Zolmigren

Zolmigren yra vaistas, vartojamas migrenai gydyti. Tai selektyvus specifinių serotonino 5HT1 galūnių agonistas, kurio sudėtyje yra zolmitriptano.

Indikacijos Zolmigrén

Jis vartojamas migrenos priepuoliui (su aura arba be jos) palengvinti.

Atleiskite formą

Medžiaga išleidžiama tabletėmis, supakuotomis į 2 arba 10 vienetų lizdines plokšteles. Dėžutėje yra 1 pakuotės juostelė.

Farmakodinamika

Zolmitriptanas yra selektyvus specifinių rekombinantinio tipo serotonino 5-HT1B/1D terminalų agonistas žmogaus kraujagyslėse. Vaistas pasižymi vidutiniu afinitetu minėtiems terminalams, tačiau neturi reikšmingo afiniteto ar terapinio aktyvumo serotonino 5HT2, taip pat 5HT3 ir 5HT4 terminalams, α1, α2, β1 adrenerginiams terminalams, histamino H1 ir H2 terminalams, M-cholino terminalams bei dopamino D1 ir D2 terminalams.

Vaistas sutraukia kaukolės kraujagysles ir tuo pačiu metu blokuoja neuropeptidų išsiskyrimo procesus (įskaitant vazoaktyvų žarnyno peptidą, kuris yra pagrindinis reflekso sužadinimo efektorinis moduliatorius; jis sukelia vazodilatacijos procesą, kuris yra pagrindinis migrenos patogenezės veiksnys). Jis taip pat sustabdo migrenos priepuolio atsiradimo procesą, neturėdamas tiesioginio analgezinio poveikio.

Kartu su atsirandančių migrenos priepuolių palengvinimu vaistas sumažina pykinimo ir vėmimo sunkumą (ypač kai atsiranda kairiojo skilvelio priepuolių), taip pat fonofobiją ir fotofobiją. Be periferinio poveikio, jis veikia smegenų kamieno centrus, susijusius su migrenos priepuoliais, o tai paaiškina pakartotinį rezultatą gydant seriją, sudarytą iš kelių atskirų priepuolių iš eilės vienam pacientui.

Zolmigren pasižymi dideliu veiksmingumu kartu su kitais vaistais gydant migrenos būklę (kelių stiprių, vienas po kito einančių migrenos priepuolių seriją, trunkančią 2–5 dienas). Jis taip pat malšina migrenos priepuolius, pasireiškiančius menstruacijų metu. Didelės vaisto dozės turi raminamąjį poveikį ir sukelia mieguistumą.

Vaistinis poveikis pasireiškia po 15-20 minučių, o maksimaliai pasiekia po 60 minučių vartojimo. Maksimalus terapinis poveikis stebimas vartojant vaistą migrenos priepuolio metu.

[ 1 ]

Farmakokinetika

Vartojant per burną, vaistas gerai absorbuojamas, prasiskverbia į virškinimo traktą. Jo absorbcijos laipsnis nepriklauso nuo maisto suvartojimo. Vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 40%. Sintezė su kraujo baltymais plazmoje yra 25%. Vaisto Cmax pasiekiama per 60 minučių; terapiniai vaisto rodikliai plazmoje išlieka 4-6 valandas. Pakartotinai vartojant, terapinis komponentas nesikaupia.

Vaistas intensyviai kepenyse biotransformuojasi, kurios metu susidaro N-desmetilo darinys, turintis stipresnį (2–6 kartus) terapinį poveikį nei pradinis elementas ir kai kurie neaktyvūs metaboliniai produktai.

Didžioji dalis vaisto išsiskiria per inkstus – metabolinių produktų pavidalu, o dar maždaug 30 % išsiskiria nepakitusiu pavidalu per žarnyną.

Nustatyti trys pagrindiniai zolmitriptano metaboliniai produktai: heteroauksinas (laikomas pagrindine šlapime ir plazmoje esančia sudedamąja dalimi), N-desmetilintas ir N-oksido analogai. N-desmetilintas preparatas yra aktyvus, o kiti du skilimo produktai – neaktyvūs.

Vidutinis zolmitriptano pusinės eliminacijos laikas yra 2,5–3 valandos.

Moterims Cmax ir biologinio prieinamumo vertės yra didesnės nei vyrams (o klirenso vertės yra mažesnės).

Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ir sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, veikliosios medžiagos ir jos metabolinių produktų inkstų klirensas yra 7–8 kartus mažesnis nei savanorių. Pusinės eliminacijos laikas pailgėja 60 minučių (daugiausia 3–3,5 valandos), o zolmitriptano biologinis prieinamumas su veikliąja medžiaga padidėja tik 16 %, taip pat 35 %.

Asmenims, sergantiems kepenų funkcijos sutrikimu, veikliosios vaisto medžiagos metabolizmas mažėja priklausomai nuo ligos sunkumo.

Dozavimas ir vartojimas

Vaisto draudžiama vartoti profilaktiškai nuo migrenos priepuolių. Jį reikia vartoti kuo greičiau po skausmo priepuolio pradžios.

Jums reikia išgerti 1 LS tabletę (kurioje yra 2,5 mg medžiagos). Jei vartojimo metu nėra jokio poveikio arba atsiranda recidyvas, leidžiama išgerti dar 1 tabletę. Pakartotines dozes reikia gerti praėjus mažiausiai 2 valandoms po pirmosios porcijos išgėrimo.

Jei 2,5 mg dozė turėjo silpną poveikį, leidžiama ją padidinti iki 5 mg (didžiausios leistinos vienkartinės dozės). Per parą leidžiama vartoti ne daugiau kaip 10 mg vaisto.

Žmonės, sergantys sunkia kepenų funkcijos sutrikimo stadija, gali vartoti ne daugiau kaip 5 mg vaisto per parą.

[ 3 ]

Naudokite Zolmigrén nėštumo metu

Vaisto saugumas nėštumo metu nebuvo nustatytas. Tyrimai su gyvūnais nenustatė tiesioginio teratogeninio vaisto poveikio, tačiau individualūs embriotoksiškumo tyrimų duomenys rodo, kad embriono gyvybingumas sumažėja. Nėščios moterys gali vartoti Zolmigren tik tais atvejais, kai tikimybė padėti moteriai yra didesnė už komplikacijų vaisiui riziką.

Tyrimai taip pat rodo, kad vaistas išsiskiria į žindomų gyvūnų pieną. Nėra informacijos apie medžiagos patekimą į motinos pieną. Dėl šios priežasties žindančios moterys šį vaistą turėtų vartoti labai atsargiai. Vaisto poveikis kūdikiui turėtų būti kuo mažesnis, todėl maitinti reikia ne anksčiau kaip po 24 valandų nuo Zolmigren vartojimo.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• stiprus jautrumas vaistiniams elementams;
• vidutinio sunkumo ar sunkus padidėjęs kraujospūdis, taip pat nedidelis, nekontroliuojamas kraujospūdžio padidėjimas;
• IŠL ar panašios apraiškos, įskaitant miokardo infarkto istoriją;
• spontaninė krūtinės angina;
• smegenų kraujagyslių sutrikimų ar TIA istorija;
• CC lygis pasiekia vertes žemiau 15 ml per minutę;
• kartu su ergotaminu arba jo dariniais (įskaitant metisergidus), taip pat su naratriptanu arba sumatriptanu, taip pat su kitais 5HT1B/1D galūnių agonistais;
• ligos, turinčios įtakos periferinių kraujagyslių funkcijai;
• vartoti vyresnio amžiaus žmonėms (vyresniems nei 65 metų).

Šalutiniai poveikiai Zolmigrén

Vartojant Zolmigren, nepageidaujami simptomai dažnai būna lengvi ir paprastai laikini. Jie pasireiškia per pirmąsias 4 valandas po vaisto vartojimo, tačiau vartojant pakartotinai nesustiprėja; išnyksta savaime, be papildomų gydymo priemonių. Kiti šalutiniai poveikiai:

• imuninės sistemos pažeidimas: netoleravimo simptomai, įskaitant Quincke edemą, dilgėlinę ir anafilaksines reakcijas;
• Širdies sutrikimai: tachikardija, palpitacija, krūtinės angina arba miokardo infarktas, taip pat vainikinių arterijų spazmas;
• kraujagyslių funkcionavimo problemos: nedidelis kraujospūdžio padidėjimas, taip pat trumpalaikis kraujospūdžio lygio padidėjimas;
• nervų sistemos disfunkcija: galvos svaigimas, parestezija, stiprus karščio pojūtis, pastebimas jautrumo sutrikimas arba didelis mieguistumo jausmas, hiperestezija ir galvos skausmas;
• virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas, disfagija, pilvo skausmas, burnos džiūvimas, vėmimas, taip pat išemija arba infarktas (pvz., žarnyno forma arba blužnies infarktas), pasireiškiantis kruvinu viduriavimu arba skausmu pilvaplėvėje;
• šlapimo ar inkstų funkcijos sutrikimai: padažnėjęs šlapinimasis, poliurija, taip pat būtinas noras šlapintis;
• raumenų ir skeleto struktūros bei jungiamojo audinio pažeidimai: skausmas arba raumenų silpnumo jausmas;
• sisteminiai sutrikimai: susitraukimo jausmas, stiprus sunkumas ar spaudimas, skausmas kakle ar gerklėje, taip pat krūtinkaulio ar galūnių viduje arba astenija.

Kai kurie simptomai gali būti pačios migrenos pasekmė.

[ 2 ]

Perdozavimas

Savanoriai, išgėrę vienkartinę zolmitriptano dozę (0,05 g), pajuto raminamąjį poveikį.

Elemento pusinės eliminacijos laikas yra 2,5–3 valandos, todėl perdozavus nukentėjusiojo būklę reikia stebėti mažiausiai 15 valandų arba kol simptomai išnyks. Vaistas neturi priešnuodžio.

Sunkaus apsinuodijimo atveju reikia imtis intensyviosios terapijos priemonių, įskaitant laisvo oro praėjimo per kvėpavimo takus užtikrinimą, tinkamą ventiliaciją su deguonimi ir kartu širdies bei kraujagyslių sistemos stebėjimą bei palaikymą.

Nėra duomenų apie tai, kaip peritoninė dializė ir hemodializė veikia serumo komponentų vertes.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistinį komponentą leidžiama derinti su paracetamoliu arba rifampicinu, kofeinu, taip pat su metoklopramidu, propranololiu, fluoksetinu ir pizotifenu.

Kadangi teoriškai pacientui gali padidėti vainikinių arterijų spazmo tikimybė, vaistą reikia vartoti praėjus mažiausiai 24 valandoms po ergotamino turinčių vaistų vartojimo. Priešingai, vaistai, kurių sudėtyje yra ergotamino, vartojami praėjus mažiausiai 6 valandoms po Zolmigren vartojimo.

Po moklobemido (specifinio MAO-A vaisto į raumenis) vartojimo pastebėtas nedidelis zolmitriptano AUC padidėjimas (26 %), taip pat 3 kartus padidėjęs tas pats aktyvaus metabolinio produkto rodiklis. Todėl asmenys, vartojantys MAO-A vaistus į raumenis, turėtų vartoti ne daugiau kaip 5 mg zolmitriptano per parą. Vaistų negalima vartoti kartu su moklobemidu, kurio dozė yra didesnė kaip 0,15 g 2 kartus per parą.

Vartojant cimetidiną (sisteminį P450 inhibitorių), zolmitriptano pusinės eliminacijos laikas pailgėja 44 %, o AUC – 48 %. Be to, cimetidinas padvigubina aktyvaus metabolinio produkto, N-dimetilinto komponento (183C91), pusinės eliminacijos laiką ir AUC. Žmonės, vartojantys cimetidiną, turėtų vartoti ne daugiau kaip 5 mg Zolmigren per parą.

Atsižvelgiant į bendrus sąveikos parametrus, visiškai įmanoma, kad gali būti ryšys su specifiniais vaistais, kurie slopina CYP 1A2 komponento aktyvumą. Dėl šios priežasties, derinant tokius junginius (fluvoksaminą ir chinolonus (šiai grupei priklauso ciprofloksacinas)), dozes taip pat reikia mažinti.

Kai triptanai vartojami kartu su SSRI arba SNRI, buvo pranešta apie serotonino intoksikaciją (simptomai yra autonominės nervų sistemos nestabilumas, psichinės būsenos pokyčiai ir neuromuskuliniai sutrikimai).

Kaip ir kiti 5HT1B/1D agonistai, šis vaistas gali sulėtinti kitų gydomųjų vaistų absorbcijos greitį.

Būtina susilaikyti nuo vaisto vartojimo kartu su kitais 5-HT1B/1D elemento agonistais mažiausiai 24 valandas po jų vartojimo ir atvirkščiai.

[ 4 ], [ 5 ]

Laikymo sąlygos

Zolmigren reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai yra ne aukštesnėje kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Zolmigren galima vartoti per 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Vaistas nėra skiriamas pediatrijoje.

Analogai

Vaisto analogai yra Rapimig, Antimigren, Relpax su Migrepamu ir Imigran, be to, Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren su Sumamigren ir Frovamigran su Migranol. Sąraše taip pat yra Rizatriptan-Pharmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan ir Antimigren-Zdorovye.

Atsiliepimai

„Zolmigren“ sulaukia daug gerų atsiliepimų. Dauguma pacientų, kurie vartojo šį vaistą migrenos priepuoliams pašalinti, atkreipia dėmesį į didelį jo veiksmingumą. Daugeliui ši priemonė pasirodė esanti vienintelė, duodanti rezultatų.