R-CIN

R-CIN (tarptautinis pavadinimas – rifampicinas) yra plataus veikimo spektro antibakterinis vaistas, priklausantis ansamicinų – antibiotikų, kuriuos gamina rajų grybelis Streptomyces mediterranei, grupei.

Indikacijos R-CIN

R-CIN (rifampicinas) šiuolaikinėje medicinoje naudojamas kaip pusiau sintetinis antituberkuliozinis antibiotikas, turintis ryškų baktericidinį poveikį. Jis slopina bakterijų RNR sintezę, slopindamas jų nuo DNR priklausomą RNR polimerazę.

R-CIN vartojimo indikacijos:

• įvairios tuberkuliozės formos (rifampicinas yra kompleksinės terapijos dalis);
• bruceliozė (kita: zoonozinė infekcija, banguojantis karščiavimas, Bango liga) – vaistas vartojamas kartu su doksiciklinu (tetraciklinų grupės antibakteriniu preparatu);
• raupsai (senovėje: lėtinė granulomatozinė infekcija, Hanseno liga, pasenęs „raupsų“ pavadinimas);
• meningokokinio meningito prevencija (ypač asmenims, kurie buvo glaudžiai susiję su pacientais, taip pat Neisseria meningitidis bacilų nešiotojams);
• infekcinės ligos, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai (rifampicinas naudojamas kaip kompleksinės antimikrobinės terapijos dalis).

R-CIN yra pirmos (pagrindinės) eilės vaistas nuo tuberkuliozės. Vaistas veikia tiek ląstelės viduje, tiek užląsteliniu būdu, sukeldamas greitą rifampicinui atsparių bakterijų atranką. Mažos vaisto koncentracijos baktericidiškai veikia daugelį bakterijų: Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae ir kt. Didelėmis dozėmis vaistas aktyviai veikia tam tikrus gramneigiamus mikroorganizmus ir gramteigiamas bakterijas: Bacillus anthracis, Staphylococcus spp., Clostridium spp. ir kt. R-CIN taip pat veikia gonokokus ir meningokokus.

Atleiskite formą

R-CIN yra įvairių dozavimo formų, todėl šį vaistą galima vartoti atsižvelgiant į konkrečią situaciją ir paciento būklę.

Vaisto išleidimo forma:

• 150, 300, 450 ir 600 mg kapsulės, supakuotos po 10 vienetų;
• Rifampicino liofilizatas, sukurtas vaistiniam injekciniam ir infuziniam tirpalui paruošti;
• tabletės su specialia danga.

Vienoje R-CIN kapsulėje yra 150 mg veikliosios medžiagos, vadinamos rifampicinu, taip pat pagalbiniai komponentai: talkas, laktozės monohidratas, magnio stearatas, natrio laurilsulfatas, taip pat kukurūzų krakmolas, aerozolis, skystas parafinas.

R-CIN kapsulių turinys yra rausvai rudo atspalvio milteliai. Kapsulės apvalkale yra tokių medžiagų kaip želatina, vanduo, metilparabenas, E110 (saulėlydžio geltonasis), E171 (titano dioksidas) ir kitų ingredientų.

Reikėtų nepamiršti, kad R-CIN, kaip ir bet kurį kitą antibiotiką, turėtų skirti tik specialistas. Tik patyręs gydytojas galės pasirinkti optimalų vaistą, atsižvelgdamas į ligos ypatybes ir paciento būklę. Atliekant tyrimą, sumažės galimos alerginės reakcijos į antibiotiką rizika ir bus apsaugotas pacientas nuo gydymo komplikacijų.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodinamika

R-CIN priklauso pusiau sintetinių rifampicino grupės antibiotikų grupei ir yra plačiai naudojamas gydant įvairias tuberkuliozės formas, taip pat patogeninių bakterijų ir mikroorganizmų sukeltas infekcijas. Vaisto aktyvumas priklauso nuo jo koncentracijos ir vartojimo būdo.

R-CIN farmakodinamika:

• yra pirmos eilės (pagrindinis) vaistas nuo tuberkuliozės;
• turi veiksmingą baktericidinį poveikį;
• slopina patogeninių bakterijų RNR sintezę, slopindamas patogeno DNR priklausomą RNR polimerazę;
• turi sterilizuojantį poveikį Mycobacterium tuberculosis intra- ir ekstraląsteliniame lygmenyje;
• pasižymi ryškiu aktyvumu prieš gramneigiamas bakterijas ir gramteigiamus mikroorganizmus, tokius kaip Staphylococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis ir kt.;
• daro žalingą poveikį patogenams: Mycobacterium leprae, Salmonella typhi, Brucella spp., taip pat Chlamydia trachomatis ir kt.

Atsparumas vaistui R-CIN išsivysto gana greitai. Tuo pačiu metu medicinoje nepastebėta kryžminio atsparumo kitiems vaistams nuo tuberkuliozės, išskyrus kitus rifampicinus.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

R-CIN yra modernus plataus spektro antibiotikas, turintis ryškų baktericidinį poveikį ir aktyviai veikiantis daugelį patogeninių bakterijų ir mikroorganizmų.

R-CIN farmakokinetika: iš karto po vartojimo antibiotikas absorbuojamas į kraują iš virškinamojo trakto ir pasiskirsto beveik visuose kūno skysčiuose ir audiniuose: kepenyse, plaučiuose, smegenų skystyje ir kt. Tačiau reikia atsižvelgti į tai, kad maistas tam tikru mastu sulėtina rifampicino absorbciją. Nėštumo metu vaistas gali prasiskverbti pro placentos barjerą. Jam būdingas didelis jungimosi su baltymais lygis, kurio rodiklis yra 89%. R-CIN metabolizmo procesas vyksta kepenyse, kur stimuliuojami mikrosominiai fermentai. R-CIN išsiskiria su šlapimu, tulžimi ir išmatomis per 24 valandas. Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 3 iki 5 valandų. Dalis išgertos vaisto dozės (30%) išsiskiria per inkstus.

Pacientams, vartojantiems rifampiciną, reikia atsižvelgti į tai, kad antibiotikas gali nudažyti biologinius skysčius ir kūno gleivines (šlapimą, seiles, prakaitą, akių gleivinę) oranžine spalva. Žmonių, kurie juos vartoja, minkšti kontaktiniai lęšiai taip pat gali nusidažyti oranžine spalva.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dozavimas ir vartojimas

R-CIN turi būti vartojamas griežtai taip, kaip nurodė gydytojas, jo paskirta doze. Savarankiškas gydymas yra nepriimtinas, nes nekontroliuojamas arba neteisingai parinktas rifampicino vartojimo režimas gali sukelti pavojingų komplikacijų pacientui.

Vartojimo būdas ir dozavimas: vaistas vartojamas per burną (kapsulių ir tablečių pavidalu) ir taip pat leidžiamas į veną (lašinamas).

Tabletės arba kapsulės geriamos tuščiu skrandžiu pusvalandį ar valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio. Gydant tuberkulioze sergančius pacientus, rifampicino paros dozė suaugusiesiems yra 450–600 mg (atsižvelgiant į paciento kūno svorį), naujagimiams ir mažiems vaikams – nuo 10 iki 20 mg/kg. Jei nustatomas meningokokinis nešiojimas, suaugusiesiems dozė yra ne didesnė kaip 600 mg vaisto per parą (vartojimo trukmė – 4 dienos).

Gydant tuberkuliozę, R-CIN paprastai derinamas su kai kuriais vaistais nuo tuberkuliozės: ypač etambutolu, pirazinamidu, izoniazidu ir kt.

Sergant plaučių tuberkulioze, gydymo trukmė paprastai yra 6 mėnesiai; išplitusios tuberkuliozės ar tuberkuliozinio meningito, taip pat tuberkuliozės komplikacijų, atsiradusių dėl ŽIV infekcijos, atveju, gydymo rifampicinu trukmė yra 9 mėnesiai. Kiekvienu konkrečiu atveju gydytojas pacientui skiria atskirą gydymo režimą. Ligos paūmėjimo ir terapinio gydymo neefektyvumo atveju vaistus nuo tuberkuliozės reikia vartoti ligoninėje griežtai prižiūrint medicinos personalui.

Gydant raupsus:

• daugiabakteriniai tipai: suaugusiesiems – 600 mg vaisto kartą per mėnesį (kartu su dapsonu ir klofaziminu); vaikams – 10 mg/kg (plius dapsonu); gydymo laikotarpis – 2 metai;
• pausibaciliniai tipai: suaugusiesiems – 600 mg vaisto vieną kartą per dieną (kartu su dapsonu); vaikams – 10 mg/kg vieną kartą per mėnesį (kartu su dapsonu); gydymo trukmė – 6 mėnesiai.

Gydant R-CIN infekcines ligas, kurių vystymąsi išprovokuoja jautrūs mikroorganizmai, antibiotikas skiriamas kartu su kitais antimikrobiniais vaistais. Tokiu atveju rifampicino paros dozė yra: nuo 0,6 iki 1,2 g – suaugusiesiems; nuo 10 iki 20 mg/kg – vaikams ir naujagimiams. Vaistas vartojamas du kartus per dieną.

Bruceliozei gydyti suaugusiesiems skiriama 900 mg R-CIN per parą vieną kartą, geriausia ryte nevalgius; vaistas derinamas su doksiciklinu. Terapijos trukmė – 45 dienos.

Meningokokinio meningito profilaktikai R-CIN skiriamas du kartus per dieną kas 12 valandų: suaugusiesiems – 600 mg; vaikams – 10 mg/kg; naujagimiams – 5 mg/kg vienai dozei.

Rifampicinas į veną (lašeliniu būdu) skiriamas tam tikrais atvejais: esant destruktyviai tuberkuliozei, rimtiems pūlingiems-septiniams procesams, taip pat norint sukurti didelę antibiotiko koncentraciją kraujyje, siekiant greitai slopinti infekcijos šaltinį; jei pacientas sunkiai vartoja vaistą arba jį blogai toleruoja.

Intraveninio gydymo R-CIN trukmė priklauso nuo bendro vaisto toleravimo ir yra maždaug mėnesį ar ilgiau, vėliau pereinant prie vaisto vartojimo tablečių pavidalu.

Gydant įvairias ne tuberkuliozines infekcijas, antibiotikų dozė yra 0,3–0,9 g, maksimali – 1,2 g per parą. Terapijos trukmę gydytojas nustato individualiai, atsižvelgdamas į vaisto veiksmingumą, ir yra maždaug 7–10 dienų.

Pacientai, vartojantys R-CIN, turėtų atsižvelgti į tai, kad dėl vaisto poveikio oda, šlapimas, ašaros, skrepliai ir minkšti kontaktiniai lęšiai gali tapti oranžinės raudonos spalvos.

[ 16 ], [ 17 ]

Naudokite R-CIN nėštumo metu

R-CIN nerekomenduojama vartoti nėštumo metu, kaip ir dauguma antibiotikų bei kitų vaistų, kurie gali pakenkti negimusiam vaikui. Nėščiajai moteriai griežtai draudžiama savarankiškai gydytis. Tai gali sukelti labai pavojingų pasekmių, įskaitant nėštumo nutraukimą ir priešlaikinį gimdymą.

R-CIN vartojimas nėštumo metu leidžiamas tik išimtiniais atvejais, kai laukiama nauda nėščiai moteriai yra didesnė už galimą grėsmę vaisiui. Bet kokiu atveju, rifampicino vartojimo nėštumo metu klausimą sprendžia tik gydantis gydytojas. Pirmąjį trimestrą rifampicino terapija galima tik esant gyvybiškai svarbioms indikacijoms.

Reikėtų atsižvelgti į tai, kad vartojant R-CIN paskutinėmis savaitėmis prieš gimdymą, padidėja kraujavimo rizika pogimdyminiu laikotarpiu tiek motinai, tiek naujagimiui. Tokiais atvejais skiriamas vitaminas K.

Rifampicinas koncentruojamas audiniuose ir kūno skysčiuose, įskaitant motinos pieną. Todėl žindymo laikotarpiu, jei būtina vartoti R-CIN, motinai patariama nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

R-CIN, kaip ir bet kuris kitas antibiotikas, turi savo kontraindikacijas, į kurias reikia atsižvelgti gydymo metu, kad būtų išvengta neigiamo poveikio.

Kontraindikacijos vartojant R-CIN:

• padidėjęs jautrumas veikliajai vaisto medžiagai - rifampicinui, taip pat jo sudedamosioms dalims;
• hepatitas remisijos stadijoje (mažiau nei 1 metai);
• gelta;
• sunkus kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas (ypač CRF - lėtinis inkstų nepakankamumas);
• širdies ir plaučių nepakankamumas;
• nėštumo ir žindymo laikotarpis;
• kūdikystė.

Rifampicinas naujagimiams (įskaitant neišnešiotus kūdikius) ir kūdikiams skiriamas tik esant būtinybei. Vaistas vartojamas labai atsargiai išsekimo ir įvairių kepenų ligų atvejais. Prireikus vaisto vartojimą reikia derinti su nuolatiniu inkstų funkcijos stebėjimu, ypač po pertraukos vartojant vaistą.

Ilgai vartojant R-CIN, reikia reguliariai stebėti kepenų funkciją ir bendrą kraujo vaizdą. Gydant ne tuberkuliozines infekcijas rifampicinu, gali greitai išsivystyti mikroorganizmų atsparumas. To galima išvengti derinant vaistą su kitais chemoterapiniais vaistais.

[ 13 ]

Šalutiniai poveikiai R-CIN

R-CIN, kaip ir bet kuris kitas vaistas, turi nemažai šalutinių poveikių, į kuriuos reikia atsižvelgti gydantis šiuo vaistu. Jei pasireiškia koks nors šalutinis poveikis, pacientas turėtų apie tai pranešti gydytojui. Galbūt reikėtų sumažinti antibiotiko dozę arba rasti alternatyvių gydymo metodų.

R-CIN šalutinis poveikis gali pasireikšti įvairiais sutrikimais ir sutrikimais:

• Virškinimo sistema: apetito praradimas, pykinimas ir vėmimas, viduriavimas, erozinio gastrito atsiradimas, hiperbilirubinemija, hepatitas. Taip pat gali pasireikšti alerginės reakcijos, pasireiškiančios karščiavimu, dilgėline, angioneurozine edema (Quincke edema), bronchų spazmu, artralgija;
• endokrininė sistema: menstruacinio ciklo sutrikimai moterims;
• nervų sistema: galvos skausmo priepuoliai, dezorientacija, ataksija (koordinacijos sutrikimas), regėjimo aštrumo pablogėjimas;
• šlapimo sistema: intersticinio nefrito, nefronekrozės vystymasis;
• kiti organai ir sistemos: leukopenija, dismenorėja, miastenija, taip pat podagros paūmėjimas.

Pakartotinis rifampicino vartojimas po tam tikros pertraukos gali sukelti pacientui į gripą panašų sindromą, pasireiškiantį šaltkrėčiu, galvos skausmu, karščiavimu, galvos svaigimu. Taip pat galimos anemijos, odos reakcijų, inkstų nepakankamumo apraiškos.

[ 14 ], [ 15 ]

Perdozavimas

R-CIN reikia vartoti atsargiai, griežtai laikantis gydymo režimo ir neviršijant gydytojo paskirtos dozės. Perdozavus antibiotikų, gali pasireikšti simptomai, kurie gali pasireikšti šalutiniu poveikiu: galvos skausmu, pykinimu ir vėmimu, alerginėmis reakcijomis, kepenų funkcijos sutrikimu ir kt.

Rifampicino perdozavimas pacientui taip pat gali sukelti šiuos simptomus:

• plaučių edema,
• temperatūros padidėjimas,
• dusulys,
• hemolizinė anemija,
• traukuliai,
• letargija,
• sumišimas.

Jei pacientui pasireiškia vienas iš aukščiau išvardytų simptomų, kuo greičiau reikia imtis priemonių jį hospitalizuoti. Perdozavus vaisto, reikia nedelsiant imtis veiksmų: nedelsiant iškviesti greitąją pagalbą, o prieš atvykstant gydytojui, pacientui reikia išplauti skrandį ir sukelti vėmimą. Tam galite naudoti sūrų vandenį arba kalio permanganato tirpalą.

Perdozavimo simptomų gydymas apima simptominių ir eferentinių terapijos metodų taikymą: sorbentų (ypač aktyvuotos anglies) skyrimą, priverstinę diurezę. Dažnai gydytojas skiria vaistų, kurie stabilizuoja kepenų funkciją.

[ 18 ]

Sąveika su kitais vaistais

R-CIN turi tam tikrą poveikį įvairioms vaistų grupėms, taip pat yra jautrus kitų vaistų, kurie sutrikdo jo terapinį poveikį, poveikiui. Į šį niuansą reikia atsižvelgti gydymo proceso metu.

R-CIN sąveika su kitais vaistais:

• padeda sumažinti estrogeno veiksmingumą hormoniniuose kontraceptikuose, pagreitindamas medžiagų apykaitą;
• sumažina antiaritminių vaistų (dizopiramido, meksiletino, chinidino, pirmenolio ir kt.), ketokonazolo, ciklosporino A, heksobarbitalio, geriamųjų hipoglikeminių vaistų, beta adrenoblokatorių ir daugelio kitų vaistų aktyvumą (išsamesnė informacija pateikiama R-CIN instrukcijose);
• Alkoholis, taip pat vaistai acetaminofenas ir izoniazidas padidina rifampicino hepatotoksinį poveikį;
• vartojant kartu su ketokonazolu, antacidiniais vaistais, opiatais ir anticholinerginiais vaistais, sumažėja rifampicino biologinis prieinamumas;
• kartu su izoniazidu arba pirazinamidu pastebimas kepenų funkcijos sutrikimo dažnio ir sunkumo padidėjimas.

Prieš vartojant R-CIN, pacientas turi pasikonsultuoti su gydytoju, kad išvengtų nepageidaujamų simptomų, įskaitant tuos, kuriuos sukelia sąveika su kitais vaistais.

[ 19 ], [ 20 ]

Laikymo sąlygos

R-CIN, kaip ir kitus antibiotikus, reikia laikyti sausoje, nuo šviesos ir saulės spindulių apsaugotoje vietoje. Kambario oro temperatūra neturi viršyti 30 °C.

Kad vaistas nesugestų, reikia atsižvelgti į R-CIN laikymo sąlygas. Laikymo metu antibiotikai palaipsniui blogėja, todėl sumažėja vaisto chemoterapinis ir stimuliuojantis aktyvumas, tačiau jo toksiškumas nedidėja.

Svarbu prisiminti, kad antibiotikai yra stiprūs vaistai (B grupė), todėl juos reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, kad būtų išvengta neigiamo poveikio. Patartina tam naudoti viršutinę užrakinamos spintelės lentyną, kurioje galite padėti visą pirmosios pagalbos vaistinėlę.

Nevartokite vaisto, jei jo kokybė abejotina. Pasitaiko, kad vaisto galiojimo laikas dar nepasibaigė, bet kapsulės ar tabletės pagelto arba subyrėjo į dulkes, o injekciniame tirpale atsirado nuosėdų. Instrukcijose gali būti nurodyti vaistų fizinių savybių nukrypimai, kurie neturi įtakos jų terapiniam poveikiui. Tačiau jei instrukcijose tokių nurodymų nėra, geriau nevartoti vaisto.

Tinkamumo laikas

R-CIN turi savo galiojimo laiką, nurodytą vaisto instrukcijose - 3 metai. Pasibaigus šiam laikotarpiui, antibiotiko aktyvumas palaipsniui mažėja.

Būtina atsižvelgti į R-CIN galiojimo datą, nes pasibaigusio galiojimo antibiotikai gali būti pavojingi organizmui ir sukelti intoksikaciją. Bet kokiu atveju, jei vaistas nebuvo suvartotas iki instrukcijose nurodytos galiojimo datos, jį reikia išmesti.

Būtina atsižvelgti į tai, kad beveik bet kurio vaisto galiojimo laikas reiškia tinkamą jo laikymą – vietoje, apsaugotoje nuo drėgmės ir šviesos. Šis niuansas paprastai lemia vaisto galiojimo laiką: jei griežtai laikomasi visų laikymo sąlygų, antibiotikas tarnaus ilgiau ir nepraras savo savybių.

[ 21 ], [ 22 ]