Atarax

Atarax (hidroksizinas) yra vaistas, priklausantis anksiolitikų (nerimą mažinančių vaistų) ir pirmos kartos antihistamininių vaistų klasei. Jis plačiai vartojamas nerimui ir įtampai gydyti, taip pat kaip raminamoji priemonė ir niežuliui mažinti alerginių reakcijų atveju. Hidroksizinas taip pat vartojamas sedacijai prieš medicinines procedūras.

Farmakologinės savybės

1. Anksiolitinis poveikis:

   • Hidroksizinas mažina tam tikrų centrinės nervų sistemos sričių aktyvumą, todėl sumažėja nerimas ir įtampa, tačiau žymiai neslopina kvėpavimo sistemos, o tai dažnai yra stipresnių raminamųjų vaistų, tokių kaip benzodiazepinai, šalutinis poveikis.

2. Sedacija:

   • Tai padeda sumažinti susijaudinimą ir palengvina užmigimą, todėl yra naudinga gydant su nerimu susijusius miego sutrikimus.

3. Antihistamininis poveikis:

   • Hidroksizinas blokuoja histamino receptorius organizme, o tai padeda sumažinti alergines reakcijas, tokias kaip odos niežulys, bėrimas ir dilgėlinė.

Indikacijos Ataraxa

1. Alerginės reakcijos: vaistas gali būti vartojamas alerginių reakcijų simptomams, tokiems kaip niežulys, dilgėlinė, alerginė sloga ir odos bėrimai, palengvinti.
2. Stresas ir nerimas: Hidroksizinas gali būti vartojamas kaip anksiolitikas nerimui, įtampai ir nervingumui malšinti.
3. Nemiga: Dėl raminamojo poveikio Atarax gali būti vartojamas miegui pagerinti pacientams, sergantiems nemiga.
4. Kitos būklės: Kai kuriais atvejais Atarax gali būti skiriamas kaip antiemetikas (nuo vėmimo) arba epilepsijos priepuolių aktyvumui mažinti. Jis taip pat gali būti vartojamas kaip premedikacija prieš operacijas ar procedūras.
5. Dermatologinės ligos: Hidroksizinas gali būti vartojamas niežuliui ir odos dirginimui, pvz., egzemai ar kontaktiniam dermatitui, gydyti.

Atleiskite formą

1. Tabletės:

   • Atarax dažniausiai tiekiamas geriamųjų tablečių pavidalu.
   • Tabletėse gali būti 10 mg, 25 mg arba 50 mg hidroksizino, priklausomai nuo dozės.

2. Kapsulės:

   • Kai kuriose šalyse „Atarax“ gali būti tiekiamas kapsulėmis, kurios taip pat skirtos vartoti per burną.

3. Sirupas:

   • Vaikams ir suaugusiesiems, kuriems sunku nuryti tabletes, Atarax gali būti sirupo pavidalu, todėl vaistą lengviau vartoti.

4. Injekcinis tirpalas:

   • Kai kuriais atvejais hospitalizuotiems pacientams greitam sedacijai gali būti skirtas į raumenis leidžiamas tirpalas.

Farmakodinamika

1. Antihistamininis poveikis:

   • Hidroksizinas yra antihistamininis vaistas, blokuojantis periferinius ir centrinius H1 histamino receptorius.
   • Tai sumažina histamino išsiskyrimą ir slopina jo veikimą, todėl sumažėja alerginių reakcijų simptomai, tokie kaip niežulys, paraudimas, sloga ir patinimas.

2. Anksiolitinis poveikis:

   • Hidroksizinas turi anksiolitinį poveikį, tai yra gebėjimą sumažinti nerimą ir įtampą.
   • Taip yra dėl jo gebėjimo blokuoti centrinius H1 receptorius, taip pat dėl poveikio serotonino ir adrenerginėms sistemoms.

3. Sedacija:

   • Hidroksizinas turi raminamųjų savybių, kurios padeda sumažinti centrinės nervų sistemos sužadinimą.
   • Dėl to jis naudingas nemigai malšinti ir pagerina miego kokybę.

4. Raumenų spazmolitinis poveikis:

   • Hidroksizinas taip pat gali sumažinti raumenų įtampą ir spazmus dėl savo poveikio centrinei nervų sistemai.

5. Antiemetinis poveikis:

   • Kai kuriais atvejais hidroksizinas gali būti vartojamas pykinimui ir vėmimui malšinti, ypač kai jis derinamas su antihistamininėmis savybėmis.

6. Antiemetinis poveikis:

   • Hidroksizinas taip pat gali būti vartojamas kaip antiemetikas pykinimui ir vėmimui malšinti, ypač tais atvejais, kai yra histamino ar kitų pykinimą sukeliančių veiksnių.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas hidroksizinas paprastai greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija kraujyje paprastai pasiekiama po 1–2 valandų po nurijimo.
2. Pasiskirstymas: Jis gerai pasiskirsto kūno organuose ir audiniuose, įskaitant smegenų audinius. Hidroksizinas turi didelį afinitetą kraujo plazmos baltymams (maždaug 90 %).
3. Metabolizmas: Hidroksizinas metabolizuojamas kepenyse, susidarant aktyviam metabolitui cetirozinui, dalyvaujant citochromo P450 fermentams. Cetirozinas pasižymi antihistamininėmis savybėmis ir gali prasiskverbti pro hematoencefalinį barjerą.
4. Išsiskyrimas: Hidroksizino metabolitai daugiausia išsiskiria su šlapimu konjugatų ir laisvos formos pavidalu.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Hidroksizino pusinės eliminacijos laikas yra apie 20 valandų, todėl gali tekti vartoti vaistą kelis kartus per dieną, kad kraujyje būtų palaikoma pastovi jo koncentracija.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas

• Vartojimas per burną: Atarax tabletės arba kapsulės geriamos per burną, neatsižvelgiant į valgį, tačiau užgeriant pakankamu kiekiu vandens, kad būtų lengviau nuryti.
• Sirupas: naudojamas dozavimo patogumui, ypač vaikams ar suaugusiesiems, kuriems sunku ryti.

Dosage

For adults

• Nerimas: Įprasta pradinė dozė yra 25 mg, vartojama 3–4 kartus per parą. Dozę galima koreguoti atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir toleravimą iki didžiausios 100 mg paros dozės.
• Sedacija prieš medicinines procedūras: Paprastai skiriama 50–100 mg 30 minučių prieš procedūrą.

For children

• Nerimas ir sedacija: vaikams dozė priklauso nuo kūno svorio – maždaug 1 mg/kg kūno svorio per parą. Ši dozė paprastai dalijama į kelias dozes (pvz., 12,5 mg tris kartus per parą).
• Niežulys ir alerginės reakcijos: taip pat 1 mg/kg kūno svorio per parą, padalyta į kelias dozes.

Specialios instrukcijos

• Hidroksizinas gali sustiprinti alkoholio ir kitų centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų poveikį. Gydymo metu alkoholio vartojimo reikia vengti.
• Gydymo hidroksizinu metu nerekomenduojama vairuoti transporto priemonių ar valdyti mechanizmų, nes tai gali sukelti mieguistumą ar galvos svaigimą.
• Pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, ir senyvo amžiaus pacientams hidroksiziną reikia vartoti atsargiai dėl šalutinio poveikio rizikos.

Naudokite Ataraxa nėštumo metu

Nėštumo metu vartojant vaistą reikia būti ypač atsargiems, nes jo saugumas nėščioms moterims ir besivystančiam vaisiui nebuvo iki galo ištirtas.

Poveikis nėštumui

1. Teratogeninis poveikis:

   • Hidroksizinas prasiskverbia pro placentą. Tyrimai su gyvūnais parodė galimą teratogeninį poveikį, tačiau kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis neatlikta. Dėl šios priežasties hidroksizino vartoti nėštumo metu, ypač pirmąjį trimestrą ir prieš gimdymą, nerekomenduojama.

2. Poveikis vaisiui ir naujagimiui:

   • Hidroksizino vartojimas paskutinėmis nėštumo savaitėmis gali sukelti naujagimio centrinės nervų sistemos slopinimą. Taip pat yra informacijos apie galimą abstinencijos sindromo atsiradimą naujagimiams, jei motina vartojo hidroksiziną nėštumo pabaigoje.

Rekomendacijos

• Nėštumo metu hidroksizino vartoti galima tik tada, kai galima nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui. Prieš pradedant vartoti šį vaistą, visada reikia pasitarti su gydytoju.
• Nėštumo metu moterys turėtų vengti vartoti vaistus, nebent tai būtų absoliučiai būtina ir gydytojo nurodymu, atsižvelgiant į galimą riziką ir naudą.

Alternatyvos

• Jei nerimą ar alergijas reikia gydyti nėštumo metu, galima apsvarstyti kitas saugesnes alternatyvas. Yra antihistamininių ir nerimą mažinančių vaistų, kurie laikomi saugesniais nėštumo metu. Visada pasitarkite su gydytoju dėl tinkamiausio ir saugiausio gydymo būdo.

Kontraindikacijos

1. Alergija hidroksizinui ar kitiems vaisto komponentams: Pacientai, kuriems yra padidėjęs jautrumas hidroksizinui, turėtų vengti jo vartojimo.
2. Ankstyvasis nėštumas ir žindymo laikotarpis: Hidroksizino nerekomenduojama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu, nes jo saugumas vaisiui ar vaikui nebuvo nustatytas.
3. Porfirija: vaistas gali išprovokuoti šios ligos paūmėjimą.
4. Pailgėjęs QT intervalas: hidroksizinas gali pailginti QT intervalą, o tai pavojinga pacientams, kuriems yra susijęs polinkis į tai arba jau yra QT intervalo pailgėjimas.
5. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas: hidroksizinas metabolizuojamas kepenyse, todėl jo vartojimas esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui gali būti nesaugus.
6. Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas: Kadangi hidroksizinas išsiskiria per inkstus, esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui, gali tekti koreguoti dozę.
7. Glaukoma: hidroksizinas gali padidinti akispūdį, todėl jo vartojimas pacientams, sergantiems glaukoma, yra rizikingas.
8. Šlapimo susilaikymas: Kadangi hidroksizinas gali pabloginti šią problemą, pacientams, sergantiems šlapimo takų ligomis, jį reikia vartoti atsargiai.

Šalutiniai poveikiai Ataraxa

Dažnas šalutinis poveikis

• Mieguistumas: Tai vienas iš dažniausių šalutinių poveikių, nes hidroksizinas gali veikti raminamai.
• Galvos svaigimas: Gali pasireikšti esant bendram slopinančiam poveikiui centrinei nervų sistemai.
• Nuovargis: Nuovargis ar mieguistumas taip pat yra dažna hidroksizino vartojimo pasekmė.

Virškinimo sistema

• Burnos džiūvimas: Hidroksizinas gali sumažinti seilių gamybą, todėl gali atsirasti sausumo pojūtis.
• Pykinimas: Kai kuriais atvejais gali pasireikšti pykinimas, nors tai yra retesnis šalutinis poveikis.
• Vidurių užkietėjimas: Hidroksizinas gali paveikti virškinimo sistemą ir sukelti vidurių užkietėjimą.

Nervų sistema

• Galvos skausmas: Kartais galvos skausmas gali pasireikšti kaip šalutinis poveikis.
• Tremoras arba padidėjęs sujaudinimas: šie simptomai yra retesni, tačiau gali pasireikšti kai kuriems pacientams.

Širdies ir kraujagyslių sistema

• Tachikardija: greitas širdies plakimas gali pasireikšti kaip reakcija į vaistą.

Alerginės reakcijos

• Dilgėlinė: odos bėrimai, kuriuos gali lydėti niežulys.
• Quincke edema: gyvybei pavojinga būklė, kuriai būdingas audinių, įskaitant gerklas, patinimas.

Kitas retas šalutinis poveikis

• Diskinezija: nevalingi judesiai, ypač veido tikai ar gestikuliacija.
• Fotosensibilizacija: padidėjęs jautrumas saulės šviesai.

Rimtas šalutinis poveikis

Nors jie reti, kai kurie šalutiniai poveikiai gali būti sunkūs ir reikalauti nedelsiant kreiptis į gydytoją:

• Kvėpavimo slopinimas: ypač pacientams, sergantiems kvėpavimo takų ligomis.
• Traukuliai: Ypač retais atvejais gali sukelti traukulius.

Perdozavimas

1. Centrinės nervų sistemos (CNS) slopinimas:

   • Vienas iš pagrindinių hidroksizino perdozavimo padarinių yra sedacija ir centrinės nervų sistemos slopinimas.
   • Tai gali pasireikšti giliu mieguistumu, sumažėjusiu reagavimu į išorinius dirgiklius, mieguistumu, sulėtėjusiu kvėpavimu ir net koma.

2. Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai:

   • Perdozavus hidroksizino, gali pasireikšti arterinė hipotenzija (žemas kraujospūdis), dėl kurios gali atsirasti galvos svaigimas, silpnumas, alpimas ir net kolapsas.
   • Taip pat gali išsivystyti širdies aritmijos, įskaitant sumažėjusį širdies susitraukimų dažnį (bradikardiją) arba pailgėjusį QT intervalą, dėl kurių gali atsirasti rimtų širdies ritmo sutrikimų.

3. Kitas nepageidaujamas poveikis:

   • Kiti galimi hidroksizino perdozavimo padariniai yra išsiplėtę vyzdžiai (midriazė), burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, šlapimo susilaikymas, sujaudinimas, neramumas ir traukuliai.

Sąveika su kitais vaistais

1. Centrinio poveikio slopinamieji vaistai: Atarax gali sustiprinti kitų centrinio poveikio vaistų, tokių kaip raminamieji vaistai, alkoholis, migdomieji vaistai, antidepresantai ir narkotiniai vaistai, slopinamąjį poveikį. Dėl to gali padidėti sedacija ir raumenų atsipalaidavimas.
2. Anticholinerginiai vaistai: Atarax gali sustiprinti kitų vaistų, tokių kaip antihistamininiai vaistai, antipsichoziniai vaistai, antidepresantai, vaistai nuo Parkinsono ligos ir vaistai nuo tremoro, anticholinerginį poveikį. Dėl to gali sutrikti žarnyno veikla, šlapinimasis, regėjimas ir kognityvinės funkcijos.
3. M-cholinoblokatoriai: Atarax gali sustiprinti m-cholinoblokatorių, tokių kaip anticholinerginiai vaistai, antipsichoziniai vaistai, antidepresantai ir vaistai nuo Parkinsono ligos, poveikį. Tai gali padidinti su m-cholinerginių receptorių blokavimu susijusio šalutinio poveikio riziką.
4. Centriniai stimuliatoriai: Atarax gali sumažinti centrinių stimuliatorių, tokių kaip amfetaminas ir deksamfetaminas, veiksmingumą dėl savo raminamojo poveikio.
5. Citochromo P450 3A4 (CYP3A4) inhibitoriai: CYP3A4 inhibitoriai, tokie kaip ketokonazolas ir ritonaviras, gali padidinti ataraxo koncentraciją kraujyje ir sustiprinti jo poveikį.