Irbetan

Irbetanas yra vaistinis preparatas, turintis hipotenzinį poveikį. Vartojamas jis silpnina sisteminį periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, be to, sumažina bendrą kraujospūdį, slėgį plaučių kraujotakoje ir širdies pokrūvį.

Didžiausias vaisto aktyvumas išsivysto po 3–6 valandų nuo vartojimo momento, o terapinis poveikis trunka 24 valandas. Norint pasiekti stabilų klinikinį poveikį, vaistą reikia vartoti 1–2 savaites. [ 1 ]

Indikacijos Irbetan

Jis vartojamas tokioms ligoms kaip pirminė hipertenzija ir aukštas kraujospūdis žmonėms, sergantiems inkstų patologijomis.

Jis taip pat gali būti skiriamas kartu su kitais vaistais nuo hipertenzijos, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu.

Atleiskite formą

Terapinės medžiagos išsiskyrimas realizuojamas tabletėmis - 10 vienetų ląstelių pakuotėje; dėžutėje - 2 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Vartojant per burną, irbesartanas veikia kaip stiprus, selektyvus angiotenzino-2 (AT1) terminalo antagonistas. Šis komponentas gali blokuoti bet kokį angiotenzino-2 poveikį, kurį sukelia AO1 terminalas, nepriklausomai nuo angiotenzino-2 prisijungimo būdo ar šaltinio.

Selektyvus angiotenzino-2 (AT1) terminalų antagonizmas padidina plazmos renino ir angiotenzino-2 kiekį bei sumažina plazmos aldosterono kiekį [ 2 ].

Pats irbesartanas (vartojamas rekomenduojamomis dozėmis) reikšmingo poveikio kalio kiekiui serume neturi. Medžiagos neslopina AKF (kininazė-2), fermentas, katalizuojantis angiotenzino-2 susidarymą, taip pat bradikinino skaidymą iki metabolinių elementų, kurie neturi terapinio poveikio, būsenos. Irbesartanas yra aktyvus net ir be metabolinės stimuliacijos. [ 3 ]

Farmakokinetika

Per burną vartojamas irbesartanas gerai absorbuojamas, jo biologinis prieinamumas svyruoja nuo 60 iki 80 %. Vartojant valgio metu, vaisto biologinis prieinamumas nekinta.

Irbesartano intraplazminė baltymų sintezė yra maždaug 96%, tačiau sintezė su kraujo ląsteliniais elementais yra labai silpna. Vaisto pasiskirstymo tūris yra 53–93 l.

Kai 14C-irbesartanas vartojamas per burną arba į veną, 80–85 % kraujo plazmoje cirkuliuojančių radioaktyviųjų dalelių sudaro nepakitęs irbesartanas.

Intrahepatiniai metaboliniai procesai vyksta oksidacijos ir gliukuronidų konjugacijos būdu. Gliukuronidas yra pagrindinis cirkuliuojantis vaisto metabolinis komponentas (apie 6%). Yra įrodymų, kad irbesartano oksidacija daugiausia vyksta per hemoproteino P450 fermentą CYP2C9; izofermentas CYP3A4 metaboliniams procesams daro labai mažai įtakos.

Irbesartano farmakokinetika yra tiesinė ir priklauso nuo dozės dydžio (0,01–0,6 g intervale). Vartojant per burną didesnes nei 0,6 g porcijas (tai yra dvigubai didesnė už didžiausią leistiną dozę), pastebėtas silpnesnis su doze susijęs vaisto absorbcijos padidėjimas, tačiau šios reakcijos mechanizmas nenustatytas. Cmax plazmoje pasiekiama po 1,5–2 valandų nuo vaisto vartojimo momento.

Vaisto inkstų ir sisteminis klirensas yra 3-3,5, taip pat 157-176 ml per minutę.

Irbesartano galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 11–15 valandų. Pusiausvyros intraplazminis indeksas stebimas po 3 dienų nuo gydymo pradžios (vartojant 1 kartą per parą). Vaisto vartojant pakartotinai 1 kartą per parą, jo kaupimasis kraujo plazmoje yra ribotas (<20 %).

Irbesartanas ir jo metaboliniai komponentai išsiskiria su tulžimi ir šlapimu. Išgėrus ir pavartojus 14C-irbesartano, maždaug 20 % radioaktyviųjų komponentų išsiskiria su šlapimu, o likusi dalis – su išmatomis. Mažiau nei 2 % dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusio elemento pavidalu.

Dozavimas ir vartojimas

Irbetan reikia vartoti vieną kartą per dieną, tuo pačiu metu, neatsižvelgiant į valgį. Tabletės nuryjamos nekramtant, užgeriant paprastu vandeniu.

Dažniausiai vartojama pradinė ir palaikomoji dozė yra 0,15 g vaisto. Prireikus po 3-4 savaičių ją galima padidinti iki 0,3 g. Vėliau didinant dozę, vaisto veiksmingumas nepadidėja.

• Paraiška vaikams

Nenustatyta pediatrijoje (iki 18 metų).

Naudokite Irbetan nėštumo metu

Irbetano vartoti nėštumo metu draudžiama, nes jis veikia renino-angiotenzino-alerginės sistemos (RAAS) aktyvumą, kuris gali neigiamai paveikti vaisiaus intrauterininę raidą, sukeldamas oligohidraminozę, uždelstą kaukolės osifikaciją ir pablogėjusią inkstų funkciją.

Taip pat gali būti, kad vaikui išsivystys naujagimio toksinė reakcija – sumažės kraujospūdis, atsiras hiperkalemija ir inkstų nepakankamumas.

Jei vartojant vaistą pastojama, gydymą reikia nedelsiant nutraukti. Tuo pačiu metu ultragarsu reikia patikrinti inkstų funkciją ir vaisiaus kaukolės būklę – jei pacientė dėl neatsargumo ilgą laiką vartojo vaistą jau nėštumo metu.

Planuojant pastojimą, būtina pasirinkti alternatyvų gydymo metodą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims;
• žindymas ir nėštumas;
• laktazės trūkumas, galaktozemija ir gliukozės-galaktozės malabsorbcija.

Vaistas vartojamas ypač atsargiai šiais atvejais:

• stenozė, pažeidžianti abiejų inkstų arterijas arba vienintelio funkcionuojančio inksto arteriją;
• kepenų nepakankamumas arba sunkus širdies nepakankamumas;
• dehidratacija;
• Na elemento perteklius organizme;
• užsitęsęs viduriavimas ar vėmimas;
• dieta be druskos;
• dializės procedūros;
• pirminis aldosteronizmas;
• mitralinė arba aortos stenozė;
• hipertrofinė kardiomiopatijos rūšis, turinti obstrukcinį pobūdį.

Šalutiniai poveikiai Irbetan

Su vaisto vartojimu susijęs šalutinis poveikis paprastai būna laikinas ir lengvas. Tai apima:

• tachikardija, padidėjęs nuovargis, ortostatinis kolapsas, galvos svaigimas, spengimas ausyse ir galvos skausmai;
• vėmimas, vidurių užkietėjimas, dispepsija, pykinimas, rėmuo, viduriavimas ir disgeuzija;
• kepenų funkcijos sutrikimas ir hepatitas;
• inkstų funkcijos sutrikimas;
• kosulys;
• artralgija arba skausmas, paveikiantis sąnarius, krūtinę ar raumenis;
• epidermio hiperemija, Quincke edema, leukocitoklastinis vaskulitas, dilgėlinė ir bėrimai;
• impotencija;
• hiperkalemija arba sumažėjęs hemoglobino kiekis kraujyje;
• mialgija arba mėšlungis, veikiantis raumenis.

Perdozavimas

Iki šiol nebuvo pranešta apie apsinuodijimo irbetanu atvejus. Vartojant itin dideles dozes (daugiau nei 0,9 g per parą), gali išsivystyti tachikardija arba bradikardija, taip pat staigus kraujospūdžio sumažėjimas.

Tokiais atvejais atliekamas skrandžio plovimas ir aktyvuotos anglies davimas. Be to, būtina nustatyti paciento medicininę priežiūrą ir prireikus imtis simptominių veiksmų.

Hemodializės procedūros bus neveiksmingos apsinuodijus vaistu.

Sąveika su kitais vaistais

Irbetaną galima derinti su tiazidų tipo diuretikais, medžiagomis, kurios blokuoja Ca kanalų veikimą, taip pat su AKF inhibitoriais.

Tais atvejais, kai prieš skiriant vaistą pacientas ilgą laiką buvo gydomas didelėmis diuretikų dozėmis, pradiniame gydymo etape padidėja kraujospūdžio sumažėjimo rizika dėl organizmo dehidratacijos.

Kartu vartojant kalį sulaikančius diuretikus ir kalio turinčius maisto papildus, gali padidėti kalio kiekis plazmoje.

Vaisto negalima vartoti kartu su amiodaronu, flukonazolu ir rifamipicinu, taip pat su cimetidinu, ličiu, sulfafenazolu, omeprazolu ir ketokonazolu.

Vaisto vartojimas kartu su NVNU gali susilpninti jo terapinį aktyvumą.

Laikymo sąlygos

Irbetan reikia laikyti tamsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip +25 °C.

Tinkamumo laikas

Irbetan galima vartoti 36 mėnesius nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Converium, Votum ir Irsar su Angizar, taip pat Aprovel, Diosar ir Ibertan su Valzar, taip pat Coaprovel ir Diostar.