Zolovas

Zolev yra sisteminis antibakterinis vaistas nuo fluorokvinolonų kategorijos.

Indikacijos Zoleva

Jis vartojamas infekcijų gydymui, kurių vystymą sukelia bakterijų, jautrių vaistams, veikla:

• plaučių uždegimas ;
• ūminis sinusitas;
• lėtinio bronchito paūmėjimo metu;
• septicemija arba bakteremija;
• infekciniai pažeidimai, veikiantys šlapinimosi sistemą (su komplikacijomis ir be jų), pvz., pielonefritas;
• minkštųjų audinių ir epidermio pažeidimai;
• prostatitas ;
• infekcija pilvo srityje.

Atleiskite formą

Išleidimas atliekamas tabletės pavidalu, 5 vienetų kiekiu, supakuotu į lizdinę plokštelę. Dėžutėje yra 1 lizdinė plokštelė.

Zolev infuzijos

Infuzinis skystis išleidžiamas į talpyklas, kurių tūris yra 0,1 arba 0,15 litro. Pakuotės viduje yra vienas toks konteineris.

Farmakodinamika

Levofloksacinas turi daug antibakterinio terapinio aktyvumo. Baktericidinis poveikis susilpnina bakterijos fermento DNR-girazės slopinimą, susijusią su antrosios rūšies topoizomerazėmis, veikiančia vaisto veikliąja medžiaga. Dėl tokio slopinimo bakterijos perėjimas nuo atsipalaidavimo į susuktą būseną tampa neįmanomas, kas neleidžia vėlesniam patogeninių ląstelių dauginimui. Gram-neigiami ir teigiami mikrobai su nefermentuojančiais mikroorganizmais patenka į vaisto poveikio spektrą.

Šios bakterijos jautriai reaguoja į vaistus:

• Aerobinis gram-teigiamas pobūdis: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus Methi-S, Streptococcus agalaktijos, koloretalių streptokokai, ir be to, Staphylococcus koaguliazei neigiamų tipas Methi-S (1), streptokokai, C ir G kategorijų ir Streptococcus pneumoniae peni-I / S / R ;
• aerobinis grame simbolis akinetobakteriya Baumanas, Enterobacter agglomerana, tsitrobakter Freund, Eikenella corrodens, Enterobacter Kloakos, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae AMPI-S / R, ir be to Haemophilus paragripo, bakterijos Morgan, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis, β +/- ir įprasti protei. Be to, Pasteurella multotsida, Providencia ir Providencia Rettgera Stewart, Pseudomonas aeruginosa ir Serratia martsestsens sąrašas;
• anaerobai: fagilio bakteroidai, peptostreptokokai ir klostridiumo perforingens;
• Kita: Legionella pneumophilus, ureaplasma, chlamidofilinė pneumonija, mikoplazma pneumonija, chlamidofilinė psittaci ir Helicobacter pylori.

Neatitinkantis jautrumas yra:

• gramneigiamo tipo aerobai: Staphylococcus aureus methi-R;
• gramneigiamo tipo aerobai: Burkholderia cepacia;
• anaerobai: bakterijos tetiothaomicron, Bacteroides ovatus, klostridium difffile ir Bacteroides vulgaris.

Sol atsparus: Gram-teigiamas aerobams tipo - Staphylococcus aureus "Methi-R, ir koaguliazei neigiamų Staphylococcus kategorijos Methi-S (1).

Kaip ir kiti fluorochinolonai, levofloksacinas neveikia spirochetų aktyvumo.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Levofloksacinas absorbuojamas dideliu greičiu ir beveik visiškai absorbuojamas, pasiekęs aukščiausius plazmos požymius praėjus 60 minučių nuo nurijimo.

Absoliutus biologinis prieinamumas yra beveik 100%. Vaistas turi farmakokinetines linijinio tipo charakteristikas, kuriose naudojamos terapinės porcijos, kurių svoris yra nuo 0,05 iki 0,6 g. Maisto vartojimas neturi įtakos absorbcijos laipsniui.

Paskirstymo procesai.

Maždaug 30-40% medžiagos yra sintezuojamos su plazmos baltymu. Vienkartinis 0,5 g kapsulės vartojimas per dieną nėra kliniškai reikšmingas, todėl jį galima nepaisyti. Tai taip pat numato nedidelę medžiagos kumuliaciją, kai du kartus per parą vartojama 0,5 g vaistų. Stabilūs pasiskirstymo skaičiai pasireiškia po 3 dienų.

Preparato Cmax lygis bronchų gleivinės ir epitelio sekrecijos zonoje po 0,5 g porcijos dozių buvo atitinkamai 8,3 ir papildomai 10,8 μg / ml.

Plaučių audinio srityje po 4-6 valandų po vaisto vartojimo po 0,5 g dozės buvo pasiektas vaisto Cmax ir ši vertė buvo maždaug 11,3 μg / ml. Vaisto plazmos reikšmės nuolat buvo didesnės už jo plazmos rodiklius.

Pemfigus sukeliančio skysčio Cmax Zolev indeksas, vartojamas 0,5 g 1-2 kartus per dieną, pasiekia atitinkamai 4, taip pat 6,7 μg / ml.

Levofloksacinas rodo silpną perėjimą į CSF.

Kai vaistas buvo vartojamas per burną 3 dienas (0,5 g porcijos kartą per parą), vidutinis prostatos vaistas buvo 8,7 ir papildomai 8,2 ir 2 μg / g po 2, 6- ir 24 valandas. Vidutinis prostatos / kraujo plazmos vaistų santykis yra 1,84.

Vidutiniškai vertes levofloksacinu šlapime per 8-12 valandas po paraiškos TI-1 viena porcija 0,15, 0,3 arba 0,5 g per os, pasiektą, atitinkamai, 44-X, 91-oji ir 200 ug / ml.

Keitimo procesai.

Levofloksacino mainų procesas yra labai silpnas, jo skilimo produktai yra dismetil-levofloksacino ir levofloksacino N-oksido komponentai. Tokios medžiagos sudaro mažiau kaip 5% narkotinių medžiagų, kurios išsiskiria su šlapimu.

Pašalinimas.

Nurijus, levofloksacino išsiskyrimo į plazmą procesas vyksta gana lėtai (pusinės eliminacijos laikas yra 6-8 valandos). Išskyrimas dažniausiai pasireiškia per inkstus (daugiau nei 85% porcijos). Nebuvo pastebėtas ryškus intraveninių ir geriamųjų vaistų farmakokinetikos skirtumų.

Dozavimas ir vartojimas

Tablečių vartojimo schema.

Narkotikų vartojimas turėtų būti 1-2 kartus per dieną. Porcijos dydis nustatomas pagal sunkumo laipsnį ir infekcijos tipą. Terapijos trukmė yra susijusi su ligos eiga, bet ne ilgiau kaip 2 savaites. Rekomenduojama tęsti kursą per 48-72 valandas po to, kai temperatūra grįžta į normalią lygį arba patvirtinta mikrobiologinių bakterinių patogenų pašalinimo tyrimų duomenimis.

Vaistas prarytas sveika, nesukurta, skysta. Vartojimas vyksta be priverstinio maisto priėmimo. Tabletes, kurių tūris yra 0,5 ir 0,75 g, galima padalyti į pusę.

Suaugusiesiems, turintiems sveiką inkstų funkciją (KK lygis> 50 ml / min.), Reikia laikytis toliau išvardytų dozavimo režimų Zoleva:

• sinusitas, turintis aštrią formą - kartą per parą 0,5 g vaistų. Terapija trunka 10-14 dienų;
• lėtinė bronchito eiga paūmėjimo stadijoje - vienkartinė 0,25-0,5 g per parą dozė. Gydymas trunka apie 7-10 dienų;
• ambulatorinė pneumonija - vieną dieną 1-2 kartus per 1-2 savaites imama 0,5-1 g medžiagos;
• infekcijos, veikiančios šlaplę (be komplikacijų) - 1 paros suvartojimas per parą 0,25 g narkotikų. Terapija trunka 3 dienas;
• prostatitas - 1 kartą 0,5 g vaisto per dieną. Gydymo ciklas turėtų trukti 28 dienos;
• infekcijos, veikiančios šlaplę (su komplikacijomis, pvz., pielonefritu) - viena dozė 0,25 gramų vaistų per dieną. Terapija trunka 7-10 dienų;
• įtakoja poodinio sluoksnio ir infekcijos epidermį - 1-2 kartus per dieną 0,5-1 g medžiagos. Kurso trukmė 7-14 dienų;
• bakteremija arba septicemija - 0,5-1 g vaisto 1-2 kartus per dieną. Gydymo laikotarpis yra 10-14 dienų;
• infekcijos, kurios išsivysto intraabdominalinėje zonoje * - 0,5 g LS 1 kartus per dieną. Vartoti vaistą reikia 7-14 dienų.

* Kombinuotas su antibiotikais, kurie veikia anaerobus.

Pacientų, kuriems yra sutrikusi inkstų funkcija, dozavimas - CC vertės yra <50 ml / minutė:

• QC vertė yra 50-20 ml / min. Intervalas: su lengva ligos forma pirmoji dozė yra 0,25 g, o paskesnė dozė yra 0,125 g (24 valandos). Su vidutine forma, pirmosios dalies dydis yra 0,5 g, o paskui - 0,25 (24 valandas). Sunkios formos - pirmoji dalis yra 0,5 g, o paskui - 0,25 g (12 valandų);
• KK lygis 19-10 ml / min.: lengvas patologijos laipsnis - pirmoji dozė yra 0,25 g, paskui - 0,125 g (48 valandos). Vidutinis laipsnis - pirmoji dalis yra 0,5 g, paskui - 0,125 g (24 valandas). Sunkus laipsnis - pirmoji dozė yra 0,5 g, paskui - 0,125 g (12 valandų);
• CC <10 (taip pat ir hemodializės ar HAD) reikšmės: lengva liga - pirmoji dalis yra 0,25 g, kita - 0,125 g (48 valandos). Vidutinis ir stiprus simbolis - pirmoji dozė yra 0,5 g, paskui - 0,125 g (24 valandas).

Vaisto tirpalo naudojimas.

Vaistas įšvirkščiamas 1-2 kartus per dieną, mažu greičiu. Dydžio dydis nustatomas atsižvelgiant į ligos sunkumą ir rūšį, be to, susikaupiančiosios bakterijos jautrumas vaistams. Pradėjus vartoti vaisto į veną, galite tęsti gydymą tabletėmis (jei šis metodas yra priimtinas pacientui). Atsižvelgiant į burnos ir parenteralių vaistų biologinį lygiavertiškumą, leidžiama vartoti tas pačias dozes.

Infuzijos trukmė yra mažiausiai pusvalandis (0,25 g dozėje) arba 1 valanda (su 0,5 g porcija).

[2]

Naudokite Zoleva nėštumo metu

Dėl testų Sol taikymo žmonėms trūksta, o taip pat iš to, pažeistas sąnarių kremzlės pagal chinolonai žingsniu vaiko kūno augimui įtakos tikimybė, ji negali būti vartojamas nėštumo ar laktacijos metu. Kai nėštumas atsiranda vartojant narkotikus, apie tai turite pranešti gydytojui.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netolerancija, susijusi su levofloksacinu, kitais chinolonais ar kitais vaisto komponentais;
• epilepsijos priepuoliai;
• pacientai, turintys skundų dėl negatyvių simptomų atsiradimo sausgyslių srityje po to, kai anksčiau vartojo chinolonus.

Šalutiniai poveikiai Zoleva

Vaistų vartojimas gali sukelti tam tikrą šalutinį poveikį:

• infekcinių arba invazinių pobūdžio pažeidimai: grybelinės infekcijos formos (įskaitant Candida grybelius), taip pat kitų atsparių mikrobų reprodukcija;
• susirgimų, veikiančių limfos ir kraujo srauto veiklą: eozinofilija, hemolizinės anemijos forma, leukopenijos, neutropenijos, pancitopenijos ir trombotsito- ir agranulocitozės;
• imuniniai sutrikimai: padidėjusio jautrumo simptomai, įskaitant anafilaksiją ir anafilaksinį šoką, Quinck edemą, taip pat anafilaksinius ir anafilaktoidinius pasireiškimus. Kartais šie simptomai gali pasireikšti iškart po pirmosios dozės vartojimo;
• mitybos proceso ir medžiagų apykaitos sutrikimai: hipoglikemija (ypač diabetuose), anoreksija, taip pat hiperglikemija arba hipoglikeminė koma;
• psichiniai sutrikimai: sujaudinimas, nervingumo pojūtis, sumišimas, nerimas ir nerimas, nemiga, psichiniai sutrikimai (tarp tokių paranoja ir haliucinacijos) ir depresijos būklė. Be to, nakties deliriumas ir patologiniai sapnai, taip pat psichiniai sutrikimai, kartu su savižudybe (mintys apie savižudybę ir bandymai nusižudyti);
• NS funkcijos sutrikimai: mieguistumas, galvos svaigimas, traukuliai, galvos skausmas, parestezija ir drebulys. Be to silpnėja lytėjimo, jutimo varikliu polineuropatija ar jutimo gamtos ir skonio sutrikimas, kuris gali būti pridėtas parosmiya, ageusia ir anosmija. Sąraše taip pat yra sinkopija, diskinezija, padidėjęs ICP (gerybinis), ekstrapiramidinių sutrikimų ir kitų motorinio koordinavimo sutrikimų (pvz., Pėsčiųjų);
• regos sistemos pažeidimai: regimasis miglotas ar sutrikimas, trumpalaikis regos praradimas;
• klausos funkcijos ir labirinto sutrikimai: klausos sutrikimas, galvos svaigimas, klausos praradimas ir ausų triukšmas;
• širdies sutrikimai: širdies plakimas, tachikardija ir VT, kurie gali sukelti širdies nepakankamumą. Be to, yra skilvelių aritmija ir torsades de pointes (dažnai pacientams, kurių QT-intervalo pailgėjimas tikimybė) ir pažymėtos pailgėjimą QT-intervalo EKG;
• kraujagyslių pažeidimai: alerginis vaskulitas ir kraujospūdžio sumažėjimas;
• vidurių ar kvėpavimo funkcijos sutrikimai, taip pat krūtinkaulio organų veikla: bronchų spazmas, dusulys ir pneumonitas, alergija;
• virškinimo sutrikimai: apetito praradimas, viduriavimas, pilvo skausmas, stomatitas, vėmimas, be to, simptomai dispepsija, pankreatitas, vidurių pūtimas, pykinimas. Taip pat gali atsirasti hemoraginė viduriavimas, kuri kartais gali būti enterokolito požymis (taip pat pseudomembraninė kolito forma);
• problemų su kepenų ir tulžies sistemos veikla: padidėjęs kepenų fermentų (šarminės fosfatazės su ALT ir AST, be to, GGTP) ir bilirubino koncentracijos kraujyje. Be to, sunkiais atvejais gali pasireikšti gelta, hepatitas ir kepenų liga (įskaitant ūminio kepenų nepakankamumo atvejus), daugiausia žmonėms, sergantiems sunkiomis patologijų formomis;
• pažeidimai epidermio ir poodinio sluoksnių: niežulys, netoleravimas UV spindulių ir saulės spindulių, bėrimu, PETN, dilgėlinė, bėrimas, Stivenso-Džonsono sindromas, Mayer ir šviesai. Kartais po pirmojo panaudojimo atsiranda gleivinės ir epidermio požymiai;
• sutrikimai jungiamojo audinio srityje, raumenys ir kaulai: pasireiškimai sausgyslėms - tarp tokio tendencijos, mialgijos, artrito ir artralgijos bei raiščių, sausgyslių ar raumenų sulūžimo. Gali būti raumenų silpnumas, kuris yra ypač svarbus žmonėms, sergantiems rabdomiolidais ar sunkia myasthenia gravis forma;
• sutrikimai šlapinimosi ir inkstų sistemoje: padidėjusi kreatinino ir artrito koncentracija kraujo plazmoje (pvz., dėl tubulointersticijos nefrito);
• sisteminiai požymiai: bendras silpnumas, skausmingos reakcijos (galūnėse, nugaros ir krūtinkaulio dalyje), astenija, karščiavimas ir porfirija.

[1]

Perdozavimas

Perdozavimo požymiai: sąmonės sutrikimas, pykinimas, galvos svaigimas, erozijos prie gleivinės priepuoliai, QT intervalo pailgėjimas arba kitų nepageidaujamų reakcijų simptomų intensyvinimas. Po apsinuodijimo reikia atidžiai stebėti paciento būklę (įskaitant EKG rodiklius).

Imamasi simptomų. Hemodializės procedūros (įskaitant HAFA arba peritoninę dializę) neleidžia levofloksacinui išsiskirti. Taip pat vaistas neturi priešnuodžių.

Sąveika su kitais vaistais

Aliuminio arba magnio turinčių antacidų, taip pat vaistus, kurių sudėtyje yra cinko arba geležies druskų, ir didanozino.

Su narkotikų absorbcija žymiai sumažėja, kai kartu su minėtais vaistais. Bendras fluorokvinolonų ir multivitaminų, kurių sudėtyje yra cinko, suvartojimas sumažina pastarųjų absorbcijos laipsnį. Būtina stebėti intervalus tarp tokių vaistų vartojimo (jų trukmė yra mažiausiai 120 minučių).

Kalcio druskos tik minimaliai veikia levofloksacino absorbciją.

Sucralfate.

Levofloksacino biologinis prieinamumas yra žymiai sumažėjęs kartu su sukralifatu. Skirtumas tarp šių vaistų vartojimo turėtų trukti mažiausiai 2 valandas.

Fenbufenas su teofilinu ar panašiais NVNU.

Kvinolonų derinys su aukščiau nurodytais vaistais ir kitais elementais, kurie turi panašų vaistinį efektą, gali labai stipriai sumažinti konusavio slenksčio ribas. Levofloksacino kiekis, vartojant fenbufeną, padidėja maždaug 13%.

Cimetidinas su probenecidoma.

Buvo statistiškai įrodyta, kad minėti veiksniai veikia levofloksacino ekskrecijos pobūdį. Medžiagos klirensas inkstų viduje sumažėja 34% (vartojant probenecidą) ir 24% (su cimetidinu). Tokios savybės leidžia šiems vaistams blokuoti Zolev ekskreciją per kanaletes.

Farmakokinetiniai parametrai lieka nepakitę iš Levofloxacin kartu su digoksinu, kalcio karbonato, varfarino, ir ranitidino ir glibenklamido.

Ciklosporinas.

Kai kartu su vaistu, ciklosporino pusinės eliminacijos laikas padidėja 33%.

Vaistiniai preparatai, kurių antagonistai veikia vitaminą K.

Kartu vartojant tokius vaistus (pvz., Varfariną) padidėja krešėjimo rodikliai (INR arba PTV) arba padidėja kraujavimo sunkumas. Dėl to žmonės, vartojantys šiuos vaistus kartu su levofloksacinu, turi stebėti krešėjimo vertes.

Vaistiniai preparatai, prailginantys QT intervalą.

Kaip ir kiti fluorochinolonai, levofloksacinas turi būti atidžiai vartojamas žmonėms, vartojantiems 1A ir 3 kategorijos vaistus, tokius kaip makrolidai, tricikliai, antipsichoziniai vaistai ir antiaritminiai vaistai.

Levofloxacin neturi įtakos, atsižvelgiant į farmakokinetikos savybių teofilino metabolizmą kuris atsiranda daugiausia dalyvauja CYP 1A2, iš kurių galima daryti išvadą, kad ši veikla nėra lėtas Levofloxacin CYP 1A2.

Vaistas nesusijęs su maistu, todėl jį galima vartoti neatsižvelgiant į jo priėmimą. Gydant levofloksacinu, draudžiama gerti alkoholio.

[3], [4]

Laikymo sąlygos

Zolovas turėtų būti laikomas tamsioje ir sausoje vietoje, kuri yra nepasiekiama mažiems vaikams. Tirpalas neturėtų būti užšaldytas. Temperatūros vertės neviršija 30 ° C (tabletės) arba 25 ° C (tirpalas).

Tinkamumo laikas

Zolev gali būti vartojamas per 2 metus nuo terapinio vaisto išleidimo.

Vaikų prašymas

Vaistų skyrimas asmenims iki 18 metų yra draudžiamas, nes yra galimybė sugadinti kremzlę bendrame rajone.

Analogai

Narkotikų analogai yra priemonė tavanic, Levomak su Levoletom ir Fleksidom, tačiau, išskyrus, kad Leflotsin, Leflok, Levofloxacin ir Levobakt.