Zolmigrenas

Zolmigren yra vaistas, vartojamas migrenos gydymui. Yra selektyvus specialiųjų serotonino 5HT1 nutraukimo agonistas, kuriame yra komponentas zolmitriptanas.

Indikacijos Zolmigrena

Jis naudojamas migrenos priepuoliui suardyti (kartu su aura).

Atleiskite formą

Medžiagos išsiskyrimas yra tabletėse, supakuotas į 2 arba 10 vnt. Lizdinės plokštelės. Dėžutėje - 1 pakavimo plokštė.

Farmakodinamika

Zolmitriptanas - ji turi indikuotinas selektyvus serotonino ypatingą įtaką 5-HT1B / 1D-tipo galūnės rekombinantinių žmogaus laivų. Vaistai parodo vidutiniškai ryškus afinitetą pirmiau galuose, nesukeliant reikšmingo afiniteto ar terapinę veiklą, susijusią 5NT2-, bet išskyrus tai, kad 5NT3- ir 5HT4 serotonino galūnės, α1-, α2-, β1-adrenerginių galūnės, be to, -N1- ir H2 galūnės histaminui M-cholino su galūnės ir D1- D2-dopamino galūnės.

Vaistas turi santykinai-vazokonstriktorių poveikį kaukolės kraujagyslių, yra kartu su užblokuotų neuropeptidų atpalaidavimo procesų (įskaitant vazoaktyvūs žarnyno peptido pobūdžio išsikišančios daugiausia efektoriaus moduliatorius sužadinimo reflekso tipą, jis sukelia kraujagyslių išplėtimas, kuris yra esminis migrenos patogenezės). Ji taip pat sustabdo atsiradimo migrenos priepuolių procesą, tokiomis pačiomis sąlygomis kaip tiems, kurie nėra tiesiogiai teikiantis analgetikas įtaką.

Kartu su migrenos priepuolių palengvinimu, vaistas sumažina pykinimo ir vėmimo sunkumą (ypač esant kairiojo tipo tipo išpuolių vystymuisi), taip pat fone ir fotophobia. Be periferinės įtakos, jis veikia smegenų kamienines ląsteles, susijusias su migrenos priepuoliais, o tai paaiškina pakartotinį rezultatą serijos gydymo metu, kurį sudaro kelios nuoseklios priepuoliai vienam pacientui.

Zolmigrenas labai veiksmingas kartu su kitais migrenos gydymo vaistais (keletas sunkių, nuoseklių migrenos priepuolių serijos, praėjusios 2-5 dienas). Pašalina migreną, atsiradusią menstruacijų fone. Didelės narkotikų dalys turi raminamąjį poveikį ir sukelia mieguistumą.

Vaisto poveikis išsivysto po 15-20 minučių, didžiausia jo koncentracija pasiekiama praėjus 60 minučių po nuryti. Didžiausias terapinis poveikis pastebimas vartojant vaistus migrenos priepuolio atsiradimo metu.

[1]

Farmakokinetika

Prarijus, vaistas gerai absorbuojamas, prasiskverbiantis virškinimo trakte. Jo įsisavinimo laipsnis nėra susietas su maisto priėmimu. Vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 40%. Sintezė su kraujo baltymais plazmoje - 25%. Norint pasiekti vaisto Cmax lygį, reikia 60 minučių; terapinės vaistų vertės plazmoje palaikomos dar 4-6 valandas. Po pakartotinio naudojimo terapinis komponentas nesikaupia.

Narkotikų eina intensyvus kepenų biotransformuojamas kuris yra suformuotas N-dezmetil-darinį, teikiant didesnį (2-6 kartus) terapinį efektą nei pirminio elemento ir kai kurių neaktyvių metabolitų.

Didžioji dalis vaistų išsiskiria per inkstus - metabolinių produktų forma ir apie 30% išsiskiria nepakitusi per žarnyną.

Aptikti trys pagrindiniai zolmitriptano metaboliniai produktai: heteroauksinas (laikomas pagrindiniu elementu šlapime su plazma), N-desmetilas, taip pat N-oksido analogai. N-desmetiliuota medžiaga turi aktyvumą, o 2 kiti skilimo produktai yra neaktyvūs.

Vidutinis zolmitriptano pusinės eliminacijos laikas yra 2,5-3 valandos.

Moterims Cmax ir biologinis prieinamumas yra didesni nei vyrams (su mažesnėmis klirenso vertėmis).

Pacientams, gydytiems vidutinio sunkumo ir sunkiu inkstų nepakankamumu, aktyviojo elemento ir jo metabolinių produktų inkstų klirenso rodikliai yra 7-8 kartų mažesni, palyginti su savanorių rodikliais. Pusinės eliminacijos laikas padidėja 60 minučių (daugiausiai 3-3,5 valandos), o zolmitriptano biologinis prieinamumas su jo aktyviu metaboliniu produktu padidėja tik 16%, o taip pat 35%.

Asmenims, turintiems kepenų funkcijos nepakankamumą, vaisto veikliosios medžiagos metabolizmas mažėja atsižvelgiant į ligos sunkumą.

Dozavimas ir vartojimas

Draudžiama vartoti vaistą migrenos priepuolių profilaktikai. Paimkite kuo greičiau po skausmo priepuolio pradžios.

Jums reikia vartoti pirmąją vaistų tabletę (yra 2,5 mg medžiagos). Jei paraiškos poveikis nėra arba atsiranda recidyvas, galima vartoti dar vieną tabletes. Kartotines dozes reikia vartoti mažiausiai po 2 valandų nuo pirmosios dozės vartojimo momento.

Jei 2,5 mg dozė silpnai veikė, ją galima padidinti iki 5 mg (didžiausia leistina vienkartinė dozė). Vieną dieną leidžiama vartoti ne daugiau kaip 10 mg vaisto.

Žmonės su sunkiais kepenų veiklos sutrikimo etapais gali vartoti ne daugiau kaip 5 mg vaisto per parą.

[3]

Naudokite Zolmigrena nėštumo metu

Nėštumo metu vartojamų vaistų saugumas nenustatytas. Tyrimai su gyvūnais nenustatė tiesioginio teratogeninio poveikio vaistams, tačiau duomenys apie embriotoksinio poveikio tyrimus rodo, kad embrionų gyvybingumas mažėja. Nėščios moterys gali vartoti Zolmigren tik tais atvejais, kai tikimybė padėti moteriai yra didesnė už vaisiaus komplikacijų riziką.

Tyrimai taip pat rodo, kad medikamentai išsiskiria su slaugančių gyvūnų pienu. Nėra informacijos apie medžiagos patekimą į moters pieną. Dėl to moterys, kurioms būdingos laktacijos, turėtų labai atsargiai vartoti vaistą. Vaistų poveikis kūdikiui turi būti kuo mažesnis, todėl šėrimas turėtų būti atliekamas mažiausiai po 24 valandų po Zolmigren vartojimo.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• stipraus jautrumo medicininiams elementams buvimas;
• padidėjęs vidutinio sunkumo ar sunkus kraujospūdis, taip pat silpnas nekontroliuojamo slėgio padidėjimo intensyvumas;
• IŠS ar panašios apraiškos, kurios apima miokardo infarkto istoriją;
• spontaninė angina;
• cerebrovaskuliniai sutrikimai arba TIA, esančios anamnezėje;
• QC lygis, pasiekiantis vertes žemiau 15 ml žymos per minutę;
• kombinuotoje terapijoje su ergotaminas arba medžiagų, kurios jos dariniai (įskaitant methysergide), ir, be su naratriptanom arba sumatriptano ir kitos nei kitų agonistų galūnės 5NT1V / 1D;
• ligos, turinčios įtakos periferinių kraujagyslių funkcijai;
• pagyvenusiems žmonėms (vyresni nei 65 metų).

Šalutiniai poveikiai Zolmigrena

Nepageidaujami simptomai vartojant Zolmigren dažnai būna lengvas ir paprastai laikinas. Jie pasireiškia per pirmąsias 4 valandas po narkotikų vartojimo, bet nepadidėja vartojant pakartotinai; išnyksta savarankiškai, nenaudojant papildomų terapinių priemonių. Tarp kitų šalutinių poveikių:

• Imuniteto trūkumas: netoleravimo simptomai, įskaitant Quincke edemą, dilgėlinę ir anafilaksines pasireiškimus;
• širdies sutrikimai: tachikardija, širdies plakimo pojūtis, angina ar miokardo infarktas, taip pat koronarospasmas;
• kraujagyslių veikimo sutrikimai: šiek tiek padidėjęs kraujospūdis, taip pat trumpalaikis kraujospūdžio padidėjimas;
• NS disfunkcija: galvos svaigimas, parestezija, stiprus šilumos pojūtis, pastebimas jautrumo sutrikimas arba stiprus mieguistumas, hiperestezija ir galvos skausmas;
• simptomai, susiję su virškinamojo trakto darbą: pykinimas, rijimo sutrikimas, pilvo skausmas, sausumas burnos gleivinės, vėmimas, ir be to išemijos arba infarkto (pvz, žarnyno infarktas forma arba blužnies), pasireikštų viduriavimas su krauju, ar skausmo pilvaplėvės forma;
• šlapimo ar inkstų funkcijos sutrikimai: padidėjęs šlapinimasis, poliureja, taip pat būtina šlapintis;
• raumenų ir kaulų struktūros ir jungiamojo audinio pažeidimai: raumenų skausmas ar silpnumas;
• sisteminiai sutrikimai: išspaudimo jausmas, sunkus sunkumas ar spaudimas ar skausmas kaklo ar gerklės srityje, taip pat krūtinkaulio arba galūnių ar astenijos.

Individualūs ženklai gali būti pačios migrenos pasekmė.

[2]

Perdozavimas

Tie, kurie vartojo 1 dozę zolmitriptano (0,05 g) dozę, turėjo raminamąjį poveikį.

Elemento pusperiodis yra 2,5-3 valandos, todėl perdozavimo atveju nukentėjusio būklę reikia stebėti mažiausiai 15 valandų iš eilės arba kol simptomai išnyks. Vaistas neturi priešnuodžio.

Esant sunkiam apsinuodijimui, reikia atlikti intensyviosios terapijos priemones, įskaitant laisvą oro srautą per kvėpavimo takus, tinkamą vėdinimą su deguonimi, kartu su CCC veikimu.

Nėra duomenų apie tai, kaip peritoninė dializė su hemodializė veikia komponento serumo reikšmes.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistinio komponento derinys su paracetamoliu arba rifampicinu, kofeinu, taip pat su metoklopramidu, propranololu, fluoksetinu ir pizofitru yra leidžiamas.

Atsižvelgiant į tai, kad teorijoje gali padidėti paciento atsiradusio koronarospasmo tikimybė, vaistą reikia vartoti mažiausiai 24 valandas po ergotamino turinčių vaistų vartojimo. Priešingai, vartojant ergotamino turinčius vaistus, mažiausiai 6 valandas nuo Zolmigren vartojimo pradžios vartojama mažiausiai.

Po naudojimo, moklobemido (specifinis narkotikų IMAO-A), pažymėti, šiek tiek padidinti AUC (26%) iš zolmitriptano lygiu, ir 3-kartus padidinti Tos pačios figūros aktyvaus metabolinis produktas. Todėl MAOA-A vartojantiems asmenims turėtų būti skiriama ne daugiau kaip 5 mg zolmitriptano per parą. Vienu metu vaistus negalima vartoti, kai moklobemidas skiriamas daugiau kaip 0,15 g dozę du kartus per dieną.

Naudojant cimetidiną (sisteminį P450 inhibitorių), zolmitriptano pusinės eliminacijos laikas padidėja 44%, o AUC - 48%. Be to, cimetidinas padvigubina aktyviojo metabolinio produkto - N-dimetilinto komponento (183C91) pusinės eliminacijos periodą ir AUC vertę. Žmonės, vartojantys cimetidiną, turėtų vartoti ne daugiau kaip 5 mg Zolmigreno per parą.

Atsižvelgiant į bendrus sąveikos parametrus, yra gana tikėtina, kad galima susieti su specifiniais medikamentais, kurie sulėtins CYP 1A2 komponento aktyvumą. Dėl to, derinant tokius junginius (fluvoksaminas ir chinolonai (šioje grupėje yra ciprofloksacino)), taip pat būtina mažinti dozes.

Kai kartu naudoti triptanais su SSRI ar serotonino IOZSiN pažymėti išvaizdą intoksikacijos (tarp ženklų - autonominės nervų sistemos nestabilumas, psichinės būsenos pakitimas ir nervų ir raumenų pakitimai pobūdžio).

Kaip ir kiti 5HT1B / 1D galūnių agonistai, vaistas gali slopinti kitų terapinių vaistų absorbcijos greitį.

Būtina atsisakyti jungtinio vaisto vartojimo su likusiais 5-HT1B / 1D elemento agonistais ne trumpiau kaip 24 valandas po jų vartojimo ir atvirkščiai.

[4], [5]

Laikymo sąlygos

Zolmigren reikia laikyti vietoje, kuri uždaroma nuo vaikų įsiskverbimo. Temperatūra neviršija 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Zolmigreną galima vartoti per 3 metus nuo vaisto gaminimo.

Vaikų prašymas

Vaistas skiriamas ne pediatrijoje.

Analogai

Analogai vaistai agentai Rapimig, Antimigren, Relpaks su Migrepamom ir Imigranom, be to Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren su Sumamigrenom ir Frovamigran su Migranolom. Sąrašas taip pat apima Risatriptan-Pharmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan ir Antimigren-Health.

Atsiliepimai

"Zolmigren" gaus daug gerų atsiliepimų. Daugelis pacientų, kurie vartojo šį vaistą migrenos priepuoliui pašalinti, pažymi, kad jis yra didelis. Daugeliui šis įrankis paprastai buvo vienintelis, kuris duoda rezultatą.