Sermionas

Sermionas yra α-adrenoblokatorius. Jis padeda pagerinti intracerebrinę ir periferinę kraujotaką.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacijos Sermiona

Jis naudojamas šiomis sąlygomis:

• Ūminiai arba lėtiniai smegenų kraujagyslių ir medžiagų apykaitos sutrikimai (atsirandantys dėl aterosklerozės, padidėjusio kraujospūdžio, embolijos ar trombozės smegenų kraujagyslėse), įskaitant kraujagyslinę demenciją, ūminį trumpalaikį smegenų kraujotakos sutrikimą, taip pat galvos skausmą, kurį sukelia kraujagyslių spazmas;
• lėtinio ar ūminio pobūdžio medžiagų apykaitos ir kraujagyslių sutrikimai (organinė ar funkcinė arteriopatija, pažeidžianti galūnes, taip pat sindromai, atsirandantys dėl periferinės kraujotakos sutrikimų, ir Raynaud sindromas);
• kaip papildomas vaistas gydant hipertenzinę krizę.

[ 4 ], [ 5 ]

Atleiskite formą

Medžiaga išleidžiama tabletėmis, kurių tūris yra 5 mg (15 vienetų lizdinėse plokštelėse; 2 pakuotės dėžutėje), 10 mg (25 tabletės lizdinėse plokštelėse; 2 lizdinės plokštelės pakuotėje) ir 30 mg (15 vienetų lizdinėse plokštelėse; 2 pakuotės pakuotėje).

Jis taip pat parduodamas injekcinių skysčių miltelių pavidalu – stikliniuose buteliukuose. Kartu su jais yra ampulės su tirpikliu. Dėžutės viduje – 4 buteliukai su milteliais ir 4 ampulės tirpiklio.

Farmakodinamika

Pagrindinė vaisto veiklioji medžiaga yra nicergolinas (ergolino darinys), kuris padeda pagerinti smegenų medžiagų apykaitos ir hemodinamikos procesus.

Vaistas mažina trombocitų agregaciją, tuo pačiu pagerina kraujo reologines savybes ir padidina kraujotakos greitį rankose ir kojose. Kraujotakos procesų pagerėjimas yra susijęs su α1-adrenoblokatoriaus poveikio išsivystymu.

Sermionas tiesiogiai veikia smegenų mediatorių – noradrenerginių, dopaminerginių ir acetilcholinerginių – sistemą. Tai teigiamai veikia kognityvinių procesų vystymąsi. Ilgai vartojant vaistą, pacientams sumažėjo su demencija susijusių elgesio sutrikimų sunkumas, be to, pagerėjo organizmo kognityvinė veikla.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Absorbcija (tabletės).

Patekęs į organizmą, nicergolinas absorbuojamas beveik visiškai ir dideliu greičiu. Vaisto absorbcijos laipsnis ir greitis beveik nepriklauso nuo jo išsiskyrimo formos ar maisto suvartojimo. Vartojant iki 60 mg dozę, nicergolino farmakokinetinės savybės yra tiesinės ir nekinta atsižvelgiant į paciento amžių.

Mainų ir paskirstymo procesai.

Nicergolino komponentas yra sintezuojamas su plazmos baltymais bent 90%, o šio elemento afinitetas serumo albuminui yra mažesnis nei glikoproteino α-rūgšties atžvilgiu. Nicergolinas kartu su savo metaboliniais produktais gali prasiskverbti į kraujo ląsteles.

Pagrindiniai nicergolino metaboliniai produktai yra MDL (susidaręs dėl demetilinimo proceso, kuris vystosi veikiant izofermentui CYP2D6) ir MMDL (susidaręs hidrolizės metu).

MDL ir MMDL AUC verčių santykis po vaisto suleidimo į veną arba peroralinio vartojimo leidžia daryti išvadą, kad vaistas pirmą kartą praeina pro kepenis. Suleidus 30 mg medžiagos, MMDL (21±14 ng/ml) ir MDL (41±14 ng/ml) Cmax vertės buvo nustatytos atitinkamai po 1 ir 4 valandų, o vėliau MDL lygis sumažėjo, o pusinės eliminacijos laikas buvo 13–20 valandų. Be to, tyrimų metu nebuvo užfiksuota kitų metabolinių produktų (įskaitant MMDL) kaupimosi kraujyje.

Išskyrimas.

Nicergolino elementas išsiskiria metabolinių produktų pavidalu, daugiausia su šlapimu (maždaug 80 %) ir su išmatomis (maždaug 10–20 %).

Farmakokinetinės savybės, besivystančios asmenims, esant ypatingoms klinikinėms situacijoms.

Žmonės, sergantys sunkiu inkstų nepakankamumu, su šlapimu išskiria žymiai mažiau medžiagų apykaitos produktų nei žmonės, kurių inkstų funkcija normali.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dozavimas ir vartojimas

Naudojant tabletes.

Vaistą reikia vartoti per burną.

Kognityvinių sutrikimų, pažeidžiančių kraujagysles, taip pat po insulto ir lėtinių smegenų kraujotakos procesų sutrikimų atveju vaistą reikia vartoti po 10 mg 3 kartus per dieną. Terapinis ciklas turėtų trukti mažiausiai 3 mėnesius, nes vaisto gydomasis poveikis vystosi palaipsniui.

Sergant kraujagysline demencija, vaistas vartojamas po 30 mg 2 kartus per dieną. Kas šešis mėnesius būtina pasikonsultuoti su gydytoju, kad būtų galima nustatyti, ar tikslinga tęsti gydymo ciklą.

Išeminio insulto, kurį sukelia aterosklerozė, trombozė ar embolija smegenų kraujagyslėse, atveju, ir be to, esant ūminiams ar trumpalaikiams smegenų kraujotakos sutrikimams (TIA arba smegenų hipertenzinė krizė), gydymo ciklą rekomenduojama pradėti parenteriniu nicergolino vartojimu, o vėliau vartoti Sermion per burną.

Jei sutrikusi periferinė kraujotaka, vaistas vartojamas 3 kartus per dieną (10 mg dozė). Kursas turėtų būti ilgas – keli mėnesiai.

Žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino kiekis serume didesnis nei 2 mg/dl), vaistą reikia vartoti mažesne doze.

Vaistinių miltelių naudojimo schema.

Įvedus vaistą į raumenis: 2-4 ml, 2 kartus per dieną.

Vartojant vaistą į veną: mažu greičiu, 4-8 mg porcijomis (milteliai skiedžiami 0,1 l tirpiklio - naudojamas 5-10% dekstrozės tirpalas arba 0,9% NaCl tirpalas). Taikant tokią dozę, vaisto injekcijas galima atlikti iki kelių kartų per dieną.

Įleidžiant į arteriją: 4 mg liofilizato, prieš tai ištirpinto 10 ml 0,9 % NaCl tirpalo, reikia suleisti per 2 minutes.

Paruoštą skystį reikia suvartoti iš karto po paruošimo.

Gydymo trukmė, dozės dydis ir vaisto vartojimo būdas priklauso nuo paciento patologijos. Kartais rekomenduojama pradėti gydymą parenteriniu vaisto vartojimu, o vėliau pereiti prie geriamojo vartojimo (palaikomoji terapija).

Žmonėms, sergantiems inkstų ligomis (kreatinino kiekis serume didesnis nei 2 mg/dl), reikia vartoti mažesnes vaistų dozes.

[ 18 ]

Naudokite Sermiona nėštumo metu

Nėštumo metu vaisto vartojimo tyrimai nebuvo atlikti, todėl Sermion galima vartoti tik esant gyvybiškai svarbioms indikacijoms ir prižiūrint specialistui.

Terapijos laikotarpiu būtina nutraukti žindymą, nes nicergolinas ir jo metaboliniai produktai išsiskiria į motinos pieną.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• ortostatinės reguliavimo procesų sutrikimai;
• neseniai įvykęs miokardo infarktas;
• ryški bradikardija;
• ūminis kraujavimas;
• padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Vaistą reikia atsargiai skirti žmonėms, kuriems anksčiau buvo hiperurikemija ar podagra, ir, jei reikia, kartu su vaistais, kurie sutrikdo šlapimo rūgšties metabolizmą ar išsiskyrimą.

Be to, tablečių negalima vartoti esant sacharazės ar izomaltazės trūkumui, taip pat fruktozemijai ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcijai.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Šalutiniai poveikiai Sermiona

Vaisto vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• nervų sistemos funkcijos sutrikimai: kartais atsiranda mieguistumas ar nemiga;
• pažeidimai, turintys įtakos širdies ir kraujagyslių sistemos veikimui: kartais pastebimai sumažėja kraujospūdis (ypač parenteralinio vaistų vartojimo atveju), atsiranda galvos svaigimas ar karščiavimas;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis kraujyje. Šis poveikis nepriklauso nuo porcijos dydžio ar gydymo kurso trukmės;
• kiti simptomai: kartais gali pasireikšti bėrimas epidermyje arba dispepsiniai simptomai.

Dažnai neigiami LS simptomai yra vidutinio sunkumo.

[ 16 ], [ 17 ]

Perdozavimas

Sermiono intoksikacijos pasireiškimas yra laikinas kraujospūdžio sumažėjimas (ryškus pobūdis).

Paprastai perdozavus šio vaisto, specifinio gydymo nereikia – pakanka tiesiog kelias minutes atsigulti. Pastebimi tik pavieniai smegenų ir širdies kraujotakos sutrikimų atvejai. Tokiais atvejais reikia skirti simpatomimetikus ir reguliariai stebėti kraujospūdį.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant vaistą kartu su antihipertenziniais arba anticholinerginiais vaistais, šių vaistų poveikis gali sustiprėti.

Kartu vartojant cholestiraminą arba neabsorbuojamus antacidinius vaistus, Sermion absorbcija sulėtėja.

Vaisto metabolizmas atliekamas naudojant fermentą CYP 2D6. Dėl šios priežasties vaistas gali sąveikauti su kitais vaistais, kurių biotransformacija taip pat vyksta dalyvaujant šiam fermentui (pvz., rinidinui, risperidonui ir kitiems antipsichoziniams vaistams).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Laikymo sąlygos

Sermion reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Sermion galima vartoti per 36 mėnesius nuo terapinio agento pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Vaistas neturėtų būti skiriamas pediatrijoje – jaunesniems nei 18 metų vaikams.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Sergolinas ir Niceriumas su Nicergolinu.

Atsiliepimai

„Sermion“ sulaukia daug atsiliepimų, kurie dažniausiai yra teigiami. Pacientai, kurie jį vartojo, pastebi didelį medicininį veiksmingumą. Dėl vaisto pavyko stabilizuoti kraujospūdį, palaipsniui sumažinti migrenos priepuolių skaičių ir pašalinti galvos skausmus. Daugumoje atsiliepimų aprašomos tokios reakcijos kaip pagerėjusi koncentracija, taip pat ir kūno kognityvinė veikla.

Tačiau yra ir atsiliepimų su įspėjimais, kad tabletes reikia vartoti ilgą laiką, nes vaisto poveikis pradeda vystytis tik jam kaupiantis organizme. Būtent todėl buvo keletas neigiamų komentarų apie Sermioną – pacientai, kurie jį vartojo, nelaukdami rezultato, nutraukė gydymą.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]