Tizanidino-ratiopharm

Tizanidine ratiopharm yra raumenis atpalaiduojantis vaistas, turintis centrinį poveikį griaučių raumenims.

Tizanidinas vartojamas kaip spazmolitikas gydant skausmingus ūminius raumenų spazmus, taip pat lėtinius smegenų spazminius spazmus. Vaistas mažina pasipriešinimą santykinai pasyviems judesiams, slopina kloninius spazmus su spazmais ir taip pat gali pagerinti valingą raumenų jėgą. [ 1 ]

Indikacijos Tizanidino-ratiopharm

Jis vartojamas esant lėtinėms traukulių ligoms, kurias sukelia centrinės nervų sistemos sutrikimai. Be to, jis skiriamas esant vietiniams traukuliams, paveikiantiems raumenis.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tablečių pavidalu - 10 vienetų ląstelių plokštelėje; pakuotės viduje - 3 tokios plokštelės.

Farmakodinamika

Vaistas tiesiogiai veikia nugaros smegenis, sulėtindamas sužadinamųjų aminorūgščių išsiskyrimo procesus, kurie stimuliuoja NMDA galus. Šis poveikis greičiausiai susijęs su α2 galūnių aktyvumo stimuliavimu. Dėl to slopinamas polisinapsinis signalo perdavimas tarpneuroniniais ryšiais nugaros smegenyse (šis perdavimas sukelia per didelį raumenų tonusą), o tai leidžia susilpninti raumenų tonusą. [ 2 ]

Farmakokinetika

Absorbcija ir biologinis prieinamumas.

Tizanidino absorbcija yra greita ir beveik visiška, tačiau dėl intensyvių pirmojo prasiskverbimo metabolizmo procesų vidutinis medžiagos biologinis prieinamumas yra tik maždaug 34 %. Plazmos maksimali koncentracija plazmoje stebima praėjus 1 valandai nuo vaisto vartojimo momento. [ 3 ]

Paskirstymo procesai.

Vidutinė stabilaus pasiskirstymo tūrio (Vss) vertė, suleidus medžiagos į veną, yra 2,6 l/kg. Baltymų sintezės greitis yra 30 %.

Kai vaistas skiriamas 4–12 mg dozėmis, stebimi linijiniai farmakokinetikos parametrai. Mažas AUC ir Cmax verčių kintamumas tarp asmenų supaprastina patikimą LA koncentracijos plazmoje įvertinimą po peroralinio vartojimo.

Mainų procesai.

Tizanidinas yra intensyviai ir greitai metabolizuojamas kepenyse. Metabolizmas in vitro vyksta daugiausia dalyvaujant hemoproteinui P4501A2. Tizanidino metaboliniai komponentai neturi terapinio aktyvumo.

Išskyrimas.

Galutinis vaisto eliminacijos iš kraujotakos sistemos pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai 2–4 valandos. Tizanidinas daugiausia išsiskiria per inkstus (maždaug 70 % dozės) metabolinių elementų pavidalu. Apie 2,7 % išsiskiriančio komponento yra nepakitusi veiklioji medžiaga.

Žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis nei 25 ml/min.), Cmax vertė yra 2 kartus didesnė nei sveiko žmogaus. Galutinis pusinės eliminacijos laikas taip pat pailgėja iki beveik 14 valandų, todėl padidėja ir AUC vertė (beveik šešis kartus).

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusiesiems reikia vartoti 2–6 mg vaisto 3–4 kartus per dieną. Pradinė dozė neturi viršyti 6 mg 3 kartus per dieną. Vaisto dozė didinama palaipsniui, po 2–4 mg, 1–2 kartus per savaitę.

Vaistinis poveikis paprastai pasireiškia vartojant 12–24 mg paros dozę, padalytą į 3–4 lygias dalis. Per parą leidžiama suvartoti ne daugiau kaip 36 mg medžiagos.

Terapijos trukmė parenkama individualiai.

Esant inkstų/kepenų funkcijos sutrikimams, vaisto dozė mažinama. Pradėti reikia nuo 2 mg dozės 1 kartą per parą. Dozę reikia didinti palaipsniui. Jei pradinė dozė poveikio neduoda, pirmiausia padidinkite 1 kartą vartojamą paros dozę, o tada didinkite dozių skaičių.

• Paraiška vaikams

Vaistas nėra naudojamas pediatrijoje, nes nėra pakankamai informacijos apie jo vartojimą vaikams.

Naudokite Tizanidino-ratiopharm nėštumo metu

Tyrimai su gyvūnais neparodė jokio teratogeninio poveikio. Kontroliuojami vaisto tyrimai nėštumo metu nebuvo atlikti, todėl Tizanidine-ratiopharm šiuo laikotarpiu nevartojamas (išskyrus atvejus, kai galima gydymo nauda yra didesnė už bet kokią riziką).

Eksperimentiniai tyrimai parodė, kad nedidelis kiekis tizanidino išsiskiria į gyvūnų pieną; vaisto vartoti žindymo laikotarpiu draudžiama.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus tizanidino ar kitų vaisto sudedamųjų dalių netoleravimas;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
• asteninio tipo bulbarinis sindromas;
• Vartojimas kartu su fluvoksaminu arba ciprofloksacinu.

Šalutiniai poveikiai Tizanidino-ratiopharm

Šalutinis poveikis yra:

• psichikos sutrikimai: retkarčiais pasireiškia nemiga, miego sutrikimai ir haliucinacijos;
• nervų sistemos veikimo problemos: dažnai pastebimas galvos svaigimas ar mieguistumas;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: dažnai pastebimas kraujospūdžio sumažėjimas ir bradikardija;
• su virškinimo veikla susiję simptomai: dažnai pasireiškia kserostomija. Kartais stebimi dispepsiniai sutrikimai ir pykinimas;
• hepatobiliarinės sistemos pažeidimai: hepatitas pasireiškia sporadiškai;
• jungiamojo audinio, raumenų su kaulais ir sąnariais srities sutrikimai: kartais pasireiškia raumenų silpnumas;
• sisteminės apraiškos: dažnai pastebimas padidėjęs nuovargis;
• tyrimų rezultatų pokyčiai: dažnai sumažėja kraujospūdis. Kartais padidėja transaminazių kiekis serume.

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: vėmimas, galvos svaigimas, pykinimas, sumažėjęs kraujospūdis, miozė ir koma.

Atliekami simptominiai veiksmai.

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiama vaisto vartoti kartu su ciprofloksacinu arba fluvoksaminu (kiekvienas iš šių vaistų slopina žmogaus CYP4501A2 veikimą), nes tai padidina tizanidino AUC vertę (atitinkamai 10 ir 33 kartus). Dėl to išsivysto ilgalaikis, kliniškai reikšmingas kraujospūdžio verčių sumažėjimas, kurio simptomai yra galvos svaigimas, mieguistumas ir psichomotorinio aktyvumo susilpnėjimas.

Tizanidine-ratiopharm negalima vartoti kartu su kitais vaistais, kurie slopina CYP1A2 aktyvumą. Tai apima tam tikrus antiaritminius vaistus (moksetiną su amjodaronu ir propafenonu), rofekoksibą, cimetidiną su tiklopidinu, tam tikrus fluorokvinolonus (pefloksaciną ir norfloksaciną su enoksacinu, taip pat ciprofloksaciną) ir geriamuosius kontraceptikus.

Vartojimas kartu su antihipertenziniais vaistais (įskaitant diuretikus) gali sukelti bradikardiją ir sumažinti kraujospūdį.

Raminamieji vaistai ir alkoholis gali sustiprinti raminamąjį tizanidino poveikį.

Laikymo sąlygos

Tizanidine-ratiopharm reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai – ne daugiau kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Tizanidine-ratiopharm galima vartoti 3 metus nuo terapinio produkto pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Tisalud ir Sirdalud.