Irbetanas

Irbetan yra vaistas, turintis antihipertenzinį poveikį. Vartojant, susilpnėja sisteminis periferinių kraujagyslių pasipriešinimas, be to, sumažėja bendros kraujospūdžio vertės, slėgis mažame kraujotakos rate ir širdies apkrova.

Maksimalus vaisto aktyvumas vystosi po 3-6 valandų nuo vartojimo momento, o terapinis poveikis išlieka 24 valandas. Norint pasiekti stabilų klinikinį poveikį, vaistą reikia vartoti 1-2 savaites. [1]

Indikacijos Irbetanas

Jis vartojamas tokioms ligoms kaip pirminė hipertenzija ir padidėjęs kraujospūdis žmonėms, sergantiems inkstų patologijomis.

Jis taip pat gali būti skiriamas kartu su 2 tipo cukrinio diabeto antihipertenziniu gydymu .

Atleiskite formą

Terapinės medžiagos išsiskyrimas realizuojamas tabletėmis - 10 vienetų ląstelių pakuotės viduje; dėžutės viduje - 2 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Išgertas irbesartanas veikia kaip selektyvus angiotenzino-2 (AT1) galūnių antagonistas, turintis stiprų aktyvų poveikį. Komponentas gali blokuoti bet kokį angiotenzino-2 poveikį, kurį sukelia AO1 pabaiga, nepriklausomai nuo angiotenzino-2 surišimo būdo ar šaltinio.

Dėl selektyvaus angiotenzino-2 (AT1) galūnių antagonizmo padidėja renino ir angiotenzino-2 indeksai kraujo plazmoje, taip pat sumažėja aldosterono koncentracija plazmoje. [2]

Esant kalio koncentracijai serume, pats irbesartanas neturi reikšmingo poveikio (įvedus rekomenduojamas dozes). Medžiaga nesulėtėja veikiant AKF (kininazei-2)-fermentui, katalizuojančiam angiotenzino-2 susidarymą, taip pat bradikinino skilimui iki metabolinių elementų, kurie neturi terapinio poveikio. Irbesartanas veikia be metabolizmo stimuliacijos. [3]

Farmakokinetika

Išgertas irbesartanas gerai absorbuojamas, jo biologinis prieinamumas yra 60–80%. Valgymas su maistu nekeičia vaisto biologinio prieinamumo.

Irbesartano baltymų sintezė plazmoje yra maždaug 96%, tačiau sintezė su ląstelių kraujo elementais yra labai silpna. Vaisto pasiskirstymo tūris yra 53–93 litrai.

Prarijus arba į veną suleidžiant 14C-irbesartano, iš radioaktyviųjų dalelių, cirkuliuojančių kraujo plazmoje, 80-85% yra nepakitęs irbesartanas.

Intrahepatiniai metaboliniai procesai vyksta oksidacijos ir gliukuronido konjugacijos būdu. Gliukuronidas yra pagrindinis cirkuliuojantis vaistų metabolinis komponentas (apie 6%). Yra įrodymų, kad irbesartano oksidacija daugiausia vyksta per hemoproteino P450 fermentą CYP2C9; izofermentas CYRZA4 turi labai menką poveikį medžiagų apykaitos procesams.

Irbesartano farmakokinetika yra tiesinė ir priklauso nuo dozės dydžio (0,01–0,6 g). Vartojant per burną didesnėmis nei 0,6 g porcijomis (tai dvigubai didesnė už didžiausią leistiną dozę), vaisto absorbcija padidėjo silpnai, priklausomai nuo dozės, tačiau šios reakcijos mechanizmas nenustatytas. Plazmos Cmax rodikliai pasiekia po 1,5-2 valandų nuo vaisto vartojimo momento.

Vaisto inkstų ir sisteminio klirenso lygis yra 3-3,5, taip pat 157-176 ml per minutę.

Galutinis irbesartano pusinės eliminacijos laikas yra 11-15 valandų. Pusiausvyros intraplazminis indikatorius pastebimas praėjus 3 dienoms nuo gydymo pradžios (1 dozė per dieną). Kartotinis vaistų vartojimas vieną kartą per parą lemia ribotą vaisto kaupimąsi kraujo plazmoje (<20%).

Irbesartano ir jo metabolinių elementų išsiskiria su tulžimi ir šlapimu. Išgėrus ir pavartojus 14C-irbesartano, maždaug 20% radioaktyviųjų komponentų išsiskyrė su šlapimu, o likusi dalis-su išmatomis. Mažiau nei 2% porcijos išsiskiria nepakitusio elemento pavidalu su šlapimu.

Dozavimas ir vartojimas

Irbetan reikia vartoti 1 kartą per dieną, tuo pačiu metu, nepriklausomai nuo valgio. Tabletės nuryjamos nekramtant, nuplaunamos paprastu vandeniu.

Dažniausiai vartojamos pradinės ir palaikomosios dozės dydis yra 0,15 g vaisto. Jei reikia, po 3-4 savaičių jis gali būti padidintas iki 0,3 g. Vėliau padidinus dozę, vaisto veiksmingumas nepadidėja.

• Paraiška vaikams

Nerekomenduojama pediatrijoje (iki 18 metų).

Naudokite Irbetanas nėštumo metu

Irbetan draudžiama vartoti nėštumo metu, nes jis veikia RAAS veiklą, o tai gali neigiamai paveikti vaisiaus vystymąsi gimdoje, sukelti oligohidraminozės vystymąsi, uždelsti kaukolės kaulėjimą ir sutrikdyti inkstų funkciją.

Taip pat gali būti, kad vaikui išsivysto toksinė naujagimio reakcija - kraujospūdžio sumažėjimas, hiperkalemija ir inkstų funkcijos nepakankamumas.

Jei pastojote vartodami vaistus, turite nedelsdami nutraukti gydymą. Tuo pačiu metu echografijos būdu būtina patikrinti inkstų funkciją ir vaisiaus kaukolės būklę - jei pacientas netyčia ilgą laiką toliau vartojo vaistus jau nėštumo metu.

Planuojant pastoti, būtina pasirinkti alternatyvų gydymo metodą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas vaisto elementams;
• maitinimas krūtimi ir nėštumas;
• laktazės trūkumas, galaktozemija ir gliukozės-galaktozės malabsorbcija.

Labai atsargiai vaistas vartojamas tokiose situacijose:

• stenozė, pažeidžianti abiejų inkstų arterijas arba vienintelio veikiančio inksto arteriją;
• kepenų funkcijos nepakankamumas arba sunkus širdies nepakankamumas;
• dehidratacija;
• Na elemento perteklius kūno viduje;
• ilgas viduriavimas ar vėmimas;
• dietos režimas be druskos;
• dializės procedūros;
• pirminė aldosteronizmo forma;
• mitralinė ar aortos stenozė;
• hipertrofinis kardiomiopatijos tipas, turintis obstrukcinį pobūdį.

Šalutiniai poveikiai Irbetanas

Nepageidaujami simptomai, susiję su vaisto vartojimu, paprastai yra laikini ir vidutinio sunkumo. Tarp jų:

• tachikardija, padidėjęs nuovargis, ortostatinis kolapsas, galvos svaigimas, spengimas ausyse ir galvos skausmas;
• vėmimas, vidurių užkietėjimas, dispepsija, pykinimas, rėmuo, viduriavimas ir disgeuzija;
• kepenų funkcijos sutrikimas ir hepatitas;
• inkstų funkcijos sutrikimas;
• kosulys;
• artralgija ar skausmas, veikiantis sąnarius, krūtinkaulį ar raumenis;
• epidermio hiperemija, Quincke edema, leukocitoklastinio tipo vaskulitas, dilgėlinė ir bėrimai;
• impotencija;
• hiperkalemija arba sumažėjęs hemoglobino kiekis kraujyje;
• mialgija ar mėšlungis, veikiantys raumenis.

Perdozavimas

Iki šiol nebuvo pranešta apie „Irbetan“ apsinuodijimo atvejus. Vartojant labai dideles dozes (daugiau kaip 0,9 g per parą), gali išsivystyti tachikardija ar bradikardija, taip pat gali smarkiai sumažėti kraujospūdis.

Esant tokiems pažeidimams, atliekamas skrandžio plovimas ir aktyvuotos anglies vartojimas. Be to, būtina nustatyti paciento medicininį stebėjimą ir prireikus atlikti simptominius veiksmus.

Apsinuodijimo vaistais hemodializės procedūros bus neveiksmingos.

Sąveika su kitais vaistais

Irbetaną leidžiama derinti su tiazidų tipo diuretikais, medžiagomis, kurios blokuoja Ca kanalų veikimą, taip pat su AKF inhibitoriais.

Tais atvejais, kai pacientas prieš vartojant vaistus ilgą laiką buvo gydomas didelėmis diuretikų porcijomis, pradiniame gydymo etape padidėja kraujospūdžio sumažėjimo rizika dėl organizmo dehidratacijos.

Kartu su kalį tausojančiais diuretikais ir kalio turinčiais maisto papildais gali padidėti kalio koncentracija plazmoje.

Vaisto negalima derinti su amiodaronu, flukonazolu ir rifamipicinu, be to, su cimetidinu, ličiu, sulfafenozoliu, omeprazolu ir ketokonazolu.

Vaisto įvedimas kartu su NVNU gali susilpninti jo terapinį aktyvumą.

Laikymo sąlygos

Irbetan reikia laikyti tamsioje vietoje, uždarytoje nuo vaikų įsiskverbimo. Temperatūros vertės ne aukštesnės kaip + 25oC.

Tinkamumo laikas

Irbetane galima vartoti 36 mėnesius nuo vaistinio preparato pagaminimo dienos.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Konverium, Votum ir Irsar su Angizar, be to, Aprovel, Diosar ir Ibertan su Valzar, taip pat Coaprovel ir Diostar.