Tigacil

Tigacil yra antibiotikas iš glicilciklino pogrupio; jo struktūra panaši į tetraciklino grupės antibiotikus.

Sudėtyje yra elemento tigeciklino, kuris pasižymi plačiu antibakterinio poveikio spektru. Tačiau tigeciklinas neturi apsaugos nuo bakterijų atsparumo mechanizmo aktyvaus ląstelių išsiskyrimo pavidalu, kurį koduoja Pseudomonas aeruginosa ir Proteae chromosomos. [1]

Tigeciklinas nėra kryžminio atsparumo daugumai antibiotikų pogrupių. [2]

Indikacijos Tigacil

Jis vartojamas infekcijų komplikacijų gydymui (poodinio sluoksnio su epidermiu srityje, taip pat pilvo ertmės srityje), be to, sergant ambulatorine pneumonija .

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išsiskiria miltelių pavidalu infuziniam skysčiui, 5 ml tūrio stikliniuose buteliukuose. Pakuotėje yra 10 tokių butelių.

Farmakodinamika

Vaistas lėtina baltymų transliaciją mikrobuose, sintezuoja su ribosominiu 30S subvienetu, be to, blokuoja aminoacil-tRNR molekulių patekimą į ribosominės A vietos sritį, todėl amino rūgšties liekanos nėra įtrauktos į didinti peptidų grandines.

Tigeciklinas gali parodyti bakteriostatinį aktyvumą. Naudojant 4 kartus didesnę medžiagos MIK, Staphylococcus aureus, enterokokų ir Escherichia coli kolonijų skaičius sumažėjo perpus. [3]

Baktericidinis poveikis pastebimas prieš Haemophilus influenzae, pneumokokus ir Legionella pneumophila.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Dėl to, kad tigeciklinas švirkščiamas į veną, jo biologinis prieinamumas yra 100%.

Paskirstymo procesai.

Jei koncentracija yra 0,1–1 μg / ml, tigeciklino baltymų sintezė in vitro svyruoja maždaug 71–89%intervale. Atliekant farmakokinetinius tyrimus, kuriuose dalyvavo žmonės ir gyvūnai, paaiškėjo, kad medžiaga dideliu greičiu pasiskirsto audiniuose.

Kūno viduje tigeciklino pusiausvyros lygis Vd yra 500–700 litrų, iš to galima spręsti, kad medžiaga plačiai pasiskirsto už plazmos ribų, taip pat kaupiasi audinių viduje.

Nėra informacijos apie vaisto gebėjimą įveikti BBB.

Tigeciklino Cssmax koncentracija serume yra 866 ± 233 ng / ml, kai infuzuojama pusvalandį, ir 634 ± 97 ng / ml, jei infuzuojama 1 valandą. AUC rodiklis nuo 0 iki 12 valandų yra 2349 ± 850 ng × valanda / ml.

Keitimosi procesai.

Mažiau nei 20% vaisto dalyvauja vidutiniškai medžiagų apykaitos procesuose. Pagrindinis išmatose ir šlapime registruotas elementas yra nepakitęs tigeciklinas; Be to, pastebimas tigeciklino epimeras, gliukuronidas ir N-acetilo metabolinis komponentas.

Tigeciklinas neslopina medžiagų apykaitos procesų, kurie vystosi naudojant 6 izofermentus (CYP1A2 ir CYP2C8, be to, CYP2C9 su CYP2C19 ir CYP2D6 kartu su CYP3A4). Medžiaga neturi konkurencinio ar negrįžtamo slopinamojo poveikio, palyginti su hemoproteinu P450.

Išskyrimas.

Buvo atskleista, kad 59% suvartotos dalies išsiskiria per žarnyną (tuo tarpu pagrindinė nepakitusio elemento dalis išsiskiria su tulžimi), o dar 33% - per inkstus. Papildomi išsiskyrimo būdai yra gliukuronizacijos procesai ir nepakitusio komponento išsiskyrimas pro inkstus.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas švirkščiamas į veną per lašintuvą per 0,5-1 valandos. Pradinės dozės dydis yra 0,1 g; ateityje būtina įvesti 0,05 g medžiagos kas 12 valandų.

Terapinis ciklas infekcijų komplikacijoms pilvo ertmės zonoje arba poodinio sluoksnio su epidermiu srityje trunka 5-14 dienų; sergant ambulatorine pneumonija-1-2 savaitės.

Terapijos trukmė parenkama atsižvelgiant į infekcijos lokalizaciją ir jos sunkumą, taip pat į klinikinį atsaką į gydymą.

• Paraiška vaikams

Nėra informacijos apie vaisto saugumą ir terapinį veiksmingumą, kai jis vartojamas pediatrijoje (jaunesniems nei 18 metų asmenims).

Naudokite Tigacil nėštumo metu

Tigacil skirti nėščioms moterims leidžiama tik esant griežtoms indikacijoms, kai laukiama nauda moteriai yra didesnė nei komplikacijų vaisiui rizika.

Nėra informacijos, ar tigeciklinas išsiskiria į motinos pieną. Jei HB reikia skirti vaistą, gydymo metu būtina atsisakyti maitinimo krūtimi.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• ryškus asmeninis jautrumas vaisto elementams;
• sunkus tetraciklino grupės antibiotikų netoleravimas.

Atsargiai reikia vartoti žmonėms, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu.

Šalutiniai poveikiai Tigacil

Tarp šalutinių poveikių:

• kraujo krešėjimo funkcijos pažeidimai: dažnai padidėja PTT / INR arba APTT vertės;
• hematopoetinės sistemos darbo problemos: kartais stebima eozinofilija. Atskirai pastebimas trombocitopenijos vystymasis;
• alergijos apraiškos: pastebimi pavieniai anafilaktoidiniai / anafilaksiniai simptomai;
• centrinės nervų sistemos sutrikimai: dažnai svaigsta galva;
• pažeidimai, turintys įtakos CVS: dažnai išsivysto flebitas. Kartais atsiranda tromboflebitas;
• virškinimo sutrikimai: daugeliu atvejų atsiranda vėmimas, viduriavimas ir pykinimas. Dažnai pasireiškia pilvo skausmas, anoreksija ir dispepsija. Kartais yra hiperbilirubinemija, pankreatitas aktyvioje fazėje ir gelta, o ALT su AST padidėja. Kepenų nepakankamumas ir sunkūs kepenų funkcijos sutrikimai pasireiškia pavieniui;
• dermatologiniai pažeidimai: dažnai pastebimi bėrimai ir niežėjimas;
• lytinės funkcijos problemos: kartais yra pienligė, leukorėja ar vaginitas;
• vietiniai požymiai: kartais injekcijos vietoje yra skausmas, flebitas, uždegimas ar patinimas;
• kiti: dažnai atsiranda astenija ar galvos skausmas, o žaizdų gijimas sulėtėja. Kartais pastebimas šaltkrėtis;
• bandymų rodmenų pasikeitimas: dažnai išsivysto hipoproteinemija arba padidėja šarminės fosfatazės, kraujo karbamido azoto ir amilazės koncentracijos serume. Kartais atsiranda hiponatremija, β-glikemija ar β-kalcis, taip pat padidėja kreatinino kiekis kraujyje.

Perdozavimas

Nėra informacijos apie apsinuodijimą Tigacil. Suleidus vaisto į veną savanoriams 0,3 g (1 valandos infuzijos) dalimi, padažnėjo vėmimas ir pykinimas.

Naudojant hemodializę tigeciklino iš organizmo pašalinti neįmanoma.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant vaistą su varfarinu (vienkartinė 25 mg dozė), S ir R varfarino klirensas sumažėja (23% ir 40%), be to, varfarino AUC sumažėjimas (29% ir 68%)... Kol kas nepavyko nustatyti aprašytos sąveikos mechanizmo. Kadangi tigeciklinas gali padidinti PTT / INR ir APTT lygį, vartojant vaistus kartu su antikoaguliantais, reikia nuolat stebėti atitinkamų krešėjimo tyrimų duomenis.

Antibiotiko ir geriamųjų kontraceptikų derinys gali susilpninti pastarųjų veiksmingumą.

Vartojant per T formos kateterį, Tigacil nesuderinamas su diazepamu, omeprazolu, liposominiu amfotericinu B ir tik amfotericinu B, taip pat su ezomeprazolu.

Laikymo sąlygos

Tigacil turi būti laikomas mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros vertės- ne daugiau kaip 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Tigacil galima vartoti 18 mėnesių nuo terapinio produkto pagaminimo datos.

Analogai

Vaistų analogai yra medžiagos Floracid, Furamag su Tigecycline ir Dalatsin.