Vizudinas

Vizudin priklauso priešnavikinių vaistų, naudojamų fotodinaminio gydymo procedūroms, grupei.

Aktyvus vaisto verteporfino elementas yra vadinamasis benzoporfirino mono rūgšties darinys (BPD-MA), į kurį įeina BPD-MAD regioizomerų ir BPD-MAC derinys, turintis tą patį aktyvumą (šie komponentai yra Santykis nuo 1 iki 1). Vaistas naudojamas kaip šviesą aktyvuojanti medžiaga (tai yra fotosensibilizatorius). [1]

Indikacijos Vizudinas

Jis naudojamas tokioms ligoms gydyti:

• choroidal subfoveal tipo neovaskuliarizacija (daugiausia klasikinė ar latentinė), kurią sukelia geltonosios dėmės degeneracija, kurią sukelia su amžiumi susiję pokyčiai;
• subfovealinio choroidinio pobūdžio neovaskuliarizacija, susijusi su akių histoplazmoze , patologine trumparegyste ar kitais geltonosios dėmės srities pažeidimais.

Atleiskite formą

Terapinė medžiaga išsiskiria infuzinio liofilizato pavidalu - 15 mg buteliukų viduje (pakuotės viduje - 1 buteliukas).

Farmakodinamika

Verteporfinas citotoksinus gamina tik esant deguoniui, aktyvuojamam šviesos. Po porfirino absorbcijos energija paverčiama deguonimi, po to susidaro trumpas singletinis deguonis, kuris turi galingą reaktyvumą. Jis naikina biologines struktūras difuzijos srityje, o tai sukelia vietinį kraujagyslių užsikimšimą ir ląstelių pažeidimą. Be to, tam tikromis sąlygomis gali įvykti ląstelių mirtis. [2]

Fotodinaminio verteporfino gydymo selektyvumas, be vietinės šviesos įtakos, grindžiamas pagreitėjusia verteporfino absorbcija ir selektyviu sulaikymu, kurį gamina sparčiai besiplečiančios ląstelės (tarp jų ir neovaskuliarinės choroidinės srities endotelis). [3]

Farmakokinetika

Paskirstymo procesai.

Cmax po 10 minučių infuzijos 6 ir 12 mg / m2 kūno paviršiaus plote yra maždaug 1,5 ir 3,5 μg / ml.

Intraplazminė medžiagos sintezė vyksta su lipoproteinų frakcijomis (90%) ir albuminu (apie 6%).

Keitimosi procesai.

Verteporfino esterių pogrupis dalyvauja hidrolizėje kepenų ir plazmos esterazėmis, todėl susidaro 2 pagrindinių benzoporfirino darinys (BPD-DA). Šis elementas taip pat yra fotosensibilizatorius, tačiau jo bendras poveikis yra silpnesnis (5-10% verteporfino poveikio rodo, kad vaistas daugiausia išsiskiria nepakitęs).

Išskyrimas.

Verteporfino išsiskyrimas po infuzijos yra bieksponentinis. Ekspozicijos lygis ir plazmos Cmax atitinka 6-20 mg / m2 dozę.

Pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 5-6 valandos. Šis skaičius buvo apie 20% didesnis žmonėms, sergantiems lengvu kepenų nepakankamumu.

Bendras verteporfino ir BPD-DA išsiskyrimas su šlapimu yra mažesnis nei 1%, o tai rodo, kad jie išsiskiria su tulžimi.

Dozavimas ir vartojimas

Terapija atliekama 2 etapais.

Pirmojo metu 10 minučių Vizudin infuzija atliekama 6 mg / m2 kūno paviršiaus dalyje (būtina praskiesti porciją 30 ml tirpalo).

Tirpalas ruošiamas taip: vaistas praskiedžiamas 7 ml injekcinio skysčio (būtina paruošti 7,5 ml tirpalo, kurio koncentracija yra 2 mg / ml). Norėdami įvesti 6 mg / m2 dozę, reikiamą kiekį gauto skysčio turite ištirpinti 5% injekcinėje gliukozėje (dekstrozėje), kurios galutinis tūris yra 30 ml. Druskos tirpalai negali būti naudojami. Reikėtų naudoti standartinį lašintuvo antgalį su hidrofilinėmis sienelėmis (porų dydis ne mažesnis kaip 1,2 µm).

Antrame etape vaistas aktyvuojamas šviesa (praėjus 15 minučių nuo infuzijos pradžios). Procedūra atliekama naudojant diodinį lazerį, skleidžiantį raudoną, neterminę šviesą (bangos ilgis 689nm + 3nm). Jis nukreipiamas į neovaskulinio choroidinio pažeidimo sritį per optinio stiklo pluošto įtaisą, pritvirtintą prie plyšinės lempos (naudojant atitinkamus kontaktinius lęšius). Jei naudojamas rekomenduojamas 600 mW / cm šviesos intensyvumas, reikiamos 50 J / cm šviesos dalies pralaidumas yra lygus 83 sekundėms.

Pacientai turi būti tiriami kas 3 mėnesius. Gydymas atliekamas tuo pačiu laikotarpiu su +/- 2 savaičių paklaida.

• Paraiška vaikams

Vaisto vartojimas pediatrijoje nebuvo tirtas.

Naudokite Vizudinas nėštumo metu

Vizudine vartojimas nėštumo metu nebuvo tirtas, todėl jį galima skirti tik tais atvejais, kai naudos tikimybė yra didesnė už galimą vaisiaus komplikacijų riziką.

Verteporfinas, kurio pagrindinis metabolinis elementas yra 2, yra žmogaus motinos piene. Įvedus vieną 6 mg / m2 porciją, verteporfino indeksas motinos piene buvo 66% atitinkamo plazmos lygio ir nepasirodė po 12 valandų. Dviejų pagrindinių metabolitų Cmax reikšmės buvo mažesnės, kurios išliko iki maždaug 48 valandų. Kadangi trūksta informacijos apie šių komponentų poveikį kūdikiams, būtina atsisakyti hepatito B arba atidėti gydymą (atsižvelgiant į moters vėlavimo riziką). Atsižvelgiant į 2 pagrindinių metabolitų rodiklių sumažėjimą per 48 valandas, žindyti negalima per 96 valandas po vaisto vartojimo.

Kontraindikacijos

Nerekomenduojama skirti, jei netoleruojate verteporfino ar kitų vaistų elementų, taip pat porfirijos.

Šalutiniai poveikiai Vizudinas

Pagrindiniai šoniniai ženklai:

• regos sutrikimai: dažnai pasitaiko regos sutrikimų, įskaitant šviesos blyksnius, ūko atsiradimą, regėjimo lauko defektus (tamsiai pilkos aureolės atsiradimą), neryškumą, neryškų matymą ir neryškų matymą, juodus taškus ir skotomas. Kartais yra tinklainės atsiskyrimas, kraujavimas iš stiklakūnio arba tinklainės / subretinalinis kraujavimas;
• pažeidimai injekcijos srityje: dažnai pastebimas patinimas, transudatacija, skausmas ir uždegimas. Kartais atsiranda netoleravimo, spalvos pasikeitimo ir kraujavimo simptomų;
• bendros neigiamos apraiškos: dažnai pasireiškė skausmas, susijęs su infuzija (daugiausia nugaros), astenija ir jautrumo šviesai požymiai (saulės nudegimas, dažniausiai pasireiškiantis per 24 valandas po infuzijos). Kartais pastebimas pykinimas, hipertenzija, karščiavimas ir hipestezija. Retkarčiais injekcijos vietoje susidarė pūslės arba užsikimšo choroidiniai ar tinklainės indai;
• sisteminiai sutrikimai: vasovagus simptomai ir netoleravimo požymiai (kartais sunkūs). Sisteminės apraiškos yra negalavimas, galvos svaigimas, alpimas, cefalalgija, prakaitavimas, dusulys, dilgėlinė, bėrimai, niežėjimas ir veido odos paraudimas, taip pat kraujospūdžio ar širdies ritmo pokyčiai.
• Infuzijos sukeltas krūtinės ir nugaros skausmas gali išplisti į kitas vietas (krūtinkaulio ar pečių ir dubens juostos).

Perdozavimas

Apsinuodijimas terapijoje naudojamais vaistais ar šviesa gali selektyviai blokuoti sveikus tinklainės kraujagysles, o tai gali smarkiai sutrikdyti regėjimą.

Perdozavus vaistų, pacientas gali padidėti padidėjusio jautrumo šviesai laikotarpį keliomis dienomis. Tokiais atvejais pacientai, atsižvelgdami į apsinuodijimo laipsnį, turi pratęsti terminą, kad būtų išvengta ryškios dirbtinės šviesos ir tiesioginių saulės spindulių poveikio akims ir odai.

Sąveika su kitais vaistais

Naudojant kitas fotosensibilizuojančias medžiagas (pvz., Fenotiazinus, tetracikliną, vaistus nuo diabeto, sulfonamidus, griseofulviną, sulfonilkarbamidus ir tiazidinius diuretikus), gali padidėti jautrumo šviesai simptomų tikimybė.

Laikymo sąlygos

Vizudin reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros vertės- ne daugiau kaip 25oС.

Tinkamumo laikas

Vizudine galima vartoti 4 metus nuo terapinio agento pardavimo dienos. Paruošto ir praskiesto skysčio tinkamumo laikas yra 4 valandos.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Oxoralen, Ammifurin, Lamadin su Beroxan ir Alasens.