Rimantadinas

Rimantadinas yra antivirusinis vaistas, vartojamas tam tikrų gripo A viruso atmainų sukeltų infekcijų profilaktikai ir gydymui. Jis taip pat gali būti vartojamas gripo A viruso infekcijai gydyti suaugusiesiems ir vaikams.

Rimantadino veikimo mechanizmas yra slopinti gripo A viruso replikaciją ankstyvosiose jo gyvavimo ciklo stadijose, taip užkertant kelią infekcijos plitimui organizme. Rimantadinas blokuoja gripo A viruso M2 jonų kanalą, kuris neleidžia virionui sumažinti slėgio šeimininko ląstelėse, o tai būtina virusinės RNR išsiskyrimui ir vėlesnei virusinių baltymų sintezei.

Remantadiną rekomenduojama vartoti pajutus pirmuosius gripo simptomus, kad gydymas būtų veiksmingiausias. Jis taip pat gali būti vartojamas kaip profilaktinis vaistas gripo epidemijų metu, ypač žmonėms, kuriems yra didelė komplikacijų rizika.

Nors rimantadinas veiksmingas prieš A gripo virusą, jis gali būti mažiau veiksmingas prieš kai kurias viruso padermes, kurios yra atsparios vaistui. Jis taip pat neveiksmingas prieš B tipo gripą, kuris taip pat yra dažna sezoninio gripo epidemijų priežastis.

Kaip ir vartojant bet kurį vaistą, rimantadinas gali sukelti šalutinį poveikį, iš kurio dažniausiai yra galvos svaigimas, sutrikusi koncentracija, nemiga, pykinimas ir burnos džiūvimas. Rimantadino vartojimą turi prižiūrėti gydytojas, ypač asmenims, sergantiems inkstų, kepenų ar širdies ir kraujagyslių ligomis.

Indikacijos Rimantadinas

1. Gripo profilaktika: Rimantadinas vartojamas A tipo gripo profilaktikai suaugusiesiems ir vaikams. Jis ypač rekomenduojamas didelės rizikos asmenims (pvz., vyresnio amžiaus žmonėms, sergantiems lėtinėmis ligomis, sveikatos priežiūros darbuotojams ir kt.) ir gripo protrūkių metu.
2. Gripo gydymas: Rimantadinas vartojamas A tipo gripui gydyti suaugusiesiems ir vaikams, padedantis sutrumpinti ligos trukmę ir sumažinti simptomų sunkumą. Gydymas yra veiksmingiausias, jei vaistas pradedamas vartoti per pirmąsias 1–2 dienas po simptomų atsiradimo.

Atleiskite formą

1. Tabletės: Dažniausia rimantadino forma, tinkama suaugusiesiems ir vaikams, vyresniems nei tam tikras vartojimo instrukcijoje nurodytas amžius. Tabletėse paprastai yra 50 mg veikliosios medžiagos.
2. Kapsulės: panašios į tabletes, jose yra 100 mg rimantadino. Kapsulės skirtos vartoti per burną ir yra patogios suaugusiesiems.
3. Sirupas (geriamasis tirpalas): tinka vaikams ir suaugusiesiems, kuriems sunku nuryti tabletes ar kapsules. Sirupas palengvina dozės pritaikymą, ypač gydant vaikus.

Farmakodinamika

1. Slopina gripo A viruso replikaciją: rimantadinas veikia prisijungdamas prie gripo A viruso membraninio baltymo (M2 kanalo), kuris neleidžia jam replikuotis užkrėstose ląstelėse.
2. Blokuoja viruso patekimą į ląstelę: rimantadinas blokuoja viruso išsiskyrimo procesą iš ankstyvojo užkrėstos ląstelės endosominio skyriaus, taip neleisdamas jam patekti į citoplazmą.
3. Profilaktinis poveikis: Profilaktinis rimantadino vartojimas sumažina gripo infekcijos riziką žmonėms, kontaktuojantiems su užsikrėtusiais asmenimis.
4. Gripo gydymas: Rimantadinas taip pat veiksmingas gydant A tipo gripą suaugusiesiems ir vaikams. Jis sumažina gripo simptomų trukmę ir sunkumą, jei pradedamas vartoti per pirmąsias 48 valandas nuo ligos pradžios.
5. Veikimo selektyvumas: Rimantadinas daugiausia veikia prieš A gripo virusą, o B gripo virusas yra atsparus jo poveikiui.
6. Atsparumo mechanizmas: Nors rimantadinas yra veiksmingas antivirusinis vaistas, atsparumas jam gali išsivystyti dėl gripo A viruso M2 geno mutacijų.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas rimantadinas gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Paprastai jo poveikis prasideda per 2–4 valandas po suvartojimo.
2. Pasiskirstymas: Rimantadinas pasižymi dideliu afinitetu kraujo plazmos baltymams, todėl pasiskirsto įvairiuose kūno audiniuose. Jis taip pat prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą.
3. Metabolizmas: Didžioji dalis rimantadino metabolizuojama kepenyse demetilinimo ir hidroksilinimo būdu.
4. Išsiskyrimas: Rimantadinas ir jo metabolitai išsiskiria daugiausia per inkstus. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vaisto išsiskyrimas gali būti uždelstas, todėl gali reikėti koreguoti dozę.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Rimantadino pusinės eliminacijos laikas suaugusiesiems yra apie 25 valandas, o senyvo amžiaus pacientams – iki 34 valandų.
6. Sisteminis poveikis: Rimantadinas veikia blokuodamas virusinį M2 joninį kanalėlių baltymą, kuris neleidžia plisti A tipo gripui.
7. Sąveika: Rimantadinas gali sąveikauti su kitais vaistais, todėl prieš vartojant kartu su kitais vaistais būtina pasitarti su gydytoju.

Dozavimas ir vartojimas

Toliau pateikiamos bendros rekomendacijos, tačiau visada turėtumėte laikytis gydytojo nurodymų ir naudojimo instrukcijų.

Suaugusiesiems (A tipo gripo profilaktika ir gydymas):

• Profilaktika: 100 mg (paprastai viena tabletė) vieną kartą per parą.
• Gydymas: 100 mg du kartus per parą 5 dienas. Gydymas yra veiksmingiausias, kai pradedamas per pirmąsias 48 valandas nuo simptomų atsiradimo.

Vaikams:

Vaikams dozė priklauso nuo jų amžiaus ir kūno svorio. Svarbu pasikonsultuoti su savo pediatru, kad nustatytumėte tikslią dozę. Bendrosios gairės:

• Vaikams nuo 1 iki 10 metų gripo gydymui paprastai skiriama 5 mg/kg kūno svorio per parą dozė, padalyta į dvi dozes, bet ne daugiau kaip 150 mg per parą.
• Vyresniems nei 10 metų vaikams, sveriantiems daugiau nei 50 kg, galima vartoti suaugusiųjų dozę.

Specialios instrukcijos:

• Rimantadino reikia vartoti po valgio, kad sumažėtų šalutinio poveikio virškinimo traktui rizika.
• Gydymo rimantadinu metu svarbu gerti pakankamai skysčių.
• Profilaktinio vartojimo trukmė, pasitarus su gydytoju, gali būti ilgesnė, atsižvelgiant į gripo viruso situaciją aplinkoje.

Naudokite Rimantadinas nėštumo metu

Rimantadinas vartojamas A tipo gripo profilaktikai ir gydymui. Tačiau jo vartojimas nėštumo metu gali būti ribotas arba rekomenduojamas tik esant griežtoms indikacijoms.

Iki šiol duomenų apie rimantadino saugumą nėštumo metu yra nedaug. Taip yra dėl to, kad kontroliuojamų klinikinių tyrimų su nėščiomis moterimis atlikimas paprastai yra nepriimtinas dėl etinių priežasčių.

Rimantadinas yra FDA C kategorijos vaistas, o tai reiškia, kad jis turi įrodymų apie neigiamą poveikį vaisiaus vystymuisi gyvūnams, tačiau nėra pakankamai tyrimų su žmonėmis. Rimantadino vartojimas nėštumo metu turėtų būti pagrįstas kruopščiu gydymo naudos ir galimos rizikos motinai ir vaisiui aptarimu su gydytoju.

Kontraindikacijos

Štai keletas kontraindikacijų, susijusių su jo vartojimu:

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas rimantadinui ar kitoms vaisto sudedamosioms dalims, neturėtų jo vartoti.
2. Inkstų nepakankamumas: Rimantadinas išsiskiria per inkstus, todėl jo vartojimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba kuriems yra lėtinis inkstų nepakankamumas, gali būti nepageidaujamas.
3. Vaikų amžius: Remantadino nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei 1 metų vaikams be gydytojo nurodymo. Vaikams iki 10 metų remantadiną galima vartoti tik gydytojo nurodymu.
4. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Rimantadino vartojimo saugumas nėštumo ar žindymo laikotarpiu nebuvo nustatytas, todėl šiais atvejais jį reikia vartoti prižiūrint gydytojui.
5. Širdies ligos: Rimantadinas gali sustiprinti nepageidaujamą širdies ir kraujagyslių sistemos šalutinį poveikį, todėl pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis, jį reikia vartoti atsargiai.
6. Centrinė nervų sistema: Rimantadinas gali sukelti nervų sistemos šalutinį poveikį, pvz., galvos svaigimą ir neramumą, todėl pacientams, sergantiems centrinės nervų sistemos sutrikimais, jį reikia vartoti atsargiai.

Šalutiniai poveikiai Rimantadinas

1. Virškinimo trakto sutrikimai: įskaitant pykinimą, vėmimą, viduriavimą, anoreksiją ir dispepsiją (virškinimo sutrikimus).
2. Nervų sistema: gali pasireikšti galvos skausmas, silpnumas, nemiga, nerimas, retai haliucinacijos, nerimas, sumišimas ir traukuliai.
3. Alerginės reakcijos: gali pasireikšti alerginės reakcijos odos bėrimo, niežulio, dilgėlinės, angioneurozinės edemos ir anafilaksinio šoko pavidalu.
4. Poveikis širdžiai: Kai kuriais atvejais gali pasireikšti širdies ritmo sutrikimai, tokie kaip aritmijos.
5. Kitos reakcijos: taip pat gali pasireikšti astenija (silpnumas), prakaitavimas, nuovargis, burnos džiūvimas, odos paraudimas ir sąnarių skausmas.

Perdozavimas

1. Centrinė nervų sistema (CNS): gali pasireikšti su CNS sujaudinimo simptomai, tokie kaip neramumas, nemiga, galvos skausmas, galvos svaigimas, dirglumas, nerimas ir haliucinacijos.
2. Virškinimo traktas: gali pasireikšti su virškinimu susiję simptomai, tokie kaip pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas ir anoreksija.
3. Širdies ir kraujagyslių sistema: retais atvejais gali pasireikšti širdies ritmo sutrikimai, įskaitant tachikardiją, arterinę hipertenziją ar hipotenziją.
4. Kvėpavimo sistema: gali pasireikšti su kvėpavimu susiję simptomai, tokie kaip pasunkėjęs kvėpavimas ar dusulys.
5. Kiti simptomai: gali pasireikšti tokie simptomai kaip traukuliai, hipertermija (padidėjusi kūno temperatūra) ir alerginės reakcijos.

Sąveika su kitais vaistais

1. Anticholinerginiai vaistai: vartojant kartu su tokiais vaistais kaip anticholinerginiai vaistai, gali pasireikšti papildomas anticholinerginis poveikis, pvz., burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas ir regos sutrikimai.
2. Centrinio poveikio vaistai: Rimantadinas gali sustiprinti centrinio poveikio vaistų, tokių kaip migdomieji vaistai, antidepresantai ir skausmą malšinantys vaistai, raminamąjį poveikį.
3. Vaistai, didinantys aritmijų riziką: rimantadinas gali pailginti QT intervalą ir padidinti aritmijų riziką, ypač vartojant kartu su kitais vaistais, kurie taip pat veikia QT intervalą, pavyzdžiui, antiaritminiais vaistais (pvz., amidaronu, chinidinu) ir antibiotikais (pvz., eritromicinu, azitromicinu).
4. Vaistai, metabolizuojami per citochromo P450 sistemą: rimantadinas gali paveikti citochromo P450 fermentų aktyvumą kepenyse, o tai gali pakeisti kitų vaistų, tokių kaip antikoaguliantai, antipsichoziniai vaistai, antidepresantai ir vaistai nuo epilepsijos, metabolizmą.
5. Vaistai, slopinantys katijonų išsiskyrimą per inkstus: rimantadinas gali konkuruoti su kitais vaistais, kurie taip pat gali būti išskiriami per inkstus, todėl gali padidėti jų koncentracija kraujyje ir toksiškumo rizika.