„Heptral“

Heptral yra hepatoprotekcinis vaistas, kuris taip pat turi antidepresinį poveikį.

Parodo cholekenetinį ir choleretinį aktyvumą, be to, jis turi regeneruojantį, antifibrinolitinį, detoksikuojantį, neuroprotekcinį ir antioksidacinį poveikį. Vaistas leidžia ne tik užpildyti ademetionino trūkumą organizme, bet ir skatina šio elemento gamybą įvairiuose organuose (visų pirma tai susiję su nugaros smegenimis ir smegenimis, taip pat kepenimis). 

Indikacijos „Heptral“

Jis vartojamas esant šioms ligoms:

• intrahepatinė cholestazė;
• kepenų patologijos, įskaitant cholangitą ir lėtinį opinį cholecistitą;
• prieš cirozę ir cirozę;
• apsinuodijimas kepenimis, turintis alkoholio, virusų ar vaistų (antivirusinių ar prieštuberkuliozinių medžiagų, antibiotikų, kontracepcijos ir chemoterapinių vaistų) pobūdžio;
• lėtinis hepatitas ar riebalinė kepenų distrofija;
• depresijos būsena;
• abstinencijos simptomai (taip pat ir alkoholinės kilmės).

Atleiskite formą

Terapinė medžiaga išsiskiria tabletėmis - 10 arba 20 vienetų pakuotės viduje.

Be to, jis gaminamas injekcinio liofilizato pavidalu - 5 ml buteliukuose. Dėžutėje yra 5 iš šių buteliukų ir tirpiklis.

Farmakodinamika

Ademetioninas yra komponentas, randamas beveik visuose fiziologiniuose skysčiuose kartu su kūno audiniais. Dėl cheminės vaisto struktūros jis yra metilo pakategorės donoras transmetilinimo procesuose. Ši medžiaga yra daugelio biocheminių tiolio raiščių (taurino su cisteinu, kofermento A ir kt.) Pagrindas kuriant transsulfonavimą, be to, ji yra poliamino pirmtakas (spermidinas ir putrescinas su sperminu, kurie yra įtraukti į ribosomų struktūrą) ). Tai taip pat skatina ląstelių atsinaujinimą.

Ademetionino transmetilinimas, susijęs su įvairiais organizmo komponentais (neurotransmiteriais, hormonais, fosfolipidais ir baltymais), yra labai svarbus medžiagų apykaitos procesas. [1]

Ilgai vartojant vaistus, padidėja kepenų glutamino, taip pat plazmos taurino ir cisteino kiekis; be to, sumažėja metionino kiekis serume, iš to galima daryti išvadą apie intrahepatinių medžiagų apykaitos procesų stabilizavimą ir kepenų funkcijos pagerėjimą. [2]

Vaistas turi choleretinį poveikį, skatindamas fosfatidilcholino surišimą hepatocitų membranose, taip pat poliarizaciją ir padidindamas jų elastingumą. Dėl to pagerėja tulžies rūgščių transportavimo aktyvumas, o tai leidžia jas išskirti į tulžies sistemą. Be to, vaistas padeda pašalinti tulžies rūgštis nuo toksiškumo - jų sulfavimo metu. Tai pagerina jų pašalinimą per inkstus ir palengvina jų patekimą per hepatocitų sieneles bei išsiskyrimą su tulžimi.

Heptral vartojimas skatina teigiamą tiesioginio bilirubino verčių dinamiką, be aminotransferazių ir šarminės fosfatazės aktyvumo. Vaistų hepatoprotekcinės ir choleretinės savybės išlieka 3 mėnesius nuo vaisto vartojimo nutraukimo.

Vaiko ar paauglio ademetionino kiekis yra daug didesnis nei senyvo amžiaus, nes jo vertės mažėja su amžiumi. Tuo pačiu metu ademetionino vertės yra mažesnės žmonėms, sergantiems depresija. Esant dideliam medžiagos kiekiui smegenų audiniuose, stimuliuojami katecholaminų (norepinefrino ir adrenalino), histamino ir indolaminų (melatoninas su serotoninu) metabolizmo procesai.

Vaistų vartojimas stabilizuoja fosfolipidų metilinimą neuronų ląstelių sienelėse, normalizuoja neuronų impulsų judėjimą ir padidina nervų ląstelių aktyvumo laikotarpį.

Eksperimentai parodė Heptral veiksmingumą gydant depresiją. Jo antidepresinis poveikis išsivysto dideliu greičiu ir pasiekia didžiausią greitį iki 5–7 narkotikų vartojimo dienos. Vartojant vaistus, ademetioninas įveikia transformacijos fazes, panašias į endogeninį komponentą.

Farmakokinetika

Siurbimas.

Vartojant vaistus, ademetionino farmakokinetika yra bieksponentinio pobūdžio, ryškiai išreikšta ir pasižymi dideliu audinių pasiskirstymo greičiu, taip pat paskutiniame pašalinimo etape, kurio pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 90 minučių.

Vaisto absorbcija po vartojimo yra beveik baigta (96%), o Cmax vertės registruojamos po 45 minučių. Vartojant per burną, ademetionino tabletė, jos Cmax vertės yra susietos su porcijos dydžiu ir yra lygios 0,5-1 mg / l; norint pasiekti šį rodiklį, įvedant 1 kartus didesnę porciją 0,4-1 g diapazone, reikia 3-5 valandų. Intraplazminis lygis per 24 valandas sumažėja iki pradinio lygio.

Burnos biologinio prieinamumo vertės padidėja, kai vartojami vaistai tarp valgymų. Išgertos tabletės absorbuojamos virškinimo trakte ir žymiai padidina ademetionino koncentraciją plazmoje.

Bandymai su gyvūnais, naudojant izotopinius procesus, patvirtino, kad geriamasis ademetionino vartojimas skatina metilintų intrahepatinių raiščių susidarymą. Be to, buvo įrodyta, kad medžiaga įsisavinama būdingais metaboliniais keliais, būdingais endogeniniams raiščiams (transsulfonacija su transmetilinimu, dekarboksilinimas ir kt.).

Paskirstymo procesai.

Pasiskirstymo tūrio rodikliai yra lygūs 0,41, taip pat 0,44 l / kg, kai porcijos yra 0,1 ir 0,5 g. Baltymų sintezė yra gana silpna - lygi ≤5%.

Keitimosi procesai.

Ademetionino gamybos, regeneravimo ir absorbcijos procesai vadinami ademetionino ciklu. Pirmoje šio ciklo fazėje nuo ademetionino priklausoma metilazė naudoja ademetioniną kaip substratą S-adenozil-homocisteino gamybai, o šis elementas toliau hidrolizuojamas ir susidaro adenozinas su homocisteinu (dalyvaujant S-adenozil-homocisteinui) Hidrolazė).

Šiuo atveju homocisteinas virsta metioninu - perkeliant metilo pakategorę iš 5 -metiltetrahidrofolato. Pabaigoje metioninas virsta ademetioninu, kuris užbaigia ciklą.

Išskyrimas.

Atliekant radioizotopų tyrimus, kuriuose dalyvavo savanoriai - nurijus radioaktyviai pažymėtą (pvz., Metilo 14C) ademetioniną, radioaktyvusis elementas išsiskyrė su šlapimu, po 48 valandų jis sudarė 15,5 ± 1,5%; su išmatomis per 72 valandas išsiskyrė 23,5 ± 3,5%. Tuo pačiu metu maždaug 60% vaistų liko integruoti į stabilius baseinus.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną (tabletėmis) arba švirkščiamas į veną / į raumenis (liofilizatas, ištirpintas pridėtame L-lizino tirpiklyje prieš injekciją). Intraveninė procedūra atliekama labai mažu greičiu.

Intensyvios terapijos metu Heptral švirkščiamas injekcijomis (paros dozė yra lygi 1–2 buteliukams (0,4–0,8 g) per pirmąsias 14–21 gydymo dienas).

Palaikomojo gydymo metu vaistas geriamas per burną 800-1600 mg paros doze (atitinka 2-4 tabletes).

Vaistą reikia gerti tarp valgymų. Rekomenduojama tai daryti pirmoje dienos pusėje, nes pradėjus vartoti vaistus galima pastebėti nedidelį nervinį jaudulį. Tabletės nuryjamos nekramtant ir nuplaunamos paprastu vandeniu.

Palaikomojo gydymo ciklo trukmę pasirenka gydantis gydytojas (vidutiniškai tai yra 0,5–2 mėnesiai).

• Paraiška vaikams

Nėra informacijos apie vaisto veiksmingumą ir jo saugumą pediatrijoje.

Naudokite „Heptral“ nėštumo metu

1 ir 2 trimestrais negalima skirti vaistų; trečiąjį trimestrą jo naudojimas yra įmanomas, tačiau tik tais atvejais, kai tikėtina nauda yra didesnė nei galima komplikacijų rizika.

Jei hepatitui B reikia vartoti Heptral, pirmiausia reikia išspręsti žindymo nutraukimo klausimą.

Kontraindikacijos

Draudžiama skirti žmonėms, kurie netoleruoja vaisto elementų.

Šalutiniai poveikiai „Heptral“

Pagrindiniai šoniniai ženklai:

• sutrikimai, susiję su virškinimo trakto darbu: dispepsija, pykinimas, rėmuo ar gastralgija;
• centrinės nervų sistemos darbo problemos: gali pasikeisti miego ritmas (norėdami jį ištaisyti, naktį galite gerti raminamuosius);
• alergijos simptomai.

Sąveika su kitais vaistais

Yra informacijos apie apsinuodijimo serotoninu atsiradimą žmonėms, kurie ademetioniną vartojo kartu su klomipraminu. Todėl, nors sąveikos tikimybė yra tik teorinė, būtina būti labai atsargiems vartojant vaistą kartu su SSRI, vaistažolių elementais, kuriuose yra triptofano, taip pat tricikliais (įskaitant klomipraminą).

Laikymo sąlygos

Heptral turi būti laikomas vietoje, apsaugotoje nuo drėgmės, esant 25 ° C temperatūrai.

Tinkamumo laikas

Heptral galima vartoti 36 mėnesius nuo vaisto elemento pagaminimo datos.

Analogai

Vaistų analogai yra heptorius ir ademetioninas.

Atsiliepimai

Daugelis pacientų Heptral vadina vienu efektyviausių ar net vieninteliu tikrai padedančių hepatoprotekciniu vaistu. Daugelis apžvalgų rodo, kad vaistas labai gerai padeda gydyti kepenis. Nors yra ir nuomonių tų, kuriems vaistai visiškai netiko. Iš trūkumų pažymima tik labai didelė vaistų kaina.