Herpeval

Gerpeval yra antivirusinis vaistas. Jo veiklioji medžiaga yra valacikloviras (medžiaga yra acikloviro L-valino esteris, kuris yra purinų nukleozido (guanino) analogas).

Kepenyse veiklioji vaisto medžiaga, dalyvaujant valacikloviro hidrolazės elementui, virsta dviem medžiagomis – valinu ir acikloviru. Terapinį acikloviro selektyvumą daugiausia galima paaiškinti tuo, kad jį aktyvuoja specifinis viruso fermentas. [ 1 ]

Indikacijos Herpeval

Jis vartojamas gydant šias ligas:

• juostinė pūslelinė;
• su herpes simplex virusu susiję gleivinių ir epidermio pažeidimai (tai taip pat apima pirminės ir pasikartojančios herpeso genitalijų formą );
• lūpų karštinė.

Jis vartojamas profilaktiniam pasikartojančių epidermio ir gleivinių infekcijų, kurias sukelia paprastasis herpesas (taip pat ir jo genitalinė forma), gydymui. Jis gali būti skiriamas siekiant sumažinti lytinių organų herpeso perdavimo sveikam partneriui tikimybę lytinio kontakto metu.

Skirta CMV infekcijai ir patologijų vystymuisi po organų transplantacijos išvengti.

Atleiskite formą

Vaistinis preparatas išleidžiamas tabletėmis – 10 vienetų ląstelių pakuotėje; dėžutėje – 1, 2 arba 4 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Acikloviras specifiškai slopina herpes viruso poveikį in vitro (dažniausiai pasitaikančių 1 ir 2 tipų herpes, CMV, juostinės pūslelinės, EBV ir 5 tipo herpes viruso atžvilgiu). Jo aktyvioji forma yra acikloviro 3-fosfatas, susidarantis fosforilinimo procesų metu, padedant ląstelių kinazėms (viruso timidino kinazei). Šis elementas konkurenciškai sulėtina viruso DNR polimerazę ir integruojasi į jo DNR.

Atsparumas yra susijęs su virusinės timidino kinazės trūkumu, dėl kurio virusas gali pernelyg daug plisti organizme. Kartais sumažėjęs jautrumas aciklovirui yra susijęs su virusinių padermių, kurių DNR polimerazės arba virusinės TK struktūros vientisumas yra pažeistas, atsiradimu. [ 2 ]

Asmenims, turintiems sveiką imunitetą, virusas, kurio jautrumas aciklovirui yra susilpnėjęs, stebimas sporadiškai ir kartais išsivysto tik žmonėms, turintiems sunkių imuninės sistemos sutrikimų. [ 3 ]

Farmakokinetika

Valacikloviras gerai absorbuojamas, acikloviro poveikis beveik visiškai dideliu greičiu virsta valinu. Acikloviro biologinio prieinamumo indeksas, išgėrus 1 g valacikloviro, yra 54 % (nepriklausomai nuo maisto vartojimo). Acikloviro Cmax reikšmės, išgėrus vieną 0,25–2 g dozę (praėjus 1–2 valandoms nuo vaisto vartojimo momento), yra 10–37 μmol. Valacikloviro koncentracija plazmoje sudaro 4 % acikloviro reikšmių ir registruojama po 30–100 minučių (vidutiniškai); po 3 valandų ji sumažėja iki žemiau aptinkamos ribos.

Valacikloviro baltymų sintezė yra labai maža – 15%.

Acikloviro pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3 valandos; žmonėms, sergantiems galutiniu inkstų nepakankamumu, jis yra maždaug 14 valandų. Valacikloviras išsiskiria su šlapimu, daugiausia acikloviro (daugiau nei 80 % dozės) ir jo metabolinio vieneto 9-karboksimetoksimetilguanino pavidalu.

Dozavimas ir vartojimas

Sergant juostine pūsleline: pirmąją savaitę gerti po 2 tabletes (1 g) vaisto 3 kartus per dieną.

Terapija infekcijoms, susijusioms su herpes simplex virusu.

Žmonėms, turintiems sveiką imunitetą – 1 tabletė (0,5 g) 2 kartus per dieną.

Atkryčio atveju terapija trunka 3–5 dienas. Pirminio gydymo, kuris gali būti sudėtingesnis, atveju kursas yra 10 dienų. Herpes simplex viruso atkryčio terapija turėtų būti pradėta kuo anksčiau – optimalus vaisto vartojimo laikas yra prodrominė stadija arba iškart po pirmųjų ligos požymių atsiradimo. Vaistas gali užkirsti kelią pažeidimų atsiradimui atkryčio metu, jei terapija pradedama iškart po pirmųjų ligos požymių atsiradimo.

Arba lytinių lūpų karštligės gydymui dozė yra 4 tabletės (2 g) 2 kartus per dieną. Antrąją dalį reikia išgerti maždaug po 12 valandų (bent po 6 valandų) nuo pirmosios dozės suvartojimo. Vartojant nurodytas dozes, gydymo trukmė turi būti ne ilgesnė kaip 1 diena, nes nustatyta, kad ilgesnis vartojimas nepadidina vaisto veiksmingumo. Gydymą reikia pradėti iš karto po pirmųjų lytinių lūpų karštligės požymių (niežulio, dilgčiojimo ar deginimo lūpose).

Herpes simplex viruso sukeltų infekcijų pasikartojimo slopinimas:

• žmonėms, turintiems sveiką imunitetą, skiriama 1 tabletė vaisto (0,5 g) 1 kartą per dieną;
• Esant imunodeficitui, būtina gerti po 1 tabletę (0,5 g) 2 kartus per dieną.

Sumažinti lytinių organų pūslelinės perdavimo tikimybę.

Sveikam imunitetui asmenims, kuriems ligos paūmėjimai per metus yra devyni ar mažiau, Gerpeval skiriamas 0,5 g doze vieną kartą per parą.

CMV ir patologijų vystymosi prevencija po organų transplantacijos.

Vaistas vartojamas po 4 tabletes (2 g) 4 kartus per dieną, kuo greičiau po transplantacijos. Inkstų nepakankamumo atveju dozės sumažinamos. Terapija paprastai trunka 3 mėnesius, tačiau padidėjusios rizikos žmonėms ją galima pailginti.

• Paraiška vaikams

Skirta 12 metų ir vyresniems vaikams, siekiant išvengti CMV ar patologijų atsiradimo po transplantacijos.

Naudokite Herpeval nėštumo metu

Gerpeval vartojimas nėštumo metu leidžiamas tik tais atvejais, kai galima nauda iš jo yra didesnė už komplikacijų riziką vaisiui.

Žindymo laikotarpiu vaistas skiriamas atsargiai, tik esant absoliučiam būtinumui. Tuo pačiu metu valacikloviras gali būti vartojamas naujagimių terapijoje.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas vartoti esant sunkiam acikloviro ir kitų vaisto komponentų netoleravimui.

Šalutiniai poveikiai Herpeval

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai:

• Nervų sistemos ir psichikos sutrikimai: galvos svaigimas, haliucinacijos, galvos skausmas, sujaudinimas, sumišimas, sumažėję intelekto gebėjimai ir ataksija, taip pat traukuliai, drebulys, dizartrija, encefalopatija, psichoziniai simptomai ir koma;
• virškinimo trakto problemos: viduriavimas, pykinimas, pilvo skausmas ir vėmimas;
• Su kepenų ir tulžies sistema susiję sutrikimai: laikinas kepenų funkcijos tyrimų rodmenų padidėjimas (kartais apibūdinamas kaip hepatitas);
• limfos ir kraujo sistemos požymiai: trombocitopenija arba leukopenija (pastaroji daugiausia stebima žmonėms, turintiems imunodeficitą);
• imuninės sistemos pažeidimas: retkarčiais pasireiškia anafilaksija;
• kvėpavimo sistemos ir krūtinkaulio organų sutrikimai: dusulys;
• simptomai, veikiantys poodinį sluoksnį ir epidermį: bėrimas, kuris apima jautrumo šviesai požymius, Quincke edemą, dilgėlinę ir niežulį;
• Inkstų ir šlapimo sistemos sutrikimai: ūminis inkstų nepakankamumas, inkstų funkcijos sutrikimas, juosmens skausmas ir hematurija (dažnai susijusi su kitais inkstų funkcijos sutrikimais). Inkstų skausmas gali būti susijęs su inkstų nepakankamumu;
• Kita: pranešta apie inkstų nepakankamumo, mikroangiopatinio tipo hemolizinės anemijos ir trombocitopenijos (kartais kartu) atvejus žmonėms, sergantiems sunkiu imunodeficitu, ypač žmonėms, sergantiems vėlyvos stadijos ŽIV, kurie ilgą laiką vartojo dideles valacikloviro dozes (8 g per parą). Panašūs simptomai pastebėti ir žmonėms, sergantiems panašiomis patologijomis, kurie nevartojo valacikloviro.

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: vėmimas, ūminis inkstų nepakankamumas, pykinimas, neurologiniai sutrikimai, įskaitant haliucinacijas, sumišimą, sąmonės praradimą, sujaudinimą ir komą.

Atliekamos simptominės priemonės ir hemodializė.

Sąveika su kitais vaistais

Valacikloviras išsiskiria su šlapimu aktyvios kanalėlių sekrecijos būdu, o kiti vaistai, konkuruojantys dėl šio išsiskyrimo būdo, gali padidinti vieno ar abiejų vaistų ir jų metabolitų koncentraciją plazmoje.

Vartojimas kartu su mikofenolato mofetilu (imunosupresantu, naudojamu organų transplantacijos metu) padidina acikloviro ir neaktyvaus mikofenolato mofetilo metabolinio komponento kiekį plazmoje.

Būtina atsargiai derinti dideles Gerpeval dozes (4+ g) su kitais vaistais, kurie keičia inkstų funkciją (pvz., takrolimuzu ar ciklosporinu).

Laikymo sąlygos

Gerpeval reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturi viršyti 30 °C.

Tinkamumo laikas

Herpeval galima vartoti 24 mėnesius nuo terapinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Vairowa, Vacirex, Valcicon su Valaviru, Valmik ir Valmax su Valacitek. Be to, sąraše yra Valogard, Valtrovir su Herpaciviru, Valcik ir Virdel.