Infulganas

Infulgan priklauso karščiavimą mažinančių ir analgetikų grupei.

Vaisto sudėtyje esantis paracetamolis pasižymi karščiavimą mažinančiu ir analgetiniu poveikiu. Dėl to, kad vaistas neturi įtakos PG surišimo procesams periferiniuose audiniuose, jis nesukelia neigiamo poveikio, palyginti su EBV rodikliais (skysčių ir natrio susilaikymu), taip pat gleivine. Virškinimo sistema. [1]

Indikacijos Infulganas

Jis vartojamas trumpalaikiam vidutinio stiprumo skausmo gydymui (ypač po operacijos), taip pat trumpalaikiam hipertermijos požymių gydymui (tais atvejais, kai yra klinikinis pagrindas į veną leisti vaistus arba kai negalima vartoti kitų vaistų). Taikymo metodai).

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas infuzinio skysčio pavidalu - 20, 50 arba 100 ml talpos buteliukuose. Dėžutės viduje yra 1 toks butelis.

Farmakodinamika

Paracetamolis blokuoja COX-1 ir COX-2 veiklą tik centrinėje nervų sistemoje-veikia skausmą ir termoreguliacijos centrus.

Uždegtų audinių viduje ląstelių peroksidazės neutralizuoja paracetamolio poveikį COX, o tai paaiškina beveik visišką priešuždegiminio aktyvumo nebuvimą. [2]

Farmakokinetika

Skausmas sumažėja po 5-10 minučių nuo Infulgan vartojimo momento. Didžiausias analgezinis poveikis atsiranda po 60 minučių, o šio poveikio trukmė paprastai yra 4-6 valandos.

Vaistas sumažina temperatūrą per pusvalandį po vartojimo, o jo karščiavimą mažinantis poveikis išlieka mažiausiai 6 valandas.

Absorbcija.

Kartą vartojant iki 2 g vaistų ir pakartotinai vartojant per kitas 24 valandas, paracetamolio farmakokinetinės savybės išlieka tiesinės.

Biologinio prieinamumo lygis naudojant 0,5 ir 1 g vaisto infuziją yra panašus į tą, kuris pastebėtas vartojant 1 ir 2 g propacetamolio (jame yra atitinkamai 0,5 ir 1 g paracetamolio). Infuzijos pabaigoje pastebimas Cmax kiekis plazmoje, kuris 0,5 arba 1 g medžiagos trunka 15 minučių ir yra atitinkamai 15 arba 30 μg / ml.

Paskirstymo procesai.

Vaisto pasiskirstymo tūris yra maždaug 1 l / kg. Paracetamolis turi silpną baltymų sintezę. Vartojant 1 g Infulgan, didžioji jo dalis (maždaug 1,5 μg / ml) nustatoma smegenų skystyje po 20 minučių nuo infuzijos momento. 

Keitimosi procesai.

Dauguma paracetamolio dalyvauja metabolizme intrahepatinėje sistemoje ir vyksta 2 pagrindinės fazės: konjugacija, dalyvaujant gliukurono ir sieros rūgštims. Paskutinis etapas greitai prisotinamas, kai naudojamos porcijos, viršijančios vaistinę vertę.

Nedidelis kiekis (mažiau nei 4%) vaistų dalyvauja metabolizme, padedant hemoproteinui P450, kuriame susidaro tarpinis metabolinis elementas (N-acetilbenzokinono iminas), kuris stabiliai veikiant redukuotam glutationui greitai neutralizuojamas. Be to, jis išsiskiria su šlapimu, sintezuojamas su merkaptopuro rūgštimi ir cisteinu. Tačiau masinio apsinuodijimo atveju šio toksiško metabolinio elemento tūris padidėja.

Išskyrimas.

Metaboliniai paracetamolio komponentai daugiausia išsiskiria su šlapimu. Per 24 valandas išsiskiria 90%suvartotos dozės-daugiausia gliukuronido (60–80%), taip pat sulfato (20–30%) pavidalu. Mažiau nei 5% vaistų išsiskiria nepakitę. Pusinės eliminacijos laikas yra 2,7 valandos, o sisteminis klirensas-18 l / val.

Dozavimas ir vartojimas

Būtina švirkšti vaistus į švirkštimo būdą.

Suaugusieji, paaugliai ir vaikai, sveriantys daugiau nei 33 kg, naudoja skystį iš butelių, kurių tūris yra 0,1 litro.

Vaikams, sveriantiems mažiau nei 33 kg, skiriami vaistai iš 20 arba 50 ml buteliukų.

Porcijos dydis priklauso nuo paciento svorio:

• svoris ≤10 kg: porcija yra 7,5 mg / kg (1 injekcijos tūris - 0,75 ml / kg). Vienai injekcijai galima suvartoti ne daugiau kaip 7,5 ml vaisto. Per parą skiriama ne daugiau kaip 30 mg / kg;
• svoris> 10 / ≤3,3 kg: dozės dydis 15 mg / kg (tūris 1,5 ml / kg). Vienai injekcijai galite naudoti 49,5 ml. Per dieną - ne daugiau kaip 60 mg / kg (ne daugiau kaip 2 g);
• svoris> 33 / ≤50 kg: dozė yra 15 mg / kg (tūris 1,5 ml / kg). Vienai injekcijai leidžiama ne daugiau kaip 75 ml. Per dieną sunaudojama ne daugiau kaip 60 mg / kg (ne daugiau kaip 3 g);
• svoris> 50 kg (su hepatotoksiškumo rizika): porcijos dydis - 1 g (tūris 0,1 l). Į 1 šulinėlio infuziją galite įpilti ne daugiau kaip 0,1 ml. Per dieną sunaudojama ne daugiau kaip 3 g;
• svoris> 50 kg (nėra hepatotoksiškumo rizikos): dozės dydis - 1 g (tūris 0,1 l). Vienai injekcijai įpilkite ne daugiau kaip 0,1 litro. Per dieną įvedama ne daugiau kaip 4 g.

Tarp procedūrų reikia laikytis mažiausiai 4 valandų pertraukos. Dažnai per dieną suleidžiama ne daugiau kaip 4 infuzijos.

Žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu (sunkiu), tarp infuzijų reikia laikytis mažiausiai 6 valandų pertraukos.

Didžiausios paros porcijos skiriamos asmenims, kurie nevartoja kitų vaistų, kurių sudėtyje yra paracetamolio, todėl, jei jiems reikia vartoti tokius vaistus, jie turi pakeisti Infulgan dozę pagal tai.

Asmenys, sergantys sunkiu inkstų nepakankamumu.

Naudojant paracetamolį žmonėms, kurių CC vertė yra ≤ 30 ml per minutę, būtina padidinti minimalų intervalą tarp procedūrų iki 6 valandų.

Žmonės, sergantys lėtiniu alkoholizmu, kepenų ląstelių nepakankamumu, ir žmonės, turintys dehidrataciją ar lėtinę mitybą (mažas intrahepatinių glutationo atsargų kiekis).

Per dieną galima suvartoti ne daugiau kaip 3 g vaistų. Paracetamolis infuzuojamas 15 minučių.

Vaikai, sveriantys iki 10 kg.

Dėl mažo panaudotos medžiagos tūrio vaistinis buteliukas infuzijai nesustabdomas. Reikiamas kiekis vaistų iš buteliuko ištraukiamas per švirkštą, o po to per 15 minučių švirkščiamas neištirpęs (arba ištirpinamas 5% gliukozės arba 0,9% NaCl (santykiu 1k9)).

Praskiestas vaistinis skystis turi būti panaudotas per 60 minučių nuo jo paruošimo momento (šis segmentas taip pat apima infuzijos laiką).

Norint pasirinkti reikiamą dozę (atsižvelgiant į vaiko svorį), naudojamas švirkštas, kurio tūris yra 5 arba 10 ml. Tokiu atveju porcijos dydis turi būti ne didesnis kaip 7,5 ml.

• Paraiška vaikams

Jis gali būti naudojamas nuo vaiko gimimo momento. Negalima skirti tik neišnešiotiems kūdikiams.

Naudokite Infulganas nėštumo metu

Informacija apie klinikinį vaistų vartojimą yra ribota. Epidemiologinė informacija apie paracetamolio terapinių dalių vartojimą neigiamo poveikio nėštumo eigai ar vaisiaus vystymuisi neparodo.

Būsimi duomenys apie apsinuodijimą vaistais nėštumo metu neparodė anomalijų išsivystymo tikimybės padidėjimo.

Nėštumo metu Infulgan vartojamas tik kruopščiai įvertinus visą galimą riziką ir naudą, o pasirenkant dozę ir gydymo trukmę būtina griežtai laikytis nurodymų.

Išgertas paracetamolis nedideliais kiekiais išsiskiria su motinos pienu. Kūdikiams, vartojant paracetamolį nuo hepatito B, nenustatyta neigiamų simptomų.

Kontraindikacijos

Draudžiama skirti žmones, kurie netoleruoja paracetamolio, propacetamolio hidrochlorido (kuris yra paracetamolio pirmtakas) ar kitų vaisto elementų. Be to, jis nenaudojamas esant sunkiam kepenų ląstelių nepakankamumui.

Šalutiniai poveikiai Infulganas

Pagrindinis šalutinis poveikis:

• sisteminiai sutrikimai: kartais atsiranda negalavimas. Atskirai pastebimi netoleravimo požymiai;
• širdies sutrikimai: retkarčiais sumažėja kraujospūdis;
• virškinimo funkcijos sutrikimai: kartais padidėja kepenų transaminazių kiekis;
• kraujo sistemos ir limfos pažeidimai: leukocitai, trombocitai arba neutropenija.

Klinikinių tyrimų metu dažnai pasireiškė neigiami simptomai injekcijos srityje (deginimas ir skausmas).

Retkarčiais pasireiškė sunkios netoleravimo požymiai: nuo bėrimų ar dilgėlinės iki anafilaksijos išsivystymo, kai buvo būtina nutraukti gydymą.

Be to, yra informacijos apie paraudimą, eritemą, niežėjimą ar tachikardiją.

Perdozavimas

Mažiems vaikams, pagyvenusiems žmonėms, žmonėms, sergantiems lėtiniu alkoholizmu, kepenų patologijomis, virškinamojo trakto distrofija ir sumažėjusiu fermentų aktyvumu, padidėja kepenų pažeidimo (tarp hepatito cholestazinių, fulminantinių ar citolitinių formų, taip pat kepenų nepakankamumo) tikimybė. Esant tokiems pažeidimams, apsinuodijimas Infulgan gali būti mirtinas.

Manifestacijos išsivysto per pirmąsias 24 valandas - tarp jų anoreksija, pilvo skausmas, vėmimas, blyškumas ir pykinimas.

Apsinuodijimas išsivysto vieną kartą vartojant 7,5+ g (suaugusiam) ir 0,14 g / kg (vaikui) porciją. Tokiais atvejais yra kepenų funkcijos sutrikimas, kepenų citolizė, be to, metabolinė acidozė ir encefalopatija, galinti išprovokuoti komą ir mirtį. Per 12-48 valandas padidėja intrahepatinių transaminazių (AST ir ALT) ir bilirubino su LDH indeksai, taip pat sumažėja protrombino vertės.

Klinikiniai kepenų pažeidimo požymiai pastebimi po 2 dienų, didžiausias pasiekiamas po 4-6 dienų.

Tarp būtinų skubių priemonių:

• skubi hospitalizacija;
• paracetamolio plazmos parametrų nustatymas (būtina atlikti prieš pradedant gydymą, kuo greičiau po apsinuodijimo);
• prarijus arba į veną suleidžiant priešnuodžio - NAC medžiagų. Šią procedūrą rekomenduojama atlikti per 10 valandų po apsinuodijimo. Galite naudoti NAC vėliau, tačiau terapija truks ilgiau;
• simptominiai veiksmai.

Prieš pradedant gydymą, reikia atlikti kepenų funkcijos tyrimus (jie turi būti kartojami kas 24 valandas). Dažnai intrahepatinių transaminazių vertės normalizuojasi po 1-2 savaičių; o kepenų veikla yra visiškai atkurta. Tačiau kartais pacientams gali prireikti kepenų transplantacijos.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu su probenecidu paracetamolio klirensas sumažėja perpus - dėl to, kad pastaroji sintezė blokuojama gliukurono rūgštimi. Atsižvelgiant į tai, kartu vartojant šiuos vaistus, reikia sumažinti paracetamolio dalį.

Salicilatai gali pailginti paracetamolio pusinės eliminacijos periodą.

Medžiagos, sukeliančios mikrosomų intrahepatinę oksidaciją (įskaitant barbitūratus, fenilbutazoną su fenitoinu, triciklius, etilo alkoholį ir rifampiciną) gali sukelti sunkų apsinuodijimą, net jei dozė šiek tiek viršijama.

Paracetamolio (4 g per parą mažiausiai 4 dienas) ir geriamųjų antikoaguliantų derinys gali sukelti nedidelius INR verčių pokyčius. Naudojant tokius derinius, būtina stebėti INR lygį gydymo metu ir 7 dienas po Infulgan vartojimo nutraukimo.

Laikymo sąlygos

Infulgan turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje. Negalima užšaldyti vaisto. Temperatūros vertės- ne daugiau kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Infulgan galima vartoti per 24 mėnesius nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Elgan, Panadol su Grippocitron, Anapiron, Piaron ir Efferalgan su paracetamoliu, Tsefekon D ir Ifimol su Rodapap DC 90 HSP.