Remestip

Remestip sudėtyje yra terlipressino komponentas, kuris yra dirbtinis vasopresino medžiagos analogas (veikia kaip natūralus galinio hipofizės skilties hormonas).

Terlipressino terapinis poveikis yra pagrįstas specifiniu elementų, susidariusių fermentinio skilimo metu, poveikiu. Tarp žymių medžiagos savybių išskiriamas antihemoraginis ir stiprus vazokonstriktorius. Iš matomų veiksmų labiausiai pastebimas kraujotakos sumažėjimas vidaus organų parenchimoje, dėl to kepenų kraujotakos susilpnėja ir spaudimas portalų venų srityje.

Indikacijos Remestipa

Jis naudojamas tokiems pažeidimams:

• kraujavimas iš virškinimo trakto - dėl stemplės venų, išsiplėtusių dėl varikozinių venų, ir opinių pažeidimų;
• kraujavimas, atsirandantis urogenitalinio trakto srityje - nuo gimdos, kurį sukelia funkciniai sutrikimai, abortas, gimdymas ir kitos priežastys;
• kraujavimas, kurį sukelia chirurginės procedūros (pvz., dubens srities organai arba pilvaplėvė).

Vietoje gali būti naudojamos ginekologinės procedūros, susijusios su gimdos kaklelio.

Atleiskite formą

Komponento išleidimas atliekamas injekcinių vaistinių skysčių pavidalu - 2 arba 10 ml talpos ampulėse. Pakuotėje - 5 tokios ampulės.

Farmakodinamika

Farmakodinamikos tyrimas parodė, kad terlipressinas, kaip ir kiti panašūs peptidai, provokuoja venų spazmų, turinčių arteriolių, vystymąsi daugiausia vidaus organų parenchimoje, be to, sumažėja stemplės sienelės lygiųjų raumenų raumenys ir apskritai padidėja tonas kartu su žarnyno judrumu.

Be poveikio, kurį sukelia kraujagyslių sklandžiai raumenys, medžiaga skatina gimdos lygiųjų raumenų poveikį, taip pat ir tais atvejais, kai moteris nėra nėščia.

Testuojant vaisto poveikį, atliktą dalyvaujant žmonėms ir gyvūnams, nustatyta, kad jis rodo didžiausią aktyvumą odos ir vidaus organų viduje.

Terlipressino antidiuretinio poveikio klinikiniai simptomai nėra.

Farmakokinetika

Savo ruožtu terlipressinas neveikia santykinai lygių raumenų aktyvumo, tačiau veikia kaip cheminių medžiagų, turinčių vaistinį aktyvumą, kuris susidaro fermentinio skilimo metu, depas. Šis poveikis pasireiškia mažesniu greičiu nei lizino-vazopresino poveikis, tačiau jis yra ilgesnis.

Lizino vazopresinas dažnai biologiškai transformuojamas inkstų viduje su kepenimis ir kitais audiniais.

Įdiegto elemento farmakokinetiką labiausiai apibūdina dviejų komponentų modelis. Pusinės eliminacijos laikas yra 40 minučių, metabolinio klirenso rodiklis yra 9 ml / kg per minutę, o pasiskirstymo tūris yra 0,5 l / kg. Tikimasi, kad lizino-vazopresino plazmos rodiklis pasireiškia praėjus maždaug pusei valandos po terlipressino vartojimo. Cmax vertės stebimos po 1-2 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Pirma atliekama 2 mg medžiagos injekcija / injekcija 4 valandų intervalu. Tokį gydymą reikia tęsti, kol praėjo 24 valandos nuo kraujavimo sustabdymo (tačiau šis laikotarpis turi būti ne ilgesnis kaip 48 valandos). Naudojus pradinę dozę, jis gali būti sumažintas iki 1 mg, kai 4 valandų intervalas skiriamas asmenims, sveriantiems <50 kg, arba atsiradus šoniniams ženklams.

Kraujavimas, susijęs su stemplės venomis, kurias paveikė venų varikozė, turi būti gydomas per 1–4 valandų pertrauką per 3-5 dienas per 1–4 mikrogramų (suaugusio) dozę. Siekiant išvengti kraujavimo pasikartojimo, gydymas tęsiamas dar 1-2 dienas nuo to momento, kai jis sustoja. Atliekamas pakartotinis tyrimas boliusu, tokiu būdu arba per trumpą infuziją. Vaistas skiriamas neskiestas arba ištirpintas naudojant 0,9% NaCl.

Kitų kraujavimo tipų virškinimo trakte atveju ta pati dozė naudojama tuo pačiu intervalu. Vaistas gali būti naudojamas skubios pagalbos teikimui, neatsižvelgiant į chirurgines procedūras - jei yra įtarimas, kad virškinimo trakto viršutinėje dalyje yra kraujavimas.

Kraujavimas, atsiradęs vaiko vidinių organų regione, sustabdomas, skiriant 8–20 µg / kg dozę 4–8 valandų intervalu. Vaistas naudojamas visam kraujavimo laikotarpiui; siekiant išvengti atkryčių atsiradimo, tos pačios priemonės naudojamos kaip ir suaugusiems. Jei stemplės viduje yra sklerozinių venų varikozė, reikalinga vienkartinė 20 µg / kg dozė.

Kraujavimas, susijęs su urogenitaliniu traktu: dėl endopeptidazės veikimo skirtumo kraujo plazmoje ir audiniuose, dozių dydžių ribos yra gana didelės - 0,2-1 mg; jie turėtų būti naudojami su 4-6 valandų pertrauka.

Kraujavimas iš gimdos, turintis nepilnamečių charakterį, yra 5–20 mg / kg dozės.

Naudojant vietoje ginekologines procedūras, susijusias su gimdos kaklu, reikia ištirpinti 400 μg medžiagos 0,9% NaCl, kad gautų 10 ml tūrio. Būtina patekti į paracervical arba intracervical. Šiuo atveju terapinis poveikis prasideda po 5-10 minučių. Jei reikia, dalį galima įvesti arba padidinti.

[2]

Naudokite Remestipa nėštumo metu

Negalima naudoti vaistų nėštumo metu. Paaiškėjo, kad jis sukelia gimdos susitraukimą ir gimdos slėgio padidėjimą ankstyvoje nėštumo stadijoje, be to, jis gali susilpninti gimdos cirkuliaciją. Bandymuose su triušiais buvo pastebėti vaisiaus vystymosi pokyčiai ir spontaniški persileidimai.

Nėra informacijos, ar vaistas išsiskiria iš motinos pieno. Gyvūnų vaistų išsiskyrimas su pienu nebuvo tiriamas. Negalima atmesti neigiamo poveikio kūdikiams pavojaus. Turėtų būti sprendžiamas klausimas, ar nutraukti žindymą ar nutraukti gydymą, atsižvelgiant į visus rizikos veiksnius ir kiekvieno sprendimo poveikį.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• stiprus jautrumas, susijęs su aktyviuoju komponentu arba bet kuriuo pagalbiniu vaisto elementu;
• septinio šoko atsiradimas asmenims, turintiems prastos širdies galios.

Šalutiniai poveikiai Remestipa

Tarp šalutinių poveikių yra:

• širdies sutrikimai: dažnai pastebima aritmija ar bradikardija, taip pat EKG išemijos pasireiškimai. Kartais yra tachikardija, širdies nepakankamumas, prieširdžių virpėjimas, skilvelių ekstrasistolis, miokardo infarktas, krūtinkaulio skausmai, pirueto tipo tachikardija ir perdozavimas plaučių edemoje;
• su kraujagyslėmis susijusios problemos: dažniausiai pastebima periferinė išemija, periferinė vazokonstrikcija, epidermio silpnumas ir kraujospūdžio sumažėjimas arba padidėjimas. Dažnai stebima žarnyno išemija, karščio bangos ir periferinė cianozė;
• kvėpavimo funkcijos sutrikimai: kartais yra kvėpavimo nepakankamumas, bronchų spazmas, kvėpavimo sutrikimas arba jo sustojimas, taip pat skausmas kvėpavimo proceso metu. Kartais pasireiškia dusulys;
• pažeidimai, susiję su virškinimo traktu: dažnai yra laikinas viduriavimas ir trumpalaikis skausmas pilvo srityje, turintys spazinį pobūdį. Kartais pastebimas laikinas vėmimas ar pykinimas;
• NS sutrikimai: dažnai atsiranda galvos skausmas. Kartais stebimi epilepsijos priepuoliai. Atsiranda viena apopsija;
• medžiagų apykaitos procesų problemos: kartais, nesant skysčio rodiklių kontrolės, atsiranda hiponatremija;
• poodinio sluoksnio ir epidermio pažeidimai: kartais yra limfangitas arba vietinė odos nekrozė;
• lytinių organų sutrikimai: moterims dažnai būdingas spazinis skausmas, paveikiantis apatinę pilvo zonos dalį. Kartais atsiranda gimdos išemija arba padidėja gimdos tonas;
• injekcijos srities problemos: tokiose vietose dažnai atsiranda nekrozė.

Yra keletas duomenų apie netoleravimo požymių raidą.

[1]

Perdozavimas

Draudžiama naudoti porcijas, viršijančias 2 mg, 4 valandų laikotarpiui, nes tokiais atvejais yra sunkių nepageidaujamų simptomų, susijusių su CAS veikimu.

Norint kontroliuoti didėjančias kraujospūdžio vertes (kurios gali atsirasti įvedus Remestip), reikia vartoti simpatolitikus arba klonidiną.

Atropinas naudojamas bradikardijai pašalinti.

Sąveika su kitais vaistais

Terlipresinas padidina nediskriminacinių β-blokatorių poveikį mažinant portalinės hipertenzijos sunkumą.

Kartu su vaistais, kurie sukelia bradikardiją (tarp jų sufentanilis ir propofolis), gali pasireikšti sunki šios ligos forma ir sumažėti širdies galios sunkumas.

[3], [4]

Laikymo sąlygos

Bandymas turi būti laikomas uždaroje vietoje nuo mažų vaikų, kai temperatūra pakyla nuo 2 iki 8 ° C. Medžiagos užšaldymas draudžiamas.

Per 1 mėnesį vaistas gali būti laikomas ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Remestip leidžiama taikyti 24 mėnesius nuo vaisto pagaminimo.

Analogai

Medžiagos analogai yra vaistai Adipresin, Uropres, Minirin su Glipresinu, be to, D-void, H-desmopressinas ir Desmopressin.