Simvatinas

Simvatin yra lipidus mažinantis vaistas, mažinantis trigliceridų ir cholesterolio koncentraciją serume.

Vaistas sumažina didelių kraujagyslių komplikacijų išsivystymo tikimybę ir revaskuliarizacijos poreikį ne vainikinių ir periferinių kraujagyslių srityje. Tai taip pat sumažina didelių koronarinių sutrikimų riziką ir vainikinių kraujagyslių revaskuliarizacijos (PTCA ir AS) poreikį bei sumažina insulto tikimybę. Be to, vaistas sumažina bendrą mirtingumą, sumažina mirtingumą, susijusį su koronarine širdies liga, ir sumažina hospitalizacijų skaičių dėl krūtinės anginos. [1]

Vaistas sumažina MTL-C / DTL-C ir bendro cholesterolio / DTL-C proporcijas. [2]

Indikacijos Simvatinas

Jis vartojamas žmonėms, turintiems didelę vainikinių arterijų ligos tikimybę (su hiperlipidemija arba be jos), pavyzdžiui, sergantiems cukriniu diabetu, asmenims, kuriems yra buvęs insultas ar kitos smegenų kraujotakos ligos, taip pat pacientams, sergantiems periferinių kraujagyslių pažeidimais ar vainikinių arterijų liga..

Jis skiriamas kaip maisto papildas, siekiant sumažinti padidėjusį bendrojo cholesterolio, trigliceridų, MTL-C ir apo B kiekį, taip pat padidinti DTL-C kiekį žmonėms, sergantiems pirminės formos hipercholesterolemija (šeimos hipercholesterolemija). Heterozigotinis pobūdis arba mišri hipercholesterolemijos rūšis) - tais atvejais, kai neveiksminga tik dieta ir kitų nemedikamentinių gydymo metodų naudojimas.

Vaistas vartojamas hipertrigliceridemijai ir pagrindinei disbetalipoproteinemijos formai.

Be to, jis gali būti naudojamas kaip dietos papildymas ir kiti gydymo metodai asmenims, sergantiems šeimos tipo homozigotine hipercholesterolemija - siekiant sumažinti padidėjusį bendrojo cholesterolio, MTL -C ir apolipoproteino B kiekį.

Atleiskite formą

Vaisto išleidimas parduodamas tabletėmis - 10 vienetų lizdinėje plokštelėje. Pakuotėje yra 3 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Simvastatinas yra cholesterolio kiekį mažinanti medžiaga. Jis lėtina HMG-CoA reduktazės (fermento, susijusio su intrahepatinio cholesterolio surišimu), veikimą.

Vaistas sumažina bendro intrahepatinio cholesterolio, plazmos trigliceridų ir MTL cholesterolio kiekį. Kartu sumažėja VLDL-C lygis, taip pat vidutiniškai padidėja DTL-C lygis. [3]

Be to, vaistas pagerina kraujotakos sistemos kraujagyslių endotelio veiklą, turi antioksidacinių savybių ir slopina ląstelių migraciją bei proliferaciją aterosklerozinių procesų metu.

Farmakokinetika

Simvastatinas, kuris yra neaktyvus laktacija, gana gerai absorbuojamas virškinimo trakte ir virsta jo veikliųjų vaistų įvairove.

Pirmuoju intrahepatiniu perėjimu daugiau kaip 79% absorbuotos medžiagos lieka kepenyse ir vyksta medžiagų apykaitos procesai.

Išskyrimas daugiausia atliekamas su išmatomis ir tulžimi.

Vaisto poveikis pasireiškia per 14 dienų, o maksimalus poveikis pasiekiamas po 1-2 mėnesių nuo gydymo pradžios.

Dozavimas ir vartojimas

Dienos vaistų kiekis yra 10-80 mg; vaistas geriamas vakare, vieną kartą per dieną. Renkantis dozę, ją galima koreguoti mažiausiai 1 mėnesio intervalu. Pakeitimai atliekami tol, kol pasiekiama maksimali norma per dieną - 80 mg.

Vartoti asmenims, sergantiems išemine širdies liga ar didele tikimybe susirgti šia liga.

Standartinė pradinė dozė konkrečiai pacientų grupei yra 40 mg, 1 dozė per parą (vakare). Gydymas vaistais gali būti pradėtas kartu su fizine terapija ir dieta.

Žmonės, sergantys hipercholesterolemija, kurie nėra įtraukti į aukščiau aprašytas rizikos grupes.

Prieš pradedant gydymą, atliekama standartinė hipocholesterolio dieta, kuri taip pat stebima per visą gydymo ciklą.

Pradinė porcija per dieną dažnai yra 20 mg, vartojama vieną kartą vakare. Asmenims, kuriems reikia reikšmingai (daugiau kaip 45%) sumažinti MTL, gali būti paskirta pradinė 40 mg dozė.

Žmonėms, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo hipercholesterolemija, pradinė Simvatin dozė yra 10 mg. Jei reikia, porcijos koreguojamos pagal aukščiau aprašytą schemą.

Asmenys, turintys šeimos tipo homozigotinę hipercholesterolemiją.

Atsižvelgiant į kontroliuojamų klinikinių tyrimų duomenis, pacientams, sergantiems tokio tipo liga, kasdien reikia vartoti 40 mg (1 kartą vakare) arba 80 mg (padalyta į 3 kartus - 20 mg kiekvieną rytą ir po pietų) porcijas. 40 mg vakare).

Šiems pacientams vaistas vartojamas kaip papildomas gydymo režimas, mažinantis cholesterolio kiekį (pvz., MTL-plazmaferezės procedūra), arba be kito gydymo, kai jo nėra.

Kombinuotos schemos.

Simvatin yra veiksmingas tiek monoterapijoje, tiek kartu su tulžies rūgšties sekvestrantais.

Žmonėms, kurie kartu su vaistais vartoja ciklosporiną ar gemfibrozilį su kitais fibratais arba lipidų kiekį mažinančias dozes (≥ 1 g per parą), neturėtų būti skiriama daugiau kaip 10 mg vaistų.

Asmenys, vartojantys verapamilį ar amjodaroną, turėtų būti ne daugiau kaip 20 mg per parą.

• Paraiška vaikams

Nėra informacijos apie gydomąjį poveikį ir saugumą vartojant vaistą vaikams, todėl jis nėra skiriamas pediatrijoje.

Naudokite Simvatinas nėštumo metu

Simvatin negalima vartoti HB ar nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus netoleravimas bet kuriam vaisto komponentui;
• aktyvi kepenų ligos fazė;
• dėl nepaaiškinamos priežasties padidėja transaminazių koncentracija serume.

Šalutiniai poveikiai Simvatinas

Dažnai vaistas toleruojamas be komplikacijų, tačiau kartais atsiranda šalutinių simptomų:

• epidermio ir alergijos sutrikimai: niežėjimas, epidermio bėrimas ir alopecija;
• virškinimo problemos: pykinimas, dispepsija, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas ir pankreatitas. Kartais išsivysto gelta ar hepatitas;
• NA darbo sutrikimai: parestezijos, galvos skausmai, polineuropatija, galvos svaigimas, astenija ir traukuliai;
• požymiai, susiję su OPV veikla: mialgija. Rabdomiolizė ar miopatija yra reti;
• kraujotakos sistemos pažeidimai: anemija;
• kiti: kartais atsiranda vaskulitas, artralgija, reumatinė polimialgija ir artritas, be to, atsiranda dilgėlinė, karščiavimas, fotofobija, angioedema, karščio pylimai ir į vilkligę panašus sindromas. Be to, kartais atsiranda negalavimas, dusulys, eozinofilija, trombocitopenija ir padidėjęs ESR lygis.

Perdozavimas

Buvo užfiksuota keletas situacijų, kai buvo apsinuodijta simvastatino medžiagomis (didžiausia naudojama 0,45 g dozė), tačiau pacientai neparodė specifinių komplikacijų ir požymių.

Perdozavus reikia imtis simptominių veiksmų.

Sąveika su kitais vaistais

Simvastatino metaboliniai procesai vyksta dalyvaujant CYP3A4, tačiau jis neturi slopinančio poveikio šiam fermentui. Šiuo atžvilgiu vaistų įvedimas nekeičia vaistų, kurių metaboliniai procesai vyksta veikiant CYP3A4, plazmos vertės. Vaistai, stipriai slopinantys CYP3A4 aktyvumą, padidina miopatijos tikimybę, nes sulėtina simvastatino eliminaciją. Tai ketokonazolas su itrakonazolu, ciklosporinas, ŽIV proteazės inhibitoriai, klaritromicinas su eritromicinu ir nefazodonas.

Vartojant kartu su ritonaviru, gali padidėti simvastatino koncentracija serume.

Miopatijos tikimybė padidėja vartojant lipidus mažinančius vaistus, kurie nėra stiprūs CYP3A4 veikimo inhibitoriai, tačiau monoterapijos atveju gali išprovokuoti miopatijos atsiradimą. Tarp jų yra gemfibrozilis su kitais fibratais ir lipidų kiekį mažinančios niacino dalys (> 1 g per parą).

Verapamilis su amiodaronu taip pat gali padidinti miopatijos tikimybę; tačiau kiti Ca kanalų blokavimo agentai neturi panašaus poveikio.

Greipfrutų sulčių sudėtyje yra 1 ar daugiau elementų, kurie slopina CYP3A4 poveikį ir gali padidinti vaistų, kurie metabolizuojami dalyvaujant šiai medžiagai, koncentraciją plazmoje. Geriant mažas sultis (1 stiklinė, kurios tūris yra 0,25 litro per dieną), poveikis yra minimalus (HMG-CoA reduktazės aktyvumas padidėja 13%), o tai neturi klinikinės reikšmės. Tačiau kai jis vartojamas didelėmis porcijomis (daugiau nei 1 litras per dieną), žymiai padidėja vaistų, sulėtinančių HMG-CoA reduktazę, intraplazminis aktyvumas. Dėl šios priežasties, vartojant simvastatiną, turite nustoti vartoti daug greipfrutų sulčių.

Žmonėms, vartojantiems kumarino grupės antikoaguliantus, prieš pradedant gydymą būtina nustatyti PTT vertę, taip pat reguliariai ją stebėti pradiniame gydymo etape, kad įsitikintumėte, jog nėra reikšmingų naujųjų PTT verčių nukrypimų. Stabilizavus šį rodiklį, naujos PTT vertės tikrinamos tokiu dažnumu, koks paprastai nurodomas gydymo metu, įvedant kumarino grupės antikoaguliantų.

Ši procedūra kartojama atšaukus Simvatin vartojimą arba pataisius jo dalį.

Laikymo sąlygos

Simvatin reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra - ne daugiau kaip 30 ° C.

Tinkamumo laikas

Simvatin vartojamas per 3 metus nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaistų analogai yra vaistai Vasostat, Simvastatin su Vasilip, Zokor ir Allesta.