Zovirax

Zovirax turi antivirusinių savybių.

Indikacijos Zovirax

Tabletės vartojamos šioms ligoms gydyti:

• vėjaraupių viruso ir juostinės pūslelinės sukeltų infekcijų pašalinimas;
• gleivinių ir odos infekcijų, bet kokio tipo HSV (įskaitant genitalijų herpesą, kuris gali pasireikšti pirminiu arba pasikartojančiu pavidalu) gydymas;
• bet kokio tipo HSV infekcijų pasikartojimo prevencija žmonėms, turintiems sveiką imunitetą arba imunodeficitą;
• gydymas žmonėms, sergantiems sunkiu imunodeficitu (dažnai ŽIV infekcija, kai CD4+ yra mažesnis nei 200 ląstelių/μl ir ankstyvieji ŽIV simptomai, taip pat klinikiniai AIDS požymiai ) arba po kaulų čiulpų transplantacijos.

Vaisto vartojimas tepalo pavidalu atliekamas esant bet kokio tipo HSV sukeltam keratitui.

Kremas skiriamas bet kokio tipo HSV infekcijai, atsirandančiai ant gleivinių ir odos paviršiaus (įskaitant herpesą lūpų srityje), pašalinti.

Injekcinio skysčio naudojimas:

• bet kokio tipo HSV infekcijų gydymas;
• bet kokio tipo HSV infekcijų atsiradimo ant gleivinių ar odos paviršiaus prevencija žmonėms, turintiems imunodeficitą;
• vėjaraupių-juostinės pūslelinės viruso sukeltų infekcijų eliminavimas;
• bet kokios formos HSV infekcijų gydymas naujagimiams;
• CMV vystymosi prevencija po kaulų čiulpų transplantacijos procedūros.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas keliomis formomis:

• tabletės, 5 vnt. lizdinėje pakuotėje, 5 pakuotės pakuotėje;
• 5 % kremas, skirtas naudoti išoriškai – plastikiniuose buteliukuose po 2 g, su dozatoriumi. Dėžutės viduje yra 1 toks buteliukas. Taip pat gaminamas 2, 5 arba 10 g tūbelėse, po 1 tūbelę pakuotės viduje;
• Tepalas 4,5 g tūbelėje su plastikiniu antgaliu. Pakuotės viduje yra 1 tokia tūbelė;
• Injekcinis liofilizatas - stikliniuose buteliukuose, kurių talpa 0,25 g. Lizdinės plokštelės viduje yra 5 tokie buteliukai. Dėžutėje yra 1 tokia pakuotė.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodinamika

Antivirusinis agentas, sintetinis purino nukleozido analogas, galintis sulėtinti bet kokio tipo HSV, CMV, Varicella zoster ir EBV virusų replikaciją. Medžiaga acikloviras turi stiprų antivirusinį poveikį 1 tipo herpeso virusui.

Vaisto aktyvumas prieš virusus yra labai selektyvus. Aukščiau aprašytų virusų paveiktų ląstelių timidino kinazė paverčia vaisto aktyvaus elemento molekules monofosfatu, o vėliau (veikiant ląstelių fermentams) nuosekliai į 2-fosfatą ir 3-fosfatą. Dėl aktyvaus elemento 3-fosfato įtraukimo į virusinės DNR grandinę ir vėlesnio šios grandinės plyšimo, patogeninės DNR kopijavimas yra blokuojamas.

Asmenims, sergantiems sunkiu imunodeficitu, ilgalaikiai arba pakartotiniai gydymo acikloviru kursai gali sukelti atsparių vaistams padermių atsiradimą. Taip pat daugelyje padermių, kurių jautrumas Zovirax yra mažas, buvo pastebėtas mažas virusinės timidino kinazės kiekis.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Injekcinių ir tablečių farmakokinetinės savybės.

Išgėrus, veiklioji medžiaga iš virškinamojo trakto absorbuojama tik iš dalies. Medžiagos kiekis smegenų skystyje yra maždaug pusė jo kiekio plazmoje. Tik nedidelė vaisto dalis (10–33 %) sintezuojama su kraujo baltymais.

Pagrindinis metabolinis produktas yra 9-karboksimetoksimetilguaninas. Pusinės eliminacijos laikas yra 2,7–3,3 valandos. Didžioji vaisto dalis išsiskiria nepakitusiu pavidalu per inkstus. Tai vyksta glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos procesais.

Žmonėms, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, vaisto pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 19,5 valandos. Vyresnio amžiaus žmonėms vaisto klirenso greitis mažėja su amžiumi, tačiau pusinės eliminacijos laiko pokyčiai beveik nepastebimi.

Tepalo farmakokinetinės savybės.

Panaudojus tepalą, aktyvus elementas greitai absorbuojamas per ragenos epitelį ir audinius, esančius aplink akis, todėl akispūdyje susidaro terapinė koncentracija, reikalinga viruso aktyvumui slopinti.

Taikant šį vartojimo būdą, acikloviras šlapime randamas itin mažomis koncentracijomis, kurios neturi jokios medicininės vertės.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaisto tablečių vartojimo schema.

Tabletes reikia gerti per burną, valgio metu, užgeriant paprastu vandeniu (0,2 l).

Norint pašalinti su HSV susijusias infekcijas, būtina vartoti 0,2 g vaisto kas 4 valandas, 5 kartus per dieną. Gydymo kursas paprastai trunka 5 dienas, tačiau gydant sunkias ligos formas jį galima pratęsti. Jei pacientui yra ryškus imunodeficito laipsnis arba sutrikusi vaisto absorbcija žarnyne, porcijos dydį galima padidinti iki 0,4 g, išlaikant aukščiau nurodytą vartojimo dažnumą. Rekomenduojama pradėti gydymą kuo greičiau po infekcijos pradžios. Ligos atkryčio atveju vaistas vartojamas iš karto po pirmųjų požymių atsiradimo.

Norint išvengti su HSV susijusių infekcijų atkryčių žmonėms, turintiems sveiką imuninę sistemą, vaistą reikia vartoti keturis kartus per dieną, po 0,2 g, vienodais laiko intervalais tarp dozių. Taip pat yra variantas su patogesniu vartojimo režimu – 0,4 g du kartus per dieną. Kartais mažesnės vaisto dozės – 0,2 g 2–3 kartus per dieną – yra veiksmingesnės. Kai kuriems pacientams infekcijos galima išvengti tik išgėrus bendrą 0,8 g paros dozę.

Gydymą reikia periodiškai nutraukti (kas 0,5–1 metus), siekiant nustatyti, ar nėra kokių nors ligos eigos pokyčių.

Užkertant kelią su HSV susijusių infekcijų atkryčiams žmonėms, turintiems imunodeficitą, būtina vartoti 0,2 g vaisto keturis kartus per dieną. Žmonėms, kuriems yra ryškus imunodeficito laipsnis arba sutrikusi žarnyno absorbcija, leidžiama padidinti porcijos dydį iki 0,4 g, kuri vartojama penkis kartus per dieną. Profilaktinės terapijos laikotarpis parenkamas atsižvelgiant į infekcinio laikotarpio trukmę.

Herpes zoster ir vėjaraupių gydymui gerkite po 0,8 g vaisto penkis kartus per dieną (išskyrus nakties miego laikotarpį). Ši terapija trunka 7 dienas. Vaistas turi būti skiriamas kuo greičiau po infekcijos išsivystymo, kad gydymo veiksmingumas padidėtų.

Gydant pacientus, sergančius sunkiu imunodeficitu, 0,8 g Zovirax skiriama keturis kartus per dieną (su vienodais laiko intervalais tarp dozių). Žmonėms, kuriems buvo atlikta kaulų čiulpų transplantacija, prieš vartojant per burną dažnai reikia 1 mėnesio kurso su parenteriniu vaisto vartojimu. Gydymas žmonėms, kuriems buvo atlikta kaulų čiulpų transplantacija, trunka ne ilgiau kaip 0,5 metų. Žmonėms, sergantiems pažengusia ŽIV klinikine forma, gydymo trukmė buvo 12 mėnesių.

Asmenims, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, Zovirax dozę reikia sumažinti iki 0,2 g, vartojamos du kartus per parą.

Gydant vėjaraupius ar juostinę pūslelinę, ir papildomai prie šios terapijos žmonėms, sergantiems sunkiu imunodeficitu, standartiniai porcijų dydžiai yra:

• sunkios inkstų nepakankamumo stadijos – 0,8 g du kartus per dieną;
• Esant vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumui – 0,8 g tris kartus per dieną.

Akių tepalo taikymo mechanizmas.

Konjunktyvinio maišelio srityje reikia uždėti 10 mm ilgio tepalo juostelę. Procedūra atliekama ne daugiau kaip 5 kartus per dieną. Pašalinus ligos simptomus, terapiją reikia tęsti dar mažiausiai 3 dienas.

Kremo naudojimo schema.

Kremą reikia tepti vatos tamponu arba švariomis rankomis, kad būtų išvengta pažeistų vietų pakartotinės infekcijos.

Nedidelis preparato kiekis turėtų būti tepamas ant pažeistų vietų, taip pat ant odos / gleivinių šalia jų. Procedūra atliekama iki 5 kartų per dieną.

Terapijos trukmė paprastai yra 4 dienos. Jei žaizda negyja, gydymą galima pratęsti iki 10 dienų. Jei po 10 gydymo dienų rezultatų nėra, kreipkitės į gydytoją.

Injekcinio liofilizato vartojimo būdas.

Paruoštą tirpalą reikia leisti į veną. Nutukusiems žmonėms skiriamos tokios pačios vaisto dozės kaip ir sveiko svorio žmonėms.

Eliminuojant infekcijas, kurias sukelia HSV ir juostinės pūslelinės viruso aktyvumas, vaistas į veną leidžiamas po 5 mg/kg tris kartus per dieną.

Herpes encefalito arba juostinės pūslelinės infekcijų gydymui žmonėms, turintiems imunodeficitą, reikia į veną švirkšti 10 mg/kg dozę tris kartus per parą.

Siekiant išvengti CMV išsivystymo po kaulų čiulpų transplantacijos, vaistas į veną leidžiamas po 0,5 mg/m² dozę tris kartus ^per dieną. Gydymas pradedamas 5 dieną prieš transplantacijos procedūrą ir tęsiamas iki 30 dienos po jos.

Būtina atidžiai parinkti dozes vyresnio amžiaus žmonėms, kurių CC vertė sumažėjusi – reikia įvesti sumažintas porcijas.

Žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu, Zovirax intravenines injekcijas reikia skirti atsargiai. Dozės dydis turi būti koreguojamas atsižvelgiant į ligos sunkumą.

Infuzinė terapija paprastai trunka 5 dienas, nors kursas gali skirtis priklausomai nuo paciento reakcijos į gydymą ir jo būklės. Profilaktinio laikotarpio trukmė parenkama atsižvelgiant į infekcinio laikotarpio trukmę.

Vaistinio skysčio paruošimas ir vartojimo būdai.

Vaistas leidžiamas į veną lėtai. Procedūra trunka ilgiau nei 60 minučių.

Norint paruošti tirpalą, kurio veikliosios medžiagos koncentracija yra 25 mg/ml, į ampulę su liofilizatu įpilkite 10 ml įprasto vandens arba fiziologinio tirpalo, tada švelniai suplakite, kol turinys visiškai ištirps.

Galima naudoti ir kitą infuzijos paruošimo būdą: paruoštas tirpalas skiedžiamas iki 5 mg/ml koncentracijos (tokiu atveju paruoštą infuzinį skystį reikia įpilti į vieną iš tirpalų, o tada suplakti, kad šie tirpalai visiškai susimaišytų). Suaugusiesiems infuzijos turėtų būti skiriamos 0,1 l maišeliuose, nepaisant praskiesto acikloviro rodiklių, kurie yra mažesni nei 0,5%.

Į veną leidžiant vaistą galima derinti su šiais tirpalais (vaistas išliks stabilus 12 valandų 15–24 °C temperatūroje):

• 0,18 % NaCl tirpalas ir 4 % gliukozės tirpalas;
• 0,45 % NaCl tirpalas ir 2,5 % gliukozės tirpalas;
• 0,45 % arba 0,9 % NaCl tirpalas;
• Hartmano sprendimas.

Paraiška vaikams

Naudojant tabletes.

HSV sukeltų ligų eliminavimui ir profilaktikai vaikams, sergantiems imunodeficitu:

• kūdikiams iki 2 metų skiriama pusė suaugusiųjų dalies;
• Vaikams, vyresniems nei 2 metų, vaistą reikia vartoti suaugusiesiems rekomenduojamomis dozėmis.

Gydant vėjaraupius, skiriamos šios dozės:

• kūdikiams iki 2 metų amžiaus reikia vartoti 0,2 g vaisto keturis kartus per dieną;
• 2–6 metų vaikai turėtų vartoti 0,4 g vaisto keturis kartus per dieną;
• Vaikams nuo 6 metų amžiaus reikia gerti po 0,8 g vaisto keturis kartus per dieną.

Tikslesnis porcijos dydis gali būti parinktas atsižvelgiant į vaiko svorį – 20 mg/kg keturis kartus per dieną. Gydymo trukmė paprastai yra 5 dienos.

Injekcinio liofilizato naudojimas.

Vaikams nuo 3 mėnesių iki 12 metų intraveninių injekcijų dozės nustatomos atsižvelgiant į kūno paviršiaus plotą.

Gydant HSV aktyvumo sukeltas patologijas (išskyrus herpetinės kilmės encefalitą) ir kartu su juo esantį juostinės pūslelinės virusą, intraveninių infuzijų dydžiai parenkami remiantis 0,25 g/m² ^tris kartus per dieną skaičiavimu.

Pašalinant virusinio aktyvumo sukeltas infekcijas (herpes zoster, taip pat herpes encefalitą), vaikams, sergantiems imunodeficitu, dozės parenkamos pagal 0,5 g/m2 schemą ^tris kartus per dieną.

Naujagimiams porcijos parenkamos atsižvelgiant į jų svorį.

Norint pašalinti su HSV susijusias infekcijas naujagimiams, tinkamą dozę reikia parinkti pagal 10 mg/kg kūno svorio schemą tris kartus per dieną. Paprastai toks gydymas trunka 10 dienų.

[ 15 ], [ 16 ]

Naudokite Zovirax nėštumo metu

Zovirax nėščioms ar žindančioms moterims reikia skirti itin atsargiai, tik esant medicininėms indikacijoms ir atidžiai įvertinus vartojimo naudos tikimybę bei riziką moteriai ir vaikui / vaisiui.

Tyrimai neparodė padidėjusio apsigimimų skaičiaus vaikams, kurių motinos vartojo šį vaistą nėštumo metu, palyginti su vaikais, kurių motinos jo nevartojo.

Kontraindikacijos

Pagrindinė kontraindikacija yra netoleravimas valaciklovirui arba aciklovirui ir kitiems vaisto komponentams.

Intraveninės injekcijos draudžiamos šiais atvejais:

• dehidratacija;
• inkstų nepakankamumas;
• neurologiniai sutrikimai;
• neigiamos reakcijos į citotoksinių vaistų intravenines injekcijas (taip pat jų buvimas praeityje).

Tablečių vartojimas draudžiamas dehidratacijos ir inkstų nepakankamumo atveju.

[ 12 ], [ 13 ]

Šalutiniai poveikiai Zovirax

Vartojant tabletes ar miltelius, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

• virškinimo sutrikimai: pykinimas, viduriavimas, vėmimas ir pilvo skausmas (vartojant per burną);
• kraujodaros sistemos sutrikimai: anemija, trombocitopenija arba leukopenija;
• padidėjusio jautrumo apraiškos: karščiavimas, angioneurozinė edema, dusulys, bėrimas, dilgėlinė, anafilaksija, niežulys, jautrumas šviesai ir sunkios uždegimo formos parenteralinio vartojimo vietoje;
• inkstų funkcijos sutrikimas: padidėjęs šlapalo ir kreatinino kiekis kraujyje. Norint išvengti tokių simptomų, vietoj greitos intraveninės injekcijos reikia naudoti lėtesnį greitį (procedūra turėtų trukti 60 minučių). Inkstų nepakankamumas, kurį sukelia vaistų injekcijos į veną, dažnai pašalinamas sumažinant vaisto dozę arba atliekant rehidratacijos procedūrą;
• kepenų sutrikimai: trumpalaikis kepenų fermentų ir bilirubino padidėjimas, taip pat hepatito ar geltos atsiradimas (retai, po parenteralinio vartojimo);
• pažeidimai, turintys įtakos nervų sistemos funkcijai: mieguistumo, sumišimo ir nervinio susijaudinimo jausmas. Be to, gali pasireikšti traukuliai, psichozė, haliucinacijos, drebulys, koma ir galvos skausmai (jei vartojamas per burną);
• kiti sutrikimai: alopecija ir stiprus nuovargis.

Akių tepalo vartojimo sukelti sutrikimai:

• imuniniai sutrikimai: netoleravimo apraiškos, dėl kurių gali atsirasti Quincke edema;
• Regos sutrikimai: konjunktyvitas, lengvas trumpalaikis deginimo pojūtis, blefaritas, taip pat taškinė keratopatija (išnyksta be komplikacijų; dėl to nereikia nutraukti gydymo).

Neigiami simptomai, atsirandantys po kremo naudojimo:

• vietiniai simptomai: trumpalaikis niežulys, deginimo pojūtis, paraudimas, lupimasis ir dilgčiojimas gydymo vietoje;
• alergijos apraiškos: angioneurozinė edema, taip pat dermatitas.

[ 14 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimas tabletėmis.

Vienkartinio netyčinio peroralinio vaisto dozių, viršijančių 20 g, vartojimo atveju jokio šalutinio poveikio nepastebėta.

Perdozavimo simptomai yra vėmimas, viduriavimas, galvos skausmas, pykinimas, dusulys ir sumišimo jausmas. Be to, gali pasireikšti traukuliai, inkstų funkcijos sutrikimas, koma ir letargija.

Pacientą reikia atidžiai stebėti, kad būtų laiku nustatyti apsinuodijimo simptomai. Gali būti taikoma hemodializė.

Tirpalo intoksikacija.

Apsinuodijimo simptomai: inkstų nepakankamumo išsivystymas, traukuliai, koma, susijaudinimo ar sumišimo jausmas ir haliucinacijos. Be to, pastebimas kreatinino ir šlapalo azoto padidėjimas kraujyje.

Norint pašalinti sutrikimus, reikalinga hemodializės procedūra, nes ji žymiai padidina acikloviro išsiskyrimą iš organizmo.Dėl šios priežasties ši procedūra laikoma optimaliu gydymo metodu apsinuodijus Zovirax tirpalu.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Sąveika su kitais vaistais

Nepakitęs acikloviras patenka į šlapimą per kanalėlių sekreciją, todėl visi vaistai, kurių išsiskyrimo kelias panašus, gali padidinti acikloviro kiekį kraujyje.

Zovirax intravenines injekcijas su vaistais, kurie sutrikdo inkstų funkciją (pvz., takrolimuzu, ciklosporinu ir kt.), būtina derinti atsargiai.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Laikymo sąlygos

Zovirax reikia laikyti sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros sąlygos yra standartinės vaistams.

[ 23 ]

Tinkamumo laikas

Zovirax galima vartoti 5 metus nuo terapinio agento pagaminimo datos.

[ 24 ], [ 25 ]

Analogai

Šie vaistai yra vaisto analogai: acikloviras, acikloviras-Akri, acikloviras Belupo, taip pat acikloviras-Akrikhin ir acikloviras Sandoz. Be to, sąraše yra Atsigerpinas, Aciklostadas, Gerperax su Vivorax ir Medoviru, taip pat Acivir, Virolex, Zovirax Duo ir Provirsan su Gerpetad.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Atsiliepimai

„Zovirax“ sulaukia daugiausia teigiamų atsiliepimų, kuriuose pažymimas didelis vaisto veiksmingumas. Jis dažnai vartojamas herpesui gydyti. Atsiliepimuose beveik nėra pranešimų apie rezultatų trūkumą po vaisto vartojimo, taip pat apie šalutinio poveikio atsiradimą. Vienintelis trūkumas, pasak pacientų, yra didelė vaisto kaina.