Neksazol

Nexazol yra vaistas nuo vėžio, kuris nėra steroidinis selektyvus aromatazės (estrogeno surišimo fermento) veikimo inhibitorius. Jis turi antiestrogeninį poveikį.

Aromatazės poveikį susilpnina konkurencinė sintezė su hemoproteino P450 (šio fermento subvieneto) proteziniu regionu (heme). Moterims po menopauzės estrogenai susidaro daugiausia su aromatazės fermentu, kuris paverčia antinksčių (daugiausia testosterono ir androstendiono) jungiamuosius androgenus estradioliu.

Indikacijos Neksazola

Jis naudojamas tokioms patologijoms:

• ankstyvosios krūties karcinomos stadijos, kurių ląstelės turi su hormonais susijusių galūnių (kaip adjuvanto kursas po menopauzės);
• ankstyvosios krūties vėžio po menopauzės fazės (po standartinio adjuvanto ciklo pabaigos, naudojant 5 metus tamoksifeną);
• nuo hormonų priklausomos krūties karcinomos rūšys (įprastos) po menopauzės (gydant pirmąją eilutę);
• moterims, kurios anksčiau buvo gydytos antiestrogenais, yra nuo hormonų priklausomas bendros formos krūties vėžys (dirbtinai ar natūraliai po menopauzės).

Atleiskite formą

Vaistų išleidimas yra įgyvendinamas tabletėse - 10 vienetų ląstelių plokštelės viduje. Dėžutėje yra 3 tokie įrašai.

Farmakodinamika

Kasdien vartojant letrozolą moterims po menopauzės, kai dozė yra 0,1-5 mg per parą, estrono reikšmės sumažėja, kai estradiolis ir estrono sulfatas kraujyje yra 75–95% pradinių verčių. Visiems pacientams gydymo metu palaikomas mažas estrogeno kiekis.

Jei moteris krūties srityje (priklausomai nuo menopauzės) turi nuo piktybinio pobūdžio estrogeno priklausomą naviką, vaistas, mažinantis cirkuliuojančius estrogenus ir slopindamas jų prisijungimą prie naviko audinių, sukelia neoplazmos regresiją (23% šių atvejų), taip pat sumažėja recidyvų ir mirtys Atsižvelgiant į didelį aromatazės specifiškumą, vaistas nepažeidžia steroidinių hormonų surišimo antinksčių liaukose.

Letrozolį galima vartoti po menopauzės, jei tamoksifeno vartojimas nedaro poveikio.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Letrozolas visiškai ir dideliu greičiu absorbuojamas virškinimo trakte. Valgius tuščią skrandį, Сmax reikšmės po 60 minučių yra lygios 129 ± 20,3 nmol / l, o jei po 2 valandų nuo maisto vartojimo momento įvedama, Сmax LS yra 98,7 ± 18,6 nmol / l. AUC reikšmių pokyčiai nėra pažymėti, todėl vaistas gali būti vartojamas nenurodant maisto. Biologinio prieinamumo balai yra 99,9%.

Platinimo procesai.

Inkstų baltymų sintezė yra 60% (daugiausia susijusi su albuminu - 55%). Letrozolo indeksas eritrocituose yra 80% plazmos verčių.

Matomas pasiskirstymo tūris, gavus Vss rodiklius, yra 1,87 l / kg. Kasdien vartojant 2,5 mg dozę, stabilios pusiausvyros vertės stebimos po 0,5-1,5 mėn. Pakeistos pusiausvyros indeksai plazmoje yra maždaug lygūs po 1-os dozės (2,5 mg), taip pat 1,5–2 kartus didesni už apskaičiuotą žymę, tai rodo tam tikrą vaisto nelinijiškumą, kai vartojama 2,5 mg dozė. Ilgas priėmimas nesukelia narkotikų kaupimosi.

Keitimosi procesai ir išskyrimas.

Metaboliniai procesai daugiausia vyksta kepenų viduje, naudojant hemoproteino P450 ZA4 izofermentus, taip pat 2A6, suformuojant karbinolio darinį, kuris neturi vaistinio poveikio.

Vaistas išsiskiria daugiausia per inkstus metabolinių komponentų pavidalu ir papildomai per žarnyną. Terminas pusinės eliminacijos periodas yra 48 valandos. Medžiaga gali išsiskirti iš plazmos hemodializės būdu.

Dozavimas ir vartojimas

Nexazol reikia gerti 1 tabletę (2,5 mg) 1 kartą per parą.

Kaip pagalbinių procedūrų agentas, vaistas buvo naudojamas 5 metus. Jei pacientui pasireiškia patologijos progresavimo simptomai, vaistas atšaukiamas.

[1]

Naudokite Neksazola nėštumo metu

Nexazol vartojamas nėštumo ar maitinimo krūtimi metu, taip pat per priešlaikinį gydymą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, susijęs su vaisto elementais;
• endokrininiai rodikliai, atitinkantys reprodukcinį laikotarpį;
• priešprieša.

Šalutiniai poveikiai Neksazola

Tarp nepageidaujamų reiškinių:

• bandymo duomenys: dažnai pastebimas svorio padidėjimas. Kartais atsiranda svorio netekimas;
• pažeidimai, turintys įtakos širdies ir kraujagyslių sistemos darbui: kartais yra krūtinės angina ar tachikardija, be to, tromboembolija, HF su tromboflebitu (giliai ar paviršutiniškai) arba miokardo infarktas su širdies plakimas ir padidėjusi kraujospūdžio vertė. Retai, plaučių embolija, arterinė trombozė arba smegenų infarktas;
• sutrikimai, turintys įtakos limfai ir kraujui: kartais vystosi leukopenija;
• problemos, susijusios su Nacionalinės Asamblėjos darbu: dažnai pastebimas galvos svaigimas ar galvos skausmas. Kartais yra aktyvaus fazės smegenų kraujotakos sutrikimas, mieguistumas, atmintis, skonio ar jautrumo sutrikimai (įskaitant hipesteziją ir paresteziją) ir nemiga;
• regos sutrikimas: kartais yra regos sutrikimas, akių dirginimas ar katarakta;
• požymiai, susiję su mediastino ir krūtinkaulio organais, taip pat kvėpavimo sistema: kartais yra kosulys ar dusulys;
• virškinimo trakto pažeidimai: dažnai vėmimas, viduriavimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas ar dispepsija. Kartais atsiranda stomatitas, pilvo skausmas ir kserostomija;
• šlapinimosi sutrikimai: kartais padidėja šlapinimasis;
• sutrikimai, susiję su epidermiu ir poodiniu sluoksniu: daugiausia išsivysto hiperhidrozė. Dažnai pasireiškia bėrimas (makulopapuliarinis, vezikulinis, eriteminis ar psoriazės) arba alopecija. Kartais yra odos sausumas, niežulys ir dilgėlinė;
• problemos, susijusios su jungiamojo audinio darbu kartu su raumenų ir raumenų struktūra: dažniausiai atsiranda artralgija. Dažnai atsiranda skausmas, kuris veikia kaulus, osteoporozę, mialgiją ar lūžius. Kartais pastebimas artritas;
• Mitybos ir medžiagų apykaitos sutrikimai: dažnai padidėja apetitas ir išsivysto hipercholesterolemija ar anoreksija. Kartais sisteminė edemos forma;
• infekcija: kartais atsiranda infekcija;
• nenustatyto, piktybinio ar gerybinio pobūdžio navikai (tarp jų polipai ir cistos): kartais skausmas atsiranda neoplazmos vietoje;
• bendrieji sutrikimai: dažniausiai stiprus nuovargis (taip pat ir astenija) arba nuleidimas. Dažnai yra negalavimas ar periferinis patinimas. Kartais išsivysto sausos gleivinės, hipertermija ar troškulys;
• sutrikusi kepenų ir tulžies pūslės funkcija: kartais padidėja intrahepatinių fermentų aktyvumas;
• pažeidimai, susiję su pieno liaukomis ir reprodukciniu aktyvumu: kartais atsiranda makšties išsiliejimas ar kraujavimas, pastebimas krūtinės jautrumas ar makšties sausumas;
• psichikos sutrikimai: depresija dažnai vystosi. Kartais yra dirglumas, nerimas ir nervingumas.

Perdozavimas

Yra tik vieno duomenų apie apsinuodijimą. Specialaus gydymo nėra, atliekami tik simptominiai ir palaikomieji veiksmai.

Sąveika su kitais vaistais

In vitro letrozolio medžiaga sulėtina hemoproteino P450 - 2A6 izofermentų ir 2C19 (vidutiniškai) veikimą. Komponentas CYP2A6 neturi reikšmingo poveikio vaistų metaboliniams procesams. Todėl būtina labai atidžiai sujungti Nexazol su medžiagomis, kurių vaistų indeksas yra mažas, o pasiskirstymą daugiausia lemia šie izofermentai.

[2], [3]

Laikymo sąlygos

Nexazol turi būti laikomas vaikams uždaroje vietoje. Temperatūros indikatoriai - daugiausia 30 ° С.

Tinkamumo laikas

Nexazol leidžiama vartoti trejus metus nuo terapinio produkto pardavimo dienos.

Prašymas vaikams

Vaistas nėra naudojamas pediatrijoje.

Analogai

Vaistų analogai yra medžiagos „Extrasa“ ir „Letroza“.