Gabapentinas

Šio vaisto analogai yra: Gabagama 100, Gabagama 300, Gabagama 400, Gabalept, Gabantin 100, Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal ir kt.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Gabapentinas

Pagrindinis šio vaisto vartojimo būdas yra epilepsijos, kuri yra viena iš dažniausių lėtinių neurologinių ligų, gydymas. Kaip monoterapinis vaistas, gabapentinas skiriamas suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams, sergantiems vietiniais (daliniais arba židininiais) negeneralizuotais priepuoliais, kuriuos sukelia pirminė (idiopatinė) epilepsija, taip pat toniniais-kloniniais priepuoliais ir somatosensoriniais paroksizmais, pasireiškiančiais antrinės (simptominės) epilepsijos (temporalinės, mezialinės ir kt.) metu.

Kita Gabapentino vartojimo indikacija yra vaikų dalinė epilepsija su dideliu psichomotorinio vystymosi atsilikimu, kai gydymas vaistais yra neveiksmingas (vadinamoji atspari epilepsija).

Be to, gabapentinas vartojamas kaip papildomas gydymas suaugusiesiems, sergantiems įvairių etiologijų ( diabetine, poherpetine) periferine neuropatija, taip pat juostinės pūslelinės sukelta neuralgija.

[ 3 ], [ 4 ]

Atleiskite formą

Išleidimo forma: kapsulės; vienoje kapsulėje yra 300 mg veikliosios medžiagos gabapentino.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamika

Vaisto gabapentino ir jo analogų terapinės neuroprotekcinės savybės pagrįstos jų veikliąja medžiaga gabapentinu, kuris yra 1-aminometil-cikloheksanacto rūgštis ir struktūriškai yra endogeninio neurotransmiterio gama-aminosviesto rūgšties (GABA) analogas.

GABA funkcija centrinėje nervų sistemoje yra keisti neuronų aktyvumą, sulėtinti (slopinti) sinapsinį impulsų perdavimą, taip pat signalų perdavimą iš neuronų į raumeninį audinį. Taigi, gabapentinas, panašiai kaip GABA, veikia kaip slopinantis tarpininkas (tarpininkas) tarp neuronų membraninių receptorių ir specialių centrinės nervų sistemos skyrių, esančių smegenų žievėje.

Be to, biologiškai aktyvi vaisto medžiaga gabapentinas padeda padidinti gama-aminosviesto rūgšties kiekį kraujo plazmoje, o tai sumažina sužadinamųjų monoamino neurotransmiterių koncentraciją ir patologinį CNS sužadinimo aktyvumą. Dėl to sužadinimo ir slopinimo procesai tampa subalansuoti.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Didžiausia gabapentino koncentracija kraujo plazmoje stebima po 2–3 valandų po peroralinio vartojimo. Prie plazmos baltymų jungiasi ne daugiau kaip 3–5 % veikliosios medžiagos.

Absoliutus vaisto biologinis prieinamumas kapsulės pavidalu neviršija 60%, o didinant dozę, biologinis prieinamumas mažėja. Vidutinis gabapentino pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra nuo penkių iki septynių valandų ir nepriklauso nuo dozės.

Gabapentinas nemetabolizuojamas ir išsiskiria nepakitęs per inkstus. Vaistas neskatina oksidacinių fermentų, dalyvaujančių vaistų metabolizme, gamybos kepenyse. Senyvo amžiaus pacientams ir pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gabapentino plazmos klirensas yra sumažėjęs, todėl dozę reikia koreguoti.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dozavimas ir vartojimas

Gabapentino kapsulės geriamos per burną, neatsižvelgiant į valgį, užgeriant dideliu kiekiu vandens. Vaisto dozę nustato gydantis gydytojas. Epilepsijos priepuolių atveju gydymas pradedamas nuo vienos kapsulės (300 mg) pirmąją dieną; dviejų kapsulių – du kartus antrą dieną; trijų kapsulių – tris kartus trečią dieną.

Antrasis priimtinas Gabapentino vartojimo būdas yra viena kapsulė (300 mg) tris kartus per dieną. Siekiant išvengti traukulių pasikartojimo, vaistą reikia vartoti ne rečiau kaip kas 12 valandų.

Didžiausia šio vaisto paros dozė yra 3600 mg, kuri yra padalinta į tris lygias dozes. Inkstų nepakankamumo dozė parenkama remiantis tyrimų, atliktų dėl inkstų veiksmingumo valant kraują nuo medžiagų apykaitos produktų – kreatinino klirenso, duomenimis.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Naudokite Gabapentinas nėštumo metu

Kadangi duomenų apie gabapentino vartojimą nėštumo metu nėra, šio vaisto (ir jo analogų) vartojimas nėščioms moterims gydyti yra pateisinamas tik tuo atveju, jei laukiama nauda būsimos motinos sveikatai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.
Gabapentinas patenka į motinos pieną, tačiau šio vaisto poveikis žindomam kūdikiui nebuvo tirtas. Dėl šios priežasties, jei gabapentino vartojimas sutampa su žindymo laikotarpiu, rekomenduojama nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos vartojant vaistą nuo epilepsijos Gabapentiną ir jo analogus yra padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims, taip pat amžius iki 12 metų. Šio vaisto skyrimas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, reikalauja atsargumo.

[ 16 ]

Šalutiniai poveikiai Gabapentinas

Gabapentino ir visų jo analogų nepageidaujamas šalutinis poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai pasireiškia tachikardija (padidėjęs širdies susitraukimų dažnis), padidėjusiu kraujospūdžiu ir padidėjusiu kraujagyslių spindžiu (vazodilatacija), kuris atsiranda dėl laikino kraujagyslių sienelių raumenų tonuso sumažėjimo.

Iš centrinės nervų sistemos pusės stebimas galvos svaigimas ir galvos skausmas, spengimas ausyse, padidėjęs nuovargis, miego sutrikimai, nerimas, sumišimas ir haliucinacijos, amnezija, depresija, taip pat regėjimo sutrikimas - grįžtamas regėjimo sumažėjimas (ambliopija) ir dvigubas regėjimas (diplopija).

Vartojant šį vaistą, taip pat gali pasireikšti pilvo skausmas, viduriavimas, pilvo pūtimas, burnos džiūvimas, pykinimas ir vėmimas, gelta. Galimos edemos ir alerginės odos reakcijos (niežulys, bėrimas, eksudacinė eritema). Dažnai pasireiškia raumenų skausmas, nugaros ir sąnarių skausmas, padidėjęs kaulų trapumas.

Galimas Gabapentino šalutinis poveikis taip pat yra svorio padidėjimas ir gliukozės kiekio kraujyje svyravimai pacientams, sergantiems diabetu.

[ 17 ], [ 18 ]

Perdozavimas

Viršijus vaisto Gabapentino ir jo analogų dozę, pasireiškia tokiais simptomais kaip galvos svaigimas, mieguistumas, dažnas skystas išmatos (viduriavimas), diplopija (dvigubas matymas), kalbos sutrikimas, taip pat intensyvesnis šio vaisto šalutinio poveikio pasireiškimas.

Perdozavus gabapentino, reikia plauti skrandį, gerti aktyvuotos anglies ir laikytis gydytojo nurodymų dėl simptominio gydymo. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui, pacientams gali būti atliekama ekstrarenalinė kraujo valymo procedūra (hemodializė).

[ 25 ], [ 26 ]

Sąveika su kitais vaistais

Gabapentino vartojimas kartu su kitais vaistais nuo epilepsijos laikomas įmanomu, tačiau toks derinys sumažina geriamųjų hormoninių kontraceptikų veiksmingumą. Alkoholis ir raminamieji vaistai gali sustiprinti visus aukščiau išvardintus Gabapentino šalutinius poveikius.

Kai kurie antacidiniai vaistai, kurių sudėtyje yra magnio ir aliuminio (vartojami nuo rūgšties priklausomoms virškinimo trakto ligoms gydyti), žymiai sumažina gabapentino biologinį prieinamumą. Todėl rekomenduojama vartoti gabapentiną praėjus bent dviem valandoms po antacidinio vaisto vartojimo.

Antihistamininis vaistas cimetidinas, vartojamas skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opoms gydyti, sumažina gabapentino išsiskyrimą pro inkstus.

[ 27 ], [ 28 ]

Laikymo sąlygos

Gabapentiną ir visus jo analogus reikia laikyti ne aukštesnėje kaip +24–25 °C temperatūroje – sausoje, nuo šviesos apsaugotoje ir vaikams nepasiekiamoje vietoje.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Tinkamumo laikas

Vaisto tinkamumo laikas yra 24 mėnesiai.