Sildenafilis

Sildenafilis yra vaistas, turintis periferinį poveikį (tai medžiaga, selektyviai slopinanti cGMP, specifinį PDE-5 komponentą).

Šis vaistas vartojamas erekcijos sutrikimą turintiems žmonėms erekcijos stimuliavimui, taip pat skiriamas plaučių hipertenzijai gydyti, nes jo terapinio poveikio principas pagrįstas gebėjimu išplėsti kraujagysles. [ 1 ]

Indikacijos Sildenafilis

Jis vartojamas vyrams, turintiems erekcijos sutrikimų – tais atvejais, kai vyro atsiradusi erekcija yra nepakankama pilnaverčiam lytiniam aktui (arba jos visai nėra esant seksualinei stimuliacijai).

Be to, vaistas vartojamas hipertenzijai plaučių srityje gydyti.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis – 1 arba 4 vienetai ląstelių pakuotėje; 1 pakuotė pakuotėje.

Farmakodinamika

Sildenafilis padeda atpalaiduoti lygiuosius varpos akytkūnių raumenis ir išplėsti varpos arterijas, o tai padidina vidinį spaudimą. Padidėjęs kraujo tūris akytkūnių viduje sukelia veninės lovos suspaudimą, dėl kurio sutrinka veninio kraujo nutekėjimas. Dėl to kraujas iš varpos akytkūnio audinio nenuteka, o tai leidžia pasiekti erekciją veikiant seksualiniam stimului.

Vaistas neturi tiesioginio atpalaiduojamojo poveikio avernozinei ertmei; jis padidina gaminamo NO kiekį ir sustiprina atpalaiduojamąjį aktyvumą avernozinių ertmių atžvilgiu. Lytinio atsako metu sildenafilis sukelia NO elemento išsiskyrimą ir slopina PDE-5, dėl ko padidėja cGMP kiekis, atsipalaiduoja lygieji raumenys ir padidėja varpos avernozinės ertmės užpildymo krauju intensyvumas. [ 2 ]

Kadangi PDE5 yra ne tik varpos akytkūnyje, bet ir plaučių kraujagyslėse, tyrimai parodė, kad sildenafilis yra labai veiksminga medžiaga, slopinanti PDE5 aktyvumą plaučių hipertenzijos (nuolatinio plaučių kraujagyslių spindžio susiaurėjimo) atvejais. Plaučių audinyje esančių kraujagyslių išsiplėtimas, kaip ir erekcijos disfunkcijos gydymo atveju, atsiranda dėl NO aktyvumo.

Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad sildenafilis turi daug ryškesnį poveikį PDE-5, palyginti su kitais PDE izofermentais.

Farmakokinetika

Sildenafilis, išgertas, pasižymi dideliu absorbcijos greičiu. Vidutinis biologinis prieinamumas yra 40% (25-63%). Išgėrus 0,1 g medžiagos nevalgius, didžiausia koncentracija kraujyje yra 18 ng/ml ir pastebima po 0,5-2 valandų.

Tačiau svarbu atsižvelgti į tai, kad riebaus maisto vartojimas neigiamai veikia vaisto absorbciją – Tmax rodiklis pailgėja 1 valanda, o Cmax vertės sumažėja 29 %.

Vaisto Vd lygis yra 105 l, o intraplazminės baltymų sintezės greitis – 96 %.

Vaistas dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose, padedant mikrosominiams intrahepatiniams izofermentams, kurių metu susidaro N-desmetilmetabolitas, turintis vaistinio aktyvumo (jo aktyvumas lygus 50% sildenafilio poveikio), kuris vėliau taip pat biotransformuojamas.

Komponento pusinės eliminacijos laikas terminalinėje stadijoje yra 3–5 valandos. Medžiaga daugiausia išsiskiria su išmatomis metabolinių elementų pavidalu (80%); dar 13% išsiskiria per inkstus (su šlapimu).

Taip pat būtina atsižvelgti į tai, kad vyresnio amžiaus žmonėms dėl su amžiumi susijusių pokyčių, turinčių įtakos fiziologinių reakcijų vystymosi greičiui, vaisto klirenso greitis ir jo kraujo vertės žymiai sumažėja (40%).

Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas reikšmingai sumažina vaisto klirensą ir padidina AUC bei Cmax vertes atitinkamai 100 % ir 88 %, palyginti su vertėmis asmenims, kuriems inkstų funkcijos sutrikimo anamnezėje nebuvo.

Kepenų cirozė taip pat sumažina sildenafilio klirensą ir padidina Cmax bei AUC vertes maždaug 47 % ir 84 %.

Dozavimas ir vartojimas

Vartoti esant erekcijos disfunkcijai.

Gerkite 50 mg medžiagos per burną, 60 minučių prieš planuojamus lytinius santykius.

Aukščiau nurodytą dozę galima keisti tiek mažinant, tiek didinant (iki 25 arba 100 mg), atsižvelgiant į paciento individualią reakciją ir ligos sunkumą, tuo pačiu metu atsižvelgiant į reakcijos intensyvumą gydymo atžvilgiu. Didžiausia paros dozė yra 0,1 g. Draudžiama vartoti daugiau nei 1 kartą per dieną.

Senyvo amžiaus žmonės, sergantys inkstų ar kepenų liga, gali vartoti ne daugiau kaip 25 mg sildenafilio.

Plaučių hipertenzijos terapija.

Gerti po 20 mg medžiagos 3 kartus per dieną vienodais laiko intervalais (6–8 valandos), neatsižvelgiant į valgį. Per parą galima vartoti ne daugiau kaip 60 mg vaisto.

• Paraiška vaikams

Vaisto negalima vartoti vaikams (iki 18 metų).

Naudokite Sildenafilis nėštumo metu

Sildenafilis nėra skirtas moterims gydyti.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas vartoti esant sunkiam asmeniniam sildenafilio netoleravimui, taip pat gydant nitratais ar NO donorais.

Be to, vaistas nėra naudojamas šioms ligoms:

• labai aukštas kraujospūdis (daugiau nei 170/110 mmHg) arba pernelyg žemas (mažesnis nei 90/50 mmHg);
• išeminis insultas ar miokardo infarktas, patirtas per pastaruosius šešis mėnesius;
• sunkios aritmijos;
• ŠN arba krūtinės angina.

Šalutiniai poveikiai Sildenafilis

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai:

• CNS disfunkcija: galvos svaigimas, arefleksija, galvos skausmai, miego sutrikimai, karščio pojūtis su kraujo priplūdimu į veidą, drebulys, neurologinio pobūdžio skausmas, be to, alpimas, astenija, depresija, parestezija ir hipestezija;
• jutimo sutrikimai: regos sutrikimai, įskaitant konjunktyvitą, daltonizmą, kataraktą, neryškų matymą, fotofobiją, kraujavimą akies obuolyje, midriazę, skausmą akies obuoliuose ir kseroftalmiją. Be to, gali išsivystyti sunkus klausos praradimas, kartais sukeliantis visišką klausos praradimą, spengimą ar skausmą ausyse;
• sutrikimai, turintys įtakos raumenų ir kaulų sistemos veikimui: padidėjęs raumenų tonusas, mialgija, raumenų silpnumas, sąnarių skausmas, artralgija, sausgyslių plyšimas, artrozė ar artritas, taip pat sinovitas ar tenosinovitas;
• Kraujo kūnelių funkcijos ir širdies bei kraujagyslių sistemos sutrikimai: padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, sumažėjęs arba padidėjęs kraujospūdis, miokardą pažeidžianti išemija, ortostatinis kolapsas, širdies nepakankamumas ir krūtinės angina, taip pat funkcinės ar struktūrinės širdies raumenį pažeidžiančios ligos, širdies sustojimas ir nukrypimai nuo įprastų EKG rodmenų. Taip pat pastebimas leukocitų arba eritrocitų kiekio kraujyje sumažėjimas, taip pat intracerebrinės kraujotakos sutrikimas, susijęs su padidėjusiu trombų susidarymu;
• urogenitalinės sistemos sutrikimai: nikturija, enurezė, lytinių organų patinimas, poliurija, šlapimo takų infekcijos, cistitas, silpnas orgazmas arba jo nebuvimas, taip pat pieno liaukų hipertrofija ir ejakuliacijos sutrikimai;
• virškinimo trakto sutrikimai: dispepsija, stemplės uždegimas ir rijimo sutrikimai, skystos išmatos, gastralgija, pykinimas, stomatitas, glositas ar gingivitas, taip pat kraujavimas iš tiesiosios žarnos, hiposalivacija, gastroenteritas, gastritas ar kolitas ir nukrypimai nuo normalių verčių biocheminėje kepenų analizėje;
• kvėpavimo takų sutrikimai: dusulys, kvėpavimo per nosį sutrikimai, kosulio sustiprėjimas, bronchų hipersekrecija, laringitas su faringitu, sloga, bronchitas ir sinusitas, taip pat bronchinės astmos simptomai;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: podagra, hipernatremija, stiprus troškulys, padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis kraujyje, taip pat labilus diabetas (kartu su hipo- ir hiperglikemija);
• dermatologiniai pažeidimai: niežulys, dilgėlinė, opos, dažnas herpesas ir įvairūs dermatitai;
• kiti: nugaros skausmas, į gripą panašus sindromas, bėrimas, kraujagyslių išsiplėtimo požymiai, įvairios infekcinės kilmės patologijos, pilvo ar krūtinkaulio skausmas ir prostatos disfunkcija, taip pat karščiavimas, šokas, hiperhidrozė, periferinė edema, alergija, jautrumas šviesai ir priapizmas (retai).

Perdozavimas

Klinikiniai tyrimai rodo, kad apsinuodijimas sildenafiliu gali sustiprinti nepageidaujamą poveikį.

Jei jie atsiranda, būtina kreiptis medicininės pagalbos ir imtis tolesnių simptominių priemonių. Taip pat būtina atsižvelgti į tai, kad dializė bus neveiksminga, nes sildenafilis greitai sintetinamas kartu su intraplazminiu baltymu.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojimas kartu su cimetidinu arba eritromicinu sumažina vaisto klirensą ir padidina jo koncentraciją plazmoje.

Vartojimas kartu su sakvinaviru, indinaviru arba ritonaviru padidina vaisto Cmax plazmoje ir AUC.

Kartu vartojant itrakonazolą arba ketokonazolą, padidėja vaisto koncentracija plazmoje.

Vartojant kartu su simvastatinu, rabdomiolizės rizika yra maža.

Kartu vartojant nitratus, sustiprėja jų antihipertenzinis aktyvumas.

Vartojimas kartu su natrio nitroprussidu sustiprina šio komponento antiagregacinį poveikį.

Laikymo sąlygos

Sildenafilį reikia laikyti sausoje, tamsioje, mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturi viršyti 30 °C.

Tinkamumo laikas

Sildenafilis gali būti vartojamas 5 metus nuo gydomosios medžiagos pardavimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra „Maxigra“, „Taxier“, „Viagra“, „Revatio“ su „Viasan“, be to, „Dinamico“, „Olmax Strong“ su „Silafil“ ir „Vigrande“ su „Tornetis“. Sąraše taip pat yra „Vizarsin“, „Sildenafilio citratas“ ir „Ereksezilas“.

Atsiliepimai

Sildenafilis sulaukia gerų pacientų atsiliepimų – vaistas demonstruoja greitą ir veiksmingą poveikį, pašalindamas erekcijos disfunkcijos problemą.