Remantadinas

Remantadinas yra antivirusinis vaistas, vartojamas tam tikrų A gripo viruso padermių sukeltų infekcijų prevencijai ir gydymui. Jis taip pat gali būti naudojamas suaugusiųjų ir vaikų gripo A viruso infekcijai gydyti.

Rimantadino veikimo mechanizmas yra slopinti A gripo viruso replikaciją ankstyvose jo gyvavimo ciklo stadijose, taip užkertant kelią infekcijos plitimui organizme. Remantadinas blokuoja A gripo viruso M2 jonų kanalą, kuris apsaugo nuo viriono slėgio sumažėjimo šeimininko ląstelėse, reikalingo viruso RNR išsiskyrimui ir vėlesnei viruso baltymų sintezei.

Remantadino rekomenduojama vartoti pasirodžius pirmiesiems gripo simptomams, kad gydymas būtų veiksmingiausias. Jis taip pat gali būti naudojamas kaip profilaktinis vaistas gripo epidemijų metu, ypač žmonėms, kuriems yra didelė komplikacijų rizika.

Nors rimantadinas yra veiksmingas prieš A gripo virusą, jis gali būti mažiau veiksmingas prieš kai kurias viruso padermes, kurios yra atsparios šiam vaistui. Jis taip pat nėra veiksmingas nuo B tipo gripo, kuris taip pat yra dažna sezoninių gripo epidemijų priežastis.

Remantadinas, kaip ir bet kuris kitas vaistas, gali sukelti šalutinį poveikį, iš kurių dažniausiai pasireiškia galvos svaigimas, susilpnėjusi koncentracija, nemiga, pykinimas ir burnos džiūvimas. Rimantadino vartojimą turi prižiūrėti gydytojas, ypač tiems, kurie serga inkstų, kepenų ar širdies ir kraujagyslių ligomis.

Indikacijos Remantadinas

1. Gripo prevencija : Remantadinas vartojamas suaugusiųjų ir vaikų A tipo gripo profilaktikai. Jis ypač rekomenduojamas didelės rizikos asmenims (pvz., pagyvenusiems žmonėms, sergantiems lėtinėmis ligomis, sveikatos priežiūros darbuotojams ir kt.) ir gripo protrūkių laikotarpiais.
2. Gripo gydymas : Remantadinas vartojamas suaugusiųjų ir vaikų A tipo gripo gydymui , padedantis sutrumpinti ligos trukmę ir sumažinti simptomų sunkumą. Gydymas veiksmingiausias, jei vaistas pradedamas vartoti per pirmąsias 1–2 dienas po simptomų atsiradimo.

Atleiskite formą

1. Tabletės: Dažniausia rimantadino forma, tinka suaugusiesiems ir vaikams, vyresniems nei tam tikras naudojimo instrukcijose nurodytas amžius. Tabletėse paprastai yra 50 mg veikliosios medžiagos.
2. Kapsulės: panašiai kaip tabletėse, jose yra 100 mg rimantadino. Kapsulės yra skirtos vartoti per burną ir yra patogios suaugusiesiems.
3. Sirupas (geriamasis tirpalas): tinka vaikams ir suaugusiems, kuriems sunku nuryti tabletes ar kapsules. Sirupas leidžia lengviau pritaikyti dozę, ypač gydant vaikus.

Farmakodinamika

1. Slopina A gripo viruso replikaciją : Remantadinas veikia prisijungdamas prie A gripo viruso membranos baltymo (M2 kanalo), kuris neleidžia jam daugintis užkrėstose ląstelėse.
2. Blokuoja viruso patekimą į ląstelę : Remantadinas blokuoja viruso išsiskyrimą iš užkrėstos ląstelės ankstyvojo endosominio skyriaus, taip užkertant kelią jo patekimui į citoplazmą.
3. Profilaktinis poveikis : Profilaktinis rimantadino vartojimas sumažina gripo infekcijos riziką žmonėms, kurie liečiasi su užsikrėtusiais asmenimis.
4. Gripo gydymas : Remantadinas taip pat veiksmingas gydant suaugusiųjų ir vaikų A tipo gripą. Jis sumažina gripo simptomų trukmę ir sunkumą, jei jis pradedamas vartoti per pirmąsias 48 valandas nuo ligos pradžios.
5. Veiksmo selektyvumas : Remantadinas daugiausia veikia prieš A gripo virusą, o B gripo virusas yra atsparus jo poveikiui.
6. Atsparumo mechanizmas : Nors rimantadinas yra veiksmingas antivirusinis agentas, atsparumas jam gali atsirasti dėl A gripo viruso M2 geno mutacijų.

Farmakokinetika

1. Absorbcija : Išgertas rimantadinas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Paprastai jis pradeda veikti per 2-4 valandas po nurijimo.
2. Pasiskirstymas : Remantadinas turi didelį afinitetą kraujo plazmos baltymams, todėl jis pasiskirsto įvairiuose kūno audiniuose. Jis taip pat prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą.
3. Metabolizmas : Didžioji rimantadino dalis metabolizuojama kepenyse demetilinimo ir hidroksilinimo būdu.
4. Išskyrimas : Remantadinas ir jo metabolitai daugiausia šalinami per inkstus. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali sulėtėti vaisto išsiskyrimas, todėl gali prireikti koreguoti dozę.
5. Pusinės eliminacijos laikas : rimantadino pusinės eliminacijos laikas yra apie 25 valandas suaugusiems ir iki 34 valandų senyviems pacientams.
6. Sisteminis poveikis : Remantadinas veikia blokuodamas viruso M2 joninį kanalėlių baltymą, kuris neleidžia plisti A tipo gripui.
7. Sąveika : Remantadinas gali sąveikauti su kitais vaistais, todėl prieš vartojant kartu su kitais vaistais, būtina pasitarti su gydytoju.

Dozavimas ir vartojimas

Toliau pateikiamos bendros rekomendacijos, tačiau visada reikia laikytis gydytojo nurodymų ir naudojimo instrukcijų.

Suaugusiesiems (A tipo gripo profilaktikai ir gydymui):

• Profilaktika: 100 mg (dažniausiai viena tabletė) kartą per parą.
• Gydymas: 100 mg du kartus per parą 5 dienas. Gydymas yra veiksmingiausias, kai jis pradedamas per pirmąsias 48 valandas nuo simptomų atsiradimo.

Vaikams:

Vaikams dozė priklauso nuo jų amžiaus ir kūno svorio. Norint nustatyti tikslią dozę, svarbu pasikonsultuoti su savo pediatru. Kaip bendroji gairė:

• Vaikams nuo 1 iki 10 metų gripui gydyti paprastai skiriama 5 mg/kg kūno svorio per parą, padalyta į dvi dozes, bet ne daugiau kaip 150 mg per parą.
• Vaikai, vyresni nei 10 metų ir sveriantys daugiau nei 50 kg, gali vartoti suaugusiųjų dozę.

Specialios instrukcijos:

• Remantadino reikia vartoti po valgio, kad sumažėtų šalutinio poveikio virškinimo traktui rizika.
• Gydymo rimantadinu metu svarbu gerti pakankamai skysčių.
• Priklausomai nuo gripo viruso situacijos aplinkoje, gydytojo patarimu, vartojimo trukmė profilaktikai gali būti padidinta.

Naudokite Remantadinas nėštumo metu

Remantadinas vartojamas A tipo gripo profilaktikai ir gydymui. Tačiau nėštumo metu jo vartojimas gali būti ribojamas arba rekomenduojamas tik esant griežtoms indikacijoms.

Iki šiol duomenų apie rimantadino saugumą nėštumo metu yra nedaug. Taip yra dėl to, kad dėl etinių priežasčių paprastai nepriimtina atlikti kontroliuojamus klinikinius tyrimus su nėščiosiomis.

Remantadinas yra FDA C kategorijos vaistas, o tai reiškia, kad jis turi neigiamo poveikio gyvūnų vaisiaus vystymuisi įrodymų, tačiau tyrimų su žmonėmis nepakanka. Rimantadino vartojimas nėštumo metu turi būti pagrįstas kruopščiu gydymo naudos ir galimos rizikos motinai ir vaisiui aptarimu su gydytoju.

Kontraindikacijos

Čia yra keletas kontraindikacijų jo naudojimui:

1. Padidėjęs jautrumas : žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas rimantadinui ar kitoms vaisto sudedamosioms dalims, neturėtų jo vartoti.
2. Inkstų nepakankamumas : Remantadinas išsiskiria per inkstus, todėl pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba lėtinis inkstų nepakankamumas, jo vartoti gali būti nepageidautina.
3. Vaikų amžius : Rimantadino nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei 1 metų vaikams be gydytojo patarimo. Vaikams iki 10 metų rimantadino galima vartoti tik gydytojo nurodymu.
4. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Rimantadino vartojimo nėštumo ar žindymo laikotarpiu saugumas nenustatytas, todėl tokiais atvejais jo vartojimas turi būti atliekamas prižiūrint gydytojui.
5. Širdies ligos : Remantadinas gali sustiprinti nepageidaujamą šalutinį poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai, todėl jį reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis.
6. Centrinė nervų sistema : Remantadinas gali sukelti šalutinį nervinį poveikį, pvz., galvos svaigimą ir nerimą, todėl pacientams, kuriems yra centrinės nervų sistemos sutrikimų, jį reikia vartoti atsargiai.

Šalutiniai poveikiai Remantadinas

1. Virškinimo trakto sutrikimai : įskaitant pykinimą, vėmimą, viduriavimą, anoreksiją ir dispepsiją (virškinimo sutrikimus).
2. Nervų sistema : gali pasireikšti galvos skausmas, silpnumas, nemiga, nerimas, retai – haliucinacijos, nerimas, sumišimas ir traukuliai.
3. Alerginės reakcijos: gali pasireikšti alerginės reakcijos, pasireiškiančios odos bėrimu, niežėjimu, dilgėline, angioedema ir anafilaksiniu šoku.
4. Poveikis širdžiai : kai kuriais atvejais gali sutrikti širdies ritmas, pvz., aritmija.
5. Kitos reakcijos : taip pat gali pasireikšti astenija (silpnumas), prakaitavimas, nuovargis, burnos džiūvimas, odos paraudimas ir sąnarių skausmas.

Perdozavimas

1. Centrinė nervų sistema (CNS) : gali pasireikšti su CNS susijaudinimu susijusių simptomų, tokių kaip neramumas, nemiga, galvos skausmas, galvos svaigimas, dirglumas, nerimas ir haliucinacijos.
2. Virškinimo traktas : gali atsirasti su virškinimu susijusių simptomų, tokių kaip pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas ir anoreksija.
3. Širdies ir kraujagyslių sistema : retais atvejais gali sutrikti širdies ritmas, įskaitant tachikardiją, arterinę hipertenziją ar hipotenziją.
4. Kvėpavimo sistema : Gali atsirasti su kvėpavimu susijusių simptomų, tokių kaip pasunkėjęs kvėpavimas ar dusulys.
5. Kiti simptomai : gali pasireikšti tokie simptomai kaip traukuliai, hipertermija (padidėjusi kūno temperatūra) ir alerginės reakcijos.

Sąveika su kitais vaistais

1. Anticholinerginiai vaistai : kartu su vaistais, tokiais kaip anticholinerginiai vaistai, gali pasireikšti papildomas anticholinerginis poveikis, pvz., burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas ir regos sutrikimai.
2. Centrinio veikimo vaistai : Remantadinas gali sustiprinti centrinio poveikio vaistų, tokių kaip migdomieji vaistai, antidepresantai ir skausmą malšinantys vaistai, raminamąjį poveikį.
3. Vaistai, didinantys aritmijų riziką : Remantadinas gali pailginti QT intervalą ir padidinti aritmijų riziką, ypač kai jis vartojamas kartu su kitais vaistais, kurie taip pat turi įtakos QT intervalui, pvz., antiaritminiais vaistais (pvz., amidaronu, chinidinu) ir antibiotikais (pvz.,, eritromicinas, azitromicinas).
4. Vaistai, metabolizuojami per citochromo P450 sistemą : Rimantadinas gali paveikti citochromo P450 fermentų aktyvumą kepenyse, todėl gali pakisti kitų vaistų, tokių kaip antikoaguliantai, antipsichoziniai vaistai, antidepresantai ir antiepilepsiniai vaistai, metabolizmas.
5. Vaistai, slopinantys katijonų išsiskyrimą per inkstus : Remantadinas gali konkuruoti su kitais vaistais, kurie taip pat gali būti šalinami per inkstus, todėl gali padidėti jų koncentracija kraujyje ir padidėti toksiškumo rizika.