Ipatonas

Ipaton yra vaistas nuo trombozės. Sudėtyje yra tiklopidino. Jis slopina trombocitų sukibimą ir agregaciją, taip pat trombocitų faktorių išsiskyrimo procesus. Be to, jis prailgina kraujavimo laikotarpį, sumažina kraujo krešulių atsitraukimą, sumažina kraujo klampumą ir fibrinogeno indeksus, o kartu padidina eritrocitų filtravimo aktyvumą su visu krauju.

Įvairiuose tyrimuose atskleistas poveikis rodo, kad vaistas sumažina trombozės arterijų srityje tikimybę (daugiausia, jei pažeidžiami kojų kraujagyslių pažeidimai ir sutrinka smegenų kraujotaka). [1]

Tiklopidinas neturi įtakos fibrinolizės ir kraujo krešėjimo procesams. [2]

Indikacijos Ipatonas

Jis vartojamas siekiant užkirsti kelią išeminio tipo (širdies ir kraujagyslių ar smegenų kraujotakos) komplikacijų išsivystymui žmonėms, turintiems arterinio (periferinio ar smegenų) kraujotakos sutrikimų.

Jis skirtas trombocitų disfunkcijai, susijusiai su dirbtiniu kraujo tekėjimu operacijos ar ilgos hemodializės metu, ištaisyti arba užkirsti kelią .

Jis vartojamas siekiant užkirsti kelią poūmio užsikimšimo, susijusio su implantuotu koronariniu stentu, išsivystymui .

Dėl aukščiau aprašytų sutrikimų vaistas paprastai vartojamas žmonėms, sergantiems netoleravimu aspirino ar jo vartojimo neveiksmingumu.

Atleiskite formą

Vaistai gaminami tabletėmis - 10 vienetų lizdinėje plokštelėje; dėžutės viduje - 2 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Tiklopidinas blokuoja trombocitų agregaciją, slopina fibrinogeno ir IIb / IIIa glikoproteinų (specifinių trombocitų sienelių galų) sintezę, susijusią su ADP. Vaistas neturi įtakos trombocitų aktyvumui, susijusiam su AMP ir COX. Nepaisant to, kad biocheminis įtakos principas ir jame dalyvaujantys tarpininkai yra gerai ištirti, trombocitų agregacijos slopinimas realizuojamas tik in vivo; in vitro tiklopidinas nekeičia trombocitų funkcijos. [3]

Terapinės tiklopidino dalys leidžia 50-70%slopinti trombocitų agregaciją, kurią sukelia ADP elementas (2,5 μmol / l). Nurijus, tiklopidino antitrombocitinis aktyvumas priklauso nuo dozės dydžio iki 0,5 g paros dozės, tačiau vėliau ją didinant ji nebedidėja.

Jei vaisto vartojama 2 kartus per dieną 0,25 g porcijoje, trombocitų agregacijos slopinimas išsivysto po 2 dienų, o didžiausias poveikis pastebimas 5-8 dieną.

Daugeliui pacientų kraujavimo laikotarpis ir kitos trombocitų funkcijos vertės stabilizuojasi po 7 dienų nuo vaisto vartojimo nutraukimo.

Farmakokinetika

Vartojant per burną vieną dozę, tiklopidinas absorbuojamas beveik visiškai ir dideliu greičiu. Plazmos viduje jo Cmax vertės registruojamos po 2 valandų.

Vartojant vaistus po valgio, jo biologinis prieinamumas padidėja 20%. Stabilūs plazmos rodikliai pasiekiami po 7-10 dienų, kai vaistas vartojamas 0,25 g porcijoje 2 kartus per dieną.

Tiklopidino sintezė su lipoproteinais, albuminu ir α1-glikoproteinais yra 98%. Slopinantis tiklopidino poveikis trombocitų agregacijai nėra susijęs su vaisto koncentracija plazmoje. Didelis tiklopidino kiekis dalyvauja intrahepatinėje apykaitoje ir susidaro 20 metabolinių komponentų, kurie neturi vaisto aktyvumo.

Maždaug 50–60% panaudotos dalies išsiskiria su šlapimu, o likusi dalis-su išmatomis. Tiklopidino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 30-50 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Siekiant sumažinti virškinimo trakto sutrikimų dažnumą, tabletės geriamos valgant.

Suaugusiam žmogui reikia gerti po 1 tabletę 2 kartus per dieną.

Siekiant užkirsti kelią poūmio užsikimšimo, susijusio su koronarinio stento implantacija, vystymuisi, terapija pradedama prieš implantaciją arba iškart po jos - 1 tabletė vaisto geriama 2 kartus per dieną kartu su aspirinu (0,1-0,325 g per parą). Šis kombinuotas ciklas turėtų trukti mažiausiai 1 mėnesį.

Vartoti žmonėms, kurių kepenų funkcija sutrikusi.

Terapija turi būti atliekama labai atsargiai; kartais reikia sumažinti Ipaton dozę. Gelta arba hepatito atveju gydymas turi būti atšauktas. Jūs negalite vartoti vaisto, jei yra kepenų nepakankamumas, kuris yra sunkios formos.

Dėl sunkaus inkstų funkcijos sutrikimo gali prireikti sumažinti tiklopidino dozę arba nutraukti gydymą.

• Paraiška vaikams

Vaistas nėra naudojamas pediatrijoje.

Naudokite Ipatonas nėštumo metu

Kadangi informacijos apie Ipaton vartojimą sergant HB ir nėštumu yra nedaug, nurodytais laikotarpiais jis neskiriamas.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus tiklopidino ar kitų vaisto elementų netoleravimas;
• hemoraginio tipo diatezė;
• organinis pažeidimo pobūdis, kurį sukelia polinkis kraujuoti (tarp jų - opų paūmėjimas virškinimo trakte arba hemoraginis insulto tipas aktyvioje fazėje);
• kraujo patologijos, kai kraujavimo laikotarpis pailgėja;
• sunkus kepenų nepakankamumas;
• trombocitų arba leukopenija, taip pat agranulocitozė, buvusi istorijoje.

Griežtai draudžiama vartoti vaistą sveikiems žmonėms kaip pirminės tromboembolijos prevencijos priemonę.

Šalutiniai poveikiai Ipatonas

Pagrindinis šalutinis poveikis:

• sutrikimai, susiję su kraujo sistema ir limfomis: neutropenija (taip pat sunki jos forma). Per pirmuosius 3 gydymo mėnesius dažniausiai pasireiškė sunki neutropenijos ar agranulocitozės stadija. Galbūt kaulų čiulpų aplazijos, pancito- ar trombocitopenijos atsiradimas (rodikliai <80 000 / mm3). Buvo pastebėtas TTP vystymasis, be to, hemolizinė anemijos rūšis, susijusi su trombocitopenija. Sunki neutropenija gali sukelti sepsį. Galimas septinis šokas, galintis sukelti mirtį. Yra hiponatremijos galimybė;
• imuniteto sutrikimai: galima pastebėti įvairių tipų imunologinius simptomus - tarp jų alergijos požymiai, anafilaksinės apraiškos, artralgija, nefropatija, Kvinkės edema, vaskulitas, eozinofilija, į vilkligę panašus sindromas ir intersticinė alerginio pobūdžio pneumonija;
• NA veiklos problemos: galvos ar kitų sričių skausmas, ausų triukšmas, polineuropatija, mieguistumas, nervingumas, silpnumas, galvos svaigimas ir koncentracijos pablogėjimas;
• pažeidimai, turintys įtakos CVS: tachikardija ar širdies plakimas;
• kraujagyslių funkcijos sutrikimas: hematomos, hiperemija ar kraujavimas. Su kraujavimu iš nosies dažnai buvo pastebėtos hemoraginio tipo komplikacijos. Gali atsirasti kraujavimas prieš ir po operacijos, taip pat hematurija, mėlynės ir kraujavimas junginės srityje. Be to, galimi kraujavimai smegenų viduje;
• virškinimo trakto sutrikimai: gali atsirasti kolitas (tarp jų limfocitinė forma), nuo kurio stipriai viduriuojama. Stabilios ir sunkios ligos stadijos atveju gydymas turi būti atšauktas. Viduriavimas dažniausiai išsivysto kartu su pykinimu. Viduriavimas dažnai būna trumpalaikis ir vidutinio sunkumo (pasireiškia per pirmuosius 3 gydymo mėnesius). Iš esmės šis neigiamas poveikis išnyksta per 7–14 dienų, nereikalaujant nutraukti vaistų. Be to, gali išsivystyti opos arba pablogėti apetitas;
• kepenų ir tulžies sistemos veiklos sutrikimai: kartais, pirmą gydymo mėnesį, atsiranda hepatitas (cholestazinė arba hemolizinė gelta). Paprastai šie požymiai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą. Gali atsirasti Fulminant tipo hepatitas. Tiklopidino vartojimas gali išprovokuoti kepenų fermentų reikšmių padidėjimą (neišskiriamos ar izoliuotos šarminės fosfatazės ir serumo transaminazių aktyvumo padidėjimas dvigubai didesnis už įprastą vertę). Terapijos metu galimas nereikšmingas bilirubino koncentracijos serume padidėjimas;
• epidermio ir poodinio sluoksnio pažeidimai: per pirmuosius 3 gydymo kurso mėnesius dažnai atsiranda bėrimų (makulopapulinė ar dilgėlinė, kuriai dažnai pasireiškia niežulys). Dermatologiniai požymiai gali tapti apibendrinti, tačiau nutraukus vaisto vartojimą, jie išnyksta per pirmąsias kelias dienas. Eritema polyform, PETN arba SSD pasirodo pavieniui;
• sisteminiai požymiai: karščiavimo būklės vystymasis;
• laboratorinių duomenų pasikeitimas: MTL-C, DTL cholesterolio, VLDL-C ir serumo trigliceridų koncentracijos padidėjimas 8-10% per pirmuosius 1-4 gydymo kurso mėnesius, tolesniam gydymui neprogresuojant. Lipoproteinų frakcijų (ypač DTL / MTL) proporcijų lygis išlieka tose pačiose ribose. Iš klinikinių tyrimų gauta informacija rodo, kad ši reakcija nėra susijusi su lytimi, amžiumi, diabetu, alkoholio vartojimu, taip pat nepadidina ŠKL ligų tikimybės;
• kiti sutrikimai: retai pasitaiko faringitas, artropatija, burnos gleivinės opos, nefrozinio tipo sindromas ir gerklės skausmas. Kraujavimo laikotarpis gali pailgėti (du kartus / penkis kartus), palyginti su reikšmėmis gydymo pradžioje. Vaistas gali sumažinti fibrinogeno kiekį kraujyje.

Perdozavimas

Tyrimų su gyvūnais duomenys rodo, kad apsinuodijus vaistais gali pasireikšti sunkus virškinimo trakto netoleravimas.

Apsinuodijus reikia sukelti vėmimą, plauti skrandį ir paskirti palaikomąsias procedūras.

Sąveika su kitais vaistais

Kadangi tiklopidinas gali paveikti tam tikrų vaistų poveikį, jis turi būti labai atsargiai derinamas su toliau išvardytais vaistais.

Teofilinas.

Jo plazmos parametrai didėja vartojant tiklopidiną. Jei šiuos vaistus reikia vartoti kartu, turite atidžiai stebėti paciento būklę ir, jei reikia, stebėti teofilino koncentraciją plazmoje. Gydymo Ipaton pradžioje ir baigus gali tekti koreguoti teofilino dozę.

Digoksinas.

Galimas nežymus (~ 15%) digoksino koncentracijos plazmoje sumažėjimas.

Ciklosporinas.

Vartojant kartu su vaistu, gali sumažėti ciklosporino kiekis plazmoje, todėl būtina atidžiai stebėti jo rodiklius.

Fenitoinas.

Būtina stebėti intraplazmines fenitoino vertes. Kartais Ipaton ir fenitoino derinys gali padidinti jo veikimą ir sukelti toksiškus požymius.

Dėl padidėjusios kraujavimo tikimybės vaistų ir toliau aprašytų medžiagų derinys turi būti itin atsargus, atidžiai stebint laboratorines vertes:

• geriamieji antikoaguliantai (reikia reguliariai stebėti INR lygį);
• NVNU;
• heparino priemonės (naudojant nefrakcionuotą hepariną, būtina dažniau stebėti APTT rodiklius);
• antitrombocitinės medžiagos (pavyzdžiui, salicilo rūgšties dariniai).

Antacidai mažina vaisto absorbciją, dėl to sumažėja jo plazmos indeksas.

Cimetidinas, blokuojantis mikrosomų oksidacijos procesus, perpus sumažina klirenso lygį.

Laikymo sąlygos

„Ipaton“ turi būti laikomas uždaroje vietoje, kad nepatektų mažų vaikų. Temperatūros vertės- ne daugiau kaip 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Ipaton galima vartoti 36 mėnesius nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Vasotik ir Ticlopidine su Tiklid ir Aklotin.