Biprololis

Biprololis yra antihipertenzinis vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra bisoprololis (selektyvus β1-adrenerginių receptorių blokatorius). Įvedus gydomąsias dalis, neatsiranda simpatomimetinis ir membraną stabilizuojantis poveikis.

Bisoprololis taip pat turi tam tikrą antiangininį aktyvumą - sumažina miokardo deguonies poreikį, sumažina širdies susitraukimų dažnį ir kraujospūdį, taip pat sumažina širdies tūrį. Prailgindamas diastolę ir sumažindamas diastolinio slėgio vertes, vaistas padeda pagerinti miokardo aprūpinimą deguonimi. [1]

Indikacijos Biprololis

Jis naudojamas padidėjusio kraujospūdžio gydymui .

Be to, jis gali būti naudojamas kartu gydant žmones, sergančius CHF ir IHD .

Atleiskite formą

Terapinė medžiaga išsiskiria tabletėmis - 10 vienetų kontūro pakuotės viduje. Dėžutėje yra 3 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Vaisto antihipertenzinis poveikis vystosi sumažėjus renino išsiskyrimui pro inkstus, taip pat sumažėjus širdies apimčiai ir aortos lanko baroreceptorių poveikiui kartu su miego sinusu. Ilgalaikis gydymas Biprolol žymiai sumažina periferinių kraujagyslių atsparumą.

Žmonėms, sergantiems širdies nepakankamumu, bisoprololio vartojimas slopina RAAS aktyvumą ir simpatoadrenalinę sistemą. [2]

Vaistas beveik neturi įtakos β2-adrenerginiams receptoriams, taip pat gliukozės metabolizmui.

Vartojant vieną kartą, terapinis vaisto poveikis išlieka 24 valandas. [3]

Farmakokinetika

Aktyvusis elementas gerai absorbuojamas (neatsižvelgiant į maisto naudojimą); biologinio prieinamumo indeksas yra 90%. Bisoprololio intraplazmos Cmax reikšmės registruojamos po 1-3 valandų nuo vaisto vartojimo momento.

Vaistas yra silpnai veikiamas pirmojo intrahepatinio praėjimo. Maždaug 50% įvestos porcijos dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose, susidarant metaboliniams komponentams, kurie neturi terapinio poveikio.

Išskyrimas daugiausia atliekamas per inkstus; nedidelė dalis išsiskiria per žarnyną. Bisoprololio pusinės eliminacijos laikas yra 10-12 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Biprololis geriamas per burną. Dienos porcija paprastai vartojama 1 vartojimui - tai turėtų būti padaryta ryte. Kramtyti tabletės nereikia, tačiau prireikus ją galima perpus sumažinti. Baigiant gydymą, vaisto vartojimas nutraukiamas palaipsniui - mažinant dozę. Porcijos dydį ir kurso trukmę pasirenka gydytojas.

Dažnai reikia vartoti 5 mg vaisto per dieną. Pradinė dozė paprastai yra 2,5-5 mg (atsižvelgiant į ligos sunkumą). Atsižvelgiant į vaisto poveikį, paros dozę galima palaipsniui didinti iki 10 mg.

Per parą leidžiama ne daugiau kaip 20 mg bisoprololio.

Esant sunkiems inkstų / kepenų funkcijos sutrikimams, leidžiama vartoti ne daugiau kaip 10 mg vaistų per dieną.

• Paraiška vaikams

Pediatrijoje draudžiama skirti Biprolol.

Naudokite Biprololis nėštumo metu

Nėštumo metu Biprolol vartoti negalima. Kai gydantis gydytojas nusprendžia dėl galimybės vartoti vaistus nėščiajai, porcijos dydis parenkamas pacientui asmeniškai. Šio bisoprololio vartojimo metu būtina stebėti kraujotakos procesus placentos viduje ir naujagimio būklę iškart po gimdymo.

Kai maitinate krūtimi, vaistas nenaudojamas; jis gali būti naudojamas tik tuo atveju, jei atsisakoma žindyti.

Kontraindikacijos

Vaisto vartoti draudžiama asmenims, kurie netoleruoja bisoprololio. Be to, jis nenaudojamas esant galaktozemijai, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijai ir laktazės trūkumui.

Vaistas nenaudojamas žmonėms, sergantiems ŠN dekompensacijos fazėje, SSS, 2–3 stadijos AV blokada (jei nėra širdies stimuliatoriaus), bradikardija ir ryški sinoatrialinė blokada; neskirtas asmenims, turintiems žemą kraujospūdį ir turintiems kardiogeninį šoką.

Vaisto negalima vartoti esant sunkiems periferinės kraujotakos sutrikimams, Raynaud sindromui, BA ir sunkioms lėtinėms obstrukcinėms plaučių ligoms; tuo pačiu metu jis nėra skiriamas žmonėms, sergantiems metaboline acidoze, psoriaze (taip pat, jei yra buvusi psoriazė) arba feochromocitoma, kuri nebuvo išgydyta.

Vaistas nenaudojamas žmonėms, vartojantiems sultopridą, floktafeniną ar MAOI (vienintelės išimtys yra MAOI-B).

Būkite atsargūs skirdami Biprolol asmenims, sergantiems 1 -osios stadijos AV blokada ar krūtinės anginos variantu, taip pat diabetu sergantiems žmonėms ir žmonėms, kurie laikosi griežtos dietos.

Ypač atsargiai vaistas skiriamas sergant miastenija, polinkiu į bronchų spazmus, hipertiroidizmą ir depresiją.

Būtina nutraukti vaistų vartojimą likus ne mažiau kaip 2 dienoms iki bendrosios anestezijos atlikimo ir tuo pačiu metu atidžiai stebėti asmenų, kuriems, vartojant bisoprololį, buvo taikomos specifinės desensibilizuojančios imunoterapijos procedūros, būklę.

Šalutiniai poveikiai Biprololis

Vaisto vartojimas gali išprovokuoti kai kurių šalutinių požymių, susijusių su bisoprololio veikimu, atsiradimą:

• pažeidimai, turintys įtakos širdies ir kraujagyslių sistemai ir kraujotakos sistemai: širdies nepakankamumas, kardialgija, širdies ritmo sutrikimas, tirpimas galūnėse, sumažėjęs kraujospūdis (taip pat ir ortostatinis kolapsas), trombocitų ar leukopenija, dusulys, agranulocitozė ir purpura. Gali pablogėti būklė asmenims, kuriems yra protarpinis šlubumas ir kiti sutrikimai, susiję su periferine kraujotaka;
• NS funkcijos sutrikimai: galvos skausmas, parestezijos, stiprus nuovargis, dienos / nakties sutrikimai, galvos svaigimas, nerimas be priežasties ir astenija. Galimas sinkopės, haliucinacijų ar košmarų atsiradimas ir psichomotorinio atsako greičio sumažėjimas;
• sutrikimai, susiję su kepenų ir tulžies sistema ir virškinimo traktu: kepenų fermentų ar hepatito aktyvumo padidėjimas, be to, gastralgija, išmatų sutrikimai, dispepsijos simptomai ir vėmimas;
• sutrikimai, veikiantys jutimo organus: ausų triukšmas, akių skausmas, regėjimo aštrumo susilpnėjimas, konjunktyvitas, akių gleivinės sausumas ir klausos sutrikimai;
• alergijos simptomai: alerginės genezės sloga, anafilaksija, dilgėlinė, aktyvi psoriazės fazė, bronchų spazmas, Kvinkės edema ir kosulys;
• kiti: miastenija, dizurija, artropatija, hiperhidrozė, traukuliai, pilvo diegliai, svorio pokyčiai, raumenų ir sąnarių skausmas, sumažėjusi gliukozės tolerancija, lytinio potraukio pokyčiai ir impotencija. Kartu su tuo plazmos viduje galima padidinti kreatinino, gliukozės, šlapimo rūgšties su karbamidu, trigliceridų ir elementų K su P rodiklius.

Staigus vaisto vartojimo nutraukimas gali išprovokuoti abstinencijos sindromą.

Naudojant bisoprololį, dopingo kontrolės metu gaunamas teigiamas atsakas.

Perdozavimas

Vartojant per dideles Biprolol porcijas, gali stipriai sumažėti kraujospūdis, atsirasti bradikardija, ŠN, bronchų spazmai, be to, hipoglikemija, traukuliai, sąmonės netekimas ir širdies ritmo sutrikimai (įskaitant 2–3 etapas).

Vaistas neturi priešnuodžio.

Perdozavimo atveju atliekamas skrandžio plovimas ir enterosorbentų vartojimas. Jei pacientui išsivysto bradikardija, atliekama IV atropino injekcija.

Stipriai sumažėjus kraujospūdžiui, įvedami vazokonstriktoriai ir į veną suleidžiama gliukagono.

Kai atsiranda HF, į veną skiriami diuretikai.

Su vaistais susijusią AV blokadą galima kontroliuoti orciprenalinu (į veną); jei reikia, galima atlikti stimuliavimą.

Esant bronchų spazmams, skiriami bronchus plečiantys vaistai, aminofilinas arba β2-adrenomimetikai.

Kai pasireiškia hipoglikemija, į veną švirkščiama gliukozė.

Apsinuodijimas bisoprololiu gydomas ligoninėje, nuolat prižiūrint gydytojams.

Bisoprololio perdozavimo hemodializės būdu pašalinti nepavyks.

Sąveika su kitais vaistais

Kai vaistas vartojamas kartu su tricikliais, agentais, blokuojančiais Ca kanalus, fenotiazinu, medžiagomis, blokuojančiomis β-adrenerginių receptorių, MAOI ir barbitūratų aktyvumą, padidėja bisoprololio antihipertenzinis aktyvumas.

Vartojimas kartu su antiaritminiais vaistais gali sukelti neigiamą inotropinį poveikį.

Vaisto derinys su SG ir parsimpatomimetikais padidina AV laidumo sutrikimų arba bradikardijos išsivystymo tikimybę.

Vartojimas kartu su geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais ir insulinu padidina hipoglikemijos riziką.

Hipoglikemijos apraiškas gali užmaskuoti β blokatoriai.

Vaistų derinys su anestetikais padidina aritmijų ar miokardo išemijos išsivystymo tikimybę.

Ne narkotiniai analgetikai silpnina terapinį bisoprololio poveikį.

Įvedimas kartu su simpatomimetikais silpnina šių vaistų poveikį, be to, gali sustiprinti protarpinio šlubavimo požymius.

Kartu vartojant antihipertenzines medžiagas ir agentus, blokuojančius Ca kanalų veiklą, gali sustiprėti neigiamų bisoprololio apraiškų intensyvumas.

Laikymo sąlygos

Biprolol turi būti laikomas 15-25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Biprolol galima vartoti 5 metus nuo terapinio produkto pardavimo dienos.

Analogai

Vaistų analogai yra medžiagos Concor, Bidop su bisoprololiu, Aritel ir Coronal, be to, Niperten su Bicard ir Bisogamma.