Testosterono propionatas

Testosterono propionatas pasižymi reikšmingu anaboliniu ir androgeniniu poveikiu (reguliuoja vyriškų lytinių liaukų aktyvumą ir prisijungimą prie baltymų).

Vaistas pasižymi specifinėmis androgeninėmis savybėmis: jis stimuliuoja lytinių organų, prostatos su sėklinėmis pūslelėmis, o kartu ir antrųjų vyriško tipo lytinių požymių (plaukų ir balso) aktyvumą ir vystymąsi. Jis dalyvauja kūno konstitucijos formavimosi procesuose, taip pat vyrų seksualiniame elgesyje, padeda didinti potenciją ir libido, be to, stimuliuoja spermatogenezės procesą. Mažina gaminamo FSH ir prolaktino kiekį. [ 1 ]

Indikacijos Testosterono propionatas

Jis vartojamas vyrams esant lytiniam neišsivystymui ar reprodukcinės sistemos veiklos sutrikimams, taip pat menopauzės metu (gali išsivystyti vyresniems nei 50 metų žmonėms – būklė, kai vyras tampa nevaisingas ) ir dėl jos sukeltų nervų bei kraujagyslių sutrikimų. Jis taip pat skiriamas sergant akromegalija (liga, pažeidžiančia hipofizę; jai būdingas vidaus organų, pėdų su rankomis ir nosies su apatiniu žandikauliu padidėjimas, taip pat medžiagų apykaitos sutrikimai) ir prostatos hipertrofija.

Vaistas skiriamas moterims, kurioms yra neurovaskuliniai sutrikimai, kuriuos sukelia menopauzės pradžia (jei negalima vartoti estrogeninių medžiagų ar moteriškų gonadosteroidų), taip pat kiaušidžių ir krūties karcinoma (jaunesnėms nei 60 metų moterims). Be to, jis vartojamas patologiniam gimdos kraujavimui (kurį sukelia kiaušidžių disfunkcija) vyresnio amžiaus pacientėms.

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išleidžiama injekcinio skysčio pavidalu, 1 ml talpos ampulėse. Dėžutėje yra 5 arba 10 vaisto ampulių.

Farmakodinamika

Testosteronas yra moteriškų gonadosteroidų (estrogenų) antagonistas; jis pasižymi priešvėžiniu poveikiu moterų krūties navikams. Jis pasižymi anaboliniu aktyvumu – stimuliuoja baltymų prisijungimą, mažina nusėdusių riebalų kiekį, išlaiko sierą ir kalį su fosforu, reikalingais baltymų prisijungimui organizme, be to, sustiprina kalcio fiksaciją kauluose ir padidina raumenų masę.

Esant pakankamam baltymų kiekiui, vaistas stimuliuoja eritropoetino gamybą. [ 2 ]

Farmakokinetika

Suleidus poodiniu arba į raumenis, medžiaga iš injekcijos vietos absorbuojama lėtai. Kraujyje cirkuliuojantis testosteronas prasiskverbia į organus-taikinius, ten redukuojamas į 5-α-dihidrotestosteroną, kuris sąveikauja su ląstelės sienelės galais ir po to patenka į ląstelės branduolį.

Apie 98 % vaisto sintetinama su kraujo plazmos baltymais (daugiausia su globulinais).

Metaboliniai procesai vyksta kepenyse, susidarant metaboliniams komponentams, kurie išsiskiria su šlapimu ir turi silpną (arba visai neturi) terapinio aktyvumo. Apie 6% nepakitusio vaisto išsiskiria per žarnyną.

Dozavimas ir vartojimas

Vyrams, sergantiems akromegalija, eunuchoidizmu, įgimtu lytinių liaukų neišsivystymu ir jų pašalinimu dėl traumos ar operacijos, reikalinga 25–50 mg dozė, kuri švirkščiama po oda arba į raumenis kas antrą dieną arba kas 2 dienas. Tokio gydymo ciklo trukmė priklauso nuo patologijos pobūdžio ir vaisto veiksmingumo. Atsiradus pagerėjimo simptomams, vaistas skiriamas palaikomosiomis dozėmis – 5–10 mg (kasdien arba kas antrą dieną).

Esant endokrininės kilmės impotencijai ir andropauzei (kuriai būdingi nervų ir kraujagyslių sutrikimai), vaistas vartojamas po 10 mg per parą arba po 25 mg 2–3 kartus per savaitę 1–2 mėnesius.

Vyrų nevaisingumui vaistas skiriamas po 10 mg 2 kartus per savaitę 4-6 mėnesius arba po 50 mg (kas antrą dieną) 10 dienų.

Esant patologinei andropauzei, testosterono propionatas vartojamas 2 kartus per savaitę po 25 mg 2 mėnesius. Jį taip pat galima vartoti kas 1 mėnesį 1–2 mėnesius.

Moterims jis skiriamas kombinuotoje krūties karcinomos terapijoje – 0,1 g skiriama 2–3 kartus per savaitę.

• Paraiška vaikams

Nėra duomenų apie testosterono propionato veiksmingumą ir saugumą vaikams, todėl jis neskiriamas vaikams.

Testosterono vartojimas pediatrijoje gali lemti pagreitėjusį kaulinio audinio brendimą ir augimą, maskulinizaciją ir kartu priešlaikinį epifizinės augimo zonos uždarymą, dėl kurio sumažės galutinis vaiko ūgis.

Naudokite Testosterono propionatas nėštumo metu

Nėra pakankamai informacijos apie vaisto vartojimą žindymo ir nėštumo metu. Atsižvelgiant į būdingą virilizuojantį poveikį vaisiui, jo negalima skirti žindymo ar nėštumo metu. Jei pacientui diagnozuota pastojimas, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• stiprus jautrumas vaistui;
• prostatos ar krūties karcinoma vyrams;
• neoplazmos kepenų srityje (taip pat yra anamnezėje);
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
• hiperkalciurija arba kalcio stoka;
• Negydytas CHF, taip pat koronarinė širdies liga.

Šalutiniai poveikiai Testosterono propionatas

Šalutinis poveikis yra:

• Su pieno liaukomis ir reprodukcine funkcija susiję pažeidimai: padidėjęs seksualinis susijaudinimas, priapizmas, ginekomastija, padažnėjusi erekcija ir sustiprėjęs libido, taip pat skausmas krūtinėje. Didelės dozės vartojimas slopina spermatogenezę ir sukelia sėklidžių atrofiją vyrams. Androgenų veikimas gali išprovokuoti piktybinių navikų augimą prostatos srityje ir jos hiperplaziją. Moterims gali pasireikšti virilizmo požymiai: padidėjęs plaukuotumas ant kūno ir veido, balso šiurkštumas, kiaušidžių aktyvumo slopinimas, veido pastingumas, endometriumo audinio ir krūtų atrofija, menstruacijų sutrikimai, klitorio hipertrofija ir epidermio riebalai. Virilizacijos procesas gali būti nepagydomas net ir nutraukus testosterono vartojimą;
• kvėpavimo takų problemos: kvėpavimo sutrikimas arba miego apnėja;
• raumenų ir kaulų sistemos sutrikimai: artralgija, kojų skausmas ir raumenų mėšlungis;
• virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas, viduriavimas ar kraujavimas virškinimo trakte;
• kepenų ir tulžies sistemos pažeidimai: gelta, padidėjęs aminotransferazių kiekis, cholestazinis hepatitas, kepenų funkcijos sutrikimas. Ilgai vartojant dideles dozes, kepenų srityje gali atsirasti navikų;
• Su kraujotakos ir limfos sistema susiję sutrikimai: retkarčiais stebima policitemija; gali padidėti hematokrito indeksas arba sumažėti kraujo krešėjimo faktorius. Taip pat išsivysto polinkis į trombozę;
• problemos su epidermiu ir jo dariniais: įvairūs epidermio simptomai, įskaitant seborėją, spuogus, niežulį ir alopeciją;
• virškinimo ir medžiagų apykaitos sutrikimai: hiperkalcemija, sumažėjęs DTL arba padidėjęs MTL kiekis, svorio padidėjimas ir gliukozės metabolizmo sutrikimai;
• neurologiniai požymiai: hiperhidrozė, depresija, galvos svaigimas, nervingumas ir galvos skausmai;
• Sisteminiai sutrikimai ir problemos injekcijos vietoje: hematoma po oda arba skausmas injekcijos vietoje. Ilgai vartojant vaistą arba didelėmis dozėmis, kartais padidėja patinimo ir skysčių susilaikymo atvejų dažnis. Gali pasireikšti netoleravimo simptomai, įskaitant šaltkrėtį, padidėjusią temperatūrą ir karščiavimą visame kūne.

Perdozavimas

Vaisto vartojimas didelėmis dozėmis arba ilgą laiką gali sukelti simptomus, išvardytus skyriuje „Šalutinis poveikis“.

Esant tokiam pažeidimui, vaisto vartojimą reikia nutraukti, o išnykus su androgenu susijusiems neigiamiems požymiams, jo vartojimą reikia tęsti mažesnėmis dozėmis. Prireikus atliekami simptominiai veiksmai.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojimas kartu su vaistais, sukeliančiais intrahepatinius mikrosominius enizmus (rifampicinu, fenitoinu su barbitūratais, fenilbutazonu ir karbamazepinu), gali sumažinti testosterono poveikį.

Esant sunkiam hipogonadizmui, vaistus galima derinti su medžiagomis, kurios stimuliuoja skydliaukės veiklą, ir estrogenais.

Testosterono propionatas sustiprina anabolinių steroidų, vitaminų ir vaistų, kurių sudėtyje yra fosforo ar kalcio, aktyvumą, taip pat sumažina ciklosporino eliminacijos greitį.

Androgenai gali pagerinti gliukozės toleranciją ir sumažinti insulino poreikį (arba geriamųjų hipoglikeminių vaistų poreikį) sergantiems diabetu.

Androgenai taip pat veikia kitų vaistų metabolinius procesus (pastebimas oksifenbutazono kiekio serume padidėjimas).

Yra įrodymų, kad testosteronas ir jo dariniai sustiprina geriamųjų antikoaguliantų poveikį, todėl gali tekti keisti dozę. Visada reikia laikytis visų apribojimų, susijusių su injekcijomis asmenims, sergantiems kraujo krešėjimo sutrikimais (paveldimais ar įgytais).

Testosterono derinys su kortikotropinu arba kortikosteroidais padidina edemos atsiradimo tikimybę.

Alkoholis ir barbitūratai mažina testosterono poveikį.

Androgenai gali sumažinti tiroksiną surišančio globulino rodiklius, dėl kurių sumažėja bendros tiroksino vertės ir sustiprėja tiroksino surišimas trijodtironinu. Tuo pačiu metu laisvųjų frakcinių skydliaukės hormonų rodikliai nekinta.

Klinikinių skydliaukės funkcijos pablogėjimo simptomų nėra.

Laikymo sąlygos

Testosterono propionatą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Testosterono propionatą galima vartoti per 2 metus nuo farmacinio produkto pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Androgel, Methyltestosterone su Sustanon, taip pat Testenate ir Testosterone anddecanoate.