Victrelis

Viktrelis veiksmingumas gydant lėtinį hepatitą C (1 genotipas) buvo įvertintas maždaug 1,5 tūkst. Pacientų, kurie anksčiau nebuvo gydomi arba ankstesnio gydymo metu buvo neveiksmingi. [1]

Abiejų bandymų metu, vartojant vaistą kartu su esamu gydymo režimu (ribavirinas su peginterferonu-α), žymiai padidėjo ilgalaikio virusologinio atsako reikšmės (lyginant su tik standartinio gydymo režimo taikymu). [2]

Indikacijos Victrelis

Jis vartojamas sergant lėtine hepatito C forma , išsivysčiusiai veikiant 1-ojo genotipo virusui, kartu su ribavirinu ir peginterferonu-α (asmenims, kurių kepenų funkcija sutrikusi , ankstesnis gydymas neefektyvus arba anksčiau buvo gydomas).

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išleidžiama kapsulėse - 12 vienetų ląstelių pakuotės viduje; dėžutės viduje - 7 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Bocepreviras yra virusinis NS3 proteazės inhibitorius (C tipo hepatitas). Medžiaga yra grįžtamai kovalentiškai sintezuojama su serinu aktyvioje NS3 proteazės vietoje (139 tipas) per (α) -ketoamido funkcinę kategoriją, sulėtindama viruso replikaciją paveiktų ląstelių viduje. [3]

Farmakokinetika

Siurbimas.

Vidutinis bocepreviro Tmax, vartojamas per burną, yra 2 valandos. Pusiausvyros AUC, Cmax ir Cmin lygis didėja mažesnėmis reikšmėmis, nei proporcingai dozei, o jų atskiros ekspozicijos kartais buvo uždėtos (daugiausia 0,8 ir 1,2 g porcijomis), o tai leidžia nustatyti absorbcijos sumažėjimą didesnėmis dozėmis. Vaisto kaupimasis yra minimalus, pusiausvyros farmakokinetikos parametrai pastebimi maždaug po 1 paros, vartojant vaistus 3 kartus per dieną.

Viktrelis vartojamas su maistu. Vartojant su maistu, bocepreviro ekspozicijos vertės padidėja 60%, po 0,8 g 3 kartus per dieną (palyginti su vartojimu tuščiu skrandžiu).

Paskirstymo procesai.

Vidutinės bocepreviro pasiskirstymo tūrio pusiausvyros vertės yra 772 litrai. Vieną kartą vartojant vaistą 0,8 g porcijoje, baltymų sintezė yra maždaug 75%.

Bocepreviras naudojamas kaip 2 vienodų proporcijų diastereoizomerų derinys; jie greitai keičiasi kraujo plazmoje. Esant pusiausvyros vertėms, diastereoizomerų ekspozicijos lygio santykis yra maždaug 2k1 (vyrauja terapinį aktyvumą demonstruojantis diastereoizomeras).

Biotransformacija.

Tyrimai in vitro rodo, kad bocepreviras daugiausia dalyvauja metaboliniuose procesuose, naudojant AKP. Dėl to susidaro ketonų sumažėję metabolizmo produktai, kurie nėra aktyvūs prieš hepatito C virusą.

Vieną kartą išgėrus 0,8 g 14C pažymėto bocepreviro, dažniausiai susidarė diastereoizomerinis ketonų sumažinto skilimo produktų derinys, kurio vidutinis ekspozicijos indeksas buvo maždaug keturis kartus didesnis nei bocepreviro. Bocepreviras mažiau aktyviai dalyvauja oksidaciniuose metaboliniuose procesuose, vykdomuose naudojant CYP3A4 / 5.

Išskyrimas.

Bocepreviras išsiskiria, jo vidutinis pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 3,4 valandos. Vidutinės cheminės medžiagos sisteminio klirenso vertės yra maždaug 161 l / val.

Išgėrus vieną kartą 0,8 g 14C pažymėto bocepreviro, maždaug 9% ir 79% visos dozės išsiskiria atitinkamai su šlapimu ir išmatomis. Dar 3% ir 8% įvestos radioaktyviosios anglies išsiskiria bocepreviro pavidalu su šlapimu ir išmatomis. Viktrelis išsiskiria daugiausia per kepenis.

Dozavimas ir vartojimas

Gydymo paskyrimą ir jo eigos stebėjimą turėtų atlikti gydytojas, turintis lėtinio C tipo lėtinio hepatito gydymo patirties.

Viktrelis vartojamas kartu su ribavirinu ir peginterferonu-α. Paprastai vaistas skiriamas 0,8 g porcijomis, 3 kartus per dieną valgio metu. Per dieną leidžiama ne daugiau kaip 2,4 g vaisto. Vartojant ne maistu, terapinis veiksmingumas gali sumažėti, nes trūksta reikiamo poveikio indekso.

Rekomenduojama gydymo trukmė yra 48 savaitės. Į ciklą įeina 1 mėnuo antro gydymo PegIFN + RBV ir 44 savaitės 3 gydymo PegIFN + RBV ir Viktrelis.

Trečiojo gydymo trukmė po pirmojo antrojo gydymo mėnesio turi būti ne trumpesnė kaip 32 savaitės. Atsižvelgiant į vis didesnę tikimybę susirgti neigiamais vaisto požymiais (ypač anemija), tais atvejais, kai pacientas netoleruoja gydymo, galima apsvarstyti galimybę gydymo metu atlikti antrąjį, o ne trečiąjį gydymą. Paskutinius 3 mėnesius.

Praleistos porcijos.

Jei praleidžiate narkotikų vartojimą, jei iki naujos dozės vartojimo liko mažiau nei 2 valandos, praleistos dozės vartoti nereikia.

Praėjus daugiau nei 2 valandoms prieš vartojant naują porciją, pacientas turi išgerti praleistą dozę su maistu ir tęsti įprastą vaistų vartojimo režimą.

• Paraiška vaikams

Jūs negalite naudoti vaisto pediatrijoje.

Naudokite Victrelis nėštumo metu

Nėštumo metu vaisto vartoti draudžiama. Jei hepatito B metu reikia vartoti vaistus, gydymo laikotarpiu turite nutraukti maitinimą krūtimi.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos vartojant vaistą kartu su ribavirinu ir peginterferonu-α:

• didelis netoleravimas aktyviems ir pagalbiniams vaisto elementams;
• autoimuninis hepatitas;
• skiriant kartu su vaistais, kurių klirensas yra susijęs su CYP3A4 / 5 ir kurių padidėjusi koncentracija plazmoje sukelia sunkias ir gyvybei pavojingas neigiamas apraiškas - geriama triazolamo kartu su midazolamu, halofantrinu, bepridiliu ir lumefantrinu su pimozidu, taip pat medžiagomis, sulėtinti tirozinkinazės (ergonovino, dihidroergotamino ir metilergonovino su ergotaminu) veiklą;
• visos kontraindikacijos, susijusios su ribavirinu ir peginterferonu-α;
• Lapp laktazės trūkumas, paveldima galaktozemija ir gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Šalutiniai poveikiai Victrelis

Dažniausiai vartojant Viktrelis kartu su ribavirinu ir peginterferonu-α, atsiranda pykinimas, silpnumas, cefalalgija ir anemija. Dažniausiai, mažėjant anemijai, reikia mažinti dozę.

Perdozavimas

Dienos padidėjimas iki 3,6 g per 5 dienas nesukėlė neigiamų apraiškų.

Vaistas neturi priešnuodžio. Apsinuodijus Viktrelis, atliekamos bendrosios palaikomosios procedūros, įskaitant pagrindinių organizmo funkcijų ir paciento klinikinės būklės stebėjimą.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas labai sulėtina CYP3A4 / 5 aktyvumą. Medžiagos, dalyvaujančios medžiagų apykaitos procesuose daugiausia naudojant CYP3A4 / 5, gali būti padidintos ekspozicijos, kai jos vartojamos kartu su Viktrelis, todėl gali pailgėti arba sustiprėti jų šalutinis poveikis ir terapinis poveikis.

Vaistas yra iš dalies veikiamas metabolinių procesų naudojant CYP3A4 / 5. Vaistų įvedimas kartu su vaistais, sukeliančiais CYP3A4 / 5, gali padidinti arba sumažinti jo biologinį prieinamumą.

Vartojant vaistą su rifampicinu ar prieštraukuliniais vaistais (tarp jų fenobarbitaliu, fenitoinu ar karbamazepinu), gali žymiai sumažėti jo biologinio prieinamumo plazmoje parametrai. Draudžiama boceprevirą vartoti kartu su tokiais vaistais.

Būtina labai atsargiai derinti vaistą su medžiagomis, kurios pailgina QT intervalą (tarp jų metadonu, amiodaronu, pentamidinu su chinidinu ir tam tikrais antipsichoziniais vaistais).

Laikymo sąlygos

Viktrelis turi būti laikomas vietoje, kuri yra uždaryta nuo vaikų. Temperatūros rodikliai yra 2–8 ° C. 3 mėnesius vaistą galima laikyti originalioje ląstelių pakuotėje iki 30 ° C temperatūros.

Tinkamumo laikas

Viktrelis galima vartoti 24 mėnesius nuo vaistinio preparato pagaminimo dienos.

Analogai

Vaistų analogai yra „Presista“, „Kemeruvir“ su „Aptivus“, „Kaletra“ ir „Arlansa“ su „Sunvepra“, be to, „Atazanaviras“, „Norvir“ su „Ritonavir“ ir „Invirase“. Taip pat sąraše yra „Shimanod“ su „Telzir“.