Terizidonas

Terizidonas yra vaistas nuo tuberkuliozės.

Vaistas visiškai blokuoja fermento, kuris alaniną paverčia į alanilalanino 2-peptido elementą, aktyvumą, kuris yra pagrindinis mikobakterijų bakterinės membranos komponentas. Neturi kryžminio atsparumo kitiems vaistams nuo tuberkuliozės. [1]

Vaistas turi platų ir ryškų antimikrobinį poveikį; jis turi didelį poveikį ne tik padermėms, kurios išprovokuoja tuberkuliozės ar šlapimo sistemos infekcijų vystymąsi, bet ir štamams, atspariems kitiems žinomiems antibiotikams. Jautrių padermių terizidono MIC vertės yra 4-130 mg / ml. [2]

Indikacijos Terizidonas

Jis vartojamas tuberkuliozei (plaučių ar ekstrapulmoninei), be to, tuberkuliozei, pažeidžiančiai urogenitalinę sistemą ir inkstus (kai tuberkuliozės mikobakterijos rodo atsparumą pagrindinėms medžiagoms nuo tuberkuliozės, arba kitas gydymas nuo tuberkuliozės neveikia).

Atleiskite formą

Vaistai gaminami kapsulėse - 10 vienetų kontūrinėje pakuotėje; dėžutėje - 1 tokia pakuotė.

Farmakodinamika

Jautrumą terizidonui rodo šios padermės: Kocho bacilos, šieno bacilos, Candida albicans, Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis su Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus ir Pasteurella multicidas su Shigella, o tarp jų - Pseudomonas aerettsinosa nuo paratifo, šiltinės ir endeminės šiltinės. [3]

Farmakokinetika

Siurbimas.

Vartojant per burną, terizidonas yra visiškai (70–90%) ir tuščiu skrandžiu absorbuojamas dideliu greičiu. Cmax vertės pasiekia po 2-4 valandų.

Paskirstymo procesai.

Vaistas pasiskirsto daugelyje skysčių ir audinių - tulžyje, plaučiuose, pleuros skystyje, spermoje, sinovijoje, smegenų skystyje, limfoje ir ascitiniame skystyje. Medžiaga prasiskverbia į smegenų skystį 80-100% plazmos verčių. Didžiausi rodikliai pastebimi, kai išsivysto uždegimas, paveikiantis smegenų dangalų membranas.

Metaboliniai procesai ir išsiskyrimas.

Išsiskyrimas per šlapimo takus atliekamas etapais, nedideliu greičiu, todėl net praėjus 24 valandoms nuo geriamojo momento, plazmos parametrai išlieka vidutiniame Cmax lygyje. Ilgalaikis išsiskyrimas per šlaplę skatina išlaikyti terapiškai veiksmingą šlapimo kiekį 12 valandų.

60-70% (nepakitęs) išsiskiria su šlapimu glomerulų filtracijos būdu. Nedidelė dalis išsiskiria su išmatomis, o dar dalis dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas turi būti vartojamas 0,25 g (1 kapsulė) 3 kartus per dieną. Leidžiama suvartoti ne daugiau kaip 15-20 mg / kg vaisto per dieną.

Vyresniems nei 60 metų asmenims, sveriantiems iki 60 kg, reikia vartoti 0,25 g vaisto 2 kartus per dieną.

• Paraiška vaikams

Nėra informacijos apie terapinį veiksmingumą, taip pat apie vaisto vartojimo saugumą pediatrijoje, todėl jis nėra skiriamas vaikams.

Naudokite Terizidonas nėštumo metu

Nėra informacijos apie galimybę atsirasti neigiamam terizidono poveikiui vaisiui, jei jis vartojamas nėštumo metu, taip pat apie jo poveikį reprodukcinei veiklai. Terizidonas nėščioms moterims vartojamas tik tais atvejais, kai tikėtina nauda moteriai yra didesnė nei neigiamų pasekmių vaisiui tikimybė. Šiuo atveju terapija atliekama tik prižiūrint gydytojui.

Vaisto koncentracija motinos piene yra artima plazmos vertei, todėl gydymo laikotarpiu žindymo reikia atsisakyti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas terizidonui ar kitiems vaisto elementams;
• epilepsija;
• sunkus inkstų nepakankamumas;
• alkoholizmas;
• psichozė.

Šalutiniai poveikiai Terizidonas

Tarp šoninių ženklų:

• gali atsirasti netoleravimo apraiškų, įskaitant niežėjimą ir epidermio bėrimą;
• pažeidimai, turintys įtakos NS funkcijai: nemiga, drebulys, traukuliai, galvos svaigimas, mieguistumas, dizartrija ir galvos skausmai, be to, hiperrefleksija, periferinė parezė, koma, taip pat kloninio pobūdžio priepuoliai (maži ar dideli);
• psichikos sutrikimai: manija, sumišimas, kai prarandama atmintis, nuotaikos labilumas, psichozė (kartais bandant nusižudyti), agresyvumas, elgesio pokyčiai, stiprus dirglumas ir depresija;
• limfos ir kraujo sistemos darbo problemos: anemija (taip pat sideroblastinės ar megaloblastinės formos);
• sutrikimai, veikiantys kepenų ir tulžies sistemą: padidėję intrahepatinių aminotransferazių rodikliai, taip pat kepenų veiklos sutrikimas;
• virškinimo funkcijos sutrikimai: rėmuo, pykinimas ir viduriavimas, ypač žmonėms, sergantiems kepenų patologijomis.

Žmonėms, suvartojusiems 1000–1500 mg terizidono per parą, pastebėtas ŠN vystymasis aktyvioje fazėje arba CHF paūmėjimas.

Perdozavimas

Vartojant daugiau kaip 1000 mg vaisto, gali išsivystyti ūminė intoksikacija. Lėtinis apsinuodijimas atsiranda atsižvelgiant į dozę, paprastai išsivysto kasdien vartojant daugiau kaip 0,5 g vaistų.

Dažnai apsinuodijimo simptomai yra susiję su centrinės nervų sistemos darbu: padidėjęs dirglumas, galvos skausmas, psichozė, sumišimas, galvos svaigimas, dizartrija ir parestezija. Įvedus dideles porcijas, gali būti pastebėti traukuliai, periferinė parezė ir koma arba sustiprėti kitų neigiamų požymių pasireiškimai. Etilo alkoholis padidina epilepsijos priepuolių tikimybę.

Reikalingi simptominiai ir palaikomieji veiksmai; aktyvintos anglies naudojimas bus efektyvesnis vaistų absorbcijai susilpninti nei skrandžio plovimas. Kai atsiranda neurotoksinių požymių, per parą reikia suvartoti 0,2-0,3 g piridoksino. Hemodializės metu terizidonas išsiskiria iš kraujo, tačiau negalima atmesti toksiško poveikio, kuris gali būti pavojingas gyvybei, tikimybės.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant kartu su etionamidu, padidėja terizidono neurotoksinis aktyvumas.

Draudžiama vaistą derinti su alkoholiniais gėrimais, ypač vartojant dideles vaistų dozes (alkoholis padidina epilepsijos priepuolių riziką).

Piridoksinas silpnina toksinį vaisto poveikį centrinei nervų sistemai.

Žmonės, vartojantys vaistus kartu su izoniazidu, turi būti prižiūrimi gydytojo, nes toks derinys gali sustiprinti toksinį poveikį centrinei nervų sistemai, todėl gali prireikti keisti dozę.

Derinys su fenitoinu gali padidinti jo kraujo skaičių.

Laikymo sąlygos

Termizidoną reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros vertės- ne daugiau kaip 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Terizidonas gali būti vartojamas 2 metus nuo terapinės medžiagos pateikimo į rinką dienos.

Analogai

Vaistų analogai yra vaistai Resonizat ir Loxidon su Tizidone.