Carvetrend

„Carvetrend“ pasižymi kraujagysles plečiančiu poveikiu ir besąlygišku β blokuojančiu poveikiu; taip pat demonstruoja antioksidacinį poveikį ir selektyviai blokuoja α1-adrenerginių receptorių aktyvumą.

Vaistas silpnina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, selektyviai blokuoja α1-adrenerginių receptorių veikimą ir, be to, slopina RAAS įtaką-neselektyviai blokuoja β-adrenerginius receptorius. Kartu su tuo sumažėja plazmos renino aktyvumas, o tai sumažina vėlyvo skysčio išsiskyrimo tikimybę. [1]

Indikacijos Carvetrend

Jis vartojamas esant stabiliam lėtinės krūtinės anginos tipui, pirminės hipertenzijos atveju , be to, esant stabiliam širdies nepakankamumui (lėtinis tipas).

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išsiskiria tablečių pavidalu - 14 vienetų ląstelių pakuotėje (tablečių tūris yra 3,125, 6,25, taip pat 12,5 mg), 2 pakuotės pakuotės viduje. Taip pat gaminama 28 vnt atskiros plokštelės viduje (tūris 25 mg) - 1 vnt dėžutės viduje.

Farmakodinamika

Vaistas neturi ICA ir turi membraną stabilizuojantį poveikį. Tai dviejų stereoizomerų racematas. Blokuojančio ß1-, taip pat ß2-adrenerginių receptorių veikimą sukuria daugiausia S (-) enantiomeras, o α1 blokuojantį efektą užtikrina S (-) enantiomerai, taip pat R (+). Carvetrend turi didelį antioksidacinį poveikį ir pašalina laisvuosius radikalus.

Taikant padidėjusį kraujospūdį, jo sumažėjimas veikiant vaistams nėra lydimas intrarenalinės kraujotakos procesų pasikeitimo ir periferinių kraujagyslių sisteminio atsparumo stiprinimo, o tai dažnai pastebima įvedus β blokatoriai. [2]

Vartojant žmonėms, sergantiems krūtinės angina, išvengiama skausmo ir miokardo išemijos. [3]

Asmenims, sergantiems kairiojo skilvelio disfunkcija ar ŠKL, vaistas turi teigiamą poveikį hemodinamikai, kairiojo skilvelio dydžiui ir išstūmimo frakcijai.

Vaistas nekeičia lipidų apykaitos.

Farmakokinetika

Biologinis vaisto prieinamumas yra maždaug 25–30% (R forma), taip pat 15% (S forma). Cmax koncentracija plazmoje pastebima po 1 valandos. Proporcijos tarp dozės ir plazmos verčių yra tiesinės. Valgymas nekeičia vaisto biologinio prieinamumo lygio.

Karvedilolis yra labai lipofilinis elementas. Apie 98–99% medžiagos sintezuojama su baltymais. Pasiskirstymo tūris yra apie 2 l / kg. 60-75% absorbuoto vaisto metaboliniai procesai vyksta pirmojo intrahepatinio praėjimo metu.

Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 6-10 valandų. Klirensas yra 590 ml per minutę. Išskyrimas daugiausia atliekamas su tulžimi, o paskui su išmatomis. Dalis jo išsiskiria metabolinių elementų pavidalu per inkstus.

Metaboliniai procesai vyksta kepenyse - oksidacijos būdu, taip pat gliukuronizuojant aromatinio žiedo srityje. Metaboliniai komponentai pasižymi intensyviu adrenerginiu blokavimu ir antioksidaciniu poveikiu.

Senyvo amžiaus žmonių kraujo plazmoje koncentracija yra maždaug 50% didesnė.

Asmenims, kuriems buvo padidėjęs kraujospūdis ir vidutinio sunkumo (CC - ne daugiau kaip 20–30 ml per minutę) arba sunkus (CC - <20 ml per minutę) inkstų nepakankamumas, vaistų koncentracija plazmoje padidėjo 40–55%.

Dozavimas ir vartojimas

Carvetrend reikia vartoti per burną, pradedant gydymą mažomis dozėmis. Vėliau porcijos palaipsniui didinamos, kol pasiekiamas norimas efektas.

Esant pirminei hipertenzijai, pirmiausia reikia išgerti 12,5 mg vaistų ryte (po valgio) arba 6,25 mg ryte, o vėliau - vakare. Po 2 dienų šio režimo dalis padidinama iki vienkartinės 25 mg dozės arba 2 kartų 12,5 mg dozės. Po 2 gydymo savaičių dozė padidinama iki 2 kartų per parą, vartojant 25 mg.

Esant hipertenzijai, per parą galima skirti ne daugiau kaip 50 mg (padalytą iš 2 dozių).

ŠN metu vaistas pirmą kartą vartojamas po 3,125 mg (2 kartus per dieną).

Stabilaus tipo krūtinės anginai skiriama 12,5 mg 2 kartus per dieną. Po tokio 2 dienų ciklo dalis padidinama iki 2 kartų, vartojant 25 mg.

Lėtinio tipo krūtinės anginos metu galima vartoti ne daugiau kaip 50 mg vaistų (2 kartus).

Žmonėms, sergantiems širdies nepakankamumu ir gydant krūtinės anginą, pradinė dozė yra 3,125 mg (2 dozės per parą).

• Paraiška vaikams

Draudžiama naudoti pediatrijoje.

Naudokite Carvetrend nėštumo metu

Carvetrend nėra skiriamas HB ar nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas vaisto elementams;
• kardiogeninis šokas;
• turintis dekompensuotą CH formą (4 stadija pagal NYHA klasifikaciją), kurioje būtina naudoti inotropines medžiagas;
• metabolinė acidozė;
• Plaučių uždegimas ir hipertenzija, pažeidžianti plaučius;
• feochromocitoma;
• vartoti kartu su verapamiliu, diltiazemu, taip pat kitais antiaritminiais vaistais;
• 2–3 etapo AV blokada (nenaudojant širdies stimuliatoriaus);
• SSSU;
• bradikardija (širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 50 dūžių per minutę);
• sumažėjęs kraujospūdis (SBP lygis yra mažesnis nei 85 mm Hg);
• sergant nekompensuota širdies nepakankamumo forma, kai būtina skirti teigiamus izotropinius vaistus ir diuretikus;
• BA ir kiti obstrukciniai plaučių pažeidimai;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
• IMAO produktų naudojimas (išskyrus IMAO-V tipo medžiagas).

Šalutiniai poveikiai Carvetrend

Tarp šoninių ženklų:

• kraujo tyrimų duomenų pokyčiai: hipo- ar hiperglikemijos, hipercholesterolemijos, -kalemijos ar -trigliceridemijos išsivystymas, be to, trombocitozė arba leukopenija, anemija ir hiponatremija, taip pat šarminės fosfatazės, kreatinino ir karbamidas ir protrombino kiekio sumažėjimas;
• alergijos simptomai: anafilaksinės apraiškos;
• traukuliai, galvos svaigimas, ortostatinis kolapsas ir parestezijos, svorio padidėjimas, galvos skausmas, depresija, miego sutrikimai ir sąmonės netekimas;
• akių gleivinės sausumas ar dirginimas akių srityje, taip pat regos sutrikimai;
• patinimas, krūtinės angina, širdies nepakankamumas, bradikardija, dusulys, šaltos galūnės ir hipotenzija, širdies plakimas, padidėjęs kraujospūdis, Raynaud'o liga ir protarpinio šlubavimo paūmėjimas;
• nosies užgulimas, plaučių edema ir astma;
• pilvo skausmas, kserostomija, pykinimas, periodontitas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas, melena ir kepenų funkcijos sutrikimas (padidėjęs ALT, AST ir GGT kiekis);
• egzantema, alopecija, dilgėlinė, hiperhidrozė, niežulys ir dermatitas;
• artralgija ir skausmas, veikiantis galūnes;
• šlapimo sutrikimai, inkstų nepakankamumas, šlapimo nelaikymas ir hematurija;
• hiperurikemija, gliukozurija ar albuminurija;
• erekcijos sutrikimas;
• karščiavimas, astenija ir į gripą panašūs simptomai.

Perdozavimas

Apsinuodijus, pastebimas ŠN, bradikardija, kardiogeninis šokas, kraujospūdžio sumažėjimas, vėmimas, generalizuoti traukuliai, kvėpavimo sutrikimai, sumišimas ir širdies sustojimas.

Atliekamas skrandžio plovimas, sorbentų naudojimas, taip pat simptominiai veiksmai, stebima ir keičiama gyvybei svarbių sistemų vertės; bradikardijos atveju skiriama 0,5-2 mg atropino.

Sąveika su kitais vaistais

Jūs negalite vartoti vaisto kartu su verapamiliu, diltiazemu ar kitomis I tipo antiaritminėmis medžiagomis (IV), taip pat MAOI (be MAO-B).

Naudojant SG.

Vartojant kartu su digoksinu, pusiausvyros lygis padidėja maždaug 16% (digitoksino indeksas taip pat padidėja apie 13%) žmonėms, kurių kraujospūdis padidėjęs. Gydymo Carvetrend pradžioje ir pabaigoje reikia stebėti digoksino koncentraciją plazmoje, taip pat koreguoti porcijas.

Naudojant kartu su SG medžiagomis, gali išsivystyti AV laidumas.

Būtina atidžiai stebėti asmenų, vartojančių β blokatorius ar vaistus, mažinančius katecholaminų rodiklius (pvz., Rezerpino ar MAOI), būklę, nes tai gali išprovokuoti sunkią bradikardiją arba kraujospūdžio sumažėjimo simptomų atsiradimą.

Likę antihipertenziniai vaistai.

Vaistas stiprina kitų antihipertenzinių vaistų (tarp jų yra ir α1 galūnės antagonistų) aktyvumą. Taip pat galima sustiprinti neigiamus antihipertenzinius fenotiazinų, vazodilatatorių, barbitūratų pasireiškimus alkoholiu ir tricikliais.

Ciklosporinas.

Vartojant Carverend, būtina stebėti ciklosporino koncentraciją plazmoje, nes šis derinys padidėja.

Hipoglikeminiai vaistai, įskaitant insuliną.

Atsižvelgiant į tai, kad vartojant vaistą, insulinas ir kitos hipoglikeminės medžiagos gali intensyviau sumažinti cukraus kiekį kraujyje, o pats karvedilolis gali užmaskuoti hipoglikemijos požymius, labai svarbu nuolat stebėti gliukozės kiekį kraujyje.

Klonidinas.

Atšaukiant kompleksinį gydymą naudojant Carvetrend ir klonidiną, pirmiausia nustokite vartoti pirmąjį, o po to palaipsniui mažinkite klonidino dalį.

Inhaliaciniai anestetikai.

Įvedant anesteziją, būtina atsižvelgti į neigiamą antihipertenzinę ir izotropinę vaisto sąveiką su anestetikais.

Vaistai, skatinantys arba sulėtinantys hemoproteinų fermentų veikimą 450.

Asmenys, vartojantys vaistus, sukeliančius 450 hemoproteino struktūros fermentus (barbitūratai su rifampicinu) arba juos lėtinantys (įskaitant ketokonazolą, eritromiciną su cimetidinu, haloperidolį ir verapamilį su fluoksetinu), turėtų būti nuolat kontroliuojami, kai vartoja tokius vaistus su karvediloliu kaip fermentų induktorius gali sumažinti pastarųjų serumo vertes, o inhibitoriai - jas padidinti.

Estrogenai su NVNU ir kortikosteroidais.

Antihipertenzinis vaistų poveikis sumažėja vartojant vaistus, kurie sulaiko Na ir skysčius organizme.

Simpatomimetikai ir α-, taip pat ß-adrenerginiai agonistai.

Vartojimas kartu su šiais vaistais stiprina vazokonstriktorių poveikį.

Raumenų relaksantai ir ergotaminas.

Vaisto ir raumenų relaksantų arba ergotamino derinys sustiprina blokuojantį neuromuskulinį poveikį.

Ksantino dariniai.

Būtina labai atsargiai derinti vaistą su ksantino dariniais (įskaitant teofiliną su aminofilinu), nes tai silpnina β-adrenerginį blokavimo aktyvumą.

Laikymo sąlygos

Drožinė turi būti laikoma 15–25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

„Carvetrend“ galima vartoti 36 mėnesius nuo terapinės medžiagos pateikimo į rinką momento.

Analogai

Vaisto analogai yra „Atram“, „Cardivas“ ir „Coriol“ su „Carvid“, be to, „Dilator“, „Cardoz“ ir „Carvedigamma“ su „Carvidex“, „Carvedilol“ ir „Cardiostad“ su „Protecard“, taip pat „Carvium“, „Talliton“ ir „Corvazan“ su „Medocardil“.