Retinolio acetatas

Retinolio acetatas yra natūralaus retinolio (priklauso riebaluose tirpių vitaminų pogrupiui) analogas. Vaistas padeda atkurti normalų vitamino A kiekį organizme.

Retinolis yra nepaprastai svarbus baltymų, mukopolisacharidų ir lipidų prisijungimui, be to, jis stabilizuoja mineralų pusiausvyrą. Specifiškiausia retinolio funkcija yra užtikrinti regimąjį aktyvumą (fotorecepciją). Be to, vitaminas dalyvauja rodopsino – regos purpuro, esančio tinklainės lazdelių viduje, – prisijungimo procesuose. [ 1 ]

Indikacijos Retinolio acetatas

Jis vartojamas A potipio hipovitaminozei arba avitaminozei, taip pat akių patologijoms (įskaitant konjunktyvitą, paviršutinišką keratitą, kseroftalmiją ar ragenos pažeidimus, taip pat pigmentinę retinito formą, piodermiją su hemeralopija, taip pat egzemą vokų srityje) gydyti.

Jis taip pat naudojamas kombinuotam tokių sutrikimų gydymui:

• hipotrofija;
• rachitas;
• kolagenozės;
• vystosi dėl ūminės kvėpavimo takų virusinės infekcijos eksudacinio tipo diatezės;
• bronchopulmoninės patologijos lėtine arba aktyvia forma;
• epidermio pažeidimai (įskaitant odos tuberkuliozę, psoriazę, nušalimo žaizdas, ichtiozę, nudegimus, senatvinę keratozę, folikulinę diskeratozę ir tam tikras egzemos rūšis);
• žarnyno pažeidimai, turintys opinį-erozinį ar uždegiminį pobūdį;
• kepenų cirozė.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas kaip aliejaus tirpalas geriamajam vartojimui - buteliukuose (gali būti specialūs kamščiai lašintuvo pavidalu), kurių tūris yra 10 ml. Dėžutės viduje - 1 toks buteliukas.

Farmakodinamika

Retinolis moduliuoja epitelio ląstelių diferenciacijos procesus, dalyvauja keratinizacijoje, išskyrų liaukų vystymesi, taip pat epidermio ir gleivinių gijime.

Retinolis yra būtinas sveikai endokrininių liaukų funkcijai, taip pat organizmo augimui – taip yra dėl to, kad šis vitaminas veikia kaip somatomedinų sinergistas. [ 2 ]

Be to, vitaminas skatina imunokompetentinių ląstelių dalijimąsi ir specifinio (imunoglobulino) bei nespecifinio (lizocimo su interferonu) tipo apsauginių faktorių prisijungimą (sergant infekcinėmis ir kitomis ligomis); jis taip pat stimuliuoja mielopoezės procesus. [ 3 ]

Retinolis padidina intrahepatinį glikogeno indeksą, stimuliuoja lipazės gamybą su tripsinu virškinimo sistemoje. Medžiaga lėtina cisteino oksidaciją kartu su laisvųjų radikalų fotocheminiu atsaku. Vaistas aktyvina sulfatų įsiskverbimo į kremzles, jungiamojo audinio elementus ir kaulus procesus.

Vitaminas taip pat patenkina organizmo poreikį gauti mielino su sulfocerebrosidais, palengvindamas nervinių impulsų perdavimą ir laidumą.

Farmakokinetika

Išgertas retinolio acetatas gerai absorbuojamas viršutinėje plonosios žarnos dalyje. Tada kartu su chilomikronais jis juda iš žarnyno sienelių į limfą ir per krūtinės ląstos lataką į kraują. Retinolio esterių judėjimas kraujyje atliekamas β-lipoproteinų pagalba. Serumo Cmax vertės pastebimos po 3 valandų nuo vartojimo momento.

Retinolis nusėda kepenų parenchimoje, kur kaupiasi stabilios eterio formos. Tuo pačiu metu tinklainės pigmento epitelyje stebimas didelis retinolio indeksas. Toks depas reikalingas nuolatiniam retinolio tiekimui į išorinius kūgelių su lazdelėmis segmentus.

Retinolis paverčiamas kepenyse ir vėliau išsiskiria per inkstus kaip metaboliniai komponentai, neturintys terapinio aktyvumo.

Dalis vaisto gali išsiskirti su tulžimi ir dalyvauti intrahepatinės kraujotakos procesuose. Vitamino eliminacija vyksta lėtai – per 3 savaites iš organizmo išsiskiria 34 % suvartotos vaisto dalies.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną, praėjus 10–15 minučių po valgio. Jis taip pat vartojamas išoriškai.

1 ml LS yra 100 000 TV (25 lašuose) retinolio. 1 lašas, gautas per pipete, turi maždaug 4000 TV retinolio.

Renkantis vaistų dozes, atsižvelgiama į šias proporcijas:

• suaugusiam žmogui vienu metu galima skirti ne daugiau kaip 50 tūkst. TV (12 lašų medžiagos yra 48 tūkst. TV);
• vaikui, vyresniam nei 7 metų – ne daugiau kaip 5 tūkst. TV (1 lašas vaisto yra 4 tūkst. TV);
• Suaugęs žmogus per dieną gali išgerti ne daugiau kaip 100 tūkst. TV retinolio acetato (25 lašus);
• Vaikui, vyresniam nei 7 metų, per dieną skiriama ne daugiau kaip 20 tūkst. TV (5 lašai).

Lengvo ar vidutinio sunkumo avitaminozės atveju terapinės vaisto dozės dydis yra lygus ne daugiau kaip 33 tūkst. TV per parą (8 lašai (atitinka 32 tūkst. TV)).

Sergant epidermio ligomis, kseroftalmija, pigmentiniu retinitu ir hemeralopija, retinolio paros dozė yra 50–100 tūkst. TV (12–25 lašai vaisto (atitinka 48–100 tūkst. TV)).

Vaikui, vyresniam nei 7 metų, per dieną vartojama 3–6 tūkst. TV (1 laše - 4 tūkst. TV), atsižvelgiant į patologijos eigą ir pobūdį.

Esant epidermio pažeidimams (nudegimams, opoms ar nušalimams), tokios vietos po higieninio valymo apdorojamos vaistiniu skysčiu ir uždengiamos marlės tvarsčiu (5–6 kartus per dieną, sumažinant paraiškų skaičių iki 1 karto, atsižvelgiant į epitelizaciją).

• Paraiška vaikams

Retinolio acetatą gali naudoti vyresni nei 7 metų asmenys.

Naudokite Retinolio acetatas nėštumo metu

Dėl didelio retinolio kiekio nurodytoje vaisto formoje jo negalima vartoti žindymo ar nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• stiprus jautrumas, susijęs su vaisto sudedamosiomis dalimis;
• nefritas, aktyvus arba lėtinis;
• dekompensuoto tipo širdies nepakankamumas;
• hiperlipidemija;
• tulžies akmenligė;
• lėtinis pankreatitas;
• hipervitaminozė A;
• apsinuodijimas retinoidais;
• nutukimas;
• lėtinio pobūdžio alkoholizmas;
• sarkoidozė (taip pat buvusi anamnezėje).

Šalutiniai poveikiai Retinolio acetatas

Ilgai vartojant retinolį didelėmis dozėmis, išsivysto A tipo hipervitaminozė. Be kitų šalutinių poveikių:

• sutrikimai, susiję su nervų sistemos ir jutimo organų funkcionavimu: mieguistumas, galvos skausmas, diskomfortas, nuovargis, mėšlungis ir letargija, taip pat dirglumas, miego praradimas, regos sutrikimai ir padidėjęs akispūdis;
• Virškinimo sistemos sutrikimai: svorio kritimas, apetito praradimas ir pykinimas. Retkarčiais gali pasireikšti vėmimas. Gali paūmėti kepenų patologijos, padidėti šarminės fosfatazės ir transaminazių aktyvumas;
• šlapimo takų sutrikimai: nikturija, polakiurija ir poliurija;
• hematopoetinės veiklos pažeidimas: hemolizinis anemijos tipas;
• požymiai, susiję su raumenų ir kaulų sistemos veikimu: eisenos sutrikimas, kaulų pokyčiai rentgeno nuotraukose, kojų kaulų skausmas;
• Alergijos simptomai: patinimas po oda, įtrūkimai, paveikiantys odą ant lūpų, taip pat geltonai oranžinių dėmių atsiradimas ant delnų, padų ir nosies ir lūpų trikampyje. Kartais per pirmąją vaisto vartojimo dieną atsiranda niežtintys makulopapulinio tipo bėrimai, tokiu atveju vaisto vartojimą reikia nutraukti. Gali pasireikšti eritema, kserostomija, niežulys su bėrimais, sausa epidermis, padidėjusi temperatūra ir veido hiperemija, lydima lupimosi;
• Kita: menstruacijų ciklo sutrikimas, fotofobija, alopecija, afta, hiperkalcemija ir pilvo skausmas.

Dozės sumažinimas arba laikinas vaisto vartojimo nutraukimas gali pašalinti minėtus sutrikimus.

Esant epidermio pažeidimams, vartojant dideles vaisto dozes po 7–10 gydymo dienų, gali paūmėti vietinis uždegimas (jam nereikia papildomo gydymo, jis greitai praeina savaime). Tokią reakciją sukelia imuno- ir mielostimuliuojantis vaisto poveikis.

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: sumišimas, galvos svaigimas, dirglumas, dehidratacija, viduriavimas ir generalizuoti bėrimai, kuriems vėliau vystosi didelis odos lupimasis, pradedant nuo veido. Be to, pastebima kserostomija, burnos gleivinės išopėjimas, dantenų kraujavimas, lūpų lupimasis ir stiprus skausmas palpuojant vamzdinius kaulus (dėl kraujavimų subperiostalinėje srityje).

Esant lėtinei arba aktyviai A tipo hipervitaminozei, atsiranda mieguistumas, raumenų ir sąnarių skausmas, vėmimas, stiprūs galvos skausmai ir regos sutrikimai (dvejinimasis akyse). Taip pat pakyla temperatūra, atsiranda pigmentinės dėmės, išsivysto epidermio sausumas arba gelta, padidėja blužnis ir kepenys, sumažėja apetitas ir jėga, pakinta kraujo vaizdas. Esant sunkiam sutrikimui, atsiranda hidrocefalija ir širdies silpnumas, taip pat traukuliai.

Atliekami simptominiai veiksmai.

Sąveika su kitais vaistais

Estrogenai padidina hipervitaminozės A išsivystymo tikimybę.

Vaistas silpnina GCS priešuždegiminį aktyvumą.

Vaisto negalima vartoti kartu su cholestiraminu, taip pat su nitritais, nes jie trukdo jo absorbcijos procesams.

Retinolio acetato negalima vartoti kartu su kitais retinolio dariniais, nes tai gali sukelti intoksikaciją arba hipervitaminozės A potipį.

Vartojimas kartu su tokoferoliu padeda palaikyti vaisto aktyvumą, taip pat skatina žarnyno absorbciją ir anabolinių simptomų atsiradimą.

Vartojimas su vazelino aliejumi gali sutrikdyti vaisto absorbciją žarnyne.

Retinolio vartojimas kartu su antikoaguliantais padidina kraujavimo riziką.

Laikymo sąlygos

Retinolio acetatas turi būti laikomas mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra turi būti 2–8 °C intervale.

Tinkamumo laikas

Retinolio acetatas leidžiamas vartoti per 2 metus nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Videstim ir Retinolio palmitatas.