Tizanidine ratiopharm

Tizanidino tabletės yra raumenų relaksantas, turintis centrinį poveikį skeleto raumenims.

Tizanidinas naudojamas kaip antispazminis vaistas gydant skausmingus ūminius raumenų spazmus, taip pat lėtinius smegenų tipo spazmus. Vaistas sumažina pasipriešinimą pasyviems judesiams, slopina kloninius traukulius su spazmais ir tuo pačiu gali pagerinti savanorišką raumenų jėgą. [1]

Indikacijos Tizanidine ratiopharm

Jis vartojamas lėtinio tipo traukuliams, kuriuos sukelia centrinės nervų sistemos funkcijos sutrikimai. Be to, jis skiriamas vietinių raumenų mėšlungio atveju .

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tablečių pavidalu - 10 vienetų ląstelių plokštelės viduje; pakuotės viduje - 3 tokios plokštelės.

Farmakodinamika

Vaistas turi tiesioginį poveikį nugaros smegenims, kur sulėtina jaudinančių aminorūgščių, stimuliuojančių NMDA galus, išsiskyrimą. Šis poveikis greičiausiai yra susijęs su α2 galūnių aktyvumo stimuliavimu. Dėl to slopinamas polisinapsinis signalų perdavimas per tarpnuronines jungtis nugaros smegenų viduje (šis perdavimas sukelia per didelį raumenų tonusą), o tai leidžia susilpninti raumenų tonusą. [2]

Farmakokinetika

Absorbcija ir biologinis prieinamumas.

Tizanidinas absorbuojamas greitai ir beveik visiškai, tačiau dėl intensyvių pirmojo metabolizmo procesų vidutinis medžiagos biologinis prieinamumas yra tik apie 34%. Plazmos Cmax rodikliai pastebimi praėjus 1 valandai nuo vaistų vartojimo momento. [3]

Paskirstymo procesai.

Vidutinė stabilaus pasiskirstymo tūrio (Vss) vertė į veną leidžiant medžiagą yra 2,6 l / kg. Baltymų sintezės greitis - 30%.

Vartojant vaistą 4-12 mg porcijomis, stebimi tiesiniai farmakokinetikos parametrai. Mažas AUC ir Cmax verčių kintamumas skirtingiems žmonėms supaprastina patikimo LA koncentracijos plazmoje įvertinimo procesą išgėrus.

Keitimosi procesai.

Tizanidinas greitai ir intensyviai metabolizuojamas intrahepatinėje aplinkoje. Metabolizmas vyksta in vitro, daugiausia dalyvaujant hemoproteinui P4501A2. Metaboliniai tizanidino komponentai neturi terapinio aktyvumo.

Išskyrimas.

Paskutinis pusinis vaisto pašalinimo iš kraujotakos laikotarpis yra vidutiniškai 2-4 valandos. Tizanidinas išsiskiria daugiausia per inkstus (maždaug 70% dozės) metabolinių elementų pavidalu. Apie 2,7% išsiskiriančio komponento yra nepakitusi veiklioji medžiaga.

Žmonėms, kurių inkstų funkcija nepakankama (CC lygis mažesnis nei 25 ml / min.), Cmax rodiklis yra 2 kartus didesnis nei sveiko žmogaus. Galutinis pusinės eliminacijos laikas taip pat pailgėja iki beveik 14 valandų, todėl AUC lygis taip pat padidėja (beveik šešis kartus).

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusieji turėtų vartoti 2-6 mg vaisto 3-4 kartus per dieną. Pradinė porcija neturėtų viršyti 6 mg 3 kartus per dieną. Vaisto dozė didinama palaipsniui, 2-4 mg, 1-2 kartus per savaitę.

Vaistinis poveikis paprastai atsiranda, kai paros dozė yra 12-24 mg, padalyta į 3-4 kartus lygiomis dalimis. Per dieną leidžiama ne daugiau kaip 36 mg medžiagos.

Terapijos trukmė parenkama individualiai.

Esant inkstų / kepenų funkcijos sutrikimams, vaistų dozė sumažinama. Pradėti reikia nuo 2 mg porcijos vieną kartą per dieną. Dozę reikia didinti palaipsniui. Jei pradinė dalis nesukelia jokio poveikio, pirmiausia padidinama 1 dozė, vartojama per dieną, o po to padidinamas dozių skaičius.

• Paraiška vaikams

Vaistas nėra naudojamas pediatrijoje, nes nėra pakankamai informacijos apie jo vartojimą vaikams.

Naudokite Tizanidine ratiopharm nėštumo metu

Tyrimai su gyvūnais nenustatė teratogeninio poveikio. Kontroliuojamas vaisto tyrimas nėštumo metu nebuvo atliktas, todėl Tizanidine-ratiopharm nenaudojamas nurodytu laikotarpiu (išskyrus atvejus, kai galima gydymo nauda yra didesnė už bet kokią riziką).

Eksperimentiniai tyrimai parodė, kad gyvūnams nedidelis kiekis tizanidino išsiskiria su pienu; neleidžiama vartoti vaistų nuo HB.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus tizanidino ar kitų vaisto elementų netoleravimas;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
• asteninio tipo bulbarinis sindromas;
• kartu su fluvoksaminu arba ciprofloksacinu.

Šalutiniai poveikiai Tizanidine ratiopharm

Tarp šoninių ženklų:

• psichikos sutrikimai: kartais atsiranda nemiga, miego sutrikimai ir haliucinacijos;
• NA darbo problemos: dažnai pastebimas galvos svaigimas ar mieguistumas;
• CVS funkcijos sutrikimai: dažnai sumažėja kraujospūdis ir bradikardija;
• simptomai, susiję su virškinimo veikla: dažnai atsiranda kserostomija. Kartais pastebimi dispepsiniai sutrikimai ir pykinimas;
• kepenų ir tulžies sistemos pažeidimai: hepatitas pasireiškia pavieniui;
• sutrikimai jungiamojo audinio, raumenų su kaulais ir sąnariais srityje: kartais pasireiškia raumenų silpnumas;
• sisteminės apraiškos: dažnai pastebimas padidėjęs nuovargis;
• bandymų rodmenų pasikeitimas: dažnai sumažėja kraujospūdis. Kartais padidėja transaminazių koncentracija serume.

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: vėmimas, galvos svaigimas, pykinimas, sumažėjęs kraujospūdis, miozė ir koma.

Atliekami simptominiai veiksmai.

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiama derinti vaistą su ciprofloksacinu ar fluvoksaminu (kiekvienas iš šių vaistų lėtina žmogaus CYP4501A2 poveikį), nes tai padidina tizanidino AUC reikšmę (atitinkamai 10 ir 33 kartus). Dėl to išsivysto ilgalaikis, kliniškai reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas, kurio simptomai yra galvos svaigimas, mieguistumas ir psichomotorinės veiklos susilpnėjimas.

Nemaišykite tizanidine ratiopharm su kitais vaistais, kurie sulėtina CYP1A2 aktyvumą. Tarp jų yra tam tikri antiaritminiai vaistai (meksletinas su amiodaronu ir propafenonu), rofekoksibas, cimetidinas su tiklopidinu, tam tikri fluorochinolonai (pefloksacinas ir norfloksacinas su enoksacinu, taip pat ciprofloksacinas) ir geriamieji kontraceptikai.

Vartojimas kartu su antihipertenziniais vaistais (tarp jų diuretikais) gali sukelti bradikardiją ir kraujospūdžio sumažėjimą.

Raminantys vaistai ir alkoholis gali sustiprinti raminamąjį tizanidino poveikį.

Laikymo sąlygos

Tizanidino tabletes reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai - ne daugiau kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Tizanidine ratiopharm galima vartoti 3 metus nuo terapinio produkto pagaminimo datos.

Analogai

Vaistų analogai yra Tizalud preparatai su Sirdalud.