Terbinafin-ratiopharm

Terbinafine ratiopharm yra alilamino darinys, turintis platų antimikozinį poveikį. Vaistas turi būti vartojamas per burną.

Vartojant mažą koncentraciją, vaistas demonstruoja fungicidinį poveikį mielių grybeliams, dermatofitams, taip pat atskiriems dimorfiniams grybeliams. Poveikis mielių grybeliams yra fungistatinis arba fungicidinis (nustatomas pagal grybelio tipą). [1]

Vaistas specialiai lėtina ankstyvą sterolių biosintezės fazę grybelio ląstelėje. [2]

Indikacijos Terbinafin-ratiopharm

Jis naudojamas onichomikozei , išprovokuotai dermatofitų įtakos.

Be to, jis skiriamas esant dermatomikozei (pažeidžiančiai pėdas, kamieną, kojas ir odą po galvos oda) ir epidermio infekcijoms, susijusioms su kandidozės grybeliais (tais atvejais, kai pažeidimo vieta, jo paplitimas ar aptikimas leidžia patarti). Gydyti burną).

Atleiskite formą

Vaisto išleidimas parduodamas tabletėmis, kurių tūris yra 0,25 g - 14 vienetų lizdinėje plokštelėje; dėžutėje - 1 arba 2 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Terbinafinas turi terapinį poveikį, nes slopina skvaleno epoksidazę grybelio ląstelių sienelėje. Dėl to trūksta ergosterolio, o skvalenas pradeda kauptis ląstelių viduje, dėl to įvyksta grybelinės ląstelės mirtis. Skvaleno epoksidazės fermentas nėra įtrauktas į hemoproteino P450 struktūrą, todėl terbinafinas neturi įtakos hormonų ar kitų vaistų metaboliniams procesams.

Nustatyta, kad terbinafinas veikia prieš Trichophyton genties, microsporum, epidermophyton ir mielių tipo grybelius Candida (daugiausia prieš Candida albicans) esančius dermatofitus. [3]

Farmakokinetika

Pavartojus vieną kartą 0,25 g terbinafino, Cmax koncentracija plazmoje nustatoma maždaug po 2 valandų ir yra lygi 0,97 μg / ml. Intraplazminė sintezė su baltymais yra 99%.

Vaistas greitai kaupiasi keratinizuoto lipofilinio odos sluoksnio viduje. Vaistas taip pat išsiskiria į riebalus, formuoja aukštą nagų ir plaukų folikulų kiekį. Per pirmąsias kelias gydymo savaites aktyvusis elementas kaupiasi epidermio ir nagų viduje tokiomis koncentracijomis, dėl kurių atsiranda fungicidinis poveikis.

Vaistas dalyvauja intrahepatinėje apykaitoje; dauguma neaktyvių medžiagų apykaitos komponentų (71%) išsiskiria su šlapimu, o likusi dalis (22%) - su išmatomis. Pusinės eliminacijos laikas yra 11-17 valandų. Kumuliacija nesivysto kūno viduje.

Terbinafinas išsiskiria į motinos pieną.

Asmenims, sergantiems kepenų / inkstų ligomis, vaisto išsiskyrimo greitis gali būti sumažintas.

Dozavimas ir vartojimas

Vyresniems nei 12 metų asmenims, taip pat suaugusiems, vieną kartą per parą reikia vartoti 0,25 g vaistų (1 tabletė).

Sergant onichomikoze, kurso trukmė yra 1,5-3 mėnesiai ir priklauso nuo nagų plokštelės ataugimo laikotarpio trukmės. Kartais, jei nagas auga lėtai, gydymo ciklas gali būti ilgesnis. Gydymo laikotarpio dydis taip pat gali priklausyti nuo kitų veiksnių - kartu atliekamo gydymo kurso, paciento amžiaus ir nagų būklės gydymo pradžioje. Klinikinis poveikis dažnai išsivysto po kelių mėnesių nuo mikologinio išgydymo momento ir gydymo kurso pabaigos, o tai lemia tai, kad sveikas nagas atauga.

Grybelinės infekcijos, turinčios įtakos lygiajai odai: gydymo trukmė mikozėms ant pėdų yra 0,5–1,5 mėnesio, o sergant mikoze kitose odos vietose (blauzdos, kamienas)-0,5–1 mėn. Esant odos po galvos odai mikozei, terapija trunka 1 mėnesį (tačiau tais atvejais, kai infekcijos sukėlėjas yra M. Canis, ji gali būti ir ilgesnė).

Vartoti žmonėms, sergantiems kepenų ligomis.

Kadangi nebuvo atlikta tyrimų dėl terbinafino vartojimo asmenims, sergantiems kepenų pažeidimais aktyvioje ar lėtinėje fazėje, jis skiriamas šiai grupei tik tais atvejais, kai teigiamas poveikis yra labiau tikėtinas nei galima rizika.

Skiriama žmonėms, turintiems inkstų funkcijos sutrikimų.

Žmonėms, turintiems panašių problemų (CC <50 ml per minutę arba kreatinino koncentracija serume> 300 μmol / L), reikia vartoti pusę standartinės 0,5 0,25 g tablečių dozės (0,125 g terbinafino) 1 kartą per dieną.

• Paraiška vaikams

Nėra informacijos apie geriamąjį vaistų (0,25 g tablečių) vartojimą pediatrijoje (iki 12 metų), todėl jis nėra skiriamas nurodytoms amžiaus grupėms, išskyrus atvejus, kai jo vartojimo nauda yra didesnė nei neigiamų pasekmių rizika. Terapijos trukmė ir porcijos dydis nustatomi pagal vaiko svorį (pavyzdžiui, jei svoris yra 20–40 kg, reikia pusės suaugusios porcijos).

Naudokite Terbinafin-ratiopharm nėštumo metu

Kadangi nėra informacijos apie Terbinafina-ratiopharm vartojimo saugumą nėštumo metu, jis skiriamas tik tais atvejais, kai naudos tikimybė yra didesnė nei komplikacijų rizika.

Kadangi terbinafino patenka į motinos pieną, jo negalima vartoti žindant.

Kontraindikacijos

Nerekomenduojama vartoti, jei yra didelis netoleravimas terbinafino hidrochloridui ar kitiems vaisto elementams.

Šalutiniai poveikiai Terbinafin-ratiopharm

Pagrindiniai šoniniai ženklai:

• netoleravimo simptomai: gali būti dilgėlinė ir anafilaksiniai požymiai (pykinimas, žemas kraujospūdis, dusulys ir galvos svaigimas), epidermio apraiškos (pvz., TEN ar SJS), jautrumas šviesai ir Quincke edema;
• su virškinimo traktu susiję pažeidimai: pilvo pūtimas, rėmuo, vėmimas, skrandžio sunkumas ir skonio sutrikimai (iki laikino praradimo);
• kepenų sutrikimai: hepatitas, sutrikusi kepenų ir tulžies pūslės funkcija, padidėjęs intrahepatinių fermentų kiekis ir gelta;
• hematopoetinio aktyvumo problemos: trombocitopenija arba neutropenija ir agranulocitozė;
• NS darbo sutrikimai: parestezijos, galvos skausmai, stiprus nuovargis ir jautrumo sutrikimai. Atskirai pažymima depresija ar baimė;
• kiti neigiami simptomai: mialgija, psoriazė, artralgija, alopecija ir menstruacijų sutrikimai.

Perdozavimas

Apsinuodijus, pastebimas vėmimas, galvos svaigimas, skausmas epigastrinėje zonoje, pykinimas ir galvos skausmas.

Atliekamas skrandžio plovimas, aktyvuota anglis ir atliekami simptominiai veiksmai.

Sąveika su kitais vaistais

Terbinafinas stipriai slopina fermentą CYP2D6, į kurį reikia atsižvelgti vartojant Terbinafine-ratiopharm kartu su vaistais, kurių metabolizmą skatina fermentas CYP2D6.

Taigi tais atvejais, kai pacientas vartoja antidepresantus (MAOI-B, triciklius ir SIONZS) arba β-blokatorius, terbinafiną reikia vartoti labai atsargiai. Gali prireikti keisti dozę.

Terbinafinas skiriasi nuo azolo tipo antimikotikų tuo, kad jis praktiškai neturi įtakos gebėjimui padidinti ar sulėtinti vaistų, kurių metabolizmas vyksta dalyvaujant hemoproteinui P450, klirensą (pavyzdžiui, tolbutamidą su cikloserinu ir geriamuosius kontraceptikus).. Tuo pačiu metu terbinafino klirenso greitis gali padidėti, kai pradedami vartoti vaistai, didinantys medžiagų apykaitos greitį (tarp jų ir rifampicinas). Tuo pačiu metu medžiagos, lėtinančios hemoproteino P450 aktyvumą (pavyzdžiui, cimetidinas), taip pat slopina terbinafino metabolinius procesus. Jei jums reikia derinti šiuos vaistus, gali tekti keisti terbinafino dozę.

Laikymo sąlygos

Terbinafin-Ratiopharm reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros vertės- ne daugiau kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Terbinafine-Ratiopharm galima vartoti per 36 mėnesius nuo farmacinio elemento pagaminimo datos.

Analogai

Vaistų analogai yra Lamisil, Terbizil su Lamikon, Fungotek ir Mykofin su Lamifen.