Simvatinas

Simvatinas yra lipidų kiekį mažinantis vaistas, mažinantis cholesterolio ir trigliceridų kiekį kraujyje.

Vaistas sumažina didelių kraujagyslių komplikacijų tikimybę ir revaskuliarizacijos poreikį nevainikinių ir periferinių kraujagyslių srityje. Jis taip pat sumažina didelių vainikinių arterijų sutrikimų riziką ir vainikinių arterijų revaskuliarizacijos (PTKA ir CABG procedūrų) poreikį, taip pat sumažina insulto tikimybę. Be to, vaistas sumažina bendrą mirtingumą, mažindamas su koronarine širdies liga susijusį mirtingumą, ir sumažina hospitalizacijų dėl krūtinės anginos skaičių. [ 1 ]

Vaistas mažina MTL-C/DTL-C santykį ir bendrojo cholesterolio/DTL-C santykį. [ 2 ]

Indikacijos Simvatinas

Jis vartojamas žmonėms, kuriems yra didelė išeminės širdies ligos (su hiperlipidemija arba be jos) išsivystymo rizika, pavyzdžiui, sergantiems diabetu, žmonėms, patyrusiems insultą ar kitokias smegenų kraujagyslių ligas, taip pat pacientams, sergantiems periferinių kraujagyslių liga ar išemine širdies liga.

Jis skiriamas kaip maisto papildas padidėjusiam bendrojo cholesterolio, trigliceridų, MTL-C ir apo B kiekiui mažinti, o papildomai padidinti DTL-C kiekį žmonėms, sergantiems pirmine hipercholesterolemija (šeimine heterozigotine hipercholesterolemija arba mišria hipercholesterolemija) – tais atvejais, kai vien dieta ir kiti nemedikamentiniai gydymo būdai yra neveiksmingi.

Vaistas vartojamas hipertrigliceridemijai ir pirminei disbetalipoproteinemijai gydyti.

Be to, jis gali būti vartojamas kaip dietos ir kitų gydymo metodų papildas asmenims, sergantiems šeimine homozigotine hipercholesterolemija, siekiant sumažinti padidėjusį bendrojo cholesterolio, MTL-C ir apolipoproteino B kiekį.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis – 10 vienetų lizdinėje pakuotėje. Pakuotėje yra 3 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Simvastatinas yra cholesterolio kiekį mažinantis vaistas, slopinantis HMG-CoA reduktazės (fermento, dalyvaujančio prisijungime prie cholesterolio kepenyse) veikimą.

Vaistas sumažina bendrojo intrahepatinio cholesterolio, plazmos trigliceridų ir MTL-C vertes. Tuo pačiu metu sumažėja ir LMTL-C kiekis, o DTL-C rodiklis šiek tiek padidėja. [ 3 ]

Be to, vaistas gerina kraujagyslių endotelio aktyvumą, pasižymi antioksidacinėmis savybėmis ir slopina ląstelių migraciją bei proliferaciją aterosklerozinių procesų metu.

Farmakokinetika

Būdamas neaktyviu laktonu, simvastatinas gana gerai absorbuojamas virškinimo trakte ir virsta aktyvia vaistine forma.

Pirmojo intrahepatinio praėjimo metu daugiau nei 79 % absorbuotos medžiagos išlieka kepenyse ir vyksta medžiagų apykaitos procesai.

Išsiskyrimas vyksta daugiausia su išmatomis ir tulžimi.

Vaistinis poveikis pasireiškia per 14 dienų, o maksimalus poveikis pasiekiamas po 1-2 mėnesių nuo gydymo pradžios.

Dozavimas ir vartojimas

Vaisto paros dozė yra 10–80 mg; vaistas vartojamas vakare, vieną kartą per dieną. Renkantis dozę, ją galima koreguoti ne rečiau kaip kas 1 mėnesį. Keitimai atliekami tol, kol pasiekiama maksimali paros dozė – 80 mg.

Vartoti asmenims, sergantiems išemine širdies liga arba turintiems didelę šios ligos išsivystymo riziką.

Standartinė pradinė dozė šiai pacientų grupei yra 40 mg, vartojama vieną kartą per dieną (vakare). Gydymą vaistais galima pradėti kartu su fizine terapija ir dieta.

Žmonės, sergantys hipercholesterolemija, kurie nepriklauso aukščiau aprašytoms rizikos grupėms.

Prieš pradedant gydymą, atliekama standartinė hipocholesterolio dieta, kurios taip pat laikomasi per visą gydymo ciklą.

Pradinė paros dozė dažnai yra 20 mg, vartojama vieną kartą vakare. Asmenims, kuriems reikia reikšmingai (daugiau nei 45 %) sumažinti MTL kiekį, gali būti skiriama pradinė 40 mg dozė.

Žmonėms, sergantiems lengva arba vidutinio sunkumo hipercholesterolemija, Simvatin vartojamas pradine 10 mg doze. Prireikus dozė koreguojama pagal aukščiau aprašytą schemą.

Asmenys, sergantys šeimine homozigotine hipercholesterolemija.

Remiantis kontroliuojamų klinikinių tyrimų duomenimis, pacientams, sergantiems šia liga, reikia vartoti 40 mg (1 vakarinę dozę) arba 80 mg (padalintos į 3 dozes – 20 mg ryte ir po pietų bei 40 mg vakare) paros dozę.

Šiems pacientams vaistas vartojamas kaip papildomas gydymo režimas, mažinantis cholesterolio kiekį (pvz., MTL plazmaferezė), arba be kito gydymo, kai jo nėra.

Kombinuotos schemos.

Simvatinas veiksmingas tiek monoterapijai, tiek kartu su tulžies rūgštis sekvestrantais.

Žmonės, vartojantys ciklosporiną ar gemfibrozilą kartu su kitais fibratais arba lipidų kiekį mažinančiomis niacino dozėmis (≥1 g per parą) kartu su šiuo vaistu, neturėtų vartoti daugiau kaip 10 mg vaisto per parą.

Asmenims, vartojantiems verapamilį arba amiodaroną, paros dozė neturėtų viršyti 20 mg.

• Paraiška vaikams

Nėra informacijos apie vaisto terapinį poveikį ir saugumą vaikams, todėl jis nėra skiriamas pediatrijoje.

Naudokite Simvatinas nėštumo metu

Simvatino negalima vartoti žindymo ar nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus netoleravimas bet kuriam vaisto komponentui;
• aktyvi kepenų ligos fazė;
• padidėjęs transaminazių kiekis serume dėl nežinomos priežasties.

Šalutiniai poveikiai Simvatinas

Dažnai vaistas toleruojamas be komplikacijų, tačiau kartais pasireiškia šalutinis poveikis:

• epidermio ir alerginiai sutrikimai: niežulys, epidermio bėrimas ir alopecija;
• virškinimo sutrikimai: pykinimas, dispepsija, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas ir pankreatitas. Kartais pasireiškia gelta arba hepatitas;
• nervų sistemos sutrikimai: parestezija, galvos skausmas, polineuropatija, galvos svaigimas, astenija ir traukuliai;
• Su raumenų ir kaulų sistemos veikla susiję požymiai: mialgija. Retai pasitaiko rabdomiolizė arba miopatija.
• kraujotakos sistemos sutrikimai: anemija;
• Kita: retkarčiais pasireiškia vaskulitas, artralgija, reumatinė polimialgija ir artritas, taip pat dilgėlinė, karščiavimas, fotofobija, Kvinkės edema, veido paraudimas ir į vilkligę panašus sindromas. Be to, retkarčiais pasireiškia bendras negalavimas, dusulys, eozinofilija, trombocitopenija ir padidėjęs ESR.

Perdozavimas

Buvo pranešta apie kelis apsinuodijimo simvastatinu atvejus (didžiausia vartota dozė buvo 0,45 g), tačiau pacientams jokių specifinių komplikacijų ar požymių nepastebėta.

Perdozavus, reikia imtis simptominių priemonių.

Sąveika su kitais vaistais

Simvastatino metabolizmo procesai vyksta dalyvaujant CYP3A4, tačiau jis neslopina šio fermento. Šiuo atžvilgiu vaistų įvedimas nekeičia vaistų, kurių metabolizmo procesai vyksta veikiant CYP3A4, plazmos verčių. Medžiagos, kurios stipriai slopina CYP3A4 aktyvumą, padidina miopatijos tikimybę, nes sulėtina simvastatino eliminaciją. Tarp tokių vaistų yra ketokonazolas su itrakonazolu, ciklosporinas, ŽIV proteazę slopinančios medžiagos, klaritromicinas su eritromicinu ir nefazodonas.

Vartojimas kartu su ritonaviru gali padidinti simvastatino kiekį serume.

Miopatijos rizika didėja vartojant lipidų kiekį mažinančius vaistus, kurie nėra stiprūs CYP3A4 inhibitoriai, bet vartojami vieni gali sukelti miopatiją. Tai gemfibrozilis kartu su kitais fibratais ir lipidų kiekį mažinančios niacino dozės (>1 g per parą).

Verapamilis ir amiodaronas taip pat gali padidinti miopatijos tikimybę; kiti Ca kanalų blokatoriai tokio poveikio neturi.

Greipfrutų sultyse yra 1 ar daugiau elementų, kurie slopina CYP3A4 veikimą ir gali padidinti vaistų, kurie metabolizuojami dalyvaujant šiai medžiagai, kiekį plazmoje. Vartojant sultis mažomis dozėmis (1 stiklinė (0,25 l) per dieną), poveikis yra minimalus (HMG-CoA reduktazės aktyvumas padidėja 13 %), kuris neturi klinikinės reikšmės. Tačiau vartojant dideles porcijas (daugiau nei 1 l per dieną), HMG-CoA reduktazę slopinančių medžiagų intraplazminis aktyvumas žymiai padidėja. Dėl šios priežasties vartojant simvastatiną reikėtų vengti gerti didelius kiekius greipfrutų sulčių.

Žmonėms, vartojantiems kumarino grupės antikoaguliantus, prieš pradedant gydymą reikia nustatyti protamino ciklo rodiklį (PT) ir reguliariai jį stebėti pradinio gydymo etapo metu, siekiant užtikrinti, kad nauji PT rodmenys reikšmingai nenukryptų. Kai šis rodmuo stabilizuojasi, nauji PT rodmenys tikrinami tokiu dažnumu, koks paprastai skiriamas gydant kumarino grupės antikoaguliantais.

Pirmiau minėta procedūra kartojama, jei nutraukiamas Simvatin vartojimas arba koreguojama jo dozė.

Laikymo sąlygos

Simvatin reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 30ºC.

Tinkamumo laikas

Simvatinas vartojamas per 3 metus nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Vasostat, Simvastatin su Vasilip, Zocor ir Allesta.