Diltiazemas

Diltiazemas yra vaistas, turintis antihipertenzinių, antiangininių ir antiaritminių savybių; jo veiklioji medžiaga yra diltiazemas. Vaistas gali blokuoti Ca kanalų aktyvumą, slopinti veikimo potencialo susidarymą, taip pat atjungti „sužadinimo-susitraukimo“ aktyvumą.

Jis taip pat gali sumažinti miokardo susitraukimų dažnį, AV laidumo greitį ir miokardo susitraukimų skaičių. Jis žymiai padidina sinusinio ciklo trukmę ir atkuria sinusinį ritmą tachikardijos metu. [ 1 ]

Indikacijos Diltiazemas

Jis vartojamas gydant šias širdies ir kraujagyslių sistemos ligas:

• Išeminė širdies liga, įskaitant krūtinės anginą;
• padidėjęs kraujospūdis (monoterapija arba derinys su kitais antihipertenziniais vaistais);
• SVT;
• plaučių hipertenzija.
• Jis gali būti naudojamas vainikinių arterijų spazmų išsivystymui vainikinių arterijų šuntavimo operacijos arba vainikinių arterijų angiografijos metu išvengti.

Naudojamas kombinuotame gydyme:

• po miokardo infarkto (jei yra kontraindikacijų vartoti β-blokatorius);
• diabetinė nefropatijos forma;
• esant skilvelių plazdėjimui ir virpėjimui, taip pat prieširdžių virpėjimo paroksizmui pašalinti.

Jis skiriamas transplantologijoje, po inkstų transplantacijos, siekiant išvengti transplantacijos nepakankamumo, taip pat atliekant imunosupresinį gydymą.

Atleiskite formą

Terapinė medžiaga išleidžiama 60 mg tablečių pavidalu, po 30 vienetų dėžutėje.

Farmakodinamika

Diltiazemas gali atpalaiduoti vainikinių kraujagyslių lygiuosius raumenis, veikdamas tokiomis koncentracijomis, kurios nesukelia neigiamo inotropinio poveikio. Jis sumažina skilvelių susitraukimų dažnį žmonėms, kuriems yra padidėjęs skilvelių susitraukimų dažnis, dėl kurio stebimas prieširdžių plazdėjimas ir virpėjimas. [ 2 ]

Vaistas atpalaiduoja kraujagyslių lygiuosius raumenis, todėl sumažėja sisteminis periferinis kraujagyslių pasipriešinimas ir silpnėja angiotenzino-2 periferinis bei inkstų poveikis. [ 3 ]

Farmakokinetika

Išgertas vaistas beveik visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. Pirmojo intrahepatinio praėjimo metu jis dalyvauja intensyviuose medžiagų apykaitos procesuose. Biologinis prieinamumas yra maždaug 40 %. Plazmos parametrai kinta.

Baltymų sintezė – apie 80 %. Diltiazemas išsiskiria į motinos pieną. Intrahepatiniai metaboliniai procesai vyksta dalyvaujant hemoproteino P450 fermentų sistemai. Metabolizmo komponentas dezacetildiltiazemas sudaro 25–50 % nepakitusio elemento poveikio.

Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 3–5 valandos. Jis išsiskiria daugiausia skilimo produktų pavidalu su šlapimu ir tulžimi; apie 2–4 % išsiskiria nepakitusios formos su šlapimu. Medžiagos išsiskyrimas dializės metu yra prastas.

Dozavimas ir vartojimas

Dažnai vaistas vartojamas po 1 tabletę 2–3 kartus per dieną (atsižvelgiant į paciento reakciją į Diltiazemą ir indikacijas). Prireikus dozę galima padidinti iki 2 tablečių 2 kartus per dieną. Dozę galima keisti ne anksčiau kaip po 14 dienų.

Per dieną galite vartoti ne daugiau kaip 0,36 g medžiagos. Tabletes reikia gerti tuščiu skrandžiu, nuryti nekramčius ir užgerti paprastu vandeniu.

Ilgai vartojant ir gaunant ilgalaikį teigiamą vaistinį poveikį, dozę galima sumažinti iki minimumo.

Vartojant kartu su kitu antihipertenziniu vaistu, gali tekti keisti ir pastarojo dozę.

• Paraiška vaikams

Neskirti jaunesniems nei 18 metų asmenims.

Naudokite Diltiazemas nėštumo metu

Diltiazemo negalima vartoti nėštumo metu.

Jei žindymo laikotarpiu būtina vartoti vaistą, žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus netoleravimas vienam iš vaisto komponentų;
• kardiogeninis šokas;
• sinusinio tipo bradikardija;
• sistolinė kairiojo skilvelio disfunkcija (taip pat miokardo infarkto atveju);
• sunki aortos stenozės forma;
• inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas;
• SSSU.

Draudžiama vartoti kartu su β blokatoriais. Būtina atsargiai vartoti stabilizuojant širdies ritmą žmonėms, kenčiantiems nuo hemodinaminių sutrikimų.

Šalutiniai poveikiai Diltiazemas

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai:

• laikina hipotenzija;
• laidumo sutrikimas ir bradikardija;
• tachikardija ir širdies išstūmimo sumažėjimas;
• eozinofilija, silpnumas, alpimas, galvos svaigimas, spengimas ausyse ir cefalgija;
• potencijos sutrikimai, periferinė edema, nuotaikos labilumas;
• dantenų gleivinės hiperplazija ir dispepsija;
• hiperglikemija, hiperemija ir hipertermija;
• alergijos požymiai (niežulys ir epidermio bėrimai), daugiaformė eritema;
• poliurija arba nikturija.

Perdozavimas

Apsinuodijus diltiazemu, sumažėja kraujospūdis, atsiranda intrakardinė blokada, bradikardija ir širdies nepakankamumas.

Reikalingas skrandžio plovimas ir enterosorbentų vartojimas. Be to, atliekama hemoperfuzija ir plazmaferezė. Kalcio medžiagos į veną leidžiamos kaip priešnuodis, taip pat vartojamas izoproterenolis, atropinas, dobutaminas arba dopaminas. Galima atlikti priverstinę diurezę.

Jei stebima sunki AV blokada, reikia atlikti širdies stimuliaciją.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto vartojimas kartu su medžiagomis, blokuojančiomis β-adrenerginius receptorius, gali sukelti AV laidumo sutrikimus ir bradikardijos progresavimą.

Vaistas gali padidinti digoksino kiekį serume (20–60 %).

Diltiazemas sustiprina diuretikų ir kitų antihipertenzinių vaistų antihipertenzinį poveikį ir sustiprina neigiamą fluorotano poveikį širdžiai.

Vaistas mažina diazepamo kiekį kraujyje.

H2 receptorių blokatoriai (pvz., cimetidinas) gali padidinti diltiazemo kiekį serume.

Laikymo sąlygos

Diltiazemą reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Diltiazemą galima vartoti 24 mėnesius nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Blokaltsinas, Dilrenas, Aldizemas su Dilcardia, Tiakemas su Dilcemu ir Cardilas. Be to, sąraše yra Diacordinas, Cortiazemas ir Zildenas.