Irinas

Irinas yra terapinis vaistas iš priešnavikinio tipo vaistų pogrupio. Pagrindinė jo veiklioji medžiaga yra irinotekano hidrochloridas, kuris yra irinotekano medžiagų grupės narys (jie yra pusiau dirbtiniai kamptotecino komponento dariniai).

Vaistas turi ryškių priešnavikinių savybių, be to, jis specialiai lėtina izomerazės fermentų, kurie turi aktyvų poveikį DNR topologijai (topoizomerazėms), aktyvumą. [1]

Indikacijos Irinas

Jis vartojamas gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžiui gydyti , be to, išsivysto traukuliai, kuriuos sukelia Lennox-Gastaut sindromas .

Galima naudoti atskirai arba kartu su kapecitabinu, leukovorinu, 5-fluorouracilu ir cetuksimabu arba bevacizumabu.

Atleiskite formą

Išleidimas atliekamas injekcinio skysčio pavidalu, 5 ml buteliukuose.

Farmakodinamika

Palyginti su kitomis priešvėžinėmis medžiagomis, jis turi didesnį citotoksiškumą kai kurioms vėžio rūšims, įskaitant tas, kurios nepasiduoda vaistų vinblastino ir doksorubicino įtakai.

Kitas ryškus vaistinis irinotekano hidrochlorido poveikis yra jo gebėjimas slopinti hidrolizinio fermento, acetilcholinesterazės, veikimą. [2]

Citotoksinis aktyvumas priklauso nuo ląstelių ciklo stadijos ir poveikio laiko. [3]

Farmakokinetika

Intraplazminis vaisto skaidymas atitinka 2 ar net 3 fazių modelį. Pirmojo etapo plazmos pusinės eliminacijos laikas yra 12 minučių, antrasis - 2,5 valandos, o trečiasis - 14,2 valandos. Per 24 valandas 19,9% suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu.

SN-38 ir irinotekano baltymų sintezė in vitro yra 95% ir 65%.

Po injekcijos į veną irinotekanas dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose, formuodamas aktyvų SN-38 skilimo produktą. Metaboliniai procesai daugiausia vyksta kepenyse.

Vidutinis metabolinio elemento SN-38 išsiskyrimo su šlapimu greitis per 24 valandas yra 0,25%. Irinotekano farmakokinetika nepriklauso nuo dozės dydžio.

Dozavimas ir vartojimas

Irin vartojamas infuzinio vaisto pavidalu, jis švirkščiamas į centrinės arba periferinės venos sritį. Skiedimą ir infuziją turi atlikti tik patyręs sveikatos priežiūros specialistas. Dozę parenka patyręs onkologas. Vaistą būtina praskiesti gliukozės arba NaCl tirpalu.

Dažnai vaistas vartojamas 1 kartą per 3 savaites; rečiau režimas naudojamas įvedant 1 kartą per 1 savaitę. Kartu gydant - 1 kartą per 2 savaites. Infuzija atliekama 0,5-1,5 val.

Monoterapijos atveju porcijos dydis paprastai yra 0,35 g / m2. Kompleksinio gydymo metu vaistas paprastai skiriamas 0,18 g / m2 doze.

• Paraiška vaikams

Vaistas nėra naudojamas pediatrijoje.

Naudokite Irinas nėštumo metu

Irin negalima skirti nėštumo metu (tai leidžiama tik esant gyvybiškai svarbių indikacijų).

Jei hepatito B metu reikia vartoti vaistus, kurį laiką turite nutraukti maitinimą krūtimi.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas veikliajai vaisto sudedamajai daliai ar jo papildomiems elementams;
• lėtinis žarnyno uždegimas, žarnyno užsikimšimas;
• hiperbilirubinemija;
• sunki kaulų čiulpų nepakankamumo forma;
• bendrieji paciento sveikatos rodikliai yra žemiau 2 ženklų (pagal PSO indeksą);
• sunki neutropenijos forma.

Draudžiama jį vartoti kartu su vaistais, kurių sudėtyje yra jonažolės. Kartu su kitais priešnavikiniais vaistais gali būti ir kitų kontraindikacijų.

Šalutiniai poveikiai Irinas

Tarp šalutinių simptomų:

• galvos svaigimas, nervingumas, cefalalgija;
• regėjimo, kalbos ar mąstymo sutrikimai;
• vėmimas, viduriavimas;
• neutro- ar leukopenija.

Vartojant kartu su kitais vaistais, gali atsirasti tam vaistui būdingų sutrikimų. Vartojant kartu su bevacizumabu, padidėja kraujospūdis.

Be to, gali būti:

• tromboembolija ar trombozė;
• miokardo infarktas ar išeminė širdies liga;
• neutropeninė karštinė.

Perdozavimas

Jei porcija viršijama du kartus, galima paciento mirtis (1 kartas). Be to, gali išsivystyti sunkus viduriavimas ar sunki neutropenija.

Vaistas neturi priešnuodžio. Būtina užkirsti kelią infekcijų vystymuisi ir ūminei dehidratacijai.

Sąveika su kitais vaistais

Irinotekanas turi anticholinesterazės poveikį, todėl vartojant suksametonį, jis gali pailginti neuromuskulinės blokados trukmę.

Kartu su nedepoliarizuojančio tipo raumenų relaksantais galimas antagonistinis neuromuskulinio perdavimo poveikis.

Kai kurie tyrimai atskleidė, kad kartu su prieštraukuliniais vaistais, sukeliančiais CYP3A poveikį (pvz., Fenobarbitaliu su karbamazepinu ar fenitoinu), sumažėja SN-38 ekspozicija vartojant irinotekaną, SN-38-gliukuronidą, taip pat farmakodinamika savybės. Be hemoproteino P450ZA fermentų indukcijos, gliukuronizacijos stiprinimas ir tulžies išsiskyrimo intensyvumo padidėjimas gali turėti įtakos irinotekano skilimo produktų poveikio sumažėjimui.

Vaistus reikia atsargiai vartoti žmonėms, kurie tuo pačiu metu vartoja vaistus, kurie slopina (pvz., Ketokonazolą) arba indukuoja (pvz., Fenitoiną ar karbamazepiną su fenobarbitaliu), medžiagų apykaitos procesus, vykstančius naudojant hemoproteiną P450 3A. Būtina atsisakyti šio metabolizmo kelio induktorių / inhibitorių derinio, nes tai gali turėti įtakos Irinos metaboliniams procesams.

Jonažolės draudžiama vartoti kartu su vaistu, nes ji sumažina SN-38 koncentraciją plazmoje.

Laikymo sąlygos

Irin turi būti laikomas ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Irin galima naudoti per 2 metus nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.