Pentilinas

Pentilinas yra vaistas, plečiantis periferinius kraujagysles. Sudėtyje yra pentoksifilino (metilksantino darinio).

Aktyvaus elemento įtakos principas yra susijęs su PDE aktyvumo slopinimu ir cAMP kaupimuis lygiųjų raumenų kraujagyslių ir kraujo ląstelių viduje, be to, kitų audinių su organais viduje. Pentoksifilinas sulėtina trombocitų ir eritrocitų agregaciją ir padidina šių elementų lankstumą. Tuo pačiu metu jis sumažina padidėjusį fibrinogeno kiekį plazmoje ir sustiprina fibrinolizę, taip pagerindamas kraujo reologinius parametrus ir sumažindamas kraujo klampumą. [1]

Indikacijos Pentilinas

Jis taikomas tokiems pažeidimams:

• aterosklerozinio ar discirkuliacinio pobūdžio encefalopatija, turinti smegenų išeminio insulto formą ir periferinės kraujotakos sutrikimus, susijusius su uždegimu, ateroskleroze ar cukriniu diabetu (įskaitant diabetinės kilmės angiopatiją);
• angioneuropatija ( Raynaud sindromas );
• trofinių audinių pažeidimas, kurį sukelia mikrocirkuliacijos sutrikimai arba venų problemos (trofinio tipo opos, nušalimas, potromboflebitinis sindromas ar gangrena);
• naikinantis endarteritas ;
• akies kraujotakos sutrikimas (kraujotakos nepakankamumas gyslainės ir tinklainės viduje, kuri turi poūmę, ūminę ar lėtinę formą);
• vidinės ausies darbo problemos, kurios yra kraujagyslių pobūdžio (susilpnėjus klausai).

Atleiskite formą

Vaisto elementas išsiskiria injekcinio skysčio pavidalu - 5 ml (0,1 g) talpos ampulių viduje. Ląstelių pakuotės viduje yra 5 tokios ampulės; dėžutės viduje - 1 tokia pakuotė.

Farmakodinamika

Pentoksifilinas gali sukelti silpną miotropinį vazodilatacinį poveikį, kuris šiek tiek susilpnina periferinių kraujagyslių sisteminį atsparumą ir turi teigiamą inotropinį poveikį. Įvedus pentoksifiliną, pagerėja mikrocirkuliacija ir audinių aprūpinimas deguonimi (didžiausias aktyvumas pastebimas centrinės nervų sistemos ir galūnių viduje; jis veikia vidutiniškai inkstuose).

Vaistas turi silpną vazodilatacinį poveikį vainikiniams kraujagyslėms. [2]

Farmakokinetika

Pagrindinis metabolinis elementas, turintis terapinį poveikį (1- (5-hidroksiheksil) -3,7-dimetilksantinas) yra kraujo plazmoje, kurio tūris yra dvigubai didesnis už nepakitusio komponento vertę, taip pat išlieka atvirkštinė biocheminė pusiausvyra. Dėl šios priežasties pentoksifilinas su savo metaboliniu elementu laikomas viena veikliąja medžiaga.

Pentoksifilino pusinės eliminacijos laikas yra 1,6 valandos.

Medžiaga visiškai dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose, ir daugiau kaip 90% jos išsiskiria pro inkstus polinių metabolinių komponentų pavidalu, tirpių vandenyje, kurių negalima konjuguoti. Mažiau nei 4% panaudotos porcijos išsiskiria su išmatomis.

Žmonėms, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, medžiagų apykaitos komponentų išsiskyrimo procesai sulėtėja.

Asmenims, kurių kepenų funkcija sutrikusi, pentoksifilino pusinės eliminacijos laikas pailgėja.

Dozavimas ir vartojimas

Intraveninės infuzijos laikomos efektyviausiais parenteriniais vartojimo būdais ir yra geriausiai toleruojamos. Dozavimo režimą pasirenka gydytojas, atsižvelgdamas į svorį, kraujotakos sutrikimų sunkumą ir gydymo toleravimą. Infuzijai naudojamas tik visiškai skaidrus vaistinis tirpalas.

Iš esmės skiriami šie gydymo režimai:

• įvedimas infuzuojant 0,1-0,6 g pentoksifilino (ištirpinto 0,9% NaCl (0,1-0,5 l)) 1-2 kartus per dieną. Medžiagos į veną vartojimo trukmė yra 1–6 valandos (0,1 g pentoksifilino reikia sušvirkšti per mažiausiai 1 valandą). Be infuzijos, Pentylin geriamas per burną (0,4 g porcija, tikintis, kad didžiausia paros dozė, įskaitant geriamąjį ir infuzinį, yra 1,2 g);
• esant labai sunkiai ligos eigai (ypač esant nuolatiniam skausmui, trofinio tipo opoms ar gangrenai), vaisto infuziją galima suleisti per 24 valandas. Nurodytos naudojimo schemos atveju porcijos dydis parenkamas santykiu 0,6 mg / kg / h. Panašiai apskaičiuojant, paros dozė 70 kg sveriančiam asmeniui bus lygi 1 g, o 80 kg sveriančiam asmeniui - 1150 mg. Tuo pačiu metu, neatsižvelgiant į paciento svorį, draudžiama švirkšti daugiau kaip 1,2 g vaistų per dieną. Infuzijos skysčio tūriai nustatomi asmeniškai, atsižvelgiant į lydinčias patologijas ir paciento būklę (vidutiniškai 1-1,5 litro per dieną);
• kartais vaistą galima švirkšti į veną (5 ml (0,1 g) dozė). Procedūra atliekama mažu greičiu, per 5 minutes. Tokiu atveju pacientas turi gulėti ant nugaros.

Parenteralinio terapinio ciklo trukmę pasirenka gydantis gydytojas. Kai paciento būklė pagerėja, būtina jį perkelti į vaistų tabletes.

Dozės dydžiai inkstų funkcijos sutrikimo atveju.

Kai CC lygis yra mažesnis nei 30 ml per minutę (0,5 ml / sek.), Dalis nustatoma asmeniškai, sumažinant ją maždaug 30-50%, palyginti su standartine doze.

Porcijos dydžiai kepenų funkcijos sutrikimui.

Jei yra ryškus kepenų veiklos sutrikimas, Pentylin dalis sumažinama, atsižvelgiant į asmeninę toleranciją vaistams.

• Paraiška vaikams

Vaistų vartojimo pediatrijoje patirties nėra.

Naudokite Pentilinas nėštumo metu

Informacija apie Pentylin vartojimą nėštumo metu yra ribota, todėl šiuo laikotarpiu ji nėra skiriama.

Nedidelis kiekis pentoksifilino išsiskiria į motinos pieną. Jei jums reikia vartoti vaistą, kurį laiką turite nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus netoleravimas, susijęs su pentoksifilinu, kitais vaisto elementais ar kitomis metilksantinų pogrupio medžiagomis (įskaitant cholino teofilalatą, teobrominą ir kofeiną su teofilinu, be to, aminofiliną);
• labai stiprus kraujavimas (yra galimybė sustiprėti kraujavimui);
• kraujavimas akies tinklainėje ar smegenyse (galimybė sustiprėti kraujavimui). Naudojant pentoksifiliną, atsiradus kraujavimui tinklainės srityje, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti;
• aktyvi miokardo infarkto fazė;
• opiniai pažeidimai virškinimo trakte;
• turintis hemoraginę diatezės formą.

Šalutiniai poveikiai Pentilinas

Pagrindiniai šalutiniai simptomai:

• bandymų rodmenų pokytis: transaminazių rodiklių padidėjimas;
• CVS darbo pažeidimai: tachikardija, padidėjęs ar sumažėjęs kraujospūdis, aritmija ir krūtinės angina;
• kraujo sistemos ir limfos funkcijos sutrikimai: aplazinė anemija, trombocitopeninė purpura ar trombocitopenija, taip pat pancitopenija, galinti sukelti mirtį;
• NA veiklos sutrikimai: galvos skausmas, traukuliai, galvos svaigimas, drebulys, aseptinio pobūdžio meningitas ir parestezija;
• virškinimo trakto pažeidimai: spaudimas skrandyje, pykinimas, virškinimo trakto funkcijos sutrikimas, viduriavimas, pilvo pūtimas ir vėmimas;
• poodinio sluoksnio ir epidermio pažeidimai: epidermio paraudimas, niežėjimas, TEN, dilgėlinė ir SS;
• kraujagyslių veiklos sutrikimas: kraujavimas, karščio bangos, periferinė edema;
• imuniniai pažeidimai: anafilaktoidiniai ar anafilaksiniai požymiai, anafilaksija, Quincke edema ir bronchų spazmas;
• problemos, susijusios su tulžies pūslės ir kepenų darbu: intrahepatinė cholestazė;
• psichikos sutrikimai: miego sutrikimai, susijaudinimas ir haliucinacijos;
• regos organų pažeidimas: konjunktyvitas, tinklainės atsiskyrimas ar kraujavimas jo srityje, taip pat regos sutrikimas;
• kiti: hipoglikemija, karščiavimas ar hiperhidrozė.

Perdozavimas

Pirmieji ūminio apsinuodijimo pentoksifilinu požymiai yra galvos svaigimas, pykinimas, sumažėjęs kraujospūdis ir tachikardija. Be to, susijaudinimas, arefleksija, karščio bangos, karščiavimas ir toninio-kloninio tipo traukuliai, taip pat sąmonės netekimas ir vėmimas, kurie turi tamsiai rudą atspalvį (kraujavimo iš virškinimo trakto požymis).

Norint pašalinti ūminį apsinuodijimą ir išvengti komplikacijų, reikalinga intensyvi medicininė priežiūra (specifinė ir sisteminė), taip pat terapinės procedūros.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant Pentylin, gali padidėti cukraus kiekio kraujyje sumažėjimo intensyvumas, pastebėtas vartojant hipoglikemines medžiagas ar insuliną. Dėl šios priežasties būtina atidžiai stebėti tų, kurie vartoja vaistus cukriniam diabetui gydyti, būklę.

Atlikus bandymus po pateikimo į rinką, padidėjo antikoaguliantų savybės asmenims, kurie vartojo vaistą kartu su K-antivitaminais. Skiriant pentoksifiliną ar keičiant jo dozę, reikia stebėti tokių pacientų antikoaguliacinio poveikio rodiklius.

Vaistas gali sustiprinti antihipertenzinių vaistų ir kitų medžiagų, galinčių sumažinti kraujospūdį, antihipertenzinį aktyvumą.

Kartu vartojant vaistus su teofilinu, kai kuriems asmenims padidėja pastarųjų kraujo vertės. Dėl to gali padažnėti ir sustiprėti neigiamos teofilino apraiškos.

Vartojimas kartu su ketorolaku gali pailginti PTT parametrus ir padidinti kraujavimo tikimybę. Kraujavimo tikimybės padidėjimas pastebimas ir vartojant vaistus kartu su meloksikamu. Dėl šios priežasties šių vaistų negalima derinti.

Laikymo sąlygos

Pentiliną reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros lygis - ne daugiau kaip 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Pentilinas gali būti naudojamas per 5 metus nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaistų analogai yra „Trental“, „Pentoxipharm“ ir „Flexital“ su ksantinolio nikotinatu, be to, „Agapurin“, „Trentan“, „Latren“ ir „Vazonit“ su pentoksifilinu.

Atsiliepimai

„Pentylin“ sulaukė įvairių atsiliepimų, tačiau dažniausiai jie yra teigiami. Vaistas dažnai vartojamas gydant ligas, kurių metu sutrinka kraujotaka. Vaistas turi didelį gydomąjį aktyvumą ir gana mažą kainą.

Kita vertus, gydytojai įspėja apie didelę neigiamų požymių tikimybę, todėl vaistus galima vartoti tik paskyrus gydantį gydytoją.