Testosterono propionatas

Testosterono propionatas turi reikšmingą anabolinį ir androgeninį poveikį (reguliuoja vyrų lytinių liaukų aktyvumą ir prisijungimą prie baltymų).

Vaistas pasižymi specifinėmis androgeninėmis savybėmis: stimuliuoja lytinių organų, prostatos su sėklinėmis pūslelėmis aktyvumą ir vystymosi procesus, o kartu ir 2 vyrų lytines savybes (plaukus ir balsą). Dalyvauja formuojant kūno konstituciją, taip pat vyrų seksualinį elgesį, stiprina potenciją ir libido, be to, stimuliuoja spermatogenezės procesą. Sumažina gaminamo FSH ir prolaktino kiekį. [1]

Indikacijos Testosterono propionatas

Jis vartojamas vyrams seksualinio išsivystymo ar reprodukcinės sistemos veiklos sutrikimų atveju, be to, menopauzės metu (gali išsivystyti vyresniems nei 50 metų žmonėms - būklė, kai vyras tampa nevaisingas ) ir nervų bei kraujagyslių jo sukeltus sutrikimus. Jis taip pat skiriamas sergant akromegalija (liga, pažeidžiančia hipofizę; su ja padidėja vidaus organų dydis, pėdos rankomis ir nosis su apatiniu žandikauliu, taip pat medžiagų apykaitos sutrikimai) ir prostatos hipertrofija.

Moterims vaistas skiriamas nuo neurovaskulinių sutrikimų, kuriuos sukelia menopauzė (jei neįmanoma vartoti estrogeninių medžiagų ar moterų gonadosteroidų), taip pat kiaušidžių ir krūties karcinomos (jaunesni nei 60 metų). Be to, jis vartojamas patologiniam kraujavimui iš gimdos (sukeltam kiaušidžių funkcijos sutrikimo) senyviems pacientams.

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išsiskiria injekcinio skysčio pavidalu, 1 ml talpos ampulėse. Dėžutėje yra 5 ar 10 ampulių vaisto.

Farmakodinamika

Testosteronas yra moterų gonadosteroidų (estrogenų) antagonistas; tai rodo priešnavikinį poveikį moterų krūties navikams. Jis turi anabolinį aktyvumą - skatina baltymų surišimą, sumažina kaupiamų riebalų kiekį, sulaiko sierą ir kalį su fosforu, reikalingu baltymams surišti kūno viduje, be to, sustiprina kalcio fiksavimą kaulų viduje ir padidina raumenų masę.

Esant pakankamam baltymų kiekiui, vaistas skatina eritropoetino gamybą. [2]

Farmakokinetika

S / c arba i / m injekcijomis medžiaga lėtai absorbuojama iš injekcijos vietos. Kraujotakoje cirkuliuojantis testosteronas prasiskverbia į tikslinius organus, ten atsigauna iki 5-a-dihidrotestosterono, kuris sąveikauja su ląstelės sienelės galomis, o po to patenka į ląstelės branduolį.

Apie 98% vaisto sintezuojama su baltymu, esančiu kraujo plazmoje (daugiausia su globulinais).

Metaboliniai procesai vyksta kepenyse, susidarant metaboliniams komponentams, kurie išsiskiria kartu su šlapimu, kurie turi silpną (arba visai neturi) terapinį aktyvumą. Apie 6% nepakitusių vaistų išsiskiria per žarnyną.

Dozavimas ir vartojimas

Vyrams, sergantiems akromegalija, eunuchoidizmu, įgimtu lytinių liaukų išsivystymu ir pašalinimu dėl sužalojimo ar operacijos metu, reikia skirti 25-50 mg dozę, kuri švirkščiama po oda arba į raumenis, kas antrą dieną arba 2 dienas. Tokio gydymo ciklo trukmę lemia patologijos pobūdis ir vaisto veiksmingumas. Kai atsiranda pagerėjimo simptomų, vaistas pradedamas vartoti palaikomosiomis dozėmis - 5-10 mg (kasdien arba kas antrą dieną).

Esant endokrininio pobūdžio impotencijai ir andropauzei (jos fone pastebimi nervų ir kraujagyslių sutrikimai), vaistas vartojamas po 10 mg per parą arba po 25 mg 2-3 kartus. Per savaitę 1-2 mėnesius.

Vyrų nevaisingumo atveju vaistas skiriamas po 10 mg 2 kartus per savaitę 4-6 mėnesius arba po 50 mg (kas antrą dieną) per 10 dienų.

Patologinės andropauzės atveju testosterono propionatas vartojamas 2 kartus per savaitę po 25 mg 2 mėnesius. Jis taip pat gali būti taikomas 1 mėnesio intervalais 1-2 mėnesius.

Moterims skiriama kombinuota krūties karcinomos terapija - 0,1 g švirkščiama 2-3 kartus per savaitę.

• Paraiška vaikams

Nėra duomenų apie testosterono propionato veiksmingumą ir jo saugumą pediatrijoje, todėl jis nėra skiriamas vaikams.

Testosterono naudojimas pediatrijoje gali pagreitinti kaulinio audinio brendimą ir augimą, maskulinizaciją ir tuo pat metu anksti uždaryti augimo epifizinę zoną, o tai sumažins galutinį vaiko augimą.

Naudokite Testosterono propionatas nėštumo metu

Nėra pakankamai informacijos apie vaisto vartojimą laktacijos ir nėštumo metu. Atsižvelgiant į būdingą virilizuojantį poveikį vaisiui, jo negalima skirti HB ar nėštumo metu. Jei pacientui buvo diagnozuota pastojimas, vaistų vartojimą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• stiprus jautrumas vaistams;
• vyrų prostatos ar krūties karcinoma;
• navikai kepenyse (taip pat yra istorijoje);
• sunkūs kepenų veiklos sutrikimai;
• hiperkalciurija arba -kalcemija;
• CHF, kuris nebuvo išgydytas, taip pat IHD.

Šalutiniai poveikiai Testosterono propionatas

Tarp šalutinių poveikių:

• pažeidimai, susiję su pieno liaukomis ir reprodukcine funkcija: padidėjęs seksualinis susijaudinimas, priapizmas, ginekomastija, padažnėjęs erekcijos dažnis ir lytinio potraukio stiprėjimas, taip pat krūtinės skausmas. Naudojant dideles porcijas, vyrai slopina spermatogenezę ir sėklidžių atrofiją. Androgenų veikimas gali išprovokuoti piktybinių navikų augimą prostatos srityje ir jos hiperplaziją. Moterims gali išsivystyti virilizmo požymiai: padažnėję plaukai ant kūno ir veido, sutirštėjęs balso garsas, slopinamas kiaušidžių aktyvumas, veido pastingumas, endometriumo audinių ir krūtų atrofija, menstruacijų pažeidimai, klitorio hipertrofija ir epidermio riebalai.. Virilizacijos procesas gali būti nepagydomas net ir nutraukus testosterono skyrimą;
• kvėpavimo sutrikimai: kvėpavimo sutrikimas ar miego apnėja;
• raumenų ir kaulų sistemos darbo sutrikimai: artralgija, skausmas, veikiantis kojas, ir raumenų mėšlungis;
• virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas, viduriavimas ar kraujavimas iš virškinimo trakto;
• kepenų ir tulžies sistemos pažeidimai: gelta, padidėjęs aminotransferazių dažnis, cholestazinis hepatitas, kepenų sutrikimas. Ilgai vartojant dideles porcijas, galima pastebėti navikus kepenų srityje;
• sutrikimai, susiję su kraujo sistema ir limfomis: policitemija stebima pavieniui; gali padidėti hematokrito indeksas arba susilpnėti kraujo krešėjimo faktorius. Taip pat išsivysto polinkis į trombozę;
• epidermio ir jo darinių problemos: įvairūs epidermio simptomai, įskaitant seborėją, spuogus, niežėjimą ir alopeciją;
• virškinimo ir medžiagų apykaitos sutrikimai: hiperkalcemija, DTL koncentracijos sumažėjimas arba MTL lygio padidėjimas, svorio padidėjimas ir gliukozės apykaitos sutrikimas;
• neurologiniai požymiai: hiperhidrozė, depresija, galvos svaigimas, nervingumas ir galvos skausmas;
• sisteminiai sutrikimai ir problemos injekcijos srityje: hematoma po oda arba skausmas vaistų injekcijos srityje. Ilgai vartojant vaistą arba vartojant dideles dozes, kartais padidėja patinimas ir skysčių susilaikymo atvejai. Gali pasireikšti netoleravimo simptomai, įskaitant šaltkrėtis, karščiavimas ir karščiavimas visame kūne.

Perdozavimas

Vaistų vartojimas didelėmis porcijomis arba ilgą laiką gali išprovokuoti „šalutiniame poveikyje“ nurodytų simptomų atsiradimą.

Esant tokiam pažeidimui, būtina atšaukti vaistus, o kai su androgenu susiję neigiami požymiai išnyksta, tęskite jo vartojimą sumažintomis porcijomis. Jei reikia, atliekami simptominiai veiksmai.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojimas kartu su vaistais, sukeliančiais intrahepatinį mikrosominį enizmą (rifampicinu, fenitoinu su barbitūratais, fenilbutazonu ir karbamazepinu), gali susilpnėti testosterono poveikis.

Esant ryškiam hipogonadizmo intensyvumui, vaistą galima derinti su medžiagomis, skatinančiomis skydliaukės veiklą ir estrogenais.

Testosterono propionatas stiprina anabolinių steroidų, vitaminų ir vaistų, kurių sudėtyje yra fosforo ar kalcio, aktyvumą, taip pat sumažina ciklosporino pašalinimo greitį.

Androgenai gali padidinti gliukozės toleranciją, taip pat susilpninti insulino poreikį (arba poreikį vartoti geriamuosius hipoglikeminius vaistus) diabetikams.

Androgenai taip pat veikia kitų vaistų metabolinius procesus (pastebimas oksifenbutazono koncentracijos serume padidėjimas).

Yra įrodymų, kad testosteronas ir jo dariniai sustiprina geriamųjų antikoaguliantų poveikį, todėl gali reikėti keisti dozę. Būtina nuolat laikytis visų injekcijų apribojimų asmenims, turintiems kraujo krešėjimo sutrikimų (paveldimų ar įgytų).

Testosterono derinys su kortikotropinu ar kortikosteroidais padidina patinimų atsiradimo tikimybę.

Alkoholis ir barbitūratai sumažina testosterono poveikį.

Androgenai gali sumažinti tiroksiną surišančio globulino vertes, todėl sumažėja bendros tiroksino vertės ir sustiprėja tiroksino įsisavinimas naudojant trijodtironiną. Tuo pačiu metu laisvosios frakcijos skydliaukės hormonų indeksai nesikeičia.

Klinikinių skydliaukės veiklos pablogėjimo simptomų nėra.

Laikymo sąlygos

Testosterono propionatą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros vertės- ne daugiau kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Testosterono propionatą galima naudoti per 2 metus nuo farmacinio produkto pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Androgel, Methyltestosterone with Sustanon, taip pat Testanat ir Testosteron andecanoate.