Mezakar

Mezacar yra vaistas nuo prieštraukulio.

Indikacijos Mezakara

Jis naudojamas tokiomis sąlygomis:

• epilepsija ;
• dalinio pobūdžio traukuliai, turintys paprastą ar sudėtingą veislę (su tuo pačiu metu prarastą sąmonės netekimą, su apibendrinimo simptomų atsiradimu, turinčiais antrinį simbolį arba be jo);
• mišraus pobūdžio traukuliai;
• tonizuojančio-kloninio pobūdžio traukuliai (apibendrinta forma);
• manijos elgesys;
• alkoholio vartojimas;
• BAR (kaip pagalbinis agentas) - mažinti klinikinių simptomų sunkumą paūmėjimų metu, taip pat juos išvengti;
• neuralgija, turinti 3-ių nervų nervą (idiopatinę) ir neuralgiją 3 nervų regione, atsirandančią sklerozės fone, kuris yra difuzinis;
• neuralgija, turinti nervų sistemą, esančią glossopharyngeal zonoje (idiopatinė forma).

Atleiskite formą

Farmacinio agento išsiskyrimas gaminamas tabletėmis - 10 vnt. Pakuotėje - 5 tokie įrašai.

Farmakodinamika

Turi anti-maniją ir normo-cheminę (stabilizuoja nuotaiką) aktyvumą.

Aktyvus elementas aktyvina lėtėjančią GABAerginės smegenų sistemą. Tuo pačiu metu jis blokuoja potencialiai priklausomų Na kanalų (nervų ląstelių membranų viduje) aktyvumą, dėl kurio jų darbas stabilizuojamas. Be to, jis silpnina neurotransmiterių rūgščių (glutamato su aspartatu) poveikį ir sąveikauja su adenozino galūnėmis smegenų viduje.

Padidina traukulio slenkstį ir taip pat ištaiso asmeninius epilepsijos pokyčius.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Gerai vartojamas karbamazepinas absorbuojamas beveik visiškai, nors ir ne labai dideliu greičiu. Vieno vaisto vartojimo metu Cmax reikšmės plazmoje registruojamos po 12 valandų. Nėra kliniškai reikšmingų vaistų absorbcijos lygio skirtumų, kai vartojamos skirtingos burnos formos. Vieną kartą geriant 0,4 g karbamazepino tabletę, vidutinis nepakeisto veikliosios medžiagos Cmax yra maždaug 4,5 μg / ml.

Maisto vartojimas neturi reikšmingo poveikio karbamazepino absorbcijos laipsniui ir greičiui.

Vaistų pusiausvyros plazmos parametrai stebimi po 7-14 dienų, atsižvelgiant į medžiagų apykaitos procesų asmenines savybes (karbamazepino kepenų sistemų karbamazepino autoindukcija arba heteroindukcija su kitais vaistais, vartojamais kartu), be to, paciento būklė, gydymo trukmė ir dozės dydis.

Vaistų spektro pusiausvyros indeksuose yra reikšmingi tarpasmeniniai skirtumai: daugeliui pacientų jie svyruoja nuo 4 iki 12 μg / ml (diapazonas 17-50 μmol / l). Karbamazepino 10,11-epoksido (vaisto aktyvaus metabolinio preparato) kiekis pasiekia beveik 30%, palyginti su karbamazepino verte.

Platinimo procesai.

Po visiško terapinio komponento absorbcijos, matomas pasiskirstymo tūris yra 0,8-1,9 l / kg.

Medžiaga gali kirsti placentą. Jos sintezė su kraujo baltymu yra 70-80%. Kintamo elemento lygis seilėse su CSF yra proporcingas aktyvaus komponento daliai, kuri nėra sintezuojama su proteinais (20-30%).

Karbamazepino rodikliai motinos piene yra lygūs 25–60% kraujo plazmoje esančių verčių.

Keitimo procesai.

Karbamazepino metabolizmas gaminamas kepenyse, daugiausia per epoksidinį kelią. Šiuo atveju pagrindiniai metaboliniai produktai susidaro - 10,11-transdiolio darinys ir, be to, jo konjugatas kartu su gliukurono rūgštimi.

Pagrindinis izofermentas, kuris aktyvųjį vaisto elementą paverčia karbamazepino 10,11-epoksidu, yra P450 ZA4 potipio hemoproteinas. Su tokiomis keitimosi reakcijomis susidaro „mažas“ metabolizmo elementas - 9-hidroksi-metil-10-karbamoilakridanas.

Vartojant 1 kartą per parą, maždaug 30% veikliosios medžiagos yra registruojama šlapime (galutiniai epoksidiniai metaboliniai produktai). Kiti svarbūs karbamazepino konversijos būdai sukelia įvairių monohidroksilato darinių susidarymą ir kartu su karbamazepino N-gliukuronidu, kuris yra suformuotas naudojant UGT2B7 komponentą.

Ekskrecija.

Po vienkartinio vaisto vartojimo, nepakitusio elemento pusinės eliminacijos periodas yra vidutiniškai 36 valandos, o pakartotinai - vidutiniškai 16-24 val. (Po monooksigenazės kepenų sistemos autoindukcijos), atsižvelgiant į gydymo ciklo trukmę.

Asmenims, kurie taip pat vartoja kitus vaistus, kurie sukelia panašią kepenų sistemą (pvz., Fenobarbitalį arba fenitoiną), vidutinis medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra 9-10 valandų.

Metabolinio preparato 10,11-epoksido pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 6 valandos (naudojant 1-ąjį epoksidą).

Po 1 kartus didesnio karbamazepino kiekio 0,4 g, 72% komponento išsiskiria su šlapimu ir 28% - išmatomis. Apie 2% dozės palieka kūną per šlapimą nepakitusios būklės ir apie 1% terapiškai aktyvaus metabolinio elemento 10,11-epoksido pavidalu.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas yra vartojamas žodžiu, neatsižvelgiant į maisto suvartojimą. Pasirinkta dienos dalis turėtų būti suskirstyta į 2-3 naudojimo būdus. Dozės dydis nustatomas pagal diagnozę.

Standartinių suaugusių porcijų dydžiai: 0,1-0,2 g 1-2 kartus per dieną; reikia didinti dozę lėtai, kol gaunamas norimas rezultatas. Taigi pacientas gali per dieną suvartoti 0,8–2 g medžiagos.

Standartinių vaikų dozių dydžiai: 0,1 g per dieną; laipsniškai didinamas porcijas kas savaitę (0,1 g). Įprasta dozė yra 10-20 mg / kg per parą (keliais atvejais).

[1]

Naudokite Mezakara nėštumo metu

Neįmanoma paskirti Mezakaro, jei moteris yra nėščia ar maitina.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, susijęs su vaistų elementais;
• alergijos istorija tricikliams;
• AV blokada;
• kaulų čiulpų veiklos slopinimas;
• kepenų tipo porfirija (ji gali būti mišri, ūminė epizodinė arba vėlyva epidermio potipė), taip pat jos istorija;
• narkotikų vartojimas MAOI.

Šalutiniai poveikiai Mezakara

Tarp šalutinių poveikių:

• bandymų rodmenų pokyčiai: limfadenopatija, retikulocitozė, leuko-, pancyto- ar trombocitopenija, agranulocitozė su leukocitoze ir eozinofilija, be to, aplastinė, hemolizinė ar megaloblastinė anemijos forma, porfirija, eritrocitinė aplazija ir trūkumai;
• imuniniai sutrikimai: uždelstas netoleravimas, epidermio bėrimas, limfadenopatija arba vaskulitas, be to, hepatosplenomegalia, aseptinis meningito tipas, kurį papildo mioklonuso arba periferinės eozinofilijos ir tulžies latakų išnykimo sindromas. Taip pat gali pasireikšti anafilaksija, angioedema ar hipogamaglobulinemija;
• endokrininės sistemos sutrikimai: svorio padidėjimas, hiponatremija, apsvaigimas, plazmos osmolarijos sumažėjimas, hiperhidrija (vėmimas, sumišimas, letargija ir galvos skausmas) ir prolaktino verčių padidėjimas (ginekomastija, galaktorėja ir kaulų metabolizmas);
• medžiagų apykaitos sutrikimai: folio trūkumas ir apetito praradimas;
• psichikos problemos: jaudulys, nerimas, sumišimas ar agresyvumas, haliucinacijos, psichozės ir depresijos būklės aktyvinimas;
• neurologiniai požymiai: ataksija, galvos svaigimas, mieguistumas, cefalalija ir diplopija, taip pat regėjimo sutrikimas ir judesiai, kurie yra priverstiniai (distonija, drebulys (kartais nuleidžia) ir tikėjimas). Be to, diskinezijos, polineuropatijos, disartrijos ir nistagmo, choreoatetozės, akių judėjimo sutrikimų, neskaidrios kalbos, skonio sutrikimų, parestezijos, raumenų silpnumo, aseptinio meningito ir parezės;
• regos sutrikimas: glaukoma, konjunktyvitas, adaptyvus sutrikimas ir akies lęšio opacifikacija;
• klausos sutrikimai: ausų skambėjimas, klausos praradimas ir klausos jautrumo padidėjimas ar sumažėjimas;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: širdies laidumo sutrikimai, stazinis širdies nepakankamumas, padidėjusi ar sumažėjusi kraujospūdžio vertė, sinkopė ir tromboembolija, be to, bradikardija, vainikinių arterijų ligos paūmėjimas, tromboflebitas, aritmija ir kraujotakos žlugimas;
• kvėpavimo sistemos sutrikimai: pneumonitas, dusulys ar pneumonija;
• virškinimo sutrikimai: obstrukcinis ar viduriavimas, pykinimas, glositas, sausas burnos gleivinės, pilvo skausmas ir stomatitas. Be to, pankreatitas, hepatitas, kepenų nepakankamumas, GGT, transaminazės ir šarminės fosfatazės, gelta, tulžies takų sindromas ir granulomatinis hepatitas;
• epidermio pažeidimai: eritroderma, SLE, niežulys, alerginis dermatitas, SSD, dilgėlinė, fotosensibilizacija ir epidermio nekrolizė. Be to, poliforminė arba nodulinė eritema, spuogai ir purpura, hirsutizmas, sunki alopecija, hiperhidrozė ir odos pigmentacijos sutrikimai;
• OPV sutrikimai: artralgija, raumenų silpnumas ir raumenų spazmai;
• urogenitalinės problemos: tubulointersticinis nefritas, šlapimo susilaikymas, impotencija, inkstų funkcijos nepakankamumas, spermatogenezės sutrikimai, inkstų funkcijos sutrikimai (albuminurija su hematurija, azotemija ar oligurija) ir padidėjęs šlapinimasis;
• sisteminiai sutrikimai: silpnumo jausmas.

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai yra: mieguistumas, susijaudinimas ar dezorientacija, sąmonės pablogėjimas, regos migla, nistagmas, ataksija ir haliucinacijos. Be to, nepastebėta kalba, koma, hipo- arba hiperrefleksija, disartrija, traukuliai ir diskinezija, taip pat mydiazė, psichomotoriniai sutrikimai, hipotermija, mioklonus ir plaučių edema. Be to, galima slopinti kvėpavimą, širdies sustojimą, sutrikusią širdies laidumo funkciją, tachikardiją, alpimą, kraujospūdžio sumažėjimą ar padidėjimą, hiperhidriją ir rabdomiolizę. Gali pasireikšti metabolinė acidozės rūšis, uždelstas valgymas skrandyje, anurija arba oligūrija, skysčio ar šlapimo susilaikymas, padidėjusi KFK vertė (raumenų frakcija), hiperglikemija arba hiponatremija.

Tokių sutrikimų turintys asmenys turi būti hospitalizuoti, atlikti skrandžio plovimą, nustatyti sorbentus ir imtis pagalbinių priemonių. Taip pat būtina nustatyti karbamazepino koncentraciją kraujyje, stebėti širdį ir koreguoti elektrolitų pakitimus.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistai, galintys padidinti karbamazepino vertes kraujo plazmoje.

Kadangi didėjant aukščiau išvardintiems rodikliams gali pasireikšti neigiami simptomai (pvz., Mieguistumas, be diplopijos, stipraus galvos svaigimo ar ataksijos), reikia pakeisti Mezacar dozės dydį arba stebėti jo koncentraciją plazmoje kartu su panašiomis medžiagomis. Tarp šių vaistų yra:

• priešuždegiminiai ir analgetiniai vaistai: ibuprofenas arba dekstropropoksifenas;
• androgenai: medžiaga danazolis;
• antibiotikai: makrolidai (pavyzdžiui, yosamycin su eritromicinu, ciprofloksacinu ir troleandomicinu su klaritromicinu);
• antidepresantai: fluoksetinas, viloksazinas, desipraminas su trazodonu, nefazodonas su fluvoksaminu ir paroksetinu;
• prieštraukuliniai vaistai: vigabatrina ir stiripentolis;
• antimikoziniai vaistai: azolai (pavyzdžiui, ketokonazolas su itrakonazolu ir vorikonazolas su flukonazolu). Asmenims, vartojantiems itrakonazolą arba vorikonazolą, gali būti skiriami alternatyvūs prieštraukuliniai vaistai;
• antihistamininės medžiagos: terfenadinas arba loratadinas;
• antipsichotikai: leksapinas su olanzapinu ir kvetiapinu;
• TB vaistai: izoniazidas;
• agentai, kurie sulėtina karboanhidrazės: acetazolamido komponento aktyvumą;
• antivirusiniai vaistai: medžiagos, kurios sulėtina ŽIV proteazę (pavyzdžiui, ritonavirą);
• vaistai širdies ir kraujagyslių ligų gydymui: verapamilis su diltiazemu;
• agentai, naudojami virškinimo trakto ligoms: omeprazolis arba cimetidinas;
• raumenų relaksantai: dantrolenas su oksibutininu;
• vaistai nuo agentų: tiklopidinas;
• kitomis priemonėmis: tai greipfrutų sultys, be to, šis nikotinamidas (suaugusiems ir tik didelėmis porcijomis).

Medžiagos, turinčios galimybę padidinti aktyvios karbamazepino metabolinės medžiagos - 10,11-epoksido - intraplazmą.

Tarp šių vaistų yra prohabidas, leksapinas, valpromidas su kvetiapinu, ir valproinė rūgštis su primidonu ir valnoctamidu. Reikėtų pakoreguoti vaisto dozę kartu su šiomis medžiagomis (arba reikia stebėti jo plazmos vertes).

Vaistai, mažinantys karbamazepino vertes.

Gali prireikti keisti vaisto dozę, kai derinama su šiomis medžiagomis:

• antikonvulsantai: metsuksimid, fensuksimid ir felbamatas su fenobarbitaliu ir okskarbazepinu, taip pat fenitoinu (siekiant užkirsti kelią fenitoino apsinuodijimui ir submedikamentinėms karbamazepino reikšmėms, prieš naudojant karbamazepiną būtina pakeisti pirmojo iki 13 mcg / ml koncentraciją plazmoje, kad galėtumėte naudoti dabartinį skaičių, aš neturiu 4, aš jau esu 5), aš neturiu 4. (informacija apie tai yra prieštaringa);
• vaistai nuo vėžio: doksorubicinas arba cisplatina;
• vaistai nuo tuberkuliozės: rifampicinas;
• Anti-astmos medžiagos arba bronchus plečiantys vaistai: aminofilinas arba teofilinas;
• dermatologiniai agentai: izotretinoinas.

Sąveika su kitais vaistais.

Mefloquine gali sukelti antagonistinį poveikį antikonvulsiniam Mezacar poveikiui, todėl pastarosios dozė turi būti atitinkamai pakeista.

Isotrenoin yra žinoma, kad jis keičia biologinį prieinamumo rodiklius arba karbamazepino klirensą su jo metaboliniu produktu, todėl gydymo metu būtina stebėti karbamazepino koncentraciją plazmoje.

Vaisto poveikis kartu su juo susidarančių medžiagų koncentracija plazmoje.

Karbamazepinas sugeba sumažinti atskirų vaistų veiksmingumą plazmoje, taip pat susilpninti arba lyginti jų terapinį aktyvumą. Atsižvelgiant į klinikinius duomenis, gali prireikti keisti šiuos vaistus:

• priešuždegiminės ar skausmą malšinančios medžiagos: metadonas su buprenorfinu ir paracetamoliu (ilgalaikis karbamazepino vartojimas kartu su paracetamoliu (arba acetaminofenu) gali sukelti hepatotoksinį poveikį), ir su tuo tramadoliu su fenazonu (antipirinu);
• antibiotikai: tarp jų yra rifabutinas arba doksiciklinas;
• antikoaguliantai, vartojami per burną: pavyzdžiui, fenprokumonas, acenokumarolis su varfarinu ir dikoumarolis;
• antidepresantai: tai nefazodonas su bupropionu, trazodonas su sertralinu, citalopramas ir triciklai (pvz., amitriptilinas su imipraminu, klomipraminu ir nortriptilinu);
• antiemetiniai vaistai: aperitantas;
• prieštraukuliniai vaistai: klonazepamas, tiagabinas, klobazamas su felbamatu, valproinė rūgštis, etosukcimidas su primidonu, taip pat lamotriginas, zonisamidas, okskarbazepinas ir topiramatas. Yra informacijos apie fenitoino koncentracijos plazmoje padidėjimą karbamazepino įtakoje ir apie jų sumažėjimą, taip pat (vienkartinę) apie mefenitoino plazmos parametrų padidėjimą;
• antimikoziniai vaistai: vorikonazolas su itrakonazolu ir ketokonazolu. Asmenys, vartojantys itrakonazolą arba vorikonazolą, turi naudoti alternatyvius prieštraukulinius vaistus;
• anthelmintinės medžiagos: albendazolas arba prazikvantelis;
• vaistai nuo vėžio: ciklofosfamidas su imatinibu, taip pat temsirolimuzas ir lapatinibas;
• neuroleptikai: haloperidolis su aripiprazolu, klozapinas su risperidonu, be to, bromperidolis su ziprazidonu ir olanzapinu, taip pat kvetiapinas ir paliperidonas;
• antivirusiniai vaistai: vaistai, kurie sulėtina ŽIV proteazės aktyvumą (pavyzdžiui, sakvinaviras su indinaviru ir ritonaviru);
• anksiolitikai: midazolamas su alprazolamu;
• antiastminės medžiagos ir bronchodilatatoriai: teofilinas;
• kontraceptikai: hormoninė kontracepcija (būtina apsvarstyti galimybę pasirinkti alternatyvius kontraceptikus);
• medžiagos širdies ir kraujagyslių ligų gydymui: Ca kanalų blokatoriai (dihidropiridino kategorija), tarp kurių yra digoksinas su lovastatinu, felodipinu, simvastatinu, cerivastatinu su chinidinu, ir ivabradinas su propranololiu ir atorvastatinu;
• kortikosteroidai: deksametazonas arba prednizonas;
• medžiagos, naudojamos impotencijai: tadalafilis;
• imunosupresantai: takrolimuzas su ciklosporinu ir sirolimu su everolimuzu;
• skydliaukės vaistai: levotiroksinas;
• kitos medžiagos: vaistai, kurių sudėtyje yra progesterono arba estrogeno (turi būti pasirinkta alternatyvi kontracepcija), sertralinas su buprenofinomu, mianserinu ir gestrinonu, taip pat tormifenas su tibolonu.

Vaistų deriniai, kuriems reikalingas atskiras tyrimas.

Vaisto derinys su levetiracetamu gali sustiprinti Mezacar toksinį poveikį.

Vaistų derinys su izoniazidu gali sukelti pastarojo hepatotoksinio poveikio potencialą.

Įvadas kartu su ličio narkotikais ar metoklopramidu ir be neuroleptikų (tioridazino arba haloperidolio) gali sukelti neigiamų neurologinių požymių potencialą (su pastaruoju deriniu, net ir gydomųjų plazmos rodiklių atveju).

Vaisto vartojimas kartu su atskiru diuretiku (furosemidu arba hidrochlorotiazidu) gali sukelti simptominę hiponatremiją.

Karbamazepinas gali veikti kaip depolarizuojančių raumenų relaksantų (pvz., Pankuronio) antagonistas. Tokiu atveju galite tikėtis, kad reikia padidinti šių lėšų dalis, o pacientai turi būti atidžiai stebimi, kad būtų išvengta neuromuskulinės blokados.

Kaip ir kiti psichotropiniai vaistai, karbamazepinas gali sumažinti alkoholinių gėrimų toleranciją, todėl pacientams reikia nutraukti jų vartojimą gydymo metu.

Draudžiami deriniai.

Kadangi karbamazepino struktūra yra artima tricikliams, šio vaisto negalima derinti su MAOI. Būtina sustabdyti pastarojo įvedimą likus ne mažiau kaip 14 dienų iki Mezacar naudojimo pradžios.

Vaisto poveikis serologinių tyrimų duomenims.

Karbamazepinas gali suteikti klaidingą teigiamą reakciją UPPER analizėje, naudojamo nustatant perfenazino vertes.

Karbamazepinas kartu su 10,11-epoksidu gali duoti klaidingas teigiamas indikacijas imunologiniuose tyrimuose, naudojant poliarizuotą fluorescenciją, kuri atliekama nustatant triciklinių rodiklių rodiklius.

[2]

Laikymo sąlygos

Mezacar turi būti laikomas 15-25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Mezacar gali būti vartojamas 24 mėnesius nuo vaisto pagaminimo.

Prašymas vaikams

Vaikams pastebimas ryškesnis karbamazepino pašalinimas, todėl gali prireikti didesnio vaisto kiekio (kilogramais svorio). Vaistą skiriantys vaistai skirti vaikams nuo 5 metų amžiaus.

Analogai

Šio vaisto analogai yra Finlepsin, Septol su Tegretol, Carbelex su karbapinu, be to, karbamazepinas ir Timonilas.