Medomicinas

Medomicinas yra pusiau sintetinis tetraciklinas; tai bakteriostatinis antibiotikas, turintis platų terapinio aktyvumo spektrą.

[ 1 ]

Indikacijos Medomicinas

Jis vartojamas tam tikrų infekcinių ir uždegiminių ligų, atsirandančių dėl jautrių bakterijų, gydymui:

• kvėpavimo sistema (tracheitas su faringitu, plaučių abscesas, ūminis ar lėtinis bronchitas, lobarinė pneumonija, bronchopneumonija ir piotoraksas);
• ENT organai (pavyzdžiui, sinusitas su otitu, taip pat tonzilitas ir kt.);
• urogenitalinė sistema (pielonefritas arba uretritas, endometritas su cistitu, gonorėja, prostatitas, endocervicitas ir uretrocistitas, taip pat mikoplazmozės ir orchiepididimito urogenitalinė forma ūminėje stadijoje);
• Virškinimo trakto ir tulžies takų ligos (cholangitas su cholecistitu, taip pat gastroenterokolitas, šigeliozė ir keliautojų viduriavimas);
• minkštieji audiniai ir epidermis (abscesai ir panaritiumai su flegmonu ir furunkulioze, taip pat užkrėsto pobūdžio žaizdos ir nudegimai ir kt.);
• akių infekcijos;
• pianas, sifilis, riketsiozė su jersinioze, taip pat legioneliozė ir chlamidija, kurios turi skirtingą lokalizaciją (tai apima proktitą su prostatitu);
• koksieliozė, bulių karštligė ir šiltinė (įskaitant erkių platinamą, bėriminę ir recidyvuojančią formą), 1 stadijos Laimo boreliozė, taip pat maliarija, šigeliozė, amebiazė, tuliaremija, spindulinė grybinė liga ir cholera;
• sudėtingam gydymui jis naudojamas nuo vandens karštinės, trachomos, ornitozės ir granulocitinės ehrlichiozės;
• osteomielitas ir bruceliozė su kokliušu;
• peritonitas, sepsis, taip pat septinė endokardito forma poūmėje stadijoje.

Jis taip pat naudojamas siekiant užkirsti kelią šių ligų atsiradimui:

• pūlingos komplikacijos po chirurginių procedūrų;
• maliarija, kurią sukelia Plasmodium falciparum aktyvumas;
• ligos trumpalaikių kelionių (mažiau nei 4 mėnesių) metu tose vietovėse, kuriose plačiai paplitusios pirimetamino sulfadoksinui arba chlorokvinui atsparios padermės.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas 0,1 g kapsulėmis, kurių kiekvienoje yra 10 vienetų, supakuotų į lizdinę plokštelę. Dėžutės viduje yra 1 tokia plokštelė.

Farmakodinamika

Patekęs į ląstelę, vaistas veikia ten esančių patogenų aktyvumą. Jis slopina baltymų jungimosi procesus bakterijų ląstelėse ir naikina transportinės RNR-aminoacilo grandines su 30S ribosomos subvieneto membrana.

Šie asmenys yra labai jautrūs vaistui:

• Gramteigiamos bakterijos: stafilokokai (įskaitant epiderminius ir auksinius), streptokokai (įskaitant pneumokokus), taip pat listerijos ir klostridijos;
• Gramneigiamos bakterijos: Haemophilus influenzae, meningokokas, gonokokas, Escherichia coli, Klebsiella, Shigella, Salmonella su Enterobacter, Yersinia, dizenterinė ameba, bakteroidai ir treponemos (įskaitant padermes, atsparias kitiems antibiotikams (pvz., šiuolaikiniams cefalosporinams su penicilinais)). Didžiausią jautrumą turi Haemophilus influenzae (91–96 %) ir ląstelėse esantys patogeniniai mikrobai.

Doksiciklinas pasižymi terapiniu aktyvumu prieš daugumą bakterijų, sukeliančių pavojingas infekcines ligas: legioneles su riketsija, juodligės, maro ir tuliaremijos mikroorganizmus, choleros vibrioną su brucelėmis, taip pat bakterijas, sukeliančias įnoses ir chlamidijas (mikrobus, sukeliančius trachomą, ornitozę ar venerinę granulomą). Tuo pačiu metu jis neveikia daugumos baltymų, grybų ir Pseudomonas aeruginosa padermių.

Vaistas slopina žarnyno florą mažiau nei kiti tetraciklinų grupės antibiotikai, be to, pasižymi visiškesne absorbcija ir ilgesniu veikimo laiku. Doksiciklino antibakterinis aktyvumas yra didesnis nei natūralių tetraciklinų. Palyginti su oksitetraciklinu ir tetraciklinu, vaistas turi ryškesnį ir ilgalaikį gydomąjį poveikį, kuris išsivysto net ir gydant dešimt kartų mažesnėmis dozėmis. Vaistas pasižymi kryžminiu atsparumu penicilinams ir kitiems tetraciklinams.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, vaistas beveik visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. Maistas mažai veikia doksiciklino absorbcijos greitį.

Jis plačiai pasiskirsto audinių skysčiuose. Baltymų sintezė plazmoje siekia 80–95 %. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 12–22 valandos.

40 % nepakitusios medžiagos išsiskiria su šlapimu; tačiau didžioji dalis išsiskiria su tulžimi su išmatomis.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas į veną leidžiamas sunkiomis pūlingo-septinio pobūdžio ligų stadijomis, kai būtina greitai pasiekti aukštą vaisto kiekį kraujyje, taip pat tais atvejais, kai sunku vartoti vaistą per burną. Būtina kuo greičiau pereiti prie vaistų vartojimo per burną.

Vaistas į veną leidžiamas per lašintuvą – naudojamas iš anksto paruoštas tirpalas. Šiuo atveju 0,1 arba 0,2 g medžiagos praskiedžiama injekciniu vandeniu (5–10 ml), po to šis skystis įpilamas į 0,9 % NaCl tirpalą arba 5 % dekstrozės tirpalą (0,25 arba 0,5 l). Medžiagos kiekis infuziniame skystyje neturi viršyti 1 mg/ml arba būti mažesnis nei 0,1 mg/ml. Infuzijos trukmė priklauso nuo porcijos dydžio (0,1 arba 0,2 g) ir yra 1–2 valandos (greitis – 60–80 lašų per minutę). Infuzijos metu tirpalą reikia saugoti nuo bet kokios šviesos (tiek elektros, tiek saulės spindulių). Šio tipo terapija, kai vaistas leidžiamas į veną, turėtų trukti 3–5 dienas, o gerai toleruojant, gali trukti iki 7 dienų, po to pacientas (jei reikia) perkeliamas į geriamąjį vartojimą.

Moterims dubens srities uždegimams (ūminė forma) gydyti 0,1 g vaisto skiriama kas 12 valandų (dažnai Medomicinas derinamas su 3 kartos cefalosporinais). Tada gydymas tęsiamas per burną vartojant doksicikliną – 0,1 g dozę 2 kartus per dieną 14 dienų.

Vaikams, sveriantiems daugiau nei 45 kg, ir suaugusiesiems per burną reikia vartoti vidutiniškai 0,2 g per parą (padalinta į 2 dozes – 0,1 g 2 kartus per parą), vėliau – 0,1 g per parą (1–2 dozėmis). Sergant šlapimo organų infekcijomis, kurios yra lėtinės formos, viso kurso metu reikia vartoti 0,2 g vaisto per parą.

Gonorėjos gydymo metu naudojamas vienas iš šių metodų:

• Ūminio uretrito, pasireiškiančio be komplikacijų, atveju – 500 mg medžiagos vartojama per kursą (pirmajai dozei – 300 mg, o antrajai ir trečiajai – 100 mg su 6 valandų intervalu). Metodas gali būti taikomas vartojant vaistą po 0,1 g per parą, kol visiškai pasveikstama (moterims) arba po 0,1 g 2 kartus per dieną 7 dienas (vyrams);
• Gonorėjos su komplikacijomis atveju visą ciklą vartojama 800–900 mg, padalinta į 6–7 dozes (pirmoji dozė – 300 mg, o likusios 6 – kas 6 valandas).

Sifilio gydymo metu 300 mg vaisto vartojama per parą mažiausiai 10 dienų (per burną arba į veną).

Esant tiesiosios žarnos, šlapimo takų ir gimdos kaklelio infekcijoms (sukeltoms Chlamydia trachomatis aktyvumo) ir pasireiškiančioms be komplikacijų, būtina vartoti po 0,1 g vaisto 2 kartus per dieną mažiausiai 1 savaitę.

Vyrų lytinių organų infekcijoms gydyti reikia vartoti 100 mg vaisto (2 kartus per dieną) 4 savaites.

Gydant chlorokvinui atsparią maliariją, 7 dienas vartojama po 200 mg vaisto per parą (kartu su šizontocidiniais vaistais (chininu)). Maliarijos profilaktikai 100 mg vaisto reikia vartoti vieną kartą per parą 1–2 dienas prieš kelionę, o vėliau kasdien jos metu ir 4 savaites po jos pabaigos. Vyresniems nei 8 metų vaikams paros dozė yra 2 mg/kg.

Keliautojų viduriavimo profilaktikai pirmąją kelionės dieną išgerkite 200 mg Medomicino (1 arba 2 kartus per dieną (po 100 mg dozę), o vėliau – po 100 mg 1 kartą per dieną visą buvimo pavojingame regione laiką (daugiausia 21 dieną).

Gydant vandens karštligę, vaistas vartojamas per burną po 100 mg 2 kartus per dieną 1 savaitę. Siekiant užkirsti kelią šios patologijos vystymuisi, per visą buvimo pavojingoje zonoje laiką 200 mg vaisto vartojama 1 kartą per savaitę, o vėliau dar 200 mg kelionės pabaigoje.

Norint išvengti infekcijų po medicininio aborto, reikia išgerti 100 mg medžiagos 60 minučių prieš abortą, o po to dar 200 mg pusvalandį po procedūros.

Norėdami gydyti spuogus, vartokite 100 mg vaisto per parą per 6-12 savaičių ciklą.

Suaugusiesiems leidžiama vartoti ne daugiau kaip 300 mg medžiagos per parą. Esant sunkioms gonokokų sukeltoms infekcijoms, galima vartoti iki 600 mg vaisto per parą.

Vaikams, sveriantiems mažiau nei 45 kg (9–12 metų), pirmąją dieną galima vartoti vidutiniškai 4 mg/kg, o vėliau – 2 mg/kg per parą (1–2 dozes). Jei infekcijos sunkios, vaistą reikia skirti 4 mg/kg doze kas 12 valandų.

Jei pacientui yra sunkus kepenų nepakankamumas, būtina sumažinti vaisto paros dozę, nes su tokiais sutrikimais doksiciklinas palaipsniui kaupiasi organizme, todėl kyla hepatotoksinio poveikio rizika.

Naudokite Medomicinas nėštumo metu

Medomicino negalima vartoti žindymo ar nėštumo metu, nes doksiciklinas slopina osteogenezės procesą, silpnina vaisiaus kaulų stiprumą ir naikina sveikų dantų vystymosi procesus (hipoplazija, pažeidžianti emalį, ir nepagydomi dantų atspalvio pokyčiai).

Jei žindymo laikotarpiu būtina gydyti, žindymą reikia nutraukti visam gydymo laikotarpiui.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• tetraciklinų netoleravimo buvimas;
• sunkus inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas;
• leukopenija arba porfirija;
• miastenija (su intravenine injekcija).

Šalutiniai poveikiai Medomicinas

Vaisto vartojimas gali išprovokuoti šalutinio poveikio atsiradimą:

• virškinimo funkcijos požymiai: pykinimas, glositas, anoreksija, viduriavimas, enterokolitas, vėmimas, taip pat disfagija arba pseudomembraninis kolitas;
• alerginio ar dermatologinio pobūdžio simptomai: Quincke edema, SLE paūmėjimas, dilgėlinė, anafilaksinės reakcijos, jautrumas šviesai, eksfoliacinis dermatitas, makulopapuliniai arba eriteminiai bėrimai ir perikarditas;
• kepenų funkcijos sutrikimas: kepenų funkcijos sutrikimas (po ilgalaikio vaistų vartojimo arba žmonėms, sergantiems kepenų ar inkstų nepakankamumu);
• sutrikimai, turintys įtakos inkstų funkcijai: padidėjęs likutinio šlapalo azoto kiekis, kurį sukelia vaistų antianabolinis poveikis;
• pažeidimai, veikiantys kraujodaros sistemą: neutro- arba trombocitopenija, eozinofilija ir hemolizinė anemija, taip pat sumažėjęs protrombino kiekis;
• nervų sistemos disfunkcija: gerybinis AKS padidėjimas (vėmimas, anoreksija, regos nervo srities patinimas ir galvos skausmai) ir vestibuliariniai sutrikimai (nestabilumo jausmas arba galvos svaigimas);
• Skydliaukės problemos: žmonėms, ilgą laiką vartojusiems doksicikliną, gali pasireikšti gydoma tamsiai ruda skydliaukės audinio spalva;
• epidermio ir dantų pažeidimai: osteogenezės procesų slopinimas ir sveiko dantų vystymosi sutrikimas vaikui (negrįžtamas dantų atspalvio pokytis ir hipoplazijos atsiradimas emalio srityje);
• kita: kandidozės (glosito, vaginito, stomatito ar proktito) atsiradimas kaip superinfekcijos požymis.

[ 2 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimo simptomai: sustiprėję kepenų pažeidimo sukelti neigiami simptomai – karščiavimas, azotemija, vėmimas, padidėjęs transaminazių aktyvumas, gelta ir padidėjęs protrombino kiekis (PT).

Siekiant pašalinti sutrikimus, atliekamas skrandžio plovimas; pacientas taip pat turi gerti daug skysčių. Prireikus sukeliamas vėmimas, duodama aktyvuotos anglies ir osmosinių vidurius laisvinančių vaistų. Taip pat atliekamos simptominės priemonės. Peritoninė dializė ar hemodializė bus neveiksmingos.

Sąveika su kitais vaistais

Magnio, aliuminio ir kalcio turintys antacidiniai vaistai, kepimo soda, geležies preparatai ir magnio turintys vidurius laisvinantys vaistai silpnina doksiciklino absorbciją, todėl šiuos vaistus reikia vartoti kas 3 valandas.

Kartu vartojant antikoaguliantus, jų dozę kartais reikia mažinti, nes tetraciklinai slopina protrombino aktyvumą plazmoje.

Kartu vartojant Medomiciną su baktericidinės grupės antibiotikais (cefalosporinu arba penicilinu), kurie naikina ląstelių membranų jungimąsi, susilpnėja pastarųjų vaistų veiksmingumas.

Vartojant kartu su doksiciklinu, susilpnėja geriamųjų hormoninių kontraceptikų patikimumas. Be to, padidėja aciklinio kraujavimo dažnis (jei vartojami estrogenų turintys kontraceptikai).

Kai vaistas derinamas su barbitūratais, fenitoinu, etilo alkoholiu, karbamazepinu, rifampicinu, primidonu ir kitais vaistais, kurie stimuliuoja mikrosomų oksidaciją, jo metabolizmas pagreitėja, o kraujo plazmoje sumažėja vertės.

Kartu vartojant bismuto turinčius vaistus, gali sumažėti vaisto absorbcija.

Vaisto derinys su ciklosporinu padidina pastarojo koncentraciją plazmoje.

Metoksiflurano vartojimas kartu su tetraciklinais gali sukelti mirtiną inkstų toksinį poveikį.

Cinkas sumažina vaistų absorbciją.

Kartu vartojant retinolį, padidėja intrakranijinis slėgis.

[ 3 ], [ 4 ]

Laikymo sąlygos

Medomiciną reikia laikyti tamsioje ir sausoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Medomiciną galima vartoti per 4 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Draudžiama skirti doksicikliną vaikams iki 8 metų amžiaus, nes tetraciklinai (įskaitant doksicikliną) sukelia ilgalaikius dantų atspalvio pokyčius, skeleto kaulų išilginio augimo slopinimą ir emalio hipoplaziją šiai pacientų grupei.

Analogai

Vaisto analogai yra vibramicinas, oletetrinas, unidoksas su doksiciklinu, tetraciklinas ir doksi, taip pat doksibenas, tetraciklino hidrochloridas, doksiciklino hidrochloridas ir metaciklino hidrochloridas.