Sibutinas

Sibutinas yra vaistas, vartojamas nuo urologinių sutrikimų - šlapimo nelaikymo ir šlapinimosi dažnumo.

Komponentas oksibutininas turi tiesioginį antispazminį poveikį detrusoriaus lygiųjų raumenų skaiduloms ir tuo pat metu turi anticholinerginį poveikį, blokuoja acetilcholino aktyvumą, lyginant su lygiųjų raumenų m-cholinerginiais receptoriais. Panašus poveikis sukelia karbamido detrusoriaus atsipalaidavimą. [1]

Žmonėms, kurių šlapimo pūslė yra nestabili, vaistas padidina jo tūrį ir sumažina spontaniškai atsirandančių detrusorinių susitraukimų skaičių. [2]

Indikacijos Sibutinas

Jis taikomas tokiems pažeidimams:

• šlapimo nelaikymas ;
• padidėjęs šlapinimosi dažnis arba skubumas šlapintis, atsirandantis esant nestabiliai šlapimo pūslės veiklai, susijusiai su neurogenine disfunkcija (detrusorinė hiperrefleksija), kuri išsivysto su stuburo bifida ir išsėtine skleroze, arba dėl idiopatinio detrusoriaus nestabilumo (skubus variklio šlapimo nelaikymas) gamta).

Be to, skiriama kontroliuoti karbamido, kuris išsivystė po šlapimtakio ar prostatos operacijų, padidėjusį aktyvumą, taip pat esant cistitui, atsirandančiam fone. [3]

Pediatrijoje oksibutinino hidrochloridas taip pat gali būti naudojamas naktinei enurezei dėl detrusoriaus per didelio aktyvumo. Šiuo atveju jis naudojamas kartu su ne vaistų terapija, jei kiti metodai yra neveiksmingi.

Atleiskite formą

Terapinės medžiagos išsiskyrimas gaminamas tabletėmis - 10 vienetų ląstelių plokštelės viduje; dėžutėje yra 3 tokie įrašai.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, oksibutininas greitai absorbuojamas virškinimo trakte; plazmos Cmax vertės pasiekia po mažiau nei 60 minučių, o po to jos bieksponentiškai mažėja, o pusinės eliminacijos laikas yra 2–3 valandos. Didžiausias poveikis pastebimas 3-4 valandas, o likęs poveikis pastebimas dar 10 valandų.

Pusiausvyros rodikliai pastebimi po 8 dienų vartojimo. Vyresnio amžiaus žmonėms, kurių gyvenimo būdas yra aktyvus, oksibutininas nesikaupia, todėl jo farmakokinetinės savybės yra panašios į kitų suaugusiųjų. Tačiau senyvo amžiaus žmonėms, kurių sveikatos būklė prasta, Cmax reikšmės ir AUC žymiai padidėja.

Oksibutininas patiria intensyvius intrahepatinius metabolinius procesus, visų pirma dalyvaujant hemoproteino P450 struktūros fermentams (tarp jų CYP 3A4, kuris daugiausia randamas žarnyno sienose ir kepenyse); metaboliniai oksibutinino elementai taip pat turi m-anticholinerginį aktyvumą.

Išskyrimas daugiausia vyksta per inkstus.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną; tabletę leidžiama padalyti į pusę - 2 lygias dalis.

Suaugusiųjų dozės.

Standartinė porcija per dieną yra 10-15 mg (5 mg 2-3 kartus). Leidžiama jį padidinti iki didžiausios vertės (20 mg - 4 kartus suvartojama 5 mg), kuri leidžiama, jei neigiami simptomai yra toleruojami ir įgyjama klinikinė įtaka.

Senyvi žmonės.

Vyresnio amžiaus žmonėms vaisto pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis, todėl jiems skiriama 2 kartus didesnė 2,5 mg paros dozė (tokia pati schema rekomenduojama silpniems pacientams). Dozę leidžiama padidinti iki 2 kartų 5 mg - jei yra gerai toleruojamos neigiamos apraiškos ir pacientas turi pasiekti klinikinį poveikį.

Pediatrijoje - vyresni nei 5 metų.

Esant naktinei enurezei ir neurogeniniam karbamido aktyvumo nestabilumui: būtina vartoti 2,5 mg 2 kartus per dieną. Dozę galima padidinti gerai toleruojant neigiamus požymius-iki 10-15 mg (5 mg 2-3 kartus per dieną). Vartojant vaistus naktinės enurezės metu, paskutinė dalis suvartojama vakare, prieš miegą.

• Paraiška vaikams

Asmenims iki 5 metų Sibutin negalima skirti. Yra tik nedaug informacijos apie oksibutinino vartojimą vaikystėje, kai pasireiškia naktinė enurezė, pasireiškianti monosimptomiškai (ne dėl pernelyg didelio detrusoriaus aktyvumo).

Vyresniems nei 5 metų vaikams vaistai skiriami atsargiai, nes jie gali būti jautresni oksibutinino poveikiui, pavyzdžiui, šalutiniam poveikiui, susijusiam su psichika ir centrine nervų sistema.

Naudokite Sibutinas nėštumo metu

Nėra informacijos apie tai, ar saugu vartoti oksibutininą nėštumo metu. Per nurodytą laikotarpį jo reikia atsisakyti, išskyrus atvejus, kai pacientas neturi saugaus Sibutino analogo.

Žindymo laikotarpiu draudžiama vartoti vaistus.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, susijęs su veikliu elementu ar kitais vaisto komponentais;
• miastenija;
• uždaro kampo glaukoma arba maža priekinė akių kamera;
• asmenims, sergantiems karščiavimu ar padidėjusiai aplinkos temperatūrai, nes tai gali išprovokuoti hiperpireksiją;
• stemplės veiklos sutrikimai, įskaitant išvaržą, turinčią įtakos virškinimo angai;
• virškinimo trakto užsikimšimas, kuris yra organinio ar funkcinio pobūdžio - tai apima paralyžinio pobūdžio žarnyno užsikimšimą, pilorinę stenozę ir žarnyno atoniją;
• kolostomija, taip pat ileostomija arba toksinis megakolonas;
• sunkus opinis kolitas;
• šlaplės obstrukcija (situacijos, kai gali pasunkėti šlapimo susilaikymas, pavyzdžiui, sergant prostatos hipertrofija).

Šalutiniai poveikiai Sibutinas

Tarp šalutinių poveikių:

• virškinimo trakto pažeidimai: vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pykinimas, kserostomija, diskomfortas pilve, vėmimas, apetito praradimas, GERL, disfagija, anoreksija ir pseudoaklūzija žmonėms, turintiems rizikos veiksnių (vidurių užkietėjimas, vartojantys vaistus, kurie silpnina žarnyno judrumą, arba paciento senatvė);
• infekcijos ir invazijos: šlaplės pažeidimas;
• centrinės nervų sistemos darbo problemos: mieguistumas, stiprūs galvos skausmai, pažinimo sutrikimai, galvos svaigimas ir traukuliai;
• psichikos sutrikimai: košmarai, paranoja, susijaudinimas, nerimas, haliucinacijos ir sumišimas, be to, dezorientacija, pagyvenusių žmonių pažinimo sutrikimas, kliedesys, depresijos ir priklausomybės požymiai (žmonėms, kurie anksčiau buvo priklausomi nuo narkotikų ar kitų medžiagų, nuo kurių atsiranda priklausomybė);
• imuninės sistemos sutrikimai: padidėjęs jautrumas;
• širdies sutrikimai: aritmija ar tachikardija;
• kraujagyslių pažeidimai: karščio bangos (vaikams jie intensyvesni);
• regos sutrikimai: midriazė, regos neryškumas, uždaro kampo glaukoma, padidėjusios akispūdžio vertės, taip pat junginės sausumas;
• apsinuodijimas, trauma ar procedūrinės komplikacijos: karščio smūgis;
• šlapimo sistemos ir inkstų pažeidimai: dizurija ar šlapimo susilaikymas;
• problemos, susijusios su poodiniu sluoksniu ir epidermiu: dilgėlinė, jautrumas šviesai, epidermio sausumas (įskaitant bėrimą), Quincke edema ir hipohidrozė.

Perdozavimas

Apsinuodijimo atveju pasireiškia apraiškos, pradedant stiprinant su centrine nervų sistema susijusius standartinius neigiamus požymius (nuo jaudulio su nerimu iki psichozinio elgesio vystymosi) ir baigiant kraujotakos sutrikimu (kraujospūdžio sumažėjimas, karščiavimas). Blykstės, kraujotakos procesų nepakankamumas ir kt.), paralyžius, kvėpavimo nepakankamumas ir koma.

Apsinuodijimo atveju paprastai atliekami simptominiai veiksmai:

• skubi skrandžio plovimo procedūra;
• esant stipriam gyvybei pavojingam anticholinerginiam sindromui, galima naudoti neostigminą (arba fizostigminą) - porcijoje, kuri yra nustatyta pagal šių vaistų instrukcijas;
• karščiavimo būklės gydymas.

Jei yra labai stiprus jaudulys ar nerimas, į veną švirkščiama 10 mg diazepamo.

Tachikardijos atveju reikia IV injekcijos propranololio.

Jei pastebimas šlapimo susilaikymas, atliekama karbamido kateterizacija.

Su kvėpavimo raumenų paralyžiumi atliekama mechaninė ventiliacija.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant kartu su lisuridu, gali sutrikti sąmonė, todėl tokiems pacientams reikia nuolatinės medicininės priežiūros.

Būtina atsargiai derinti Sibutiną ir kitas anticholinergines medžiagas, nes tai gali sustiprinti anticholinerginį aktyvumą.

Anticholinerginių vaistų ir amantadino, fenotiazinų, neuroleptikų (pvz., Butirofenonų ar klozapino), kitų anticholinerginių vaistų nuo parkinsonizmo (pvz., Levodopos ar biperideno), chinidino, antihistamininių preparatų, triciklių, skaitmeninių vaistų ir su jais susijusių junginių (pvz., Spazminių vaistų) sąveika atropino pobūdis). Todėl būtina labai atsargiai derinti oksibutininą su tokiais vaistais.

Kadangi vaistas gali susilpninti skrandžio motoriką, jis gali sumažinti kitų vaistų absorbciją.

Oksibutininas metabolizuojamas naudojant hemoproteino P450 izofermentą CYP3A4. Įvedimas kartu su agentu, kuris sulėtina CYP3A4 veikimą, gali slopinti oksibutinino metabolinius procesus ir padidinti jo ekspoziciją.

Vaistas gali turėti priešingą poveikį prokinetikai.

Įvedimas kartu su medžiagomis, lėtinančiomis cholinesterazės aktyvumą, gali susilpninti jų poveikį.

Pacientai turėtų atsižvelgti į tai, kad alkoholio vartojimas gali sustiprinti mieguistumą, susijusį su anticholinerginių medžiagų (tarp jų oksibutinino) poveikiu.

Laikymo sąlygos

Sibutinas turi būti laikomas mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros vertės ne aukštesnės kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Sibutin galima vartoti 36 mėnesius nuo terapinio produkto pardavimo momento.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar su Driptan, Urohol su Detruzitol, Novitropan ir Dream-apo, be to, Spazmolit ir Dreamtan-apo.

Atsiliepimai

Sibutinas sulaukia gerų atsiliepimų kaip priemonė nuo naktinės enurezės, tačiau tuo pat metu daugelis tėvų komentaruose skundžiasi šalutiniais simptomais, kurie atsiranda vaikams išgėrus vaistų. Tarp jų ypač išsiskiria haliucinacijos.