Remestip

Remestip sudėtyje yra terlipresino, kuris yra dirbtinis vazopresino (natūralaus užpakalinės hipofizės skilties hormono) analogas.

Terapinis terlipressino poveikis pagrįstas specifinių elementų, susidarančių jo fermentinio skaidymo metu, poveikio deriniu. Tarp pastebimų medžiagos savybių yra antihemoraginis ir stiprus vazokonstriktorius. Iš matomų poveikių labiausiai pastebimas yra kraujotakos sumažėjimas vidaus organų parenchimoje, dėl kurio susilpnėja kraujotaka kepenyse ir sumažėja slėgis vartų venoje.

Indikacijos Remestipa

Jis vartojamas esant šiems sutrikimams:

• kraujavimas iš virškinamojo trakto – dėl išsiplėtusių stemplės venų dėl varikozinių venų, taip pat dėl opinių pažeidimų;
• kraujavimas, atsirandantis urogenitalinio trakto srityje - iš gimdos, kurį sukelia funkciniai sutrikimai, abortas, gimdymas ir kitos priežastys;
• kraujavimas, kurį sukelia chirurginės procedūros (pvz., dubens srities organai arba pilvaplėvė).

Gali būti naudojamas lokaliai ginekologinių procedūrų, susijusių su gimdos kakleliu, metu.

Atleiskite formą

Komponentas išleidžiamas injekcinio vaistinio skysčio pavidalu - ampulėse, kurių talpa yra 2 arba 10 ml. Pakuotėje yra 5 tokios ampulės.

Farmakodinamika

Farmakodinaminiai vaisto tyrimai parodė, kad terlipressinas, kaip ir kiti panašūs peptidai, sukelia venulių, kurių arteriolės daugiausia yra vidaus organų parenchimoje, spazmą, be to, stemplės sienelės lygiųjų raumenų susitraukimą ir padidėjusį tonusą kartu su žarnyno peristaltika apskritai.

Be poveikio kraujagyslių lygiesiems raumenims, medžiaga stimuliuoja gimdos lygiuosius raumenis, net ir tais atvejais, kai moteris nėra nėščia.

Vaisto poveikio tyrimai, atlikti su žmonėmis ir gyvūnais, parodė, kad jis pasižymi didžiausiu aktyvumu odoje ir vidaus organuose.

Terlipresino antidiuretinio poveikio klinikinių simptomų nepastebėta.

Farmakokinetika

Pats terlipressinas nerodo aktyvumo lygiųjų raumenų atžvilgiu, tačiau tuo pačiu metu veikia kaip cheminis depas komponentams, turintiems vaistinio aktyvumo, susidarantiems fermentinio skilimo metu. Šis poveikis pasireiškia lėčiau nei lizino-vazopresino poveikis, tačiau trunka ilgiau.

Lizino vazopresinas dažnai biologiškai paverčiamas inkstuose, kepenyse ir kituose audiniuose.

Vartojamo elemento farmakokinetiką išsamiausiai apibūdina dviejų komponentų modelis. Pusinės eliminacijos laikas yra 40 minučių, metabolinio klirenso greitis – 9 ml/kg per minutę, o pasiskirstymo tūrio vertės – 0,5 l/kg. Numatoma lizino-vazopresino vertė plazmoje stebima maždaug po pusvalandžio po terlipresino vartojimo. Cmax vertės stebimos po 1–2 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Iš pradžių į veną suleidžiama 2 mg medžiagos kas 4 valandas. Ši terapija turi būti tęsiama tol, kol nuo kraujavimo sustojimo praeis 24 valandos (tačiau šis intervalas turi būti ne ilgesnis kaip 48 valandos). Po pradinės dozės panaudojimo ją galima sumažinti iki 1 mg kas 4 valandas asmenims, sveriantiems <50 kg, arba pasireiškus šalutiniam poveikiui.

Kraujavimas, susijęs su stemplės varikoze, turėtų būti gydomas 1000 mcg doze (suaugusiesiems) kas 4-6 valandas 3-5 dienas. Siekiant išvengti kraujavimo pasikartojimo, gydymas tęsiamas dar 1-2 dienas nuo kraujavimo sustojimo momento. Remestip skiriamas smūgine doze, į veną arba trumpos infuzijos būdu. Vaistas skiriamas neskiestas arba ištirpintas 0,9 % NaCl tirpale.

Kitų tipų virškinimo trakto kraujavimui naudojama ta pati dozė su tuo pačiu laiko intervalu. Vaistas gali būti naudojamas skubiai pagalbai teikti, nesiejant jo su chirurginėmis procedūromis – jei įtariamas kraujavimas iš viršutinės virškinimo trakto dalies.

Vaiko vidaus organų kraujavimas stabdomas įvedant 8–20 mcg/kg dozę kas 4–8 valandas. Vaistas vartojamas visą kraujavimo laikotarpį; siekiant išvengti recidyvų, taikomos tos pačios priemonės kaip ir suaugusiesiems. Jei pacientui yra sklerozinė stemplės venų varikozė, reikia vienkartinės 20 mcg/kg dozės.

Kraujavimas, susijęs su urogenitaliniu traktu: dėl endopeptidazės aktyvumo skirtumo kraujo plazmoje ir audiniuose, dozavimo porcijų dydžio ribos yra gana didelės - 0,2–1 mg; jas reikia vartoti su 4–6 valandų pertrauka.

Esant jaunatviniam gimdos kraujavimui, vartojamos 5–20 mcg/kg dozės.

Vietiniam vartojimui ginekologinėse procedūrose, susijusiose su gimdos kakleliu, 400 mcg medžiagos reikia ištirpinti 0,9 % NaCl tirpale, kad gautųsi 10 ml tūris. Produktas turi būti skiriamas paracervikališkai arba intracervikališkai. Terapinis poveikis prasideda po 5–10 minučių. Prireikus dozę galima skirti pakartotinai arba padidinti.

[ 2 ]

Naudokite Remestipa nėštumo metu

Vaisto negalima vartoti nėštumo metu. Nustatyta, kad ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu jis sukelia gimdos susitraukimus ir padidina intrauterininį spaudimą, taip pat gali susilpninti intrauterininę kraujotaką. Tyrimai su triušiais parodė vaisiaus apsigimimus ir savaiminius persileidimus.

Nėra informacijos, ar vaistas išsiskiria į motinos pieną. Vaisto išsiskyrimas į pieną su gyvūnais nebuvo tirtas. Negalima atmesti nepageidaujamo poveikio žindomiems kūdikiams rizikos. Klausimas, ar nutraukti žindymą, ar nutraukti gydymą, turi būti sprendžiamas atsižvelgiant į visus kiekvieno sprendimo rizikos ir naudos veiksnius.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• stiprus jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai;
• septinio šoko išsivystymas asmenims, kurių širdies išstūmimas yra sutrikęs.

Šalutiniai poveikiai Remestipa

Šalutinis poveikis yra:

• Širdies sutrikimai: dažnai stebima aritmija ar bradikardija, taip pat išemijos apraiškos EKG. Kartais stebima tachikardija, širdies nepakankamumas, prieširdžių virpėjimas, skilvelių ekstrasistolės, miokardo infarktas, skausmas krūtinkaulyje, piruetinė tachikardija ir hiperhidratacija su plaučių edema;
• Kraujagyslių sutrikimai: daugiausia periferinė išemija, periferinė vazokonstrikcija, epidermio blyškumas ir sumažėjęs arba padidėjęs kraujospūdis. Kartais stebima žarnyno išemija, veido paraudimas ir periferinė cianozė.
• kvėpavimo sutrikimai: kartais stebimas kvėpavimo nepakankamumas, bronchų spazmas, pasunkėjęs kvėpavimas ar kvėpavimo sustojimas, skausmas kvėpavimo metu. Dusulys pasitaiko retai;
• Virškinimo trakto pažeidimai: dažnai pasireiškia laikinas viduriavimas ir trumpalaikiai spazminio pobūdžio pilvo skausmai. Kartais pastebimas trumpalaikis vėmimas ar pykinimas;
• nervų sistemos sutrikimai: dažnai pasireiškia galvos skausmai. Kartais stebimi epilepsijos priepuoliai. Apopleksija pasireiškia sporadiškai;
• medžiagų apykaitos procesų problemos: kartais, nekontroliuojant skysčių kiekio, atsiranda hiponatremija;
• poodinių sluoksnių ir epidermio pažeidimai: kartais atsiranda limfangitas arba vietinė odos nekrozė;
• Su lytiniais organais susiję sutrikimai: moterys dažnai patiria spazminius skausmus apatinėje pilvo srityje. Kartais išsivysto gimdos išemija arba padidėja gimdos tonusas;
• Problemos injekcijos srityje: tokiose vietose dažnai išsivysto nekrozė.

Yra tam tikrų duomenų apie netolerancijos požymių atsiradimą.

[ 1 ]

Perdozavimas

Draudžiama vartoti didesnes nei 2 mg dozes per 4 valandas, nes tokiais atvejais pasireiškia sunkus šalutinis poveikis, susijęs su širdies ir kraujagyslių sistemos darbu.

Norint kontroliuoti didėjantį kraujospūdį (kuris gali pasireikšti vartojant Remestip), būtina vartoti simpatolitikų arba klonidiną.

Atropinas naudojamas bradikardijai pašalinti.

Sąveika su kitais vaistais

Terlipresinas sustiprina neselektyvių β blokatorių poveikį mažinant portalinės hipertenzijos sunkumą.

Kartu vartojant vaistus, kurie sukelia bradikardiją (įskaitant sufentanilį ir propofolį), gali išsivystyti sunki šios ligos forma ir sumažėti širdies išstūmimo sunkumas.

[ 3 ], [ 4 ]

Laikymo sąlygos

Remestip reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, 2–8 °C temperatūroje. Draudžiama užšaldyti.

Vaistą galima laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje 1 mėnesį.

Tinkamumo laikas

Remestip yra patvirtintas vartoti 24 mėnesius nuo vaisto pagaminimo datos.

Analogai

Medžiagos analogai yra vaistai Adiupresinas, Uropresas, Minirinas su Glipresinu, taip pat D-voidas, H-desmopresinas ir desmopresinas.