Gabapentinas

Analogai šio narkotiko yra Gabagama 100 Gabagama 300 Gabagama 400 Gabalept, Gabantin 100 Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal et al.

[1], [2],

Indikacijos Gabapentinas

Pagrindinis paraiškos šio produkto - gydymas epilepsija, kuri yra viena iš dažniausiai pasitaikančių lėtinės neurologinės ligos. Monoterapijai gabapentino skirti suaugusiems ir vaikams vyresniems nei 12 metų su vietos (dalinė arba židinio) negeneralizovannyh traukuliai sukelia pirminis (idiopatinis) epilepsija ir toninius-kloninius priepuolius bei somatosensory Paroksizmai antrinę (simptominė) epilepsija (laiko, mesial ir kiti).

Taip pat indikacijos gabapentinui vartoti yra vaikų dalinė epilepsija, kurios metu vyrauja psichomotorinio vystymosi vėlavimas, kai vaistų vartojimas yra neveiksmingas (vadinamoji atspari epilepsija).

Be to, Gabapentinas yra naudojamas kaip papildoma priemonė suaugusiems, sergantiems įvairios etiologijos ( diabetinės, poherpetiškos) periferine neuropatija , taip pat nuo netiesinio pūslelinės sukelto neuralgijos.

[3], [4]

Atleiskite formą

Forma spaudai - kapsulės; Vienoje kapsulėje yra 300 mg veikliosios medžiagos gabapentino.

[5], [6], [7]

Farmakodinamika

Terapinės neuroprotekciniai savybės gabapentino preparato ir jo analogų, remiantis jų veikliosios medžiagos - gabapentino, kuris yra 1-aminometil-cikloheksan acto rūgštis ir struktūriškai yra endogeninio neuromediatorių analogas - gama-amino sviesto rūgšties (GABA).

Funkcija, kuri atlieka GASR į centrinę nervų sistemą yra pakeisti neuronų aktyvumą lėtėja (inhibavimo požiūriu) Sinapsinio perdavimo impulsų ir signalų perdavimą iš neuronų į raumenų audinio. Tokiu būdu, gabapentinas - panašios GABA - veikia kaip slopinantis tarpininko (tarpininkas) tarp neuronų membranos receptorių ir specialių dalių centrinės nervų sistemos, esantiems smegenų pusrutulių žievės.

Be to, aktyvus junginys paruošimas gabapentino pagerina lygį gama-amino sviesto rūgšties kraujo plazmoje, kuri sumažina monoamino neuromediatorių sužadinimo aktyvumą ir patologinis CNS sužadinimo koncentraciją. Kaip rezultatas, įdomūs ir slopinantys procesai pasiekia pusiausvyrą.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetika

Didžiausia gabapentino koncentracija kraujo plazmoje pastebima 2-3 valandas po vaisto vartojimo viduje. Su plazmos baltymais jungiasi ne daugiau kaip 3-5% veikliosios medžiagos.

Absoliuti vaisto biologinis prieinamumas kapsulių pavidalu neviršija 60%, didėjant dozės biologiniam prieinamumui mažėja. Vidutinis gabapentino pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra nuo penkių iki septynių valandų ir nepriklauso nuo dozės.

Gabapentinas metabolizuojamas ir jo nepakitęs išsiskiria iš organizmo inkstai. Šis vaistas nerekomenduoja kepenų oksidacinių fermentų, dalyvaujančių vaistų metabolizme, gamybą. Senyvo amžiaus pacientams ir pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gabapentino gryninimo iš kraujo plazmos greitis mažėja, todėl dozę reikia koreguoti.

[13], [14], [15]

Dozavimas ir vartojimas

Gabapentino kapsulės vartojamos per burną neatsižvelgiant į maistą, su dideliu kiekiu vandens. Vaisto dozę nustato gydantis gydytojas. Su epilepsijos priepuoliais gydymas pradedamas vartojant vieną kapsulę (300 mg) pirmąją dieną; dvi kapsules - antrą dieną du kartus; trys kapsulės - tris kartus per trečią dieną.

Antrasis tinkamas gabapentino vartojimo būdas: viena kapsulė (300 mg) tris kartus per parą. Siekiant užkirsti kelią traukulių atnaujinimui, vaisto reikia vartoti ne dažniau kaip 12 valandų.

Didžiausia šio vaisto dozė yra 3600 mg, kuri yra padalinta į tris vienodo tūrio priėmimo. Dozės parinkimas inkstų nepakankamumui yra atliekamas remiantis inkstų veiksmingumo bandymų duomenimis apie kraujo valymą iš metabolinių produktų - kreatinino klirensą.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Naudokite Gabapentinas nėštumo metu

Kadangi nėra duomenų apie gabapentino vartojimą nėštumo metu, šio vaisto (ir jo analogų) naudojimas nėščių moterų gydymui yra pateisinamas tik tuo atveju, jei numatoma nauda sveikatai iš tolesnės motinos viršija galimą riziką vaisiui.
Gabapentinas patenka į motinos pieną, bet šio vaisto poveikis kūdikiui nėra ištirtas. Dėl šios priežasties, jei vartojant gabapentiną sutampa su žindymo laikotarpiu, rekomenduojama nutraukti maitinimą krūtimi.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos priešepilepsinius vaistus vartoti Gabapentinas ir jo analogai yra padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims, taip pat amžius iki 12 metų. Šio vaisto vartojimas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, turi būti atsargiai.

[16],

Šalutiniai poveikiai Gabapentinas

Nepageidaujamas šalutinis poveikis gabapentino ir visi jo analogų su širdies ir kraujagyslių sistemai pasireiškia į tachikardija (širdies plakimas), kraujo spaudimas padidėja formą ir padidinti kraujagyslių (kraujagyslių išsiplėtimą), kurie atsiranda dėl laikino sumažinimo raumenų tonas kraujagyslių sienelės spindis.

CNS šalutinis poveikis pastebėtas galvos svaigimas, galvos skausmas, spengimas ausyse, nuovargis, miego sutrikimai, nerimas, sumišimas, haliucinacijos ir, amnezija, depresija ir pablogėjusi rega - grįžtamas sumažėjo Vision (ambliopija) ir šešėlius (dvigubas matymas).

Šio vaisto vartojimas taip pat gali sukelti pilvo skausmą, viduriavimą, vidurių pūtimą, burnos džiūvimą, pykinimą ir vėmimą, gelta. Galimas edema ir alerginės odos reakcijos (niežėjimas, bėrimas, eksudacinė eritema). Dažnai yra raumenų skausmai, skausmingi pojūčiai nugaroje ir sąnariuose, padidėja kaulų trapumas.

Tarp galimų gabapentino šalutinių poveikių taip pat pastebėta padidėjęs kūno svoris ir gliukozės kiekio kraujyje padidėjimas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.

[17], [18]

Perdozavimas

Perteklinė narkotikų dozės gabapentino ir jo analogų pasireiškia simptomų, pavyzdžiui, galvos svaigimas, mieguistumas, viduriavimas (diarėja), dvejinimasis akyse (dvejinimasis akyse vaizdą), kalbos, taip pat intensyvesnė pasireiškimas šalutinio poveikio šio narkotiko.

Gabapentino perdozavimo atveju reikia skalauti praplovimui, reikia naudoti aktyvuotą medžio angliuką ir paskiepyti gydytoją, skirtą simptominiam gydymui. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui, pacientams gali būti atliekama išorinė kraujo gryninimas (hemodializė).

[25], [26]

Sąveika su kitais vaistais

Manoma, kad gabapentinas kartu su kitais vaistais nuo epilepsijos yra galimas, tačiau šis derinys sumažina geriamųjų hormoninių kontraceptikų veiksmingumą. Alkoholis ir raminamieji preparatai gali sustiprinti visą aukščiau nurodytą gabapentino šalutinį poveikį.

Gabapentino biologinis prieinamumas gerokai sumažina kai kurių antacidinių medžiagų, kurių sudėtyje yra magnio ir aliuminio (naudojamas nuo rūgščių priklausančių virškinimo trakto ligų gydymui). Todėl prieš vartojant antacidą, rekomenduojama vartoti gabapentiną ne mažiau kaip po dviejų valandų.

Naudojamas su skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa. Antihistaminas cimetidinas sumažina gabapentino išeitį inkstuose.

[27], [28]

Laikymo sąlygos

Gabapentinas ir visi jo analogai turi būti laikomi ne aukštesnėje kaip + 24-25 ° C temperatūroje - sausoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos ir neprieinamos vaikams.

[29], [30], [31], [32]

Tinkamumo laikas

Vaisto vartojimo laikas yra 24 mėnesiai.