Finoptin

Finoptinas padeda blokuoti Ca kanalų aktyvumą. Jo veiklioji medžiaga yra verapamilis, kuris blokuoja kalcio jonų, prasiskverbiančių per kardiomiocitų sienas, srovę, taip pat ląsteles viduje lygių kraujagyslių raumenų.

Verapamilio įvedimas sumažina širdies raumenų poreikį gauti deguonį, tiesiogiai paveikdamas miokardo ląstelių metabolinius procesus ir tuo pačiu susilpnindamas pogrupį.

[1], [2], [3]

Indikacijos Finoptina

Jis vartojamas vainikinių arterijų ligai gydyti ir be šių tipų krūtinės anginos:

• nestabili krūtinės anginos forma - progresuojanti arba ramybinė fazė;
• krūtinės anginos (stabili);
• stenokardija (tai apima spontaninę krūtinę);
• krūtinės angina, atsiradusi po širdies priepuolio (be HF simptomų), kuri reikalauja įvesti β-adrenerginius receptorius blokuojančias medžiagas.

Jis taip pat gali būti skiriamas skirtingoms aritmijų formoms (pvz., Prieširdžių virpėjimas, kartu su AV laidumo pagreitėjimu (išskyrus WPW sindromą)) arba paroksisminio pobūdžio supraventrikuline tachikardija.

Naudokite Finoptin ir sumažinkite padidėjusį kraujospūdį.

[4], [5]

Atleiskite formą

Vaistų išleidimas yra įgyvendinamas tablečių pavidalu - 30 ar 100 vienetų buteliuko viduje; Dėžutėje yra 1 toks butelis.

[6]

Farmakodinamika

Verapamilis stiprina kraujo tekėjimą į miokardo regioną (tiesiogiai paveikdamas kraujagyslių lygiąją raumenį, mažindamas jų tonusą ir pašalindamas spazmus, kurie paveikia vainikinius kraujagysles), ir be postenozinių zonų.

Vaisto hipotenzinis poveikis vystosi, silpninantis periferinių kraujagyslių sisteminį atsparumą; tačiau širdies susitraukimų dažnis nepadidėja.

Vaistas turi intensyvų antiaritminį poveikį (taip pat ir supraventrikulinės tipo aritmijos atveju). Verapamilis slopina impulso judėjimą AV mazgo viduje, taip pat, atsižvelgdamas į aritmijos tipą, padeda atkurti sinusinį ritmą ir stabilizuoti skilvelių susitraukimų skaičių.

Verapamilis beveik neturi įtakos normaliam kraujospūdžiui ir širdies susitraukimų dažniui (jei pulso dažnis yra normalus, širdies susitraukimų dažnis gali pasikeisti tik šiek tiek).

Farmakokinetika

Vartojant per burną, apie 90% vaisto yra absorbuojamas plonojoje žarnoje. Biologinis prieinamumas yra 22% (dėl ryškių medžiagų apykaitos procesų per 1 intrahepatinę pertrauką). Pakartotinio naudojimo atveju biologinio prieinamumo rodiklis beveik padvigubėja.

Verapamilio Cmax reikšmės serume nustatomos po 1-2 valandų po nurijimo. Terminas pusinės eliminacijos periodas yra 3-7 valandos. Maždaug 90% suvartotos dalies sintezuojama su išrūgų baltymu.

Verapamilio metabolizmas vyksta kepenyse suformuojant daugybę darinių; tačiau tik norverapamilis turi vaistinį poveikį.

Verapamilis išsiskiria su jo dariniais per inkstus. Išsiskyrusios medžiagos kiekis yra ne didesnis kaip 3-4%. Maždaug 16% dozės išsiskiria per žarnyną.

24 valandų laikotarpiu maždaug 50% panaudoto vaisto išsiskiria; apie 5% rodoma per 5 dienas.

Pacientams, kurių kepenų nepakankamumas, vaisto veikliosios medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis.

[7], [8], [9]

Dozavimas ir vartojimas

Būtina naudoti vaistus viduje, plaunant tabletę įprastu vandeniu. Negalima gerti greipfrutų sulčių. Verapamilį rekomenduojama vartoti su maistu arba iškart po valgio. Nenaudokite vaisto horizontaliai.

Asmenys, sergantys miokardo infarktu, gali vartoti vaistus mažiausiai 7 dienas po ūminio fazės pabaigos.

Žmonėms, kurie ilgą laiką vartojo verapamilį, turite atlikti laipsnišką narkotikų panaikinimą.

Verapamilio porcijų dydžiai parenkami asmeniškai, atsižvelgiant į esamą klinikinę situaciją, paciento asmenines savybes ir papildomą gydymą.

Vaisto dozės dydis suaugusiam žmogui.

Aritmijos ir išeminės širdies ligos atvejais žmonėms, kurių svoris didesnis kaip 50 kg, dažnai skiriama 0,12-0,48 g verapamilio per dieną. Dienos dalis yra padalinta į 3-4 naudojimo būdus reguliariai. Gydymo pradžioje reikia taikyti minimalią dozę, o porcijų didinimas turėtų vykti prižiūrint gydytojui. Dienos metu galite naudoti ne daugiau kaip 0,48 g vaisto.

Žmonės, kurių svoris yra mažesnis nei 50 kg padidėjusio kraujospūdžio rodiklių atveju, dažniausiai naudojami 0,12-0,36 g vaisto per dieną. Nurodyta dalis skirstoma į 3 naudojimo būdus. Terapija prasideda mažomis dozėmis; padidėjimas leidžiamas tik esant geram vaistų toleravimui ir nepakankamai kontroliuojant kraujo spaudimą.

Dozavimo režimas pediatrijoje.

Vaistus galima skirti vaikams tik dėl širdies ritmo ritmo sutrikimų, kitiems pažeidimams geriau jį nenaudoti.

Vaikams nuo 4 iki 6 metų vartoti 0,08-0,12 g verapamilio per dieną (dozė skirstoma į 2-3). Vyresnio amžiaus ikimokyklinio amžiaus vaikų gydymas atliekamas tik prižiūrint gydytojui.

6–14 metų amžius - bet kokio tipo aritmija per dieną, reikia vartoti 0,08-0,36 g vaisto. Dozės padalijimas yra 2-4. Iš pradžių naudojamos minimalios porcijos, o dozės keitimas leidžiamas tik esant mažam vaistų poveikiui ir geram tolerancijai.

Vyresniems nei 14 metų asmenims, kurių svoris didesnis kaip 50 kg, Finotypin yra naudojamas suaugusiems skirtais porcijomis.

Kitos pacientų kategorijos.

Vyresnio amžiaus žmonės turėtų pradėti gydyti minimaliomis vaistų dozėmis (šios grupės pacientams gali pasireikšti padidėjęs jautrumas vaistui). Dozės keitimas atliekamas tik atidžiai prižiūrint gydytojui ir stebint kraujo spaudimą bei EKG vertes.

Asmenys, turintys problemų dėl kepenų ir tulžies sistemos struktūros, turi pakeisti vaisto dozę, atsižvelgdami į kepenų funkcijos sutrikimo intensyvumą (tokiems pacientams verapamilio metaboliniai procesai sulėtėja, o nepakeisto komponento plazmos indeksas didėja). Pradinės dienos dozės dydis - ne daugiau kaip 0,08 g. Dozės pokytis turi būti atliekamas labai atsargiai.

[12], [13]

Naudokite Finoptina nėštumo metu

Draudžiama paskirti Finoptin pirmąjį ir antrąjį trimestrą. Trečiąjį nėštumo trimestrą jis vartojamas tik griežtai nurodant ir atidžiai prižiūrint gydytojui. Aktyvus vaisto elementas gali įveikti BBB.

Verapamilis gali būti išskiriamas mažais kiekiais su motinos pienu. Esant nedideliems klinikiniams tyrimams, nepastebėta jokio neigiamo poveikio naujagimiams, tačiau, atsižvelgiant į nedidelį atliktų tyrimų skaičių, rekomenduojama nutraukti maitinimą krūtimi gydymo metu, kai vartojate narkotikus.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus kairiojo skilvelio funkcijos nepakankamumas (slėgio indikatorius su plaučių arterijos priepuoliais -> 20 mm Hg arba kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija <20-30%);
• intensyvus kraujospūdžio vertės sumažėjimas (sistolinio slėgio lygis <90 mmHg) arba kardiogeninis šokas;
• turintys 2–3 laipsnių blokadą (nėra funkcionuojančio širdies stimuliatoriaus);
• SSS (nesant pacientui veikiančio širdies stimuliatoriaus);
• prieširdžių virpėjimas, lydimas laidumo procesų sutrikimo (pavyzdžiui, WPW sindromas arba LGL sindromas);
• sunkus netoleravimas verapamilio hidrochloridui;
• plačiai paplitusi skilvelių tachikardija;
• intraveninės injekcijos kartu su β-adrenerginiais blokatoriais;
• miokardo infarktas aktyvioje fazėje;
• SA blokada;
• bradikardija (kai širdies susitraukimų dažnis yra <50 smūgių per minutę);
• CH nekompensuota forma.

Šalutiniai poveikiai Finoptina

Nepageidaujamas poveikis, susijęs su gydymu, buvo tiriamas po vaistinio preparato pateikimo į rinką ir klinikiniai tyrimai. Tarp nustatytų pažeidimų:

• sutrikimai širdies ir kraujagyslių sistemos veikloje: AV blokas (1–3 laipsnio), sinuso mazgo užsikimšimas, širdies plakimas, sinuso bradikardija, padidėjęs širdies susitraukimų dažnis, periferinis pūtimas, kraujospūdžio sumažėjimas ir potvyniai. Yra informacijos apie HF atsiradimą ir jau egzistuojančio HF pasireiškimo intensyvumo stiprinimą;
• problemų, susijusių su virškinimo trakto funkcija: žarnyno obstrukcija, pykinimas, skausmas ir diskomfortas epigastrijoje ir pilvo zonoje, išmatų sutrikimai, dantenų hiperplazija ir vėmimas;
• su centrine nervų sistema susiję pažeidimai: galvos skausmas, padidėjęs nuovargis, ekstrapiramidiniai požymiai, galvos svaigimas, drebulys ir parestezijos;
• pojūčių sutrikimai: ausies skambėjimas;
• simptomai, susiję su reprodukcine funkcija: galaktorėja, ginekomastija arba erekcijos sutrikimas;
• kaulų ir raumenų sistemos pažeidimai: mialgija arba artralgija, taip pat myasthenia;
• laboratorinių tyrimų rodmenys: hiperprolaktinemija ir padidėjęs intrahepatinių fermentų kiekis;
• alergijos apraiškos: dilgėlinė, poliformės eritema, SSD, alopecija, makulopapulinis bėrimas, angioedema, purpura, eritromelalgia ir epidermio niežulys.

Atliekant vaistinio preparato pateikimą į rinką, tetraparezės atsiradimas, susijęs su Finoptin vartojimu kartu su kolchicinu, buvo atskirai pastebėtas. Tokį poveikį gali sukelti kolchicinas, praeinantis per BBB dėl P-gp ir CYP3 A4 aktyvumo slopinimo verapamilio įtakoje.

[10], [11]

Perdozavimas

Apsinuodijimas verapamiliu gali lemti reikšmingą kraujospūdžio, inkstų sutrikimų, širdies ritmo sutrikimų, taip pat EBV ir pH sutrikimų sutrikimą.

Atsižvelgiant į Finotypin dalies ir paciento amžiaus dydį, tokie pasireiškimai gali būti pastebimi: sumažėjęs kraujospūdis ir aritmija (taip pat ritmai, turintys ribinį pobūdį, su AV disociacija, be to, reikšminga AV blokada), pasiekiant šoką su vėlesniu širdies sustojimu ir mirtimi. Kartu gali pasireikšti metabolinė acidozė, hipoksija, hiperglikemija arba hipokalemija, traukuliai ir inkstų filtravimo gebėjimas. Sunkus apsinuodijimas sukelia galvos svaigimą ir sąmonės netekimą, pasiekia komą ir, be šios kardiogeno šoko, lydi plaučių edema.

Perdozavimas turi būti gydomas ligoninėje. Iš karto po didelės vaisto dalies įvedimo atliekama skrandžio plovimas ir sorbentų naudojimas siekiant sumažinti verapamilio absorbciją.

Terapija apima apsinuodijimo požymių šalinimą ir stabilų širdies ir kraujagyslių sistemos bei kvėpavimo sistemos veikimą.

Esant sunkiam apsinuodijimui, atliekami gaivinimo veiksmai, įskaitant dirbtinį kvėpavimą, defibriliaciją, širdies stimuliavimą ir netiesioginį širdies srities masažą.

Vykdant hemodializę verapamilio intoksikacijos atveju nebus jokio poveikio. Tai gali padėti atlikti plazmaferezę ir hemofiltraciją.

Verapamilis turi priešnuodį - Ca elementą. Perdozavimo atveju jis vartojamas 10% Ca gliukonato (10-20 ml) įvedimui. Jei reikia, intraveninę injekciją galima pakartoti (papildomą intraveninę procedūrą taip pat galima atlikti IV lašeliu - maždaug 5 mmol per valandą).

AV bloko atveju naudojamas sinuso bradikardija arba širdies sustojimas, izoprenalinas, atropinas ir orciprenalinas, arba atliekama širdies stimuliacija.

Sumažėjęs kraujospūdis (susijęs su padidėjusiu vazodilatacija ir kardiogeninio šoko atsiradimu) reikalauja dopamino (ne daugiau kaip 25 µg / kg per minutę), norepinefrino arba dobutamino (vienai dozei skiriant ne daugiau kaip 15 µg / kg per minutę).

Sustiprintas vazodilatacija (ankstyvosios fazės) reikalauja intraveninio Ringerio tirpalo arba fiziologinio skysčio injekcijos.

Reikia stebėti Ca koncentraciją plazmoje (su verapamilio intoksikacija, optimali vertė yra virš arba virš viršutinės normos).

[14]

Sąveika su kitais vaistais

Naudojimas kartu su antiaritminiais vaistais ir β-blokatoriais sukelia abipusį širdies ir kraujagyslių aktyvumo potencialą ir padidina AV blokados, aritmijos, HF ir mažesnės kraujospūdžio vertės tikimybę. Būtina kruopščiai sujungti šiuos vaistus ir keisti dozę pagal poreikį.

Įvedus verapamilą su chinidinu, sumažėja pastarojo klirensas. Kartu vartojant šiuos vaistus gali sumažėti kraujospūdis ir plaučių edema (daugiausia žmonėms, sergantiems hipertrofine kardiomiopatijos forma, kuri yra obstrukcinė).

Finoptinas sumažina fleckinidino klirensą 10%, tačiau tai neturi reikšmingo klinikinio poveikio.

Žmonėms, sergantiems krūtinės angina, vaistas didina metoprololio Cmax ir AUC vertes (atitinkamai 41% ir 32,5%) ir propranololį (atitinkamai 94% ir 65%).

Naudojant kartu su diuretikais, vazodilatatoriais ir antihipertenziniais vaistais, padidėja antihipertenzinis aktyvumas.

Verapamilis padidina prazozino Cmax 40%, be to, šis teratozino AUC ir Cmax (atitinkamai 24% ir 25%). Kartu vartojant šiuos vaistus padidėja antihipertenzinis poveikis.

Antiretrovirusinės medžiagos, derinamos su vaistu, padidina verapamilio kiekį serume. Tokius derinius būtina naudoti labai atsargiai, koreguojant Finoptin dozę.

Vaistas padidina karbamazepino AUC ir tuo pačiu padidina neurotoksinį poveikį, didindamas diplopijos, galvos svaigimo, galvos skausmo ir ataksijos tikimybę.

Derinys su ličiu skatina jo neurotoksines savybes.

Rifampicinas sumažina verapamilio Cmax koncentraciją serume ir tuo pat metu silpnina jo antihipertenzinį poveikį.

Klaritromicinas su eritromicinu, taip pat telitromicinu, padidina vaisto rodiklius serume.

Vaistas padidina kolchicino poveikio lygį.

Medžiagos, kurios blokuoja neuromuskulinius impulsus, gali stiprinti gydomąjį verapamilio aktyvumą.

Dėl sulfinpirazono įvedimo sumažėja vaisto antihipertenzinis poveikis.

Derinant vaistus su aspirinu, padidėja kraujavimo tikimybė.

LS padidina etanolio koncentraciją plazmoje.

Šis vaistas padidina statinus (tarp jų ir simvastatiną su lovastatinu ir atorvastatinu) serume, todėl gali reikėti keisti jų dalis. Kartu tokių vaistų derinys padidina verapamilio AUC (vartojant kartu su atorvastatinu - 42,8%, o kartu su simvastatinu - 2,6 karto). Vartojant kartu su fluvastatinu, lovastatinu, pravastatinu ir rosuvastatinu, verapamilio metabolizmas nepasikeičia.

Šis vaistas padidina digoksino ir digoksino, o kartu ir atskirų hipoglikeminių medžiagų (gliburido), imipramino, midazolamo, teofilino ir buspirono, koncentraciją kraujyje.

Kartu su cimetidinu padidėja AUC vaistų kiekis.

Vaisto vartojimas kartu su doksorubicinu padidina jo serumo vertę asmenims, sergantiems mažo ląstelių plaučių karcinoma. Žmonėms, sergantiems pažengusiais navikais, vartojant kartu su Finoptin, doksorubicino farmakokinetikos reikšmingų pokyčių nėra.

Vaistas padidėja 45% intracelulinių rodiklių Cmax ir ciklosporino AUC.

Kartu su takrolimuzu ar sirolimuzu įvedimas gali padidinti jų intraplazmą.

Vartojant narkotikus su greipfrutų sultimis, verapamilio rodikliai serume didėja.

Hypericum medžiagos mažina vaisto vertę serume.

[15], [16], [17]

Laikymo sąlygos

Finoptinas turi būti laikomas uždaroje vietoje mažiems vaikams, esant standartinei temperatūrai.

Tinkamumo laikas

Finoptiną galima vartoti 5 metus nuo vaistinio preparato pardavimo dienos.

Analogai

Vaistų analogai yra Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril su Kapilar, Sulphur ir Anaprilin, be to, Atacand ir Tivortin su Hepar Compositum, Lodoz, Aprovel ir Ionic su Glyoxal Compositum. Be to, sąrašas cordipin, Adalat, Bidop su Amlotop, Teveten ir Amprilan.

[18], [19], [20]