Diklonatas p

Diklonatas p yra α-toluorūgšties darinys; turi analgetinį, priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį.

Sudėtyje yra diklofenako elemento, kuris padeda sumažinti skausmo intensyvumą (atsirandantį judant ar ramioje būsenoje), sumažinti sąnarių patinimą, taip pat sumažinti rytinį sustingimą, atsirandantį sergant reumatinėmis ligomis. Kaip ir kiti NVNU, vaistas turi antitrombocitinį poveikį. [1]

Indikacijos Diklonatas p

Jis naudojamas injekcijoms į raumenis tokiais atvejais:

• uždegimai, turintys įtakos OPV sritį ( artritu psoriazinį, reumatoidinis arba lėtinio nepilnamečių pobūdžio, ir be to, artritu podagrinio kilmės aktyvioji fazė ir ankilozinio spondilito);
• uždegimas dubens srityje, be to, proktitas su adnexitu, diegliai, turintys tulžies ar inkstų pobūdį ir pirminio tipo algomenorėja;
• turintis degeneracinį ODA patologijos pobūdį (osteochondrozė arba deformuojanti osteoartrito forma);
• kombinuotas gydymas esant uždegiminėms gerklės, ausų ir nosies infekcijoms, kai yra stiprus skausmas (tonzilitas ar vidurinės ausies uždegimas su faringitu);
• įvairūs skausmai (reumatas minkštuosiuose audiniuose, išialgija, bursitas ir juosmens sritis su neuralgija ir tendovaginitu, mialgija, galvos skausmas, dantų ar migrenos skausmas, o kartu ir vidutinio sunkumo skirtingos kilmės skausmas);
• skausmas, susijęs su sužalojimais, dėl kurių atsiranda uždegimas;
• pooperacinis skausmas;
• febrilinis sindromas.

Intraveninės infuzijos per lašintuvą atliekamos siekiant palengvinti ar išvengti pooperacinio skausmo.

Atleiskite formą

Vaisto elementas išsiskiria skysčio pavidalu, skirtas injekcijoms į veną arba į raumenis; dėžutės viduje yra 5 ampulės, kurių tūris yra 3 ml.

Diclonat p retard 100

Diclonat p retard 100 gaminamas tabletėmis (tūris 0,1 g) - 10 vienetų lizdinėje plokštelėje. Dėžutėje yra 2 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Diklofenakas neselektyviai slopina COX-1 ir COX-2 komponentus, taip sunaikindamas medžiagų apykaitos procesus, kuriuos sukelia arachidono rūgštis. Be to, jis slopina PG, kurie veikia kaip uždegimą ir skausmą tarpininkai, biosintezę, taip pat padidina temperatūrą. [2]

Farmakokinetika

Skiriant į raumenis 75 mg vaisto, jo plazmos Cmax yra 2,5 μg / ml ir registruojama po 20 minučių; šie rodikliai yra tiesiškai susiję su pritaikytos porcijos dydžiu.

Suleidus į veną 75 mg lašintuvo (trunkantis ilgiau nei 2 valandas), plazmos Cmax yra 1,9 μg / ml. Vaisto vertės yra atvirkščiai susijusios su infuzijos trukme. [3]

Vaisto baltymų sintezė yra gana didelė - 99% (daugiausia sintezuojama su albuminu). Intraplazmos pusinės eliminacijos laikas yra 1-2 valandos.

Jei laikomasi nustatyto intervalo tarp dozių, vaistas nesikaupia. Jis gerai pasiskirsto skysčiuose kartu su audiniais. Jis patenka į sinoviją ir pasiekia Cmax lygį po 3-6 valandų.

Dalyvauja intrahepatiniuose medžiagų apykaitos procesuose: 50% 1 ištraukoje. Vartojant per burną, AUC reikšmės yra dvigubai mažesnės (palyginti su panašios dozės parenteriniu vartojimu). Metaboliniai procesai vyksta 1 arba kelis kartus konjuguojant su hidroksilinimu. Metaboliniai procesai atliekami naudojant P450 CYP2C9 fermento struktūrą. Metabolinių komponentų vaistinis aktyvumas yra silpnesnis nei diklofenako.

Dauguma Diclonat išsiskiria per inkstus. Bendras klirensas yra 260 ml per minutę. 60% išsiskiria per inkstus metabolinių elementų pavidalu; mažiau nei 1% turi nepakitusią formą. Likę metaboliniai komponentai išsiskiria su tulžimi.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas skiriamas į veną per lašintuvą (infuziją) arba į raumenis. Diclonat n reikia vartoti ne ilgiau kaip 2 dienas. Jei reikia tęsti gydymą, būtina skirti vaistus žvakučių ar tablečių pavidalu.

Injekcijos į raumenis: ūmaus skausmo žmonėms kasdien vartojama 75 mg vaistų. Jei reikia (vystantis inkstų ar tulžies kolikoms), paros dozė padidinama iki 0,15 g (1 ampulė 2 kartus per dieną).

Infuzija į veną per lašintuvą: prieš vartojant vaistą, reikia ištirpinti 75 mg medžiagos (1 ampulės) 0,1-0,5 litro 5% dekstrozės arba 0,9% NaCl (prieš tai reikia įpilti į infuziją). Skystis 8,4% natrio bikarbonatas (0,5 ml)). Baigti infuziniai skysčiai turi būti skaidrūs.

Gydant pooperacinį skausmą (vidutinį ar stiprų), vaistas vartojamas 0,5-2 valandas 75 mg porcijoje. Jei reikia, po kelių valandų jį galima pakartotinai naudoti, tačiau vaisto dozė neturi būti didesnė kaip 0,15 g per parą.

Siekiant išvengti pooperacinio skausmo išsivystymo, atliekama 15–60 minučių 25–50 mg Diclonat infuzija p. Toliau infuzija tęsiama 5 mg / val. Greičiu, kol gaunama 0,15 g paros dozė.

• Paraiška vaikams

Diclonat p nenaudoja jaunesni nei 15 metų asmenys.

Naudokite Diklonatas p nėštumo metu

Draudžiama skirti vaistą nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus NVNU (taip pat aspirino) netoleravimas arba jei pacientas serga „aspirino“ astma;
• kraujavimas arba aktyvios erozinių ir opinių pažeidimų fazės virškinimo trakte;
• hematopoetinių procesų slopinimas kaulų čiulpų viduje;
• įvairūs hemostazės sutrikimai (įskaitant hemofiliją);
• būklės, susijusios su didele kraujavimo tikimybe (taip pat jų buvimas istorijoje).

Šalutiniai poveikiai Diklonatas p

Pagrindinis šalutinis poveikis:

• virškinimo trakto pažeidimai: dažnai pastebima NVNU gastropatija (diskomfortas epigastriniame skrandyje ir gastralgija, pilvo pūtimas, vėmimas, raugėjimas, stiprus rėmuo, pilvo skausmas, pykinimas, skrandžio perpildymas ir viduriavimas), kraujavimas iš virškinimo trakto (melena arba hematemezė), virškinimo traktas, turintis erozinį-opinį pobūdį (pepsinė opa, skrandžio ar stemplės pažeidimai ir daugybė virškinimo trakto sutrikimų) ir žarnyno sienelės perforacija (išmatos su krauju, stiprus pjovimo formos skausmas, melena, deginimas epigastrinė zona ir hematemezė), be to, pankreatitas, lydimas nespecifinio tipo kraujavimo ar kolito, vidurių užkietėjimas, kserostomija ir toksinio pobūdžio hepatitas. Kartais kolitas arba jo eigos paūmėjimas, anoreksija ar apetito praradimas, vėmimas, spazmai, skausmas, veikiantis burnos gleivinę, ir aftinis stomatitas (opos ir erozija, taip pat baltos apnašos burnos gleivinėje);
• sutrikimai, susiję su Nacionalinės asamblėjos veikla: dažnai atsiranda galvos svaigimas ar galvos skausmas. Kartais gali pasireikšti depresija, mieguistumas, traukuliai, stiprus nuovargis, nervingumas ir dirglumas, be to, aseptinės kilmės meningitas, polineuropatija (drebulys ir hipestezija, taip pat kojų ir rankų raumenų silpnumas ar skausmas), nemiga, atminties sutrikimas, baimė ir psichozės požymiai;
• jutimo funkcijos sutrikimai: dažnai pastebima toksinė ambliopija, regėjimo aštrumo pablogėjimas, diplopija, skotoma, klausos sutrikimai ir kiti klausos sutrikimai, taip pat skambėjimas ausyse;
• epidermio pažeidimai: dažnai yra epidermio hiperemija, niežėjimas ar bėrimas (dažniausiai dilgėlinė ar eritema). Kartais išsivysto eritema poliforminė, SS, TEN ir fotodermatitas (bėrimai, stiprūs saulės nudegimai ir pigmentacijos sutrikimai). Kartais, švirkščiant į raumenis, gali pasireikšti infiltracija, deginimas, riebalinio audinio nekrozė ir aseptinio pobūdžio nekrozė. Taip pat galima nekrozė procedūros srityje;
• urogenitalinės funkcijos sutrikimai: dažnai vėluoja skysčių sekrecija. Kartais atsiranda dismenorėja, proteinurija, hematurija, pasikartojantys nežinomo pobūdžio makšties skausmai, cistitas, anurija ar oligurija, be to, pollakiurija, tubulointersticinis nefritas, inkstų veiklos pablogėjimas arba esamų sutrikimų pasunkėjimas, taip pat nefrozinis sindromas ir periferinė edema;
• hematopoetinės veiklos problemos: kartais yra anemija (aplazinė, hemolizinė ar dėl endogeninio kraujavimo), agranulocitozė, neutro-, leukocitų ar trombocitopenija (kartu su purpura arba ne) ir ekchimozė;
• kvėpavimo funkcijos sutrikimas: kartais pastebimas dusulys;
• pažeidimai CVS darbe: dažnai padidėja kraujospūdis. Kartais atsiranda kolapsas, aritmija ar kardialgija. Kartais CHF pablogėja arba atsiranda krūtinės skausmas;
• endokrininiai sutrikimai: kartais svorio kritimas; 
• alergijos simptomai: retai išsivysto anafilaktoidiniai požymiai (dilgėlinė, dusulys, epidermio niežėjimas, židinio formos hiperemija, Quincke edema, liežuvį liečianti lūpomis, lūpomis, vokais ar paraorbitaliniais audiniais, be to, švokštimas ir spaudimas krūtinės srityje) ir anafilaksija, o kartu ir bronchospazminės alergijos apraiškos.

Perdozavimas

Apsinuodijimo atveju atsiranda su virškinimo trakto funkcija susijusių požymių, centrinės nervų sistemos sutrikimų (nuo mieguistumo su mieguistumu iki traukulių su koma), nefrotoksiškumo (gali pasiekti ūminį inkstų nepakankamumą) ir hipotenzijos.

Imamasi simptominių ir palaikomųjų priemonių, padedančių pašalinti sutrikimų požymius. Hemodializės ar priverstinės diurezės procedūros bus neveiksmingos.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas padidina metotreksato, ciklosporino koncentraciją plazmoje su ličio medžiagomis ir digoksinu.

Silpnina diuretikų poveikį.

Vartojant kartu su kalį tausojančiais diuretikais, padidėja hiperkalemijos tikimybė.

Vartojant kartu su trombolitikais (streptokinaze ir alteplaze su urokinaze) ir antikoaguliantais, padidėja kraujavimo tikimybė (daugiausia virškinimo trakto viduje).

Vaistas sumažina migdomųjų ir antihipertenzinių vaistų terapinį aktyvumą.

Derinys su Diclonat p padidina kitų NVNU ir GCS (kraujavimas iš virškinimo trakto) neigiamų simptomų atsiradimo riziką, ciklosporino nefrotoksines savybes ir toksinį metotreksato aktyvumą.

Aspirinas sumažina diklofenako kiekį kraujyje.

Kartu su paracetamoliu padidėja diklofenako nefrotoksinių savybių tikimybė.

Vaistas silpnina vaistų nuo diabeto hipoglikeminį aktyvumą.

Cefotetanas, plikamicinas su valproine rūgštimi, be to, cefaperazonas su cefamandoliu padidina hipoprotrombinemijos dažnį.

Medžiagos auksas ir ciklosporinas padidina diklofenako poveikį intrarenalinio PG surišimui, todėl padidėja nefrotoksiškumas.

Diclonat p derinys su kolchicinu, etilo alkoholiu, jonažole ar kortikotropinu padidina kraujavimo iš virškinimo trakto tikimybę.

Vaistai, provokuojantys šviesai jautrumo vystymąsi, padidina jautrumą diklofenakui, palyginti su UV spinduliuote.

Medžiagos, kurios blokuoja kanalėlių sekrecijos procesus, padidina diklofenako koncentraciją plazmoje, o tai padidina jo toksiškumą ir terapinį aktyvumą.

Laikymo sąlygos

Diclonat n reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra - 15-25 ° С.

Tinkamumo laikas

Diclonat p galima vartoti per 5 metus nuo terapinio agento pagaminimo datos.

Analogai

Vaistų analogai yra vaistai Diclobene su Voltaren Emulgel, taip pat Dicloran su Diclofenac Sandoz.