Vigrande

Vigrande yra vaistas, vartojamas erekcijos sutrikimų atvejais. Jis padeda atkurti susilpnėjusią erekcijos veiklą, stiprindamas varpos kraujotaką.

Terapinės įtakos principas išsivysto, kai azoto oksidas išsiskiria cavernos viduje (jei yra seksualinis stimulas). Laisvasis azoto oksidas stimuliuoja fermento guanilato ciklazės aktyvaciją, todėl padidėja cGMP tūris, kurio metu atsipalaiduoja kaverninių kūnų lygiųjų raumenų elementų skaidulos ir sustiprėja kraujotaka. [1]

Indikacijos Vigrande

Jis vartojamas vyrų erekcijos disfunkcijos atveju (nesugebėjimas išlaikyti ar pasiekti varpos erekcijos, reikalingos sėkmingam lytiniam aktui).

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tablečių pavidalu (25, 50 arba 100 mg) - 1 arba 4 gabalėliai atskiroje pakuotėje. Dėžutėje yra 1 tokia plokštelė.

Farmakodinamika

Sildenafilis yra komponentas, kuris selektyviai lėtina cGMP specifinį PDE-5 komponentą (jo aktyvumas sukelia cGMP skilimą kavernozinio kūno srityje), kuris turi galingą terapinį poveikį. Medžiaga neturi tiesioginio atpalaiduojančio poveikio kaverniniam kūnui, tačiau stiprina azoto oksido atpalaiduojantį poveikį šiam audiniui. Seksualinio susijaudinimo metu vietinis elemento NO išsiskyrimas, veikiant sildenafiliui, slopina PDE-5 aktyvumą ir padidina cGMP reikšmes kavernoziniame kūne, dėl to atsipalaiduoja lygieji raumenys ir sustiprėja kraujotaka viduje kavernozinis kūnas. [2]

Sildenafilis gali sukelti laikiną švelnią spalvų žalą (žalia-mėlyna). Manoma, kad šis sutrikimas išsivysto slopinant PDE-6, dalyvaujančio šviesos perdavimo procesuose tinklainėje, veikimą. Tyrimai in vitro parodė, kad sildenafilio poveikis PDE-6 yra dešimt kartų silpnesnis nei jo poveikis PDE-5.

Tyrimai in vitro taip pat rodo, kad sildenafilio poveikis PDE -5 yra 10–10000 kartų stipresnis nei kitų PDE izoformų (PDE -1, -2, -3, taip pat –4 ir -6). Pavyzdžiui, poveikis PDE-5 yra 4000 kartų stipresnis nei poveikis PDE-3, cAMP būdingam PDE komponentui, dalyvaujančiam širdies susitraukimuose.

Farmakokinetika

Išgertas sildenafilis greitai absorbuojamas. Vidutinis absoliutaus biologinio prieinamumo lygis yra 40% (diapazonas 25–63%). Išgėrus vieną 0,1 g dozę, Cmax yra 18 ng / ml ir, suvartojus tuščiu skrandžiu, pasiekiama per 0,5–2 valandas. Vartojant sildenafilį kartu su riebalais, absorbcijos greitis mažėja; Tmax rodikliai padidėja 1 valanda, o Cmax lygis vidutiniškai sumažėja 29%.

Sildenafilio pusiausvyros Vd vertės yra 105 litrai. Aktyvusis elementas kartu su pagrindiniu cirkuliuojančiu N-desmetilo metaboliniu komponentu yra maždaug 96% sintezuojamas naudojant intraplazminius baltymus. Bendros sildenafilio vertės neturi įtakos prisijungimui prie baltymų.

Mažiau nei 0,0002% vaisto porcijos (vidutinė vertė - 188 ng) užfiksuojama po 1,5 valandos spermos viduje.

Dozavimas ir vartojimas

Vigrande reikia vartoti per burną. Kad vaistas turėtų maksimalų efektą, reikia seksualinio stimulo. Todėl tabletę reikia vartoti maždaug 60 minučių prieš lytinį aktą.

Paprastai 50 mg vaisto vartojama 1 kartą (rekomenduojama vartoti tuščiu skrandžiu). Paprastai 1 dozei leidžiama vartoti ne daugiau kaip 0,1 g vaisto.

• Paraiška vaikams

Vaistas nėra skiriamas pediatrijoje (iki 18 metų).

Naudokite Vigrande nėštumo metu

Vigrande nenaudojamas moterims gydyti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• alergija sildenafiliui;
• padidėjęs jautrumas, susijęs su pagalbiniais vaistų elementais;
• derinys su azoto oksido donorinėmis medžiagomis (pavyzdžiui, amilnitritu) arba nitratais;
• sąlygos, kuriomis lytinis aktas yra draudžiamas (krūtinės angina, kuri yra nestabili forma arba sunkus ŠN);
• regėjimo praradimas, paveikiantis vieną akį, dėl to, kad išsivysto išeminė neuropatija (priekinis nearterinis tipas), turinti įtakos regos nervui;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
• sumažėjusios kraujospūdžio reikšmės (rodikliai mažesni nei 90/50 mm Hg);
• neseniai įvykęs miokardo infarktas ar insultas;
• turintys degeneracinį tinklainės pakitimų pobūdį (paveldimas pobūdis) (tarp jų, pavyzdžiui, pigmentinio tipo retinitas).

Šalutiniai poveikiai Vigrande

Tarp šalutinių poveikių:

• neurologiniai sutrikimai: neuralgija, depresija, galvos skausmas, drebulys ir hipestezija, be to, veido paraudimas, alpimas, parestezija, migrena, galvos svaigimas, refleksų pablogėjimas, ataksija ir mieguistumas ar nemiga;
• oftalmologinio pobūdžio problemos: regos sutrikimai (neryškus matymas, fotofobija ir spalvos suvokimo pokyčiai), midriazė, skausmas akies obuolio srityje arba kraujavimas jose, konjunktyvitas, kseroftalmija ir katarakta;
• otolaringologiniai pažeidimai: skambėjimas ausyse ar kurtumas;
• kvėpavimo sutrikimai: faringitas, astma, dusulys, laringitas ir nosies užgulimas, padidėjęs skreplių kiekis, sinusitas, kosulio stiprinimas ir bronchitas;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: krūtinės angina, širdies nepakankamumas, EKG rodmenų pokyčiai, tachikardija, smegenų trombozė ir kraujospūdžio sumažėjimas, be to, širdies plakimas, ortostatinis kolapsas, kardiomiopatija, AV blokada, miokardo išemija ir širdies sustojimas;
• problemos, susijusios su hematologiniais pažeidimais: leukopenija ar anemija;
• virškinimo trakto požymiai: gastritas, disfagija, glositas, gastroenteritas su stomatitu, pykinimas ir kolitas, be to, gingivitas, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, ezofagitas ir kserostomija;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: podagra, troškulys, hipernatremija ar -urikemija, be to, labilio tipo diabetas ir hipo / hiperglikemija;
• urogenitalinės funkcijos sutrikimai: cistitas, ginekomastija, šlapimo takų infekcijos, ejakuliacijos sutrikimas, padidėjęs šlapinimasis, nikturija, lytinių organų patinimas ir šlapimo nelaikymas;
• OVP pažeidimai: artritas, myasthenia gravis, tendosinovitas, ossalgija, artrozė, taip pat sausgyslių plyšimas, mialgija ir sinovitas;
• dermatologinės apraiškos: dažnas herpesas, eksfoliacinis ar kontaktinis dermatitas, epidermio išopėjimas, jautrumas šviesai, dilgėlinė, bėrimas ir niežėjimas;
• kiti: skausmas, šokas, periferinė edema, šaltkrėtis, alergijos simptomai ir prakaitavimas.

Perdozavimas

Galimos intoksikacijos apraiškos yra galvos skausmas, nosies užgulimas, regos sutrikimai, dispepsija, paraudimas ir galvos svaigimas.

Apsinuodijimo atveju imamasi standartinių palaikomųjų veiksmų.

Sąveika su kitais vaistais

Pradėjus vartoti vaistą kartu su preparatais, kurie lėtina CYP3A4 elemento (cimetidino ar eritromicino) veikimą, sumažėja sildenafilio klirensas ir padidėja jo koncentracija plazmoje.

Vaisto derinys su ritonaviru, indinaviru ar sakvinaviru padidina intraplazminę Cmax, taip pat sildenafilio AUC - dėl šių vaistų įtakos sulėtėjusio CYP3A4 izofermento aktyvumo.

Yra tikimybė, kad galingesnės medžiagos, lėtinančios CYP3A4 izofermento, įskaitant itrakonazolą ar ketokonazolą, aktyvumą, padidins sildenafilio koncentraciją plazmoje.

Vigrande ir nitratų derinys sustiprina pastarųjų antihipertenzinį poveikį.

Yra aprašytas vienas atvejis, kai simvastatiną vartojusiam asmeniui vieną kartą pavartojus sildenafilio rabdomiolizės požymių.

Laikymo sąlygos

„Vigrande“ reikia laikyti ne aukštesnėje kaip + 30 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Vigrande galima vartoti 24 mėnesius nuo vaistinės medžiagos pardavimo dienos.

Analogai

Vaisto analogai yra preparatai Silagra, Ergos, Adamax su Zidena, be to, Novigra, Erosil ir Vekta su Kamshila. Be to, sąraše yra „Viafil“, „Philap“, „Confido“ su „Superwiga“, „Erektra“ ir „Potencial“.

Atsiliepimai

„Vigrande“ sulaukia gerų pacientų atsiliepimų - jie patenkinti vaisto poveikiu, taip pat mažesnė, palyginti su populiariais analogais, vaistų kaina.