Vivitrol

Vivitrol yra vaistas, turintis ilgalaikį poveikį; jame yra naltreksono, kuris yra opioidų antagonistas, turintis didžiausią afinitetą opioidų mu-galoms. Be gana opoidinių mu galų, naltreksonas beveik neturi vidinio poveikio. Be to, naltreksonas gali susiaurinti vyzdžius, tačiau kol kas nepavyko nustatyti tokio poveikio vystymosi principo.

Narkotikų vartojimas nesukelia tolerancijos, fizinės, psichinės ar priklausomybės nuo narkotikų. Žmonėms, sergantiems priklausomybe nuo opiatų, vaisto vartojimas sukelia abstinencijos sindromą. [1]

Indikacijos Vivitrol

Jis vartojamas asmenims, kuriems diagnozuota priklausomybė nuo alkoholio ir kurie gali nutraukti alkoholio vartojimą prieš pradedant gydymą (reikia turėti omenyje, kad vaistai nesilpnina intensyvumo ir nepašalina etilo alkoholio vartojimo nutraukimo požymių ).

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas liofilizato pavidalu, kai parenteraliai skiriama pailginto tipo suspensija - 0,38 g tūrio buteliuose (1 buteliukas su tirpikliu dėžutės viduje). Rinkinyje taip pat yra 1 kartą švirkštas, vaistinė adata ir 2 adatos į raumenis.

Farmakodinamika

Vaistas blokuoja opiatų poveikį, konkurencingai sintezuodamas su opiatų galais centrinėje nervų sistemoje.

Šiuo metu nepavyko nustatyti tikslaus narkotikų įtakos vystymosi priklausomybės nuo alkoholio žmonėms principo, tačiau yra pasiūlymų, kad naltreksono poveikis vystosi naudojant vidinę opiatų sistemą. [2]

Padidėjus opiatų daliai, naltreksono blokada išnyksta, tačiau tuo pačiu metu, atsižvelgiant į šį poveikį, atsiranda apraiškų, panašių į tas, kurios išsivysto padidėjus histamino išsiskyrimui. [3]

Vaisto suspensija nenaudojama priešiškam gydymui ir nesukelia opioidų ir alkoholio vartojimo į disulfiramą panašių simptomų.

Farmakokinetika

Vivitrol veikia ilgai. Naudojant į raumenis, naltreksonas palaipsniui išsiskiria, o pradinis pikas pasiekiamas maždaug po 120 minučių po injekcijos; kartojamas pikas pastebimas po 2-3 dienų. Praėjus 2 savaitėms nuo injekcijos momento, lėtai sumažėja naltreksono koncentracija plazmoje. Medžiaga randama plazmoje praėjus 1 mėnesiui po injekcijos.

Pagrindinis naltreksono metabolinis komponentas yra 6-β-naltreksonas.

Jei injekcijos atliekamos pakartotinai, susikaupia mažiau nei 15% naltreksono su aktyviu dariniu.

Atliekant in vitro tyrimus, daugiausia 21% naltreksono sintezuojama su plazmos albuminu. Vaistas aktyviai keičiasi kūno viduje. Hemoproteinas P450 nedalyvauja naltreksono metaboliniuose procesuose. Kartu su pagrindiniu dariniu (6-β-naltreksonu) taip pat susidaro nemažai kitų darinių, iš kurių susidaro gliukuronido konjugatai. Po i / m injekcijos naltreksono susidaręs 6-β-naltreksono tūris yra mažesnis nei vartojant per burną.

Aktyvus elementas ir jo dariniai išsiskiria per inkstus; nedidelis kiekis suvartotos dalies išsiskiria nepakitęs.

Pusinės eliminacijos laikas yra 5-10 dienų; šis laikotarpis tiesiogiai priklauso nuo polimero skilimo sunkumo.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas suspensijos pavidalu švirkščiamas į raumenis; vaistas turi ilgalaikį poveikį. Kiti narkotikų vartojimo būdai (be i / m injekcijos) yra griežtai draudžiami. Be to, gydymo pradžioje negalima gerti alkoholio.

Vivitrol vartojamas tik kaip sisteminės priklausomybės nuo alkoholio terapijos programos dalis, kuri taip pat apima privalomą psichosocialinės paramos teikimą.

Vaistas gali būti naudojamas tik ligoninėje. Sustabdyti ir vartoti gali tik atitinkamos patirties ir kvalifikacijos gydytojai.

Gydymo metu vaistas dažnai vartojamas 0,38 g (medžiaga turi būti švirkščiama tik į raumenis) kartą per mėnesį. Suspensija švirkščiama giliai į sėdmenų raumenis. Injekcijos vietos turi būti keičiamos, švirkščiant pakaitomis į kairę ir dešinę sėdmenis.

Kai praleidžiate kitą vaisto dalį, turite ją kuo greičiau pristatyti pacientui.

Prieš skiriant vaistą, naltreksono negalima vartoti per burną.

Intramuskulinių injekcijų suspensijos gamybos procesas.

Gaminant vaistą, naudojamas tik komplekte esantis tirpiklis. Ruošiant ir švirkščiant vaistus, reikia naudoti tik tas adatas, kurios taip pat yra vaistų rinkinyje. Draudžiama keisti bet kokius vaisto elementus (rinkinyje yra visi komponentai, reikalingi vaistui paruošti ir vartoti).

Prieš pradėdami ruošti suspensiją, vaistą reikia išimti iš šaldytuvo 45-50 minučių. Taip pat būtina užtikrinti, kad vaistas neįkaistų virš 25 ° C.

• Paraiška vaikams

Vaistas nėra naudojamas pediatrijoje (iki 18 metų).

Naudokite Vivitrol nėštumo metu

Nėštumo metu nebuvo atlikti jokie kontroliuojami vaistų testai. Būtina atsižvelgti į esamą riziką ir nenaudoti Vivitrol be gydytojo priežiūros. Bandymų metu vaisto vartojimas buvo nutrauktas nėštumo atveju.

Naltreksonas kartu su 6-β-naltreksonu išsiskiria į motinos pieną. Kai maitinate krūtimi, vaistas nenaudojamas, nes jis gali sukelti kancerogeninį poveikį ir naujagimiui atsirasti sunkių šalutinių vaisto požymių.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• padidėjęs jautrumas naltreksonui ar kitiems vaisto komponentams;
• priklausomybė nuo narkotikų ar narkotinių analgetikų vartojimas;
• aktyvi opiatų nutraukimo sindromo fazė;
• nepavykus išlaikyti provokuojančio testo (įvedus naloksoną);
• asmenys, kurie teigiamai reaguoja į opiatų analizę šlapime (opiatų vartojimas, siekiant išvengti abstinencijos sindromo, nutraukiamas likus 7-10 dienų iki gydymo Vivitrol pradžios; nepaisant to, kad opiatų šlapimo tyrimas negali suteikti 100% tikslumo garantiją, iki gydymo pradžios būtina atlikti provokuojantį testą, įvedant naloksono).

Vaistas nenaudojamas žmonėms, sergantiems aktyviomis hepatopatologijomis (dėl galimo naltreksono toksiškumo kepenims (vaistinės ir hepatotoksinės dalies santykis yra mažesnis nei 5)).

Tokiais atvejais reikia būti atsargiems:

• sunkios kepenų funkcijos sutrikimo stadijos, kai galimas krešėjimo sutrikimų vystymasis ir komplikacijų atsiradimas atliekant injekcijas;
• vidutinio sunkumo ar sunki inkstų nepakankamumo forma (tokių žmonių farmakokinetinių savybių tyrimas nebuvo atliktas, tačiau, atsižvelgiant į bendruosius vaisto farmakokinetinius parametrus, tokiems pacientams gali tekti keisti dozę).

Vaistas nenaudojamas opiatų aktyvumui blokuoti ar priklausomybei nuo opiatų gydyti, nes padidėjus opiatų daliai, naltreksono veikimo blokada išnyksta, o tai gali sukelti sunkų apsinuodijimą dėl padidėjusio opiatų kiekio. Tuo pačiu metu naltreksonas padidina opiatų jautrumą narkotikų vartojimo ciklo pabaigoje, o tai taip pat gali sukelti apsinuodijimą (taip pat potencialiai mirtiną) įvedus mažesnes opiatų dalis. Pacientus reikia įspėti, kad jie neturėtų vartoti opiatų kartu su naltreksonu.

Taip pat atsargiai reikia skirti vaistą žmonėms, turintiems įvairių kraujo krešėjimo sutrikimų.

Šalutiniai poveikiai Vivitrol

Tyrimas nustatė tokių šalutinių simptomų vystymąsi:

• virškinimo trakto funkcijos sutrikimas: pykinimas, kserostomija, padažnėjęs tuštinimasis, diskomfortas ir skausmas epigastrinėje zonoje, dispepsija, apetito sutrikimai (gali pasiekti anoreksiją) ir vėmimas. Be to, gali pasireikšti skonio sutrikimas, GERL, pilvo pūtimas, įvairių formų išmatų sutrikimai, hemorojus, gastroenteritas, kolitas, kraujavimas iš virškinimo trakto, žarnyno užsikimšimas ir tiesusis abscesas;
• kepenų ir tulžies sistemos darbo problemos: aktyvi cholecistito fazė, cholelitiazė ir padidėjusios intrahepatinių fermentų vertės;
• kvėpavimo sutrikimai: faringitas (gali būti susijęs su streptokoku) arba nazofaringitas, laringitas su sinusitu ir kitomis kvėpavimo takų infekcijomis, gerklės skausmas, dusulys, pasunkėjęs kvėpavimas ir kvėpavimo takų obstrukcija;
• Skeleto, raumenų sistemos pažeidimai: sąnarių, raumenų ir galūnių skausmas, sąnarių sustingimas, raumenų trūkčiojimas ar spazmai ir artritas;
• simptomai, susiję su centrine nervų sistema: silpnumas, susijaudinimas, sąmonės netekimas, galvos svaigimas, miego sutrikimai, galvos skausmai (įskaitant migreną), dirglumas ir reakcijos sulėtėjimas. Be to, galima pastebėti euforiją, abstinencijos sindromą, traukulius, išeminį insultą, kliedesį, aneurizmas, susijusias su smegenų arterijomis ir intelekto veiklos susilpnėjimą;
• CVS darbo sutrikimai: miokardo infarktas, ŠKL, padidėjęs kraujospūdis, trombozė, pažeidžianti plaučių kraujagysles, DVT, krūtinės angina, aterosklerozė, pažeidžianti vainikines arterijas, prieširdžių virpėjimas ir širdies ritmo sutrikimai;
• kraujotakos sistemos pažeidimai: limfadenopatija arba padidėjęs leukocitų skaičius;
• tyrimo indikacijų pasikeitimas: CPK ar eozinofilų reikšmių padidėjimas (stabilizuotas tolesnio gydymo metu), sumažėjęs trombocitų skaičius ir klaidingai teigiamas atsakas šlapimo analizėje dėl opiatų ir kitų atskirų vaistų buvimo;
• alergijos požymiai: pustuliniai bėrimai, anafilaktoidinės apraiškos, niežulys, konjunktyvitas ir dilgėlinė;
• vietiniai simptomai suspensijos taikymo srityje: patinimas, skausmas ir audinių sukietėjimas, taip pat niežėjimas ir hematoma. Retkarčiais buvo pranešta apie atvejus, kai atsirado nekrozė, pūlinys ir antspaudai, kuriems reikia operacijos;
• kitos apraiškos: astenija, hipertermija, dantų skausmas, nerimas, svorio kritimas, drebulys ir letargija. Be to, gali pasireikšti hipovolemija, šlapimo takų infekcija, lytinio potraukio sutrikimas, hipercholesterolemija ir šilumos smūgis.

Kartais buvo pastebėta hiperhidrozė (taip pat naktinė) ir celiulito vystymasis.

Bandymų metu buvo pastebėtas atvejis, kai išsivystė eozinofilinio tipo pneumonija, taip pat atvejis, kai buvo įtariamas jo vystymasis. Ligos buvo išgydomos naudojant kortikosteroidus ir antibiotikus. Nepavyko nustatyti tiesioginio ryšio tarp naltreksono veikimo ir šios ligos atsiradimo, tačiau dusulio ir progresuojančios hipoksijos atveju būtina diagnozuoti ir atlikti reikiamą gydymą.

Vivitrol vartojimas gali išprovokuoti minčių apie savižudybę atsiradimą (taip pat ir baigus gydymą), lydinčias besiformuojančią depresiją. Asmenys, kuriems švirkščiamas vaistas, turėtų būti prižiūrimi gydytojo, kad laiku nustatytų mintis apie savižudybę ir depresiją.

Perdozavimas

Informacija apie apsinuodijimą „Vivitrol“ yra ribota. 5 savanoriams, padidinus dozę iki 784 mg, toksinių požymių atsiradimo nepastebėta. Perdozavus reikia tikėtis, kad padidės intensyvumas ir padidės nepageidaujamų simptomų tikimybė.

Apsinuodijimas narkotikais reikalauja simptominių ir palaikomųjų veiksmų.

Atsižvelgiant į ilgalaikį vaisto poveikį, viršijus dozę, reikia ilgą laiką stebėti pacientą.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas gali visiškai blokuoti arba susilpninti opioidų tipo analgetikų aktyvumą. Jei jums reikia atlikti anesteziją žmonėms, vartojantiems Vivitrol, turite apsvarstyti galimybes įvesti ne narkotinius analgetikus, regioninę ar vietinę nejautrą, be benzodiazepinų ar bendrosios anestezijos.

Jei neįmanoma atsisakyti opiatų vartojimo, būtina apsvarstyti galimybę padidinti dozę, kuri gali išprovokuoti kvėpavimo slopinimo pailgėjimą ir sustiprėjimą. Tokiose situacijose turite pasirinkti greitai veikiančius vaistus, minimaliai slopinančius kvėpavimą, taip pat asmeniškai koreguoti porciją, atsižvelgiant į gautą rezultatą. Be to, būtina atsižvelgti į tai, kad padidėja tikimybė susirgti sunkiomis alergijos simptomų formomis (atsirandančiomis dėl histamino išsiskyrimo). Nepriklausomai nuo pasirinkto vaisto tipo, turite atidžiai stebėti paciento būklę.

Laikymo sąlygos

Vivitrol reikia laikyti šaldytuve (esant 2–8 ° C temperatūrai). Esant 25 ° C temperatūrai, vaistą galima laikyti ne ilgiau kaip 1 savaitę.

Draudžiama medžiagą laikyti aukštesnėje nei 25 ° C temperatūroje arba užšaldyti.

Tinkamumo laikas

Vivitrol visiškai uždarytoje pakuotėje gali būti naudojamas per 24 mėnesius nuo vaisto pagaminimo datos. Pažeidus buteliukų sandarumą, draudžiama vartoti vaistus.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Tison, Antabus, Beviplex su Glutargin Alkoklin, Galavit ir Relium su Gepar Compositum, be to, Muscomed, Vitanam, Sedalit ir Prodetoxon. Be to, sąraše yra „Tiaprid“, „Alkodez IC“ ir „Antaxon“ su „Tazepam“.

Atsiliepimai

Vivitrol yra laikoma labai veiksminga medžiaga, padedanti atsikratyti priklausomybės nuo alkoholio. Pacientų apžvalgos rodo, kad vaistas žymiai susilpnina etanolio nutraukimo apraiškas. Dėl šio poveikio sumažėja psichinė priklausomybė nuo alkoholio, o tai padidina kombinuoto gydymo efektyvumą.