Heptavir

Heptaviras yra antivirusinis vaistas, turintis tiesioginį terapinį poveikį. Jis priklauso nukleozidų tipo vaistų grupei, kurie lėtina atvirkštinės transkriptazės veikimą.

Patekęs į ląstelę, lamivudinas fosforilinamas ir susidaro aktyvus 5-3-fosfato metabolinis elementas – lamivudino-3-fosfatas, kuris yra hepatito B polimerazės substratas; šis komponentas sulėtina ŽIV atvirkštinės transkriptazės aktyvumą. Lamivudino-3-fosfatas neturi įtakos normaliems ląstelės DNR metabolizmo procesams. [ 1 ]

Indikacijos Heptavir

Jis vartojamas kartu su kitais antiretrovirusiniais vaistaisŽIV infekuotiems žmonėms.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tablečių pavidalu – 10 vienetų lizdinėse pakuotėse; dėžutėje yra 10 tokių pakuočių.

Farmakokinetika

Lamivudinas gerai absorbuojamas virškinimo sistemoje; išgėrus, suaugusiųjų biologinis prieinamumas yra 80–85 %. Baltymų sintezės greitis yra 36 %. Didžiausia koncentracija serume pasiekiama po 60 minučių. Vartojant terapines dozes, ji yra maždaug 1,1–1,5 μg/ml; minimalios vertės yra 0,015–0,02 μg/ml.

Pasiskirstymo tūris – 1,3±0,4 l/kg.

Lamivudino vartojimas su maistu pailgina laikotarpį, reikalingą Cmax ir jo vertėms pasiekti (iki 47%), tačiau nekeičia bendros absorbuoto elemento vertės, todėl vaistą galima vartoti valgant.

Vidutinis bendras lamivudino klirensas yra 0,3 l/val./kg. Pusinės eliminacijos laikas yra 5–7 valandos. Medžiaga išsiskiria su šlapimu daugiausia nepakitusi – aktyviai ekskrecija ir cistinės fibrozės būdu. Intrarenalinis klirensas sudaro apie 70 % išskiriamo lamivudino.

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusiesiems reikia gerti po 0,15 g vaisto du kartus per dieną. Gydymas atliekamas kartu su kitais antiretrovirusiniais vaistais.

Jei Heptavir terapija taikoma žmonėms, vienu metu užsikrėtusiems dviem virusais – HBV ir ŽIV – ŽIV gydymui rekomenduojama dozė turėtų būti vartojama kaip pasirinkto kompleksinio gydymo režimo dalis.

• Paraiška vaikams

Vaikui, sveriančiam mažiau nei 40 kg, reikia vartoti kitas šio vaisto formas.

Kontraindikacijos

Vaisto vartoti draudžiama žmonėms, kuriems diagnozuotas klinikinis netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims.

ŽIV infekuotoms moterims draudžiama žindyti, nes tai gali sukelti kūdikio infekciją.

Šalutiniai poveikiai Heptavir

Šalutinis poveikis yra:

• virškinimo funkcijos sutrikimai: viduriavimas, diskomfortas ir skausmas epigastriniame regione, vėmimas, apetito praradimas ar susilpnėjimas, pykinimas, taip pat pankreatitas ir padidėjęs amilazės kiekis plazmoje arba intrahepatinis transaminazių aktyvumas;
• kraujodaros sutrikimai: trombocito- arba neutropenija, taip pat anemija;
• su centrine nervų sistema susiję sutrikimai: galvos skausmai, polineuropatija, nuovargis ir parestezija;
• Kita: karščiavimas, alopecija ir kvėpavimo takų infekcijos.

Perdozavimas

Apsinuodijimo vaistais požymis yra šalutinio poveikio sustiprėjimas.

Atliekamas skrandžio plovimas, priverstinė diurezė ir aktyvuotos anglies skyrimas. Be to, atliekami simptominiai veiksmai.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto vartojimas kartu su interferonu šiek tiek sumažina lamivudino AUC (10%); interferono farmakokinetika išlieka nepakitusi. Sąveikos tarp šių vaistų neužfiksuota.

Heptaviro derinys su sulfonamidais, didanozinu ar zalcitabinu padidina pankreatito riziką.

Vartojimas kartu su mielosupresiniais vaistais (sulfonamidais, amfotericinu su gancikloviru, flucitocino trimetreksatu ir pirimetaminu su dapsonu) arba citotoksiniais vaistais gali išprovokuoti hematotoksinį poveikį.

Kartu vartojant vaistus, turinčius nefrotoksinį poveikį (aminoglikozidus, pentamidiną su amfotericinu ir foskarnetą su cidofoviru), padidėja lamivudino vertės.

Vartojimas kartu su didanozinu, zalcitabinu, taip pat su izoniazidu, dapsonu ir stavudinu padidina polineuropatijos atsiradimo tikimybę.

Laikymo sąlygos

Heptavir reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – 15–30 °C.

Tinkamumo laikas

Heptavirą galima vartoti per 2 metus nuo terapinio produkto pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Sebivo, Baraclude ir Stag su Zeffix, be to, Retrovir, Viread su Tenofoviru-tl, Azidotiminu ir Ziagen su Emtricitabinu.