Vizanas

Visanne priklauso hormoninių medžiagų (progestogenų) kategorijai, taip pat vaistams, vartojamiems nuo ligų, turinčių įtakos lytinių organų sričiai. Vaisto pagrindas yra aktyvus dienogesto elementas.

Dienogestas yra medžiagos nortestosterono darinys, turintis stiprų antiandrogeninį poveikį. Apskritai šis elementas sudaro 1/3 viso ciproterono acetato komponento aktyvumo. Dienogestas gali paveikti endometriozę, sumažindamas vidinę estradiolio gamybą. Dėl to slopinamas trofinis estradiolio poveikis endometriumui. [1]

Indikacijos Vizanas

Jis naudojamas endometriozei gydyti .

Atleiskite formą

Vaistas gaminamas tabletėmis - 14 vienetų ląstelių plokštelės viduje. Dėžutėje yra 2 tokie įrašai.

Farmakodinamika

Nuolat įvedant dienogestą, jis sukuria hipergestogeninę ir hipoestrogeninę aplinką, kurioje pirmiausia realizuojamas endometriumo audinių dekidualizavimas, o vėliau atsiranda endometriozės paveiktų sričių atrofija.

Dienogestas gali sintezuoti su progesterono galais, esančiais gimdos viduje, tačiau santykinis afinitetas yra tik 10%. Nors aktyvus vaisto elementas turi silpną afinitetą progesterono galūnėms, jis turi stiprų progestogeninį poveikį in vivo. [2]

Vaistas neturi reikšmingo mineralokortikoidinio, androgeninio ar GCS poveikio in vivo. Kitas poveikis, įskaitant antiangiogeninį ir imunologinį, padeda sulėtinti dienogestą ląstelių dauginimuisi. [3]

Farmakokinetika

Absorbcija.

Vartojant per burną, dienogestas yra visiškai absorbuojamas ir dideliu greičiu. Serumo Cmax reikšmės pastebimos vieną kartą po 90 minučių ir yra lygios 47 ng / ml. Vaisto biologinis prieinamumas yra maždaug 91%. Farmakokinetinės dienogesto savybės yra susijusios su porcijos dydžiu 1-8 mg dozėmis.

Paskirstymo procesai.

Dienogestas sintezuojamas su albuminu, bet ne su globulinu, kuris sintezuoja SHBG, arba su globulinu, kuris sintezuoja GCS (GOK). Tik 10% visų dienogesto rodiklių kraujo serume yra laisvųjų steroidų pavidalu, o 90% medžiagos nespecifiškai sintezuojama su albuminu. Vaisto tariamasis pasiskirstymo tūris yra 40 litrų.

Keitimosi procesai.

„Dienogest“ visapusiškai dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose - per steroidų metabolizmą, susidarant metaboliniams elementams, kurie paprastai neturi endokrinologinio aktyvumo. Tiriant in vitro ir in vivo, CYP3A4 yra pagrindinis fermentas, dalyvaujantis dienogesto metaboliniuose procesuose. Tokie medžiagų apykaitos elementai labai greitai išsiskiria iš plazmos, todėl nepakitęs dienogestas yra dominuojantis intraplazminis metabolitas.

Serumo vidinio klirenso greitis yra 64 ml per minutę.

Išskyrimas.

Dienogesto vertės serume mažėja 2 žingsniais, o pusinės eliminacijos laikas yra 9–10 valandų. Dienogestas išsiskiria metabolinių komponentų pavidalu kartu su šlapimu ir išmatomis (proporcijomis 3k1), suvartojus 0,1 mg / kg dozę.

Metabolinių komponentų pusinės eliminacijos laikas šlapime yra maždaug 14 valandų. Panaudojus vaistą, 86% porcijos išsiskiria per 6 dienas, o didžioji dalis išsiskiria per pirmąsias 24 valandas, daugiausia su šlapimu.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti 1 kartą per dieną, tuo pačiu paros metu. Leidžiama pradėti vartoti bet kurią moters mėnesinių ciklo dieną. Nereikia daryti pertraukos tarp naujų vaistų pakuočių, vartojimas tęsiamas be pertraukų, taip pat neatsižvelgiant į mėnesinių ciklą.

Jei praleidžiate tabletes arba pacientas viduriuoja ar vemia, gali sumažėti vaisto veiksmingumas.

Jei praleidžiate vartojimą, šią tabletę reikia išgerti kuo greičiau, o naują - įprastu laiku. Jūs negalite padidinti dalies, ji paliekama nepakitusi. Ta pati schema taikoma, jei praleidžiama paraiška dėl viduriavimo ar vėmimo.

• Paraiška vaikams

Vaistas nenaudojamas skiriant mergaites, kurioms neprasidėjo pirmosios mėnesinės.

Naudokite Vizanas nėštumo metu

Visanne nėštumo metu vartoti negalima, nes šiuo laikotarpiu endometriozės terapija nereikalinga. Tokiu atveju prieš pradedant gydymo kursą būtina atmesti nėštumą.

Jei hepatito B metu reikia vartoti vaistus, gydymo metu žindymą reikia atsisakyti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, susijęs su vaisto elementais;
• venų tromboembolija;
• širdies ir kraujagyslių ar arterijų ligos (tarp jų širdies išemija, miokardo infarktas ir smegenų kraujagyslių patologijos);
• cukrinis diabetas, kai pastebimos kraujagyslių ligos;
• sunkios kepenų ligos stadijos (tai apima bet kokios etiologijos navikus);
• neoplazmos, kurių vystymasis yra susijęs su gonadosteroidais;
• nežinomas kraujavimas iš makšties;
• laktozės netoleravimas.

Vartodami vaistus, turite naudoti barjerinio tipo kontracepciją, nes šiuo laikotarpiu draudžiama vartoti hormoninius kontraceptikus.

Šalutiniai poveikiai Vizanas

Pradėjus vartoti vaistą, gali būti pastebėti kai kurie šalutiniai požymiai (ypač pirmaisiais kurso mėnesiais). Terapijos metu šie sutrikimai išnyksta. Tarp pasireiškimų: diskomfortas pieno liaukų srityje, spuogai, galvos skausmas ir depresija.

Jei vartojant Visanne atsiranda kitų neigiamų simptomų, turite pasitarti su gydytoju dėl galimo gydymo režimo pakeitimo.

Sąveika su kitais vaistais

Kitų vaistų poveikis, susijęs su Visan.

Progestogenai, įskaitant dienogestą, dalyvauja metaboliniuose procesuose, daugiausia dėl kepenų ir žarnyno gleivinės esančio hemoproteino P450 ZA4 (CYP3A4) struktūros. Dėl šios priežasties agentai, kurie sukelia arba sulėtina CYP3A4 veikimą, gali paveikti progestogeno metabolinius procesus. Padidėjęs gonadosteroidų klirenso lygis dėl fermentų indukcijos gali susilpninti terapinį Visanne aktyvumą ir sukelti neigiamų simptomų atsiradimą (pvz., Pasikeičia menstruacinio kraujavimo pobūdis).

Sumažėjęs gonadosteroidų klirensas dėl fermento slopinimo, gali susilpnėti terapinis vaistų poveikis ir atsirasti šalutinių požymių.

Elementai, didinantys gonadosteroidų klirensą (silpninantis poveikį indukuojant fermentus).

Tai barbitūratai su karbamazepinu, fenitoinu, rifampicinu ir primidonu, be to, galbūt felbamatas ir okskarbazepinas su griseofulvinu ir topiramatu, taip pat medžiagos, kuriose yra jonažolių.

Fermentų indukciją galima pastebėti po kelių gydymo dienų. Didžiausia fermentų indukcija išsivysto po kelių savaičių. Fermento indukcija gali trukti iki 1 mėnesio po gydymo pabaigos.

Rifamipicino (CYP 3A4 veikimo induktoriaus) poveikis buvo tiriamas sveikoms moterims po menopauzės. Rifampicino vartojimas kartu su dienogesto / estradiolio valerato tabletėmis žymiai sumažino pusiausvyros vertes ir sisteminį estradiolio ir dienogesto poveikį. Bendras estradiolio ir dienogesto poveikis (esant pusiausvyros vertėms, apskaičiuotoms pagal AUC lygį (0–24 val. Intervale)), susilpnėjo 44% ir 83%.

Vaistai, turintys skirtingą poveikį gonadosteroidų klirensui.

Kartu vartojant gonadosteroidus ir daugybę ŽIV proteazės inhibitorių derinių, taip pat atvirkštinės transkriptazės aktyvumo inhibitorių (nekleozidinio tipo) kartu su C tipo hepatoviruso inhibitorių deriniais galima sumažinti arba padidinti progestino kiekį plazmoje. Bendras šių pokyčių poveikis kai kuriose situacijose gali būti kliniškai reikšmingas.

Vaistai, mažinantys gonadosteroidų klirenso lygį (fermentų inhibitoriai).

Dienogestas yra hemoproteino P450 (CYP) 3A4 substratas. Įvedimas kartu su galingais CYP3A4 komponento inhibitoriais gali padidinti medžiagos kiekį plazmoje.

Vartojant kartu su ketokonazolu, kuris yra stiprus CYP3A4 fermento inhibitorius, pusiausvyros atveju dienogesto AUC vertės (intervalas nuo 0 iki 24 valandų) padidėja 2,9 karto.

Derinys su eritromicinu (vidutinio sunkumo inhibitorius), esant pusiausvyros vertėms, padidino dienogesto AUC (per 0–24 valandas) 1,6 karto.

Laboratoriniai tyrimai.

Progestogenų vartojimas gali pakeisti tam tikrų laboratorinių tyrimų rodmenis, įskaitant biochemines kepenų ar skydliaukės charakteristikas, inkstų ir antinksčių funkcijas, plazmos baltymų (kurie yra nešėjai) rodiklius (tarp jų, pavyzdžiui, KV ir lipoproteinų / lipidų). Frakcijos), fibrinolizės ir krešėjimo vertės, taip pat angliavandenių apykaitos proceso savybės. Tokie pokyčiai dažnai laikomi laboratorijos ribose.

Laikymo sąlygos

Visanne reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai - ne daugiau kaip 30 ° C.

Tinkamumo laikas

Visanne galima vartoti 5 metus nuo farmacijos produkto pagaminimo datos.

Analogai

Narkotikų analogai yra Sofiti, Justinda su Denovel 30, Yulidora ir Klimodien su Dinoret, be to, Luvina, Janine, Silhouette su Klayra ir Naadin.