Uprima

Impotencija yra nesugebėjimas pasiekti arba išlaikyti erekcijos, būtinos lytiniam aktui. Kovai su vyrų impotencija buvo sukurtas naujas vaistas „Uprima“. Pagrindinė tablečių veiklioji medžiaga yra apomorfino hidrochloridas. Pagalbiniai vaisto komponentai yra magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, citrinų rūgštis, hipromeliozė, askorbo rūgštis, dinatrio edetatas, silicio dioksidas, raudonasis geležies oksidas (E172), acesulfamo kalis, mėtų ir apelsinų skonio medžiaga, manitolis.

Indikacijos Uprima

Pagrindinės Uprim vartojimo indikacijos yra padidinti smegenų dopaminerginės neuromediatorių sistemos aktyvumą, siekiant suaktyvinti seksualinį susidomėjimą ir sustiprinti erekcijos disfunkcijos pojūčius.

Atleiskite formą

„Uprim“ tiekiamas 2 mg (penkiakampės pastilės) arba 3 mg (trikampės pastilės) poliežuvinių pastilių pavidalu, atsižvelgiant į apomorfino hidrochlorido kiekį. Raudonai rudos tabletės yra išgraviruotos iš abiejų pusių – vienoje pusėje yra raidė „a“, o kitoje – skaičius 2 arba 3.

Farmakodinamika

Farmakologinis Uprim poveikis nukreiptas į pagumburio branduolius. Ši smegenų sritis yra atsakinga už dopamino, priklausančio neurotransmiterių grupei ir turinčio įtakos gebėjimui patirti malonumą, gamybą. Savo ruožtu, pagumburio paraventrikulinis branduolys yra sritis, kurioje sutelkti seksualinio susijaudinimo aspektai.

„Uprim“ farmakodinamiką lemia apomorfino savybės, kuris veikia kaip pagrindinis erekcijos iniciatorius ir siunčia proerekcinius stimulus. Erekcijos funkcijos atkūrimas tampa įmanomas dėl centrinės nervų sistemos normalizavimo, kuris veikia varpos kaverninių audinių kraujagyslines reakcijas.

Farmakokinetika

Apomorfino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3 valandos. Vaisto vartojimas per burną, į veną ir po oda sukelia maksimalų 2 % poveikį.

Uprim farmakokinetika:

• absorbcija – vyksta per burnos gleivinę, o po 10 minučių apomorfinas atsiranda kraujo plazmoje (didžiausia koncentracija stebima po 40–60 minučių);
• pasiskirstymas – 90 % apomorfino jungiasi su plazmos baltymais (albuminu);
• metabolinis skaidymas – vyksta daugiausia konjugacijos su gliukurono rūgštimi arba sulfatu būdu. Antrasis skaidymo kelias yra N-demetilinimas ir norapomorfino susidarymas, kuris paverčiamas gliukuronidų ir sulfatų konjugatais;
• Uprim eliminacijos procesas – po liežuviu pavartojus 2 mg medžiagos, šlapime aptinkama maždaug 90 %, o išmatose – 15 % veikliųjų apomorfino junginių. Šlapime nepakitusio apomorfino aptinkama mažiau nei 2 %. Išmatose yra apomorfino, norapomorfino ir jų sulfatų.

Reikėtų atkreipti dėmesį, kad Uprim farmakokinetika nebuvo tirta moterims ar jaunesniems nei 18 metų asmenims. Apomorfino farmakokinetikos duomenys gauti iš sveikų vyrų, vyresnių nei 65 metų.

Dozavimas ir vartojimas

Pradinė Uprim dozė visiems pacientams skiriama po 2 mg. Tabletės medžiagos kiekis padidinamas iki lytinio akto pakankamos vertės. Vertė parenkama individualiai, o pakartotinis vartojimas atliekamas kas 8 valandas.

Vartojimo būdas ir dozavimas:

• Prieš vartojimą po liežuviu išgerkite šiek tiek vandens, kad vaistas geriau ištirptų;
• maždaug 20 minučių prieš lytinį aktą padėkite tabletę po liežuviu;
• Vaistas paprastai visiškai ištirpsta po 10 minučių. Jei tabletė po 20 minučių visiškai neištirpsta, likusią dalį reikia nuryti.
• vaisto veiksmingumą padidina seksualinė stimuliacija;
• Lytiniai santykiai turėtų prasidėti tik tada, kai jaučiatės tam pasiruošę.

[ 2 ]

Naudokite Uprima nėštumo metu

Uprim vartojimas nėštumo metu moterims ir vaikams draudžiamas.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos vartoti Uprim taikomos pacientams, sergantiems sunkia krūtinės angina, miokardo infarkto, širdies nepakankamumo ar hipotenzijos istorija, taip pat ligomis, kurios riboja seksualinį aktyvumą.

Individualus netoleravimas vienam iš vaisto komponentų taip pat uždraus jo vartojimą.

Asmenims, sergantiems įvairaus laipsnio kepenų nepakankamumu, rekomenduojama dozė yra ne didesnė kaip 2 mg, griežtai prižiūrint gydytojui.

Ypač atsargiai turėtų būti asmenys, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir kuriems yra varpos anatominių pokyčių (iškrypimas, kaverninė fibrozė, Peyronie liga ir kt.).

Kadangi Uprima gali sukelti galvos svaigimą ar sąmonės netekimą, vairuoti mechanizmus leidžiama ne anksčiau kaip po 2 valandų nuo vaisto vartojimo.

Šalutiniai poveikiai Uprima

4000 įvairaus amžiaus pacientų, kuriems diagnozuota organinės, psigonetinės ar mišrios kilmės erekcijos disfunkcija ir kurie išgėrė 2–3 ml apomorfino, medicininių stebėjimų duomenys leido nustatyti Uprim šalutinį poveikį:

• gebėjimas išsivystyti vegetacinį sindromą, pasireiškiantį savaiminiu ir trumpalaikiu kraujospūdžio sumažėjimu, po kurio prarandama sąmonė (jei stebima dozė, atvejų skaičius neviršija 0,2%);
• bendros būklės pablogėjimas, kuriam būdingas įvairių lokalizacijų skausmo sindromas arba galvos skausmai;
• sumažėjusi organizmo apsauga ir jautrumas infekcijoms;
• vazodilatacija (kraujotaka dėl kraujagyslių sienelių raumenų atsipalaidavimo ir jų liumenų padidėjimo);
• pykinimo priepuoliai;
• mieguistumas, sąmonės netekimas;
• dusulio pojūtis, rinito/faringito paūmėjimas ir sustiprėjęs kosulys;
• per didelis prakaitavimas;
• skonio pokyčiai.

Vartojant Uprim pagal su specialistu suderintą režimą, vaistas yra gerai toleruojamas, o užregistruoti šalutinio poveikio atvejai yra trumpalaikiai ir lengvi.

Vaistas buvo tiriamas pacientams, sergantiems kepenų ir inkstų nepakankamumu, diabetu, hipertenzija, stuburo traumomis ir tiems, kuriems buvo atlikta prostatektomija. Šalutinis poveikis išvardytoms ligoms savo dažniu ir intensyvumu nesiskyrė nuo kitų pacientų.

[ 1 ]

Perdozavimas

Klinikinių tyrimų metu Uprima perdozavimas nebuvo nustatytas. Viršijus leistiną dozę, kai vaistas vartojamas po liežuviu, dažnai atsiranda vėmimo refleksas. Vartojant per burną, apomorfino poveikis žymiai sumažėja dėl metabolinio sutrikimo.

Atsižvelgiant į tai, kad nėra specifinio priešnuodžio apomorfinui, perdozavus, skiriamas simptominis ir bendras stiprinamasis gydymas.

Vaistą reikia vartoti kontroliuojant pagrindinius gyvybinius požymius – kraujospūdį ir širdies susitraukimų dažnį. Rekomenduojama taikyti metodus, skirtus išvengti galimos ortostatinės hipotenzijos.

Jei jaučiate stiprų pykinimą, blyškią odą, gausų kraujavimą ar gausų prakaitavimą, turėtumėte atsigulti ant nugaros ir pakelti kojas. Šioje padėtyje turėtumėte likti tol, kol neigiami simptomai visiškai išnyks.

Sąveika su kitais vaistais

Atlikta Uprim sąveikos su kitais vaistais (antihipertenziniais vaistais) analizė įspėja neskirti apomorfino ir nitratų vienu metu. Lygiagretus vaistų vartojimas su didele Uprim doze (daugiau nei 5 mg) sukelia vazovagalinių simptomų atsiradimą ir reikšmingą slėgio sumažėjimą ortostazės metu.

Pastebėta farmakodinaminė sąveika tarp apomorfino, esančio pastilėse, ir centrinio poveikio dopamino receptorių agonistų/antagonistų.

Alkoholio vartojimas vartojant apomorfino tabletes padidina hipotenzijos dažnį ir sunkumą. Tuo pačiu metu alkoholiniai gėrimai sumažina seksualinį susijaudinimą.

Vaistą reikia atsargiai skirti vyresnio amžiaus vyrams, ypač tiems, kuriems anksčiau buvo nekontroliuojama hipertenzija, hipotenzija ar posturalinė hipotenzija, ir tiems, kurie vartoja antihipertenzinius vaistus.

Nerekomenduojama tirpinti apomorfino tablečių vartojant kitą vaistą nuo impotencijos.

[ 3 ], [ 4 ]

Laikymo sąlygos

Laikymo sąlygos: Uprima laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių, palaikant iki 25 °C temperatūros režimą.

Tinkamumo laikas

Uprim tinkamumo laikas neatidarytoje pakuotėje yra 2 metai nuo pagaminimo datos.