Sildenafilis

Sildenafilis yra vaistas, turintis periferinį poveikį (tai medžiaga, selektyviai slopinanti cGMP, specifinį PDE-5 komponentą).

Šis vaistas yra naudojamas erekcijai skatinti asmenims, turintiems erekcijos sutrikimų, be to, jis skiriamas plaučių hipertenzijai gydyti, nes jo terapinio poveikio principas yra pagrįstas gebėjimu kraujagysles išplėsti. [1]

Indikacijos Sildenafilis

Jis vartojamas vyrams, turintiems erekcijos sutrikimų - tais atvejais, kai vyrui atsiradusios erekcijos nepakanka visaverčiam seksualiniam kontaktui (arba jo visai nėra, esant seksualinei stimuliacijai).

Be to, vaistas vartojamas plaučių hipertenzijai gydyti .

Atleiskite formą

Vaisto išleidimas parduodamas tabletėmis - 1 arba 4 vienetai ląstelių pakuotės viduje; 1 pakuotė pakuotės viduje.

Farmakodinamika

Sildenafilis padeda atpalaiduoti lygiuosius raumenis kaverniniame kūne, taip pat išplėsti varpos arterijas, todėl padidėja intrakorporinis spaudimas. Padidėjęs kraujo tūris kaverninėse erdvėse sukelia veninės lovos suspaudimą, o vėliau veninio kraujo nutekėjimą. Dėl to iš varpos ertmės audinio nėra kraujo nutekėjimo, o tai leidžia pasiekti erekciją veikiant seksualiniam dirgikliui.

Vaistas neturi tiesioginio atpalaiduojančio poveikio kaverniniam kūnui; jis padidina pagaminto NO kiekį ir sustiprina atpalaiduojančią veiklą, palyginti su ertmėmis. Seksualinės reakcijos metu sildenafilis sukelia elemento NO išsiskyrimą ir slopina PDE-5, dėl to padidėja cGMP rodikliai, atsipalaiduoja lygieji raumenys, taip pat padidėja kraujo pripildymo ertmėje intensyvumas. Iš varpos. [2]

Kadangi PDE-5 yra ne tik varpos cavernosum viduje, bet ir plaučių kraujagyslėse, bandymų metu nustatyta, kad sildenafilis yra labai veiksmingas kaip medžiaga, lėtinanti PDE-5 aktyvumą plaučių atveju hipertenzija (dėl to susiaurėjęs plaučių kraujagyslių spindis). Plaučių audiniuose esančių kraujagyslių išsiplėtimas, kaip ir erekcijos problemų gydymo atveju, atsiranda dėl NO veiklos.

Klinikinių tyrimų metu buvo nustatyta, kad, palyginti su kitais PDE izofermentais, Sildenafilis turi daug ryškesnį poveikį PDE-5.

Farmakokinetika

Išgėrus, sildenafilis pasižymi dideliu absorbcijos greičiu. Biologinio prieinamumo lygis vidutiniškai yra 40% (25–63%). Cmax kraujo vertės, suvartotos tuščiu skrandžiu, 0,1 g medžiagos yra lygios 18 ng / ml ir pastebimos po 0,5–2 valandų.

Tačiau tuo pat metu reikia atsižvelgti į tai, kad riebaus maisto vartojimas neigiamai veikia vaisto absorbciją - Tmax rodiklis pailgėja 1 valanda, o Cmax sumažėja 29%.

Vaisto Vd lygis yra 105 litrai, o intraplazminių baltymų sintezės greitis yra 96%.

Vaistas dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose, pasitelkdamas mikrosominius intrahepatinius izofermentus, kuriuose susidaro vaistinis N-desmetilmetabolitas (jo aktyvumas lygus 50% sildenafilio poveikio), kuris taip pat patiria biotransformaciją.

Komponento pusinės eliminacijos laikas galinėje stadijoje yra 3–5 valandos. Medžiaga daugiausia išsiskiria su išmatomis metabolinių elementų pavidalu (80%); maždaug 13% daugiau išsiskiria per inkstus (su šlapimu).

Taip pat būtina atsižvelgti į tai, kad vyresnio amžiaus žmonėms dėl su amžiumi susijusių pokyčių, turinčių įtakos fiziologinių reakcijų išsivystymo greičiui, vaisto klirenso greitis ir jo kiekis kraujyje žymiai sumažėja (40%).

Dėl sunkių inkstų veiklos sutrikimų vaisto klirensas labai sumažėja, o AUC ir Cmax vertės padidėja atitinkamai 100%, taip pat 88%, palyginti su vertėmis asmenims, neturintiems anamnezės. Dėl inkstų funkcijos sutrikimo.

Kepenų cirozė taip pat sumažina sildenafilio klirensą ir padidina Cmax, o AUC yra maždaug 47% ir 84%.

Dozavimas ir vartojimas

Naudoti erekcijos sutrikimams.

Išgerkite 50 mg medžiagos per burną, likus 60 minučių iki planuojamo lytinio akto.

Pirmiau nurodytą dozę galima keisti tiek žemyn, tiek aukštyn (iki 25 arba 100 mg), atsižvelgiant į paciento individualią reakciją ir ligos sunkumą, ir tuo pačiu metu atsižvelgiant į atsako į gydymą intensyvumą. Didžiausia paros dozė yra 0,1 g. Draudžiama vartoti daugiau nei 1 kartą per dieną.

Senyviems žmonėms, sergantiems inkstų ar kepenų liga, galima vartoti ne daugiau kaip 25 mg Sildenafil.

Plaučių hipertenzijos gydymas.

Nurijus po 20 mg medžiagos 3 kartus per dieną reguliariais intervalais (6–8 valandomis), neatsižvelgiant į valgį. Per dieną galima vartoti ne daugiau kaip 60 mg vaistų.

• Paraiška vaikams

Vaisto negalima vartoti pediatrijoje (iki 18 metų).

Naudokite Sildenafilis nėštumo metu

Sildenafilis nenaudojamas moterims gydyti.

Kontraindikacijos

Draudžiama jį vartoti esant sunkiam asmeniniam sildenafilio netoleravimui, be to, gydant nitratais ar NO donorais.

Be to, vaistas nenaudojamas tokioms ligoms gydyti:

• labai aukštas kraujospūdis (daugiau nei 170/110 mm Hg) arba pernelyg sumažėjęs (mažesnis nei 90/50 mm Hg);
• išeminis insultas ar miokardo infarktas, patirtas per pastaruosius šešis mėnesius;
• aritmija, kuri yra sunki;
• ŠN arba krūtinės angina.

Šalutiniai poveikiai Sildenafilis

Pagrindiniai šoniniai ženklai:

• centrinės nervų sistemos pažeidimai: galvos svaigimas, arefleksija, galvos skausmas, miego sutrikimai, karščio pojūtis su kraujo pliūpsniu į veidą, drebulys, neurologinio pobūdžio skausmas, be alpimo, astenija, depresija, parestezija ir hipestezija;
• jutimo organų sutrikimai: regos veiklos sutrikimai, įskaitant konjunktyvitą, spalvos aklumą, kataraktą, regėjimo objektų aiškumo praradimą, fotofobiją, kraujavimą akies obuolio srityje, midriazę, skausmą, paveikiantį akių obuolius, ir kseroftalmiją. Be to, gali išsivystyti sunkus klausos sutrikimas, kartais visiškai prarandantis, arba skambėjimas ausyse ar skausmas;
• sutrikimai, turintys įtakos OPV veiklai: padidėjęs raumenų tonusas, mialgija, raumenų silpnumas, sąnarių skausmas, artralgija, sausgyslių plyšimas, artrozė ar artritas, taip pat sinovitas ar tendosinovitas;
• kraujodaros funkcijos ir CVS problemos: padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, sumažėjęs ar padidėjęs kraujospūdis, išemija, paveikianti miokardą, ortostatinis kolapsas, širdies nepakankamumas ir krūtinės angina, be to, turintys funkcinį ar struktūrinį ligos, turinčios įtakos širdies raumuo, širdies sustojimas ir nukrypimas nuo įprastų EKG rodmenų. Taip pat sumažėja leukocitų ar eritrocitų kiekis kraujyje, taip pat sutrinka intracerebrinė kraujotaka, susijusi su padidėjusiu kraujo krešulių susidarymu;
• urogenitalinės sistemos darbo sutrikimai: nokurija, enurezė, lytinių organų patinimas, poliurija, šlaplės infekcija, cistitas, silpnas orgazmas arba jo nebuvimas, taip pat krūtų hipertrofija ir ejakuliacijos sutrikimai;
• virškinimo trakto sutrikimai: dispepsija, stemplės uždegimas ir rijimo problemos, išmatų retėjimas, gastralgija, pykinimas, stomatitas, glositas ar gingivitas, be to, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, hiposalivacija, gastroenteritas, gastritas arba kolitas ir nukrypimas nuo įprastų biocheminės kepenų analizės indikacijų;
• kvėpavimo veiklos sutrikimai: dusulys, kvėpavimo pro nosį problemos, kosulio stiprinimas, bronchų hipersekrecija, laringitas su faringitu, sloga, bronchitas ir sinusitas, be to, astmos simptomai;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: podagra, hipernatremija, stiprus troškulys, padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis kraujyje, taip pat diabetas, turintis nestabilų pobūdį (kartu su hipo- ir hiperglikemija);
• dermatologiniai pažeidimai: niežulys, dilgėlinė, opos, dažnas herpesas ir įvairus dermatitas;
• kiti: nugaros skausmas, į gripą panašus sindromas, bėrimas, kraujagyslių išsiplėtimo požymiai, įvairios infekcinės kilmės patologijos, pilvo ar krūtinkaulio skausmas ir prostatos funkcijos sutrikimas, taip pat karščiavimas, šokas, hiperhidrozė, periferinė edema, alergija, jautrumas šviesai ir priapizmas ( retai).

Perdozavimas

Klinikiniai tyrimai rodo, kad apsinuodijus sildenafiliu, gali padidėti šalutinių požymių intensyvumas.

Vystantis jiems, būtina gauti medicininę pagalbą tolesnėms simptominėms priemonėms. Taip pat būtina atsižvelgti į tai, kad dializė bus neveiksminga, nes sildenafilis greitai sintezuojamas su intraplazminiais baltymais.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant kartu su cimetidinu ar eritromicinu, sumažėja vaisto klirenso greitis ir padidėja jo koncentracija plazmoje.

Vartojimas kartu su sakvinaviru, indinaviru ar ritonaviru padidina plazmos Cmax reikšmes ir vaisto AUC.

Kartu su itrakonazolu ar ketokonazolu padidėja vaistų koncentracija plazmoje.

Vartojant kartu su simvastatinu, sumažėja rabdomiolizės tikimybė.

Derinys su nitratais sustiprina jų antihipertenzinį aktyvumą.

Naudojant kartu su natrio nitroprusidu, sustiprėja šio komponento antiagregacinis poveikis.

Laikymo sąlygos

Sildenafilį reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, sausoje ir tamsioje vietoje. Šiuo atveju temperatūros rodikliai turi būti ne aukštesni kaip 30 ° C.

Tinkamumo laikas

Sildenafilį galima vartoti 5 metus nuo terapinės medžiagos pateikimo į rinką dienos.

Analogai

Vaisto analogai yra „Maxigra“, „Taxier“, „Viagra“, „Revazio“ su „Viasan“, be „Dynamico“, „Olmax Strong“ su „Silafil“ ir „Vigrande“ su „Tornetis“. Taip pat sąraše yra Vizarsin, Sildenafil citratas ir Erexesil.

Atsiliepimai

Sildenafilis sulaukia gerų pacientų atsiliepimų - vaistas demonstruoja greitą ir veiksmingą poveikį, pašalindamas erekcijos sutrikimo problemą.