Parnasan

Parnasan turi antipsichozinių ir antipsichozinių savybių.

[1]

Indikacijos Parnasana

Jis naudojamas šioms sąlygoms gydyti:

• šizofrenija (su paūmėjimu ir ilgalaikiu bei palaikančiu gydymu, kad būtų išvengta atkryčio). Jis taip pat skiriamas psichoziniams sutrikimams, atsiradusiems šizofrenijos fone, ir juos lydi produktyvūs (įskaitant tokius simptomus kaip haliucinacijos, apgaulės ir automatizmas) arba neigiami (socialinio aktyvumo pablogėjimas, emocinis susiliejimas ir kalbos nuskurdinimas) ir įvairūs emociniai sutrikimai;
• BAR (monoterapijai arba deriniams su valproine rūgštimi arba ličio vaistais) - su manijos priepuoliais ūminio pobūdžio ar mišrių epizodų metu, lydimi psichozinių simptomų (ar ne), greitai keičiant stadijas (arba be jų);
• užkirsti kelią manijos pasikartojimo atsiradimui asmenims, turintiems bipolinį sutrikimą (jei vaistas įrodo veiksmingumą gydant manijos fazę).

Atleiskite formą

Vaisto išsiskyrimas atliekamas tabletėmis, kurių tūris yra 2,5, 5, taip pat 7,5, 10, 15 ir 20 mg. Lizdinėje plokštelėje - 10 tablečių. Pakuotėje - 3 tokie paketai.

Farmakodinamika

Elementas olanzapinas yra antipsichozė iš neuroleptikų grupės ir turi platų vaistų aktyvumo spektrą.

Antipsichozinis poveikis išsivysto blokuodamas mezokortikinių ir mezolimbinių sistemų D2-terminus.

Sergantis poveikis pasireiškia po smegenų kamieno susidarymo adrenoreceptorių blokavimo.

Anetezinis poveikis pasireiškia blokuojant emetinio centro trigerio srities D2-galus.

Hipoterminės vaistų savybės - dopamino galūnių blokavimo hipotalamoje pasekmė.

Kartu su tuo vaistas turi įtakos adrenerginiam, muskarino, H1-histamino ir tam tikrų serotonino galūnių poklasiams.

Yra žinoma, kad olanzapinas susilpnina produktyvų (haliucinacijų su deluzijomis) ir neigiamą (įtarimo ir priešiškumo jausmą, taip pat socialinio ir emocinio pobūdžio autizmą) psichozės požymius. Kartais atsiranda ekstrapiramidinių sutrikimų.

Farmakokinetika

Olanzapino absorbcija yra gana didelė; jo laipsnis nepriklauso nuo maisto naudojimo. Tmax peroralinio vartojimo metu yra 5-8 valandos. Išgėrus dozes nuo 1–20 mg, vaisto koncentracija plazmoje keičiasi tiesiškai, atsižvelgiant į porcijos dydį. 7-1000 ng / ml koncentracijos plazmoje baltymų sintezė yra 93% (didžioji dalis medžiagos jungiasi su α1 rūgšties glikoproteinu, taip pat albuminu). Vaistas eina per histohematogenines kliūtis, tarp kurių yra BBB.

Metaboliniai procesai vyksta kepenyse oksidacijos būdu su konjugacija; tačiau aktyvių medžiagų apykaitos produktų susidarymo nepastebima, pagrindinis vaistų terapinis poveikis yra olanzapino. Pagrindinis cirkuliuojantis metabolinis produktas yra gliukuronidas; cheminė medžiaga nepraeina BBB. CYP1A2 tipo izofermentai, taip pat CYP2D6 citochromo P450 sistemos dalyvauja formuojant N-desmetilo ir 2-hidroksimetilolanzapino metabolinius produktus.

Lytis, amžius ir rūkymas įtakoja medžiagos klirenso vertę plazmoje ir jos pusinės eliminacijos laiką:

• nerūkančiųjų kategorija - pusinės eliminacijos periodas yra 38,6 valandos, o klirensas yra 18,6 l / val.
• rūkymo kategorija - pusėjimo trukmė - 30,4 val., klirensas - 27,7 l / val .;
• moterys - T1 / 2 - 36,7 val., klirenso lygis - 18,9 l / h;
• vyrų klirensas - 27,3 l / val., pusinės eliminacijos laikas - 32,3 val .;
• vyresni nei 65 metų žmonės - klirensas yra 17,5 l / val., o pusinės eliminacijos laikas - 51,8 valandos;
• jaunesni nei 65 metų asmenys - klirenso vertės yra 18,2 l / val., o pusinės eliminacijos laikas - 33,8 valandos.

Ligonių, sergančių kepenų nepakankamumu, nerūkančių žmonių ir moterų, klirensas plazmoje yra mažesnis, palyginti su atitinkamomis pacientų kategorijomis.

Elemento išskyrimas daugiausia vyksta per inkstus (60%) metabolinių produktų pavidalu.

Dozavimas ir vartojimas

Tabletės vartojamos per burną, neatsižvelgiant į maisto suvartojimą, nuplaunamos paprastu vandeniu.

Šizofrenijos gydymui - pradinės dozės dydis yra 10 mg per dieną.

Manijos epizodams, kuriuos sukelia bipolinis sutrikimas, vartokite 15 mg medžiagos (monoterapijos) arba 10 mg per parą (kartu su valproinės rūgštimi arba ličio vaistais). Taikant tą pačią dozę ir palaikomąjį gydymą.

Siekiant užkirsti kelią manijos priepuolių pasikartojimui BAR, pirmiausia remisijos metu turite išgerti 10 mg per parą. Žmonės, anksčiau vartoję Parnasan manijos epizodams gydyti, palaikomojo gydymo metu skyrė tą pačią dozę. Naudojant vaistus naujam depresiniam, manijos ar mišriajam epizodui, prireikus reikia didinti dozę, papildomai atlikti nuotaikų sutrikimų gydymą (atsižvelgiant į klinikinius simptomus).

Kasdienio vaisto dozės dydis gydant manijos, šizofrenijos epizodus ir užkirsti kelią BAR pasikartojimui gali būti nuo 5 iki 20 mg per parą (atsižvelgiant į paciento klinikinę būklę). Dozės padidėjimas iki rekomenduojamo pradinio dydžio yra leidžiamas tik po to, kai tinkamai atliktas pakartotinis paciento klinikinis tyrimas ir paprastai atliekamas bent 24 valandų intervalais.

Senyvo amžiaus žmonių gydymas.

Dažnai nerekomenduojama mažinti pradinės dozės (iki 5 mg per parą), nors tai leidžiama žmonėms nuo 65 metų, jei yra rizikos veiksnių.

Žmonės, sergantys inkstų ar kepenų liga.

Reikia sumažinti pradinę dozę iki 5 mg per dieną. Esant vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui, 5 mg paros dozė tampa pradine. Vėliau jis gali būti padidintas, bet labai atsargiai.

Jei pacientas turi daugiau nei pirmąjį veiksnį, kuris gali turėti įtakos vaisto absorbcijai (pagyvenusiems žmonėms, moterims, nerūkantiems), gali reikėti sumažinti pradinę jo dalį. Atsižvelgiant į poreikį, dozė gali toliau didėti, bet labai atsargiai.

[3]

Naudokite Parnasana nėštumo metu

Kadangi yra labai mažai informacijos apie vaisto vartojimą nėštumo metu, rekomenduojama jį taikyti tik tais atvejais, kai nauda moteriai labiau tikėtina nei vaisiui. Moteris turi informuoti gydytoją apie planuojamą ar jau atsiradusią nėštumą gydymo Parnasan metu. Buvo pranešta apie vieną pranešimą apie mieguistumą, drebulį, mieguistos būklės atsiradimą ir padidėjusį kraujospūdį kūdikiams, kurie gimė olanzapinu trečiąjį trimestrą.

Tyrimai parodė, kad vaistas patenka į motinos pieną. Vidutinė porcijos dalis (mg / kg), kurią kūdikis gauna po to, kai pasiekė Css vertes, yra 1,8% vaisto dozės. Draudžiama žindyti gydymo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimo, susijusio su aktyviu vaisto elementu ir kitais jo komponentais, buvimas;
• hipolaktazija arba laktazės stoka, be to, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Tokiais atvejais vaisto reikia vartoti atsargiai:

• inkstų ar kepenų funkcijos trūkumas;
• prostatos hiperplazija, turinti gerybinį pobūdį;
• glaukoma, turinti uždarą kampą;
• žarnyno obstrukcija, turinti paralyžinę formą;
• epilepsijos priepuoliai;
• traukulių sindromas;
• leuko- ar neutropenija, turinti skirtingą kilmę;
• skirtingo pobūdžio mielosupresija (tai apima mieloproliferacines patologijas);
• hipereosinofilinis sindromas;
• smegenų ar širdies ir kraujagyslių ligos arba kitos būklės, kurios padidina kraujospūdžio sumažėjimo tikimybę;
• fenilketonurija;
• įgimtas QT intervalo padidėjimas EKG rodmenyse (pataisyto QT intervalo (QTc) pailgėjimas) arba veiksnių, kurie teoriškai gali sukelti QT intervalo padidėjimą (pvz., derinys su vaistais, kurie pailgina QT intervalą);
• hipomagnezemija arba Kalikaliemia;
• CHF;
• pagyvenę žmonės;
• derinys su vaistais, turinčiais pagrindinę poveikio rūšį;
• fiksuota būsena.

Šalutiniai poveikiai Parnasana

Vaisto vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį:

• sutrikimai, turintys įtakos Nacionalinės asamblėjos darbui: dažnai yra mieguistumo jausmas. Dažnai pasirodo akatizija, diskinezija, galvos svaigimas ir astenija su parkinsonizmu. Kartais pastebimas traukulinis sindromas (dažniausiai tiems, kurie šį istorinį pažeidimą turi). Atskirai pasireiškia distonija (įskaitant akių kreivumą), ZNS ir diskinezija. Dėl staigaus vaisto vartojimo nutraukimo vien tik atsiranda tokių reiškinių kaip vėmimas, hiperhidrozė, drebulys, nemiga, pykinimas ir nerimas;
• Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimas: dažnai pastebimas kraujospūdžio lygio sumažėjimas (įskaitant ortostatinį žlugimą). Kartais pasireiškia bradikardija (gali lydėti žlugimas ar ne). Vieno QTc intervalo pailgėjimas pasireiškia EKG indikacijose, skilvelių virpėjimas ar tachikardija ir staiga mirtis, taip pat tromboembolija (tai apima DVT ir PEH);
• problemų, susijusių su virškinimo veikla: dažnai atsiranda laikini anticholinerginiai simptomai, įskaitant burnos gleivinės sausumą ir vidurių užkietėjimą, taip pat asimptominį trumpalaikį kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimą (AST su ALT, ypač pradiniame gydymo etape). Kartais pasireiškia hepatitas (tai apima kepenų pažeidimus su cholestatiniais, hepatoceliuliniais ar mišriais pavidalais). Pankreatitas atsiranda atskirai;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: dažnai padidėja svoris. Hipertrigliceridemija dažnai atsiranda arba padidėja apetitas. Hiperglikemija arba cukrinio diabeto dekompensacija, kuri kartais pasireiškia ketoacidozės arba komatinės būsenos forma (kuri gali sukelti mirtį), be to, hipotermija ir hipercholesterolemija išskiriamos atskirai;
• hematopoetinė disfunkcija: dažnai pastebima eozinofilija. Kartais atsiranda leukopenija. Trombocito arba neutropenija išsivysto atskirai;
• ODA struktūros pažeidimai: retai pastebima rabdomiolizė;
• sutrikimai urogenitalinėje sistemoje: pasireiškia vienas priapizmas arba vėluoja šlapinimasis;
• epidermio simptomai: kartais išbėrimai. Kartais yra jautrumo šviesai požymių. Alopecija vystosi individualiai;
• alergijos apraiškos: retkarčiais atsiranda bėrimas. Vienybė - angioedema, dilgėlinė, anafilaktoidiniai simptomai arba niežulys;
• kiti: dažnai pasireiškia periferinis paraudimas ar astenija. Išnykimo sindromas yra išskirtinis;
• laboratorinių tyrimų duomenys: dažnai pasireiškia hiperprolaktinemija, nors jos klinikiniai požymiai (tarp jų ir galaktorėja su ginekomastija, taip pat padidėjęs pieno liaukų kiekis) atsiranda tik retai. Daugeliui pacientų prolaktino kiekis stabilizavosi nepriklausomai, nepertraukiant gydymo. Retai stebimas asimptominis trumpalaikis AST aktyvumo padidėjimas su ALT. Kartais didėja CPK aktyvumas. Bilirubino arba šarminės fosfato vertės didėja individualiai, o cukraus kiekis kraujyje pakyla (iki 200 mg / dl rodiklių, kuris yra veiksnys, dėl kurio gali atsirasti cukrinis diabetas, arba 160-200 mg / dl vertės, kuris laikomas galimu hiperglikemijos atsiradimo simptomu) žmonėms, kuriems yra \ t pradinės gliukozės vertės yra mažesnės nei 140 mg / dl. Taip pat buvo atvejų, kai trigliceridai padidėjo (+20 mg / dl iki pradinės vertės) arba cholesterolio (+0,4 mg / dl) ir atsirado asimptominė eozinofilija.

Senyviems žmonėms, sergantiems demencija, tyrimų metu buvo užregistruota didesnė mirties ir smegenų kraujagyslių sutrikimų (TIA ar insulto) dažnis. Šiai pacientų grupei yra labai dažnas patyrimas kritimo ir eismo sutrikimų. Taip pat dažnai buvo pranešta apie pneumoniją, eritemą, šlapimo nelaikymą, mieguistumą, karščiavimą ir regos haliucinacijas.

Žmonėms, sergantiems narkotikų sukeliama psichoze (dėl dopamino agonistų naudojimo), drebulio paralyžiaus fone, dažnai buvo užregistruoti haliucinacijos ir parkinsono apraiškų pablogėjimas.

Yra informacijos apie neutropenijos atsiradimą (4,1%), kai vaistų su bipoliniu mania vartojant kartu su valproine rūgštimi vartojama kartu. Kartu su ličiu ar valproine rūgštimi padidėja burnos gleivinės sausumas, tremoras, svorio padidėjimas ir padidėjęs apetitas. Be to, buvo pastebėti kalbos sutrikimai (1-10%).

[2]

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: dažnai pasireiškia agresijos ar jaudulio jausmas, tachikardija, disartrija, sąmonės lygio pablogėjimas (pradedant letargijos jausmu ir komato būsena) ir įvairiais ekstrapiramidiniais sutrikimais. Kartais gali pasireikšti traukuliai, SNS, deliriumas, aspiracija, koma, kraujospūdžio sumažėjimas ar padidėjimas, kvėpavimo sistemos slopinimas ir aritmijos. Kardiopulmoninės funkcijos nesėkmė vystosi atskirai.

Ūminio mirtino apsinuodijimo atveju minimalios Parnasan dozės dydis yra 0,45 g. Didžiausia apsinuodijimo dozė, po kurios išgyveno pacientas, buvo 1,5 g.

Vaistas neturi priešnuodžio. Draudžiama sukelti vėmimą. Reikia skrandžio drėkinimo, aktyvintos anglies naudojimo (sumažina vaistų biologinį prieinamumą 60%) ir simptominių procedūrų įgyvendinimą, tuo pačiu metu stebint gyvybinių sistemų darbą (tai apima kvėpavimo veiklos palaikymą, ortostatinio griūties gydymą ir sumažėjusį kraujospūdį).

Dopamino, epinefrino ir kitų simpatomimetikų su β-adrenomimetinėmis savybėmis draudžiama naudoti, nes pastarieji gali padidinti kraujospūdžio verčių sumažėjimą. Norint nustatyti aritmijų buvimą, reikia sekti CAS darbą. Nukentėjusysis turi būti nuolat prižiūrimas medicinoje, kol visiškai atsistatys.

Sąveika su kitais vaistais

Kadangi olanzapinas metabolizuojamas naudojant CYP1A2 izofermentą, medžiagos, sukeliančios arba sulėtinančios citochromo P450 izofermentų aktyvumą, taip pat turi specifinį poveikį CYP1A2 funkcijai, gali pakeisti vaisto farmakokinetiką.

Vaistai, skatinantys CYP1A2 aktyvumą.

Vaistinių preparatų klirensas gali padidėti rūkantiems kartu su karbamazepinu, todėl sumažėja olanzapino koncentracija plazmoje. Būtina atlikti klinikinę kontrolę, nes kai kuriais atvejais gali prireikti padidinti Parnasan dozę.

Priemonės, kurios sulėtina CYP1A2 aktyvumą.

Fluvoksaminas yra specifinis CYP1A2 elemento inhibitorius ir žymiai sumažina olanzapino klirensą. Nerūkančioms moterims vidutinis Cmax vertės padidėjimas po fluvoksamino vartojimo buvo 54%, o rūkančių vyrų - 77%. Tuo pačiu metu vidutinė šių vaistų grupių AUC vert ÷ padid ÷ jo atitinkamai 52 ir 108%.

Asmenys, vartojantys fluvoksaminą arba kitą CYP1A2 izofermento aktyvumo inhibitorių (pvz., Ciprofloksaciną), gydymas Parnasan yra būtinas norint pradėti mažesnėmis dozėmis. Gali prireikti mažinti olanzapino dozę, kai gydoma medžiagomis, kurios sulėtina izoenzimo CYP1A2 aktyvumą.

Kitos sąveikos.

Aktyvuota anglis po peroralinio vartojimo sumažina olanzapino absorbciją 50–60%, o tai gali būti padaryta mažiausiai 2 valandas prieš vartojant vaistą arba po jo.

Fluoksetinas sulėtina CYP1A2 izofermento poveikį (vienkartinė 60 mg dozė arba panaši daugkartinė dozė 8 dienas) padidina Cmax lygį 16% ir sumažina olanzapino klirensą tuo pačiu 16%. Šie pokyčiai neturi klinikinės reikšmės, todėl nebūtina koreguoti vaisto dozės.

Vaistas gali sumažinti dopamino agonistų (tiesioginio ar netiesioginio tipo) veiksmingumą.

In vitro bandymuose veiklioji vaistų medžiaga neslopina pagrindinių citochromo P450 izofermentų (tarp jų 1A2 ir 2D6, taip pat 2C9 iš 2C19 ir 3A4). In vivo tyrimuose tokių aktyvių elementų medžiagų apykaitos procesų slopinimas nenustatytas: teofilinas (CYP1A2), triciklai (CYP2D6) su varfarinu (CYP2C9) ir diazepamu (CYP3A4 ir 2C19 komponentai).

Būtina labai atidžiai derinti vaistą su kitais vaistais, turinčiais pagrindinės įtakos. Nors vienkartinė alkoholinių gėrimų dozė (45 mg / 70 kg) neturi farmakokinetinio poveikio, jei geriate alkoholį tuo pačiu metu, kaip ir vaistas, gali būti pastebėtas raminamojo poveikio centrinei nervų sistemai stiprinimas.

[4], [5]

Laikymo sąlygos

„Parnasan“ turi būti laikoma uždaroje vietoje, kai vaikai gali patekti. Temperatūros lygis neviršija 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Parnasan galima vartoti per 36 mėnesius nuo gydomojo vaisto išsiskyrimo.

Prašymas vaikams

Parnasan vartojimas vaikams (iki 18 metų) draudžiamas, nes nėra duomenų apie vaisto saugumą ir terapinį veiksmingumą.

Analogai

Šio narkotiko analogai yra Egolanza, Olanzapine ir Zalasta.