Irin

Irinas yra terapinis vaistas iš antineoplastinių vaistų pogrupio. Jo pagrindinė veiklioji medžiaga yra irinotekano hidrochloridas, kuris priklauso irinotekano medžiagų grupei (jie yra pusiau dirbtiniai kamptotecino komponento dariniai).

Vaistas pasižymi ryškiomis priešnavikinėmis savybėmis, be to, jis specifiškai slopina izomerazių fermentų, kurie aktyviai veikia DNR topologiją (topoizomerazes), aktyvumą. [ 1 ]

Indikacijos Irin

Jis vartojamas kolorektaliniam vėžiui gydyti, taip pat Lennox-Gastaut sindromo sukeltiems priepuoliams gydyti.

Jis gali būti vartojamas kaip monoterapija arba kartu su kapecitabinu, leukovorinu, 5-fluorouracilu ir cetuksimabu arba bevacizumabu.

Atleiskite formą

Produktas tiekiamas injekcinio skysčio pavidalu, 5 ml buteliukuose.

Farmakodinamika

Palyginti su kitais priešvėžiniais vaistais, jis pasižymi didesniu citotoksiškumu tam tikroms vėžio rūšims, įskaitant tas, kurios nereagavo į vaistus vinblastiną ir doksorubiciną.

Kitas ryškus irinotekano hidrochlorido medicininis poveikis yra jo gebėjimas slopinti hidrolizės fermento acetilcholinesterazės veikimą. [ 2 ]

Citotoksinis aktyvumas priklauso nuo ląstelės vystymosi ciklo stadijos ir poveikio laiko. [ 3 ]

Farmakokinetika

Intraplazminis vaisto skaidymas atitinka 2 ar net 3 fazių modelį. Plazmos pusinės eliminacijos laikas 1 etape yra 12 minučių, 2 etape – 2,5 valandos, o 3 etape – 14,2 valandos. Per 24 valandas su šlapimu išsiskiria 19,9 % pavartotos dozės.

SN-38 ir irinotekano baltymų sintezė in vitro yra atitinkamai 95 % ir 65 %.

Suleidus į veną, irinotekanas dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose, susidarant aktyviam skilimo produktui SN-38. Medžiagų apykaitos procesai daugiausia vyksta kepenyse.

Vidutinis metabolinio elemento SN-38 išsiskyrimas su šlapimu per 24 valandas yra 0,25 %. Irinotekano farmakokinetika nepriklauso nuo dozės dydžio.

Dozavimas ir vartojimas

Irin vartojamas infuzinio vaisto pavidalu, jis leidžiamas į centrinę arba periferinę veną. Skiedimą ir infuziją turėtų atlikti tik patyręs medicinos specialistas. Dozę parenka patyręs onkologas. Vaistas turi būti skiedžiamas gliukozės arba NaCl tirpalu.

Dažnai vaistas vartojamas kartą per 3 savaites; rečiau taikomas režimas, kai vaistas vartojamas kartą per savaitę. Kombinuoto gydymo atveju – kartą per 2 savaites. Infuzija atliekama 0,5–1,5 valandos greičiu.

Monoterapijos atveju dozė paprastai yra 0,35 g/m2. Kombinuoto gydymo metu vaistas paprastai skiriamas 0,18 g/m2 doze.

• Paraiška vaikams

Vaistas nėra naudojamas pediatrijoje.

Naudokite Irin nėštumo metu

Irin negalima skirti nėštumo metu (leidžiama tik esant gyvybiškai svarbioms indikacijoms).

Jei žindymo laikotarpiu reikia vartoti vaistus, reikia kuriam laikui nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas veikliajai vaisto medžiagai ar jos papildomiems elementams;
• lėtinio pobūdžio žarnyno uždegimai, žarnyno nepraeinamumas;
• hiperbilirubinemija;
• sunki kaulų čiulpų nepakankamumo forma;
• bendri paciento sveikatos rodikliai yra mažesni nei 2 (pagal PSO indeksą);
• sunki neutropenijos forma.

Draudžiama vartoti kartu su vaistais, kurių sudėtyje yra jonažolės. Vartojant kartu su kitais priešnavikiniais vaistais, gali būti ir kitų kontraindikacijų.

Šalutiniai poveikiai Irin

Šalutinis poveikis yra:

• galvos svaigimas, nervingumas, galvos skausmas;
• kalbos, regos ar mąstymo sutrikimai;
• vėmimas, viduriavimas;
• neutropenija arba leukopenija.

Vartojant kartu su kitais vaistais, gali pasireikšti tam vaistui būdingi sutrikimai. Vartojimas kartu su bevacizumabu padidina kraujospūdį.

Be to, gali atsirasti:

• tromboembolija arba trombozė;
• miokardo infarktas arba koronarinė širdies liga;
• neutropeninė karštligė.

Perdozavimas

Jei dozė viršijama du kartus, pacientas gali mirti (1 atvejis). Be to, gali išsivystyti stiprus viduriavimas arba sunki neutropenija.

Vaistas neturi priešnuodžio. Būtina užkirsti kelią infekcijų ir ūminio dehidratacijos vystymuisi.

Sąveika su kitais vaistais

Irinotekanas pasižymi anticholinesterazės poveikiu, todėl vartojant suksametonį gali pailgėti neuromuskulinės blokados trukmė.

Kartu vartojant nedepoliarizuojančius raumenis atpalaiduojančius vaistus, galimas antagonistinis poveikis neuromuskuliniam perdavimui.

Kai kurie tyrimai parodė, kad kartu vartojant antikonvulsantus, kurie sukelia CYP3A poveikį (pvz., fenobarbitalis su karbamazepinu arba fenitoinu), sumažėja SN-38 ekspozicija su irinotekanu, SN-38-gliukuronidu ir farmakodinaminėmis savybėmis. Be hemoproteino P4503A fermentų indukcijos, gliukuronidacijos sustiprėjimas ir tulžies išsiskyrimo intensyvumo padidėjimas gali turėti įtakos irinotekano ekspozicijos sumažėjimui su jo skilimo produktais.

Vaistą reikia atsargiai vartoti žmonėms, kurie tuo pačiu metu vartoja vaistus, kurie slopina (pvz., ketokonazolą) arba indukuoja (pvz., fenitoiną ar karbamazepiną kartu su fenobarbitaliu) vaistų, vykstančių dalyvaujant hemoproteinui P450 3A, metabolizmo procesus. Būtina vengti derinti šio metabolizmo kelio induktorius / inhibitorius, nes tai gali paveikti Irinos metabolizmo procesus.

Jonažolės negalima vartoti kartu su šiuo vaistu, nes ji sumažina SN-38 kiekį plazmoje.

Laikymo sąlygos

Iriną reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Irin galima vartoti per 2 metus nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.