Lefloksas

Leflox priklauso antibakterinių vaistų, priklausančių fluorochinolonų ir chinolonų kategorijai, pogrupiui.

Terapinis poveikis atsiranda dėl veikliosios vaisto sudedamosios dalies - levofloksacino - poveikio. Tai yra dirbtinė antibakterinė medžiaga, kuri taip pat yra ofloksacino raceminio mišinio S-enantiometras. Vaistas taip pat veikia topoizomerazę 4 ir DNR girazę. [1]

Antibakterinio poveikio sunkumą lemia kraujo serume esančių vaistų rodikliai. [2]

Yra galimybė išsivystyti kryžminiam atsparumui su kitais fluorochinolonais, tačiau to nepastebėta vartojant kitų kategorijų antibiotikus. [3]

Indikacijos Lefloksas

Jis vartojamas uždegimams, kurių vystymasis yra susijęs su mikrobų, jautrių levofloksacinui, gydymui. Tarp tų:

• aktyvi sinusito fazė ;
• lėtinio bronchito paūmėjimas;
• pneumonija (bendruomenė ar ligoninė);
• šlaplės infekcijos, besivystančios su komplikacijomis arba be jų (tarp jų - nesudėtingo pobūdžio cistitas ir pielonefritas);
• poodinių sluoksnių ir epidermio pažeidimai;
• lėtinė prostatito stadija, kuri yra bakterinio pobūdžio.

Atleiskite formą

Terapinis elementas išsiskiria tablečių pavidalu - 10 vienetų lizdinėje plokštelėje arba 5 vienetai stiklainio viduje (tabletės tūris - 0,25 g). Taip pat 10 vienetų pakuotės plokštelės viduje arba 5 ar 7 vienetai stiklainio viduje (tabletės tūris - 0,5 ir 0,75 g).

Farmakodinamika

Atsparumas levofloksacinui pasireiškia 2 tipo topoizomerazių, topoizomerazės 4 ir DNR girazės tikslinių vietų mutacijos fazėje. Jautrumas levofloksacinui taip pat keičiasi dalyvaujant kitiems atsparumo mechanizmams, pavyzdžiui, keičiant ląstelių membranų pralaidumą (aptinkamas Pseudomonas aeruginosa), taip pat išsiskiria iš ląstelės.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Išgertas levofloksacinas praktiškai visiškai absorbuojamas ir dideliu greičiu pasiekia Cmax koncentraciją plazmoje per 1–2 valandas. Absoliutaus biologinio prieinamumo rodikliai yra maždaug 99–100%. Maisto vartojimas mažai veikia levofloksacino absorbciją.

Jei po 0,5 g levofloksacino vartojama 1–2 kartus per dieną, medžiaga prisotinimo ribas pasiekia po 48 valandų.

Paskirstymo procesai.

Apie 30-40% vaisto yra sintetinamas išrūgų baltymais. Vaistų pasiskirstymo vertės yra vidutiniškai 100 litrų, 1 kartą arba kelis kartus į veną suleidžiant 0,5 g medžiagos. Tai rodo, kad levofloksacinas gerai patenka į organus su audiniais.

Yra žinoma, kad vaistas yra nustatomas epitelio skysčio, bronchų gleivinės, plaučių audinio, alveolių makrofagų, prostatos audinio, epidermio (pūslelių) ir šlapimo viduje, tačiau jis gerai nepatenka į smegenų skystį.

Keitimosi procesai.

Levofloksacinas silpnai dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose; jo metaboliniai komponentai (tarp jų desmetil-levofloksacinas ir levofloksacino N-oksidas) sudaro tik <5% su šlapimu išsiskiriančios dalies.

Vaistinė medžiaga turi stereocheminį stabilumą be chiralinių inversijos procesų.

Išskyrimas.

Sušvirkštus į veną ir vartojant per burną, vaistas iš kraujo plazmos išsiskiria gana lėtai (pusinės eliminacijos laikas yra 6-8 valandos). Daugiausia išsiskiria inkstai (daugiau kaip 85% suvartotos dozės).

Sisteminis vaisto klirensas, vartojant vieną kartą 0,5 g levofloksacino, yra 175 ± 29,2 ml per minutę.

Farmakokinetinės savybės po injekcijos į veną ir geriamųjų vaistų praktiškai nesiskiria.

Vaistų farmakokinetikos parametrai yra tiesiniai, kai dozė yra 50-1000 mg.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas geriamas per burną. Dozės dalį pasirenka gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į patologijos sunkumą.

Esant aktyviai sinusito fazei, 0,5 g vaisto vartojama vieną kartą per dieną. Gydymo ciklas apima 10-14 dienų.

Paūmėjus lėtiniam bronchitui, vartokite 1 kartus, 0,25-0,5 g vaistų per dieną; gydymas trunka 7-10 dienų.

Bendruomenės įgytos pneumonijos atveju 0,5–1 g medžiagos vartojama 1–2 kartus per dieną. Kurso trukmė yra 1-2 savaitės.

Šlaplės infekcijų metu (be komplikacijų) 1 kartą per dieną skiriama 0,25 g vaisto. Terapijos ciklas trunka 3 dienas.

Lėtinėje prostatito stadijoje, turinčioje bakterinę etiologiją, 0,5 g vaisto skiriama 1 kartą per dieną. Gydymas trunka 4 savaites.

Šlapimo sistemos infekcijų atveju, po komplikacijų (pvz., Pielonefrito), 0,25 g vaisto geriama vieną kartą per dieną. Ciklo trukmė yra 7-10 dienų.

Esant poodinių audinių ir epidermio infekcijoms, 0,5-1 g vaisto geriama 1-2 kartus per dieną. Gydymas tęsiamas 1-2 savaites.

Inkstų funkcijos sutrikimo atveju Leflox dozę reikia sumažinti.

Asmenims, kurių kepenų funkcija sutrikusi, ir pagyvenusiems žmonėms gali būti skiriamos standartinės vaisto dozės.

Terapinio ciklo trukmė parenkama asmeniškai ir ją nustato gydantis gydytojas.

• Paraiška vaikams

Jūs negalite skirti vaistų pediatrijoje (gali išsivystyti sąnarių kremzlės pažeidimas).

Naudokite Lefloksas nėštumo metu

Nėštumo metu vaisto vartoti negalima.

Gydymo Leflox laikotarpiu žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, susijęs su vaisto sudedamųjų dalių veikimu;
• epilepsija;
• sausgyslių pažeidimų, susijusių su chinolonų vartojimu, istorija.

Šalutiniai poveikiai Lefloksas

Tarp šalutinių simptomų:

• mikozės ar kandidozė;
• mialgija su artralgija, sąnarių kremzlės audinių pažeidimai, tendinitas ir raiščių srities pažeidimas (jis gali pasiekti jų plyšimus);
• trombocitų, leukocitų ar pancitopenija, agranulocitozė ir eozinofilija;
• anafilaksija;
• hipoglikemija ir anoreksija;
• nervingumas, sujaudinimas, nemiga, haliucinacijos ir nerimas;
• drebulys, disgeuzija, traukuliai, anosmija ir ageuzija;
• ausų skambėjimas ir galvos svaigimas;
• kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija ir QT intervalo pailgėjimas;
• dusulys, bronchų spazmas ir alerginis pneumonitas;
• nevirškinimas, pykinimas, viduriavimas ir vėmimas;
• gelta ar hepatitas;
• Quincke edema, niežėjimas, bėrimas ir hiperhidrozė;
• karščiavimas, astenija ir nugaros, krūtinkaulio ir galūnių skausmas;
• inkstų funkcijos susilpnėjimas, kuris gali pasiekti ARF (susijęs su tubulointersticiniu nefritu);
• porfirijos priepuoliai.

Perdozavimas

Apsinuodijus atsiranda tokie simptomai: sąmonės netekimas, galvos svaigimas, QT intervalo pailgėjimas ir traukuliai.

Esant apsinuodijimui, būtina stebėti paciento būklę - pirmiausia EKG rodmenis. Priešnuodžio nėra. Dializės procedūra neduoda norimo efekto. Atliekami simptominiai veiksmai.

Sąveika su kitais vaistais

Yra įrodymų, kad intensyviai sumažėja traukulių slenkstis, kai chinolonai vartojami kartu su vaistais, mažinančiais smegenų traukulių slenkstį. Tai taip pat taikoma chinolonų deriniui su teofilinu, fenbufenu ar panašiais NVNU (medžiagomis, naudojamomis reumatinėms ligoms gydyti).

Leflox poveikis labai sumažėja, kai jis vartojamas kartu su sukralfatu (skrandžio gleivinę saugančiomis medžiagomis). Tas pats poveikis pasireiškia vartojant kartu su aliuminio arba magnio turinčiais antacidiniais vaistais (vaistais nuo gastralgijos ar rėmens) ir kartu su Fe druskomis (vaistais nuo anemijos). Vaistas turi būti vartojamas mažiausiai 2 valandas prieš arba po šių vaistų vartojimo.

Vartojant kartu su kortikosteroidais, padidėja sausgyslių srities plyšimo tikimybė.

Vartojant kartu su K vitamino antagonistais, reikia stebėti kraujo krešėjimo funkciją.

Veikiant cimetidinui (24%), taip pat probenicidui (34%), vaistinio preparato klirensas į vidų šiek tiek sulėtėja. Reikėtų nepamiršti, kad tokia sąveika yra praktiškai nereikšminga. Tačiau tuo pat metu, kai į organizmą patenka tokios medžiagos kaip cimetidinas su probenecidu, kurios blokuoja vieną iš išsiskyrimo būdų (išsiskyrimą per kanalėlius), levofloksaciną reikia vartoti labai atsargiai. Tai daugiausia taikoma žmonėms, sergantiems inkstų ligomis.

Vaistas šiek tiek pailgina ciklosporino pusinės eliminacijos periodą (iki 33%).

Levofloksaciną, kaip ir kitus fluorochinolonus, reikia vartoti labai atsargiai žmonėms, vartojantiems vaistus, kurie gali pailginti QT intervalą (įskaitant triciklius, antipsichozinius vaistus su makrolidais ir antiaritminius vaistus iš 1a poklasio, taip pat 3).

Laikymo sąlygos

Leflox reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje ir drėgmės prasiskverbimo vietoje. Temperatūros lygis - ne daugiau kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Leflox galima vartoti per 36 mėnesius nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Remedia, Leflobact su Tavanik, Glevo ir Flexid su Lebel, be to, Lefokcin ir Levolet su Eleflox. Taip pat sąraše yra Levofloksacinas, Oftaquix ir Haileflox.