Vartojimo būdas ir dozavimas: suaugusiesiems paprastai skiriama nuo 150 iki 600 mg R-butino per parą. Tačiau apskritai rifabutino vartojimas priklauso nuo konkrečios situacijos:

• Gydant pakartotinai diagnozuotą plaučių tuberkuliozę, reikia gerti 150–300 mg rifabutino per parą (gydymo trukmė – 6 mėnesiai).
• Lėtine daugelio vaistų poveikiui atsparia plaučių tuberkulioze sergantiems pacientams gydyti skiriama 300–450 mg vaisto per parą (gydymas trunka 6–9 mėnesius).
• Antrinės ne tuberkuliozinės mikobakterijų infekcijos atveju – nuo 450 iki 600 mg vaisto per parą (gydymo trukmė – iki 6 mėnesių).
• MAC infekcijų profilaktikai pacientams, sergantiems sunkiu imunodeficitu ir AIDS - 300 mg vaisto R-Butin per parą.
• Esant sunkiems inkstų funkcijos sutrikimams ir nepakankamumui (kreatinkinazės (KK) rodiklis yra mažesnis nei 30 ml/min.), R-butino dozę reikia sumažinti 50 %.
• Kartu su kitais vaistais nuo tuberkuliozės (etambutoliu arba izoniazidu ir kt.) – 450–600 mg vaisto per parą.

Senyvo amžiaus pacientams skiriamas įprastas R-Butin dozavimo režimas: per burną - vieną kartą per dieną, neatsižvelgiant į maistą.

Visą gydymo R-Butin laikotarpiu rekomenduojama periodiškai stebėti trombocitų ir leukocitų skaičių periferiniame kraujyje, taip pat kepenų fermentų aktyvumą. Vartojant R-Butin didelėmis dozėmis arba kartu su klaritromicinu, pacientui padidėja uveito (uždegiminio proceso akies kraujagyslių membranoje) išsivystymo rizika. Tokiu atveju pacientui reikia pasikonsultuoti su oftalmologu ir laikinai nutraukti vaisto vartojimą.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Naudokite R-Butinas nėštumo metu

R-Butin draudžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu, tai aiškiai nurodyta vaisto instrukcijose. Todėl nėščioms moterims nerekomenduojama vartoti šio antibiotiko, kaip ir daugelio kitų.

R-butino vartojimas nėštumo metu yra kupinas neigiamų pasekmių būsimos motinos ir jos vaiko sveikatai. Jei rifabutino vartoti žindymo laikotarpiu būtina, būtina nuspręsti dėl skubaus laktacijos nutraukimo. Kalbant apie klinikinius rezultatus, griežtai kontroliuojamų tyrimų, susijusių su R-butino vartojimu nėštumo metu, nebuvo atlikta.

Praktinėje medicinoje vartojami tik tie antibiotikai, kurių poveikis neigiamai neveikia vaisiaus vystymosi. Paprastai gydymas antibiotikais nėštumo metu yra prasmingas tik tada, kai gydomasis poveikis būsimos motinos infekcinei patologijai yra didesnis už žalą (tikėtiną ar potencialią) vaisiui. Nėščios moterys turėtų atsižvelgti į tai, kad beveik visi antibiotikai išrašomi pagal receptą, todėl ligos atveju apsilankymas pas gydytoją yra būtinas. Medicininė gydymo priežiūra leidžia išvengti neigiamų pasekmių, kurias gali sukelti netinkamas gydymas, ypač savarankiškas nekontroliuojamas antibakterinių vaistų vartojimas.

Kontraindikacijos

R-butinas medicinoje vartojamas bakterijų sukeltoms infekcijoms, įskaitant tuberkuliozę, gydyti. Nepaisant veiksmingumo ir ilgalaikio poveikio, vaistas turi keletą kontraindikacijų, į kurias reikia atsižvelgti prieš pradedant gydymą.

R-Butin vartojimo kontraindikacijos:

• nėštumas,
• laktacijos laikotarpis (žindymas),
• padidėjęs jautrumas vaistui,
• amžius iki 18 metų,
• Individualus rifabutino ir kitų ansamicinų netoleravimas,
• sunkūs kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimai.

Vartojant R-Butin, būtina griežtai laikytis gydančio gydytojo nustatyto gydymo režimo. Reikėtų atsižvelgti į tai, kad gydymo metu oda, šlapimas ir seilės gali tapti rausvai oranžinės spalvos.

Jei vartojant antibiotiką paciento būklė pablogėja, būtina kreiptis į gydytoją. Taip pat reikėtų atsižvelgti į tai, kad R-Butin saugumas vaikų amžiaus grupėse nebuvo tirtas. Todėl vaikams šio vaisto vartoti draudžiama. Taip yra dėl padidėjusio Rifabutino hepatotoksiškumo dėl su amžiumi susijusių kepenų pokyčių.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Šalutiniai poveikiai R-Butinas

R-Butin reikia vartoti griežtai taip, kaip nurodė gydytojas. Jei būklė pablogėja arba atsiranda nepalankių simptomų, pacientas turėtų pasikonsultuoti su gydančiu gydytoju dėl tolesnio vaisto vartojimo. Gali tekti sumažinti vaisto dozę arba rasti alternatyvių infekcijos gydymo būdų.

R-Butin šalutinis poveikis gali būti:

• pykinimas ir vėmimas,
• skonio pokyčiai (disgeuzija),
• viduriavimas ir pilvo skausmas,
• gelta,
• padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas,
• anemija (sumažėjęs hemoglobino kiekis raudonuosiuose kraujo kūneliuose),
• trombocitopenija (sumažėjęs trombocitų skaičius),
• leukopenija (leukocitų kiekio kraujyje sumažėjimas),
• artralgija (sąnarių skausmas),
• mialgija (raumenų skausmas).

Be to, šalutinis poveikis organizmui vartojant vaistą R-Butin gali būti alergija (bėrimas, karščiavimas), retai uveitas (akies kraujagyslių membranos uždegimas), bronchų spazmas (staigus bronchų sienelių raumenų susitraukimas) ir anafilaksinis šokas.

Perdozavus antibiotikų, gali sustiprėti šalutinis poveikis. Tokiu atveju pacientui reikia plauti skrandį. Taip pat skiriamas simptominis gydymas ir diuretikai.

[ 25 ], [ 26 ]

Perdozavimas

R-Butin reikia vartoti pagal medicinos specialisto parengtą gydymo schemą, griežtai laikantis jo nustatytos dozės. Priešingu atveju galimi šie vaisto perdozavimo simptomai: galvos svaigimas, pykinimas, vėmimas, sustiprėjęs šalutinis poveikis (ypač pilvo skausmas, viduriavimas, gelta, kraujo sudėties pokyčiai ir kt.), taip pat sąmonės netekimas. Griežtai draudžiama savarankiškai gydytis R-Butin.

Vaisto perdozavimas yra labai pavojinga būklė, galinti sukelti neigiamų pasekmių ir negrįžtamas organizmo reakcijas. Pastebėjus pirmuosius perdozavimo požymius, nedelsiant reikia kviesti greitąją pagalbą. Prieš atvykstant gydytojui, pacientas turi išplauti skrandį, sukeldamas vėmimą. Tam galima išgerti 3 stiklines pasūdyto vandens (2 arbatiniai šaukšteliai druskos 200 mg). Išplovus skrandį, reikia išgerti kelias susmulkintas tablečių aktyvuotos anglies.

Sunkiais R-Butin perdozavimo atvejais pacientui reikalinga stacionarinė medicininė priežiūra. Gydymas atliekamas atsižvelgiant į simptomus. Tokiu atveju paprastai skiriami vaistai, turintys atvirkštinį poveikį arba skirti kepenų palaikymui.

Labai svarbu nustatyti, kokiu vaistu žmogus buvo apsinuodijęs. Tai padės parengti teisingą gydymo taktiką ir numatyti galimą šalutinį poveikį.

Paprastai vaistai, skirti Pavyzdžiui, perdozavus kraujospūdį mažinančio vaisto, skiriami širdies veiklą stimuliuojantys vaistai.

Sąveika su kitais vaistais

R-butinas skirtingai veikia kai kuriuos vaistus ir gali sukelti organinių pokyčių organizme. Visų pirma, jis skatina vaistų metabolizmo kepenyse pagreitėjimą.

R-butino sąveika su kitais vaistais:

• zidovudinas - rifabutinas sumažina jo koncentraciją plazmoje;
• klaritromicinas, flukonazolas - padidina P-butino koncentraciją kraujo plazmoje;
• Geriamieji kontraceptikai – rifabutinas mažina jų veiksmingumą.

Kliniškai reikšmingos R-Butin sąveikos su tokiais vaistais kaip etambutolis, sulfonamidai, sulfonamidai, teofilinas, zalcitabinas, pirazinamidas mažai tikėtina. Be to, rifabutinas veikia citochromo P450 IIIA sistemos metabolizuojamų vaistų farmakokinetiką.

Pacientas privalo griežtai laikytis gydytojo paskirto gydymo režimo ir vartoti R-Butin griežtai nurodyta doze. Vaistą galima vartoti nevalgius, valgio metu arba po jo. Rifabutino aktyvumas pasireiškia šlapimo, ašarų, odos, seilių ir net kontaktinių lęšių spalvos pakitimu rausvai oranžine spalva.

Jei vartojate kokių nors vaistų, prieš pradėdami gydymą Rifabutinu, turite apie tai pasakyti gydytojui, kad išvengtumėte galimų neigiamų pasekmių.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Laikymo sąlygos

R-Butin turi būti laikomas pagal Sveikatos apsaugos ministerijos nustatytas B sąrašo vaistų taisykles, į kurias įeina stiprūs vaistai, kurie turi būti laikomi ypač atsargiai ir visada atskirai nuo kitų vaistų.

R-Butino laikymo sąlygos:

• ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje;
• sausoje, nuo šviesos apsaugotoje vietoje;
• sandarioje gamyklinėje pakuotėje.

Veikiant tiesioginiams saulės spinduliams, kapsulėse gali vykti cheminės reakcijos, dėl kurių dažnai prarandamas gydomasis poveikis ir vaistas greitai suyra. Dėl šios priežasties R-Butin reikia laikyti tamsioje vietoje, geriausia atskiroje lentynoje spintelėje su nepermatomomis durelėmis.

Be to, kapsulės gali aktyviai sugerti drėgmę, lengvai sušlapti ir sugesti. Todėl vaistą reikia laikyti atokiau nuo didelės drėgmės vietų, pavyzdžiui, vonios kambario. Po kiekvieno naudojimo buteliuką su kapsulėmis reikia sandariai uždaryti, kad vaistas nereaguotų su ore esančiu deguonimi.

Visi vaistai turėtų būti laikomi atskiroje vietoje, pavyzdžiui, viršutinėje spintelės lentynoje, atokiau nuo mažų vaikų ir pagyvenusių šeimos narių, turinčių silpną regėjimą.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Tinkamumo laikas

R-Butin, kaip ir bet kuris kitas vaistas, turi aiškiai ribotą vartojimo laikotarpį, į kurį turi atsižvelgti kiekvienas pacientas.

Šio vaisto tinkamumo laikas yra 2 metai, skaičiuojant nuo ant pakuotės nurodytos pagaminimo datos. Svarbu atsiminti, kad jokiomis aplinkybėmis negalima vartoti pasibaigusio galiojimo vaistų, nes jie gali turėti nenuspėjamą poveikį žmogaus organizmui. Pasibaigus tinkamumo laikui, vaistą reikia nedelsiant išmesti.

Nerekomenduojama kapsulių pilti į kitą talpyklą, R-Butin reikia laikyti originalioje pakuotėje ir pageidautina su instrukcijomis viduje, kad prireikus būtų galima patikslinti informaciją apie vaistą. Būtina laikytis visų vaisto laikymo sąlygų, kurios nurodytos instrukcijose. Ypatingą dėmesį reikia atkreipti į atsargumo priemones, kontraindikacijas, šalutinį poveikį, taip pat į vaisto sąveiką su kitais vaistais.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]