Relanium

Relanium yra raminamasis vaistas iš benzodiazepinų grupės.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Relanium.

Jis vartojamas nemigai, spazminėms būklėms, nerimo sutrikimams ir disforijai gydyti. Be to, esant skeleto raumenų spazmams dėl artrito, traumos, miozito ir bursito, stipriems galvos skausmams, kuriuos sukelia įtampa ar poliartritas, kuris pasireiškia progresuojančia ir lėtine forma, taip pat artrozei, krūtinės anginai ir reumatiniam spondiloartritui.

Vaistas taip pat skiriamas nerimui, įtampai, trumpalaikėms reaktyvioms būsenoms, alkoholio vartojimo nutraukimo simptomams ar galūnių drebuliui gydyti. Jis taip pat vartojamas kompleksiškai gydant virškinamojo trakto opas, psichosomatinius sutrikimus, aukštą kraujospūdį, epilepsiją, menstruacijų sutrikimus, gestozę, su menopauze susijusius sutrikimus, taip pat dirglumą, apsinuodijimą vaistais, egzemą ir Menjero ligą.

Prieš atliekant endoskopines ar chirurgines procedūras, vaistas vartojamas premedikacijai. Parenterinis medžiagos vartojimas atliekamas kaip premedikacija prieš įvedant pacientą į sisteminę anesteziją, taip pat miokardo infarkto atveju.

Relaniumas gana dažnai naudojamas neurologijoje ir psichiatrijoje, taip pat gimdymo procesui palengvinti, priešlaikinio gimdymo ar priešlaikinio placentos atsiskyrimo atvejais.

[ 3 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas skysčio pavidalu, skirtas leisti į raumenis arba į veną, 2 ml ampulėse. Lizdinėje plokštelėje yra 5 tokios ampulės. Dėžutėje yra 1, 2 arba 10 tokių pakuočių.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamika

Veiklioji vaisto medžiaga yra diazepamas. Jis veikia stimuliuodamas benzodiazepinų galus. Vaistas turi prieštraukulinį, migdomąjį, tuo pačiu metu centrinį raumenis atpalaiduojantį ir raminamąjį poveikį. Veikdamas migdolinį kompleksą, esantį visceralinių smegenų viduje, vaistas turi anksiolitinį poveikį, mažindamas baimės ir nerimo jausmų sunkumą, taip pat nerimą ir stiprų emocinį stresą.

Relaniumas pasižymi ryškiomis raminamosiomis savybėmis dėl poveikio nespecifiniams talamo branduoliams ir smegenų kamieno tinkliniam dariniui. Vaistas mažina neurologinio pobūdžio apraiškų sunkumą. Slopindamas smegenų kamieno tinklinio darinio ląsteles, vaistas sukelia migdomąjį poveikį.

Vaistas sustiprina presinapsinio slopinimo procesą, taip sukeldamas prieštraukulinį poveikį. Diazepamas nepašalina sužadinimo epilepsijos židinyje, bet slopina epileptogeninio aktyvumo plitimo procesus.

Sulėtinus stuburo polisinapsinius aferentinius slopinimo kelius, atsiranda raumenis atpalaiduojantis poveikis. Simpatolitinis poveikis sukelia vainikinių kraujagyslių plečiamąjį poveikį ir kraujospūdžio sumažėjimą.

Vaistas gali padidinti skausmo slenkstį ir slopinti parasimpatinės, simpatoadrenalinės ir vestibuliarinės kilmės paroksizmus.

Be to, medžiaga sumažina skrandžio sulčių sekrecijos aktyvumą naktį.

Terapinis poveikis pasireiškia per 2–7 gydymo kurso dienas. Vaistas neturi įtakos produktyvioms psichologinės kilmės apraiškoms (haliucinacijoms, afektiniams sutrikimams ir delyrui).

Esant alkoholio vartojimo nutraukimo simptomams ar lėtiniam alkoholizmui, vaistas mažina sujaudinimą, taip pat negatyvumą su tremoru ir su alkoholiu susijusio delyro bei haliucinacijų sunkumą.

Žmonėms, sergantiems aritmija, taip pat parestezija ar kardialgija, vaisto poveikis pasireiškia iki pirmosios gydymo savaitės pabaigos.

[ 6 ]

Farmakokinetika

Sušvirkštus į raumenis, vaistas absorbuojamas netolygiai, bet visiškai. Didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama po 1 valandos.

Suleidus į veną suaugusiajam, Cmax vertė pasiekiama po 15 minučių ir priklauso nuo porcijos dydžio. Vaistas greitai pasiskirsto audiniuose ir organuose (ypač kepenyse ir smegenyse), prasiskverbia pro placentą ir smegenų barjerą bei į motinos pieną.

Intrahepatiniai metabolizmo procesai lemia aktyvių metabolinių produktų susidarymą: N-dimetildiazepamą (50%) ir oksazepamą su temazepamu. Šiuo atveju N-dimetildiazepamo komponentas kaupiasi smegenų viduje, suteikdamas ilgalaikį ir ryškų antikonvulsantinį poveikį.

Dimetilinti ir hidroksilinti diazepamo metaboliniai produktai kartu su tulžimi ir gliukurono rūgštimis daugiausia išsiskiria per inkstus.

Diazepamas yra raminamasis vaistas, pasižymintis ilgalaikiu poveikiu, todėl jo pusinės eliminacijos laikas po intraveninės injekcijos yra 32 valandos, o N-dimetildiazepamo pusinės eliminacijos laikas – 50–100 valandų. Tuo pačiu metu visiško klirenso per inkstus rodikliai yra 20–33 ml/min.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dozavimas ir vartojimas

Porcijos dydis turi būti apskaičiuojamas atsižvelgiant į indikacijas, reakciją į vaistą, paciento būklę ir klinikinį patologijos vaizdą (tiek pagrindinę, tiek gretutines).

Psichiatrijoje vaistas vartojamas disforijai, fobijoms, isterinėms ar hipochondrinėms apraiškoms ir neurozėms gydyti – du kartus per dieną vartoti po 5–10 mg. Kartais, jei reikia, dozę galima padidinti iki 60 mg.

Nutraukus alkoholio vartojimą, vaistas pirmą dieną vartojamas 3 kartus (po 10 mg medžiagos), o vėliau dozė sumažinama iki 5 mg, vartojant 3 kartus per dieną.

Žmonėms, sergantiems ateroskleroze ar nusilpusiems pacientams, reikia skirti 2 mg vaisto 2 kartus per dieną.

Neurologijoje Relanium vartojamas spazminėms būklėms arba degeneracinėms ligoms gydyti – 2–3 kartus per dieną po 5–10 mg.

Sergant širdies ar reumatologinėmis ligomis: sergant krūtinės angina, skiriama 2–5 mg vaisto 3 kartus per dieną. Padidėjus kraujospūdžiui, skiriama 5 mg medžiagos 3 kartus per dieną. Slankstelių sindromui gydyti skiriama 10 mg medžiagos 4 kartus per dieną.

Kombinuotoje miokardo infarkto terapijoje pirmiausia į veną suleidžiama 10 mg vaisto, o vėliau vartojama 5–10 mg doze, 1–3 kartus per dieną.

Defibriliacijai atlikti premedikacijos metu medžiaga į veną leidžiama mažu greičiu – 10–30 mg atskiromis porcijomis.

Žmonėms, sergantiems stuburo slankstelių sindromu arba reumatinės kilmės spazminėmis būklėmis, pirmiausia į raumenis suleidžiama 10 mg vaisto, o vėliau skiriamos tabletės (5 mg dozė, geriama 1–4 kartus per dieną).

Menopauzės, gestozės, psichosomatinių ar menstruacinių sutrikimų metu medžiaga skiriama po 2–5 mg 3 kartus per dieną.

Siekiant palengvinti gimdos kaklelio ir gimdymo atidarymo procesą, vaistas įšvirkščiamas į raumenis 20 mg doze.

Vaistinis tirpalas turi būti leidžiamas į raumenis arba į veną (mažu greičiu (1 ml/min.) į didelę veną). Dozę visada turi skirti gydantis gydytojas.

[ 14 ], [ 15 ]

Naudokite Relanium. nėštumo metu

Nėštumo metu vaisto vartoti draudžiama.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• ūminis apsinuodijimas alkoholiu;
• koma arba šoko būsena;
• padidėjusio jautrumo diazepamui buvimas;
• ūminis apsinuodijimas narkotikais;
• uždaro kampo glaukoma;
• miastenija;
• žindymo laikotarpis;
• LOPL sunkioje stadijoje;
• nebuvimas;
• ūminis kvėpavimo nepakankamumas;
• Miokloninė epilepsija vaikams.

Atsargumo priemonės reikalingos šiomis ligomis (skirti tik pasikonsultavus su gydytoju):

• hiperkinezė;
• epilepsija;
• stuburo arba smegenų ataksija;
• ligos, pažeidžiančios kepenis ar inkstus;
• priklausomybė nuo narkotikų;
• miego apnėja;
• organinės kilmės smegenų patologijos;
• hipoproteinemija;
• senyvo amžiaus pacientams.

[ 10 ]

Šalutiniai poveikiai Relanium.

Vaisto vartojimas gali išprovokuoti tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimą:

• Nervų sistemos sutrikimai: galvos svaigimas, eisenos nestabilumas, dėmesio sutrikimas ir ataksija, taip pat stiprus nuovargis, dezorientacija, mieguistumas, letargija ir nestabilumas. Be to, pastebimi galvos skausmai, depresija, motorinės koordinacijos sutrikimai, tremoras, anterogradinė amnezija, katalepsija, ekstrapiramidiniai simptomai, motorinių reakcijų slopinimas ir emocinė depresija. Taip pat pasireiškia paradoksinės apraiškos, miastenija, silpnumo jausmas, sumišimas ar dirglumas, psichomotorinis ar ūminis sujaudinimas, dizartrija, nemiga, o kartu ir hiporefleksija, haliucinacijos, mintys apie savižudybę ir raumenų spazmai;
• kraujodaros organų pažeidimas: anemijos, taip pat agranulocitozės ar trombocitopenijos atsiradimas;
• virškinimo sutrikimai: burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, padidėjęs seilėtekis, gastralgija, rėmuo ar pykinimas, taip pat žagsėjimas, apetito praradimas ir padidėjęs kepenų fermentų kiekis;
• širdies ir kraujagyslių sistemos problemos: tachikardija, sumažėjęs kraujospūdis ir padidėjęs širdies susitraukimų dažnis;
• Urogenitalinės sistemos sutrikimai: šlapimo susilaikymas ar nelaikymas, dismenorėja, inkstų funkcijos sutrikimas ir libido sutrikimai. Gali pasireikšti alergijos simptomai – bėrimas ar niežulys;
• vaisto poveikis vaisiui: teratogeninis poveikis, nervų sistemos slopinimas, čiulpimo reflekso ar kvėpavimo funkcijos sutrikimas;
• apraiškos vaisto vartojimo srityje: gali išsivystyti venų trombozė arba flebitas.

Relaniumas sukelia priklausomybę, priklausomybę nuo narkotikų, kvėpavimo sutrikimus, svorio kritimą, dvejinimąsi akyse, kvėpavimo slopinimą ir bulimiją. Staigus vaisto vartojimo nutraukimas sukelia „nutraukimo sindromą“, kurio metu stebimas sujaudinimo, nerimo, baimės, dirglumo, nervingumo, sujaudinimo ar depersonalizacijos jausmas, taip pat galvos skausmai, hiperakuzija ir disforija. Taip pat pasireiškia parestezija, miego ar suvokimo sutrikimai, haliucinacijos, tachikardija, ūminė psichozė, traukuliai ir fotofobija.

Priešlaikiniams kūdikiams vaistas sukelia hipotermiją, dusulį ir raumenų hipotenziją.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimas vaistais sukelia mieguistumą, didelį silpnumą, sumišimą, stuporą arba paradoksinį sujaudinimą. Be to, susilpnėja refleksai ir reakcija į skausmingus dirgiklius, atsiranda gilus miegas, regos sutrikimai, arefleksija, dusulys arba apnėja, tremoras, bradikardija ir nistagmas. Taip pat stebimas sumažėjęs kraujospūdis, kolapsas, širdies ar kvėpavimo funkcijos slopinimas ir koma.

Norint pašalinti sutrikimus, būtina plauti skrandį, naudoti enterosorbentus, priverstinės diurezės procedūras, palaikyti organizmo sistemas ir dirbtinę ventiliaciją.

Vaisto antagonistas yra flumazenilis, kuris vartojamas tik ligoninėse. Flumazenilio negalima vartoti sergantiems epilepsija ir vartojantiems benzodiazepinus (vaistas gali sukelti epilepsijos priepuolį). Hemodializės procedūros bus neveiksmingos apsinuodijus Relanium.

[ 16 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas sustiprina slopinamąjį antipsichozinių vaistų, etilo alkoholio, neuroleptikų, antidepresantų, raminamųjų, opiatų ir raumenis atpalaiduojančių vaistų poveikį centrinei nervų sistemai.

Vaistai, lėtinantys mikrosomų oksidacijos procesus (pvz., cimetidinas su eritromicinu, propoksifenas, geriamieji kontraceptikai, ketokonazolas su izoniazidu, taip pat propranololis, disulfiramas su metoprololiu, taip pat valproinė rūgštis ir fluoksetinas), sustiprina Relanium poveikį ir pailgina jo pusinės eliminacijos laiką.

Priešingas poveikis pastebimas, kai vaistas vartojamas kartu su vaistais, kurie sukelia kepenų mikrosominių fermentų aktyvumą.

Antacidiniai vaistai neturi įtakos diazepamo absorbcijos laipsniui, tačiau sulėtina šio proceso greitį.

Antihipertenziniai vaistai sustiprina kraujospūdžio verčių sumažėjimo laipsnį.

Klozapino vartojimas sustiprina slopinamąjį poveikį kvėpavimo procesui.

Žmonėms, sergantiems drebančiu paralyžiumi, Relanium sumažina levodopos veiksmingumą.

Omeprazolo poveikis pailgina vaisto išsiskyrimo laikotarpį.

[ 17 ], [ 18 ]

Laikymo sąlygos

Relanium reikia laikyti tamsioje, mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje, 15–25 °C temperatūroje.

[ 19 ]

Tinkamumo laikas

Relanium galima vartoti per 5 metus nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Relanium galima skirti vaikams, tačiau tokio gydymo trukmė turi būti minimali. Nėra duomenų, ar saugu jį vartoti jaunesniems nei 6 mėnesių kūdikiams.

Vartojant benzodiazepinus vaikams, gali pasireikšti paradoksinės reakcijos: irzlumas, susijaudinimas ar agresyvumas, motorinis neramumas, košmarai, delyras, haliucinacijos, agresyvumo priepuoliai, psichozė ir kiti elgesio sutrikimai. Jei atsiranda tokių simptomų, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Dėl to, kad vaisto sudėtyje yra benzilo alkoholio, jo negalima skirti neišnešiotiems ar naujagimiams kūdikiams.

Ampulėje su vaistu yra 30 mg fenilkarbinolio, ir tokia dozė gali sukelti intoksikaciją ir pseudoanafilaksinius simptomus kūdikiams ir vaikams iki 3 metų.

1 ml vaisto yra 0,1 g etilo alkoholio, į kurį taip pat reikia atsižvelgti vartojant jį vaikams.

Kadangi vaisto sudėtyje yra natrio benzoato, jis padidina geltos riziką naujagimiams.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Analogai

Vaisto analogai yra Relium, Diazepam ir Sibazon.

Atsiliepimai

Relanium padeda susidoroti su traukuliais ar epilepsija, taip pat demonstruoja veiksmingumą nemigos ir nerimo sutrikimų atveju. Tarp trūkumų pacientų atsiliepimai rodo dažną ir daugybę šalutinių poveikių bei daugybę kontraindikacijų.

Šį vaistą galima vartoti tik gydytojo receptu ir nuolat prižiūrint.