Melipraminas

Melipraminas yra analgetikas, antidiuretikas ir anksiolitikas; vaistas turi raminamąjį, anticholinerginį ir α adrenerginį blokatorių poveikį organizmui.

Veiklioji vaisto medžiaga padidina norepinefrino kiekį sinapsėse ir papildomai padidina serotonino kiekį centrinėje nervų sistemoje. Šis terapinis poveikis pasiekiamas sulėtindamas neurotransmiterių molekulių, esančių presinapsinėse sienose, gaudymo procesus.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacijos Melipraminas

Jis vartojamas esant tokiems sutrikimams:

• endogeninės kilmės depresija;
• astenodepresinis sindromas;
• depresija, susijusi su menopauzės sukeltais pokyčiais;
• depresijos būsenos, atsirandančios dėl psichopatijos ar neurozės;
• depresija, kuri turi reaktyviąją, alkoholinę ar involiucinę formą;
• narkolepsija;
• elgesio sutrikimai;
• abstinencijos sindromas, atsirandantis nustojus vartoti kokainą turinčias medžiagas;
• migrenos skausmas;
• panikos sutrikimai;
• poherpetinės kilmės neuralgija;
• lėtinis skausmas;
• diabetinės kilmės neuropatija;
• narkolepsija, lydima katalepsijos;
• streso sukeltas šlapimo nelaikymas ir noras šlapintis;
• bulimija, kuri turi nervinį pobūdį;
• galvos skausmai.

[ 4 ], [ 5 ]

Atleiskite formą

Vaistas tiekiamas injekcinio skysčio pavidalu (2 ml ampulėse, 5 vnt. pakuotėje), taip pat tabletėmis (50 vnt. buteliuke).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamika

Vaistas sumažina skilvelių laidumo greitį, o tai padeda sustabdyti aritmijos atsiradimą. Ilgalaikis vartojimas sulėtina β-adrenerginių receptorių ir serotonino galūnių funkcinį aktyvumą. Vaisto įvedimas padeda atkurti serotonerginės ir adrenerginės transmisijos funkcinę pusiausvyrą, kurios sutrikimai sukelia depresijos atsiradimą.

Melipraminas gali blokuoti histamino H2 galūnių aktyvumą skrandžio ląstelėse, mažindamas rūgšties sekreciją, be to, jis pasižymi priešopiniu poveikiu. Medžiaga mažina skausmą sergantiems opomis, taip pat pagreitina opų regeneraciją, turėdama m-anticholinerginį poveikį. Anticholinerginis poveikis teigiamai veikia naktinės enurezės gydymą. Vaistas padidina šlapimo pūslės sienelių ištempimą ir sfinkterio tonusą.

Centrinės kilmės analgezinis poveikis susijęs su poveikiu monoamino kiekiui ir poveikiu opiatų galinei sistemai. Vartojimas bendrosios anestezijos atveju laikomas pateisinamu, nes vaistas turi hipotoninį aktyvumą ir veda prie hipotermijos vystymosi.

MAO aktyvumo sulėtėjimo nepastebėta. Poveikis α2- ir β-adrenerginėms galūnėms lokus coeruleus sukelia anksiolitinį poveikį. Vaistas pašalina judėjimo slopinimą, padeda atsikratyti nemigos, gerina nuotaiką ir stabilizuoja virškinimo funkciją.

Pradiniame gydymo etape gali būti pastebėtas raminamasis poveikis. Antidepresantinis vaisto aktyvumas išsivysto po 2–3 savaičių gydymo.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas ryte arba dienos metu, kad neišsivystytų ar nesustiprėtų nemiga. Tabletes reikia gerti valgio metu arba po valgio. Iš pradžių per parą vartojama 0,075–0,2 g medžiagos. Porciją galima palaipsniui didinti po 25 mg per parą, kol pasiekiama 0,2–0,3 g paros dozė. Paros dozę reikia padalyti į 3–4 vartojimo kartus. Visas ciklas trunka 1–1,5 mėnesio.

Po terapijos ciklo atliekamas palaikomasis gydymas, kurio metu vartojamos sumažintos vaisto dozės. Dozė mažinama po 25 mg per parą. Palaikomojo ciklo metu per parą vartojama 0,025–0,1 g vaisto. Palaikomojo gydymo kursas trunka ne ilgiau kaip 1,5 mėnesio. Palaikomoji dozė geriama vakare.

Ambulatorinėse įstaigose suaugusiam žmogui galima skirti ne daugiau kaip 0,2 g per parą, o ligoninėje - ne daugiau kaip 0,3 g.

Senyvo amžiaus žmogui iš pradžių reikia skirti 10 mg medžiagos per parą. Dozę reikia padidinti iki 30–50 mg. Senyvo amžiaus žmonės neturėtų vartoti daugiau kaip 0,1 g vaisto per parą.

Vaikai turėtų išgerti Melipramino dozę 60 minučių prieš miegą (1 kartą) arba padalyti ją į 2 dozes, vartojamas dieną ir vakare.

6–8 metų žmonėms, sergantiems depresija, iš pradžių skiriama 10 mg, o vėliau dozė didinama iki 20 mg. Naktinės enurezės atveju per parą geriama 25 mg medžiagos.

8–14 metų pacientams, sergantiems depresija, pirmiausia skiriama 10 mg vaisto, o vėliau dozė padidinama iki 20–25 mg. Naktinės enurezės atveju reikia 25–75 mg dozės.

Paaugliams, vyresniems nei 14 metų, depresijos metu iš pradžių vartojama 10 mg medžiagos, o vėliau dozė didinama iki 0,05–0,1 g per parą. Esant enurezei, reikia 50–75 mg dozės.

Vaikams leidžiama vartoti ne daugiau kaip 2,5 mg/kg vaisto per parą.

Naudokite Melipraminas nėštumo metu

Nėštumo metu imipramino turinčių vaistų skyrimas leidžiamas tik esant griežtoms indikacijoms.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus padidėjęs jautrumas imipraminui ir vaisto pagalbinėms medžiagoms;
• MAOI vartojimas;
• laidumo sutrikimas miokardo skilvelių srityje;
• miokardo infarktas;
• ūminis apsinuodijimas etilo alkoholiu;
• žindymas;
• migdomųjų tablečių intoksikacija;
• apsinuodijimas narkotikais;
• centrinės nervų sistemos slopinimas;
• uždaro kampo glaukoma.

Jis turėtų būti vartojamas atsargiai esant šiems sutrikimams:

• Bakalauro laipsnis;
• lėtinė alkoholizmo stadija;
• kepenų ar inkstų nepakankamumas;
• neuroblastoma;
• feochromocitoma;
• širdies patologijos;
• hematopoetinių procesų slopinimas;
• bipolinis sutrikimas;
• kraujagyslių ligos;
• insultas;
• virškinimo trakto motorikos sutrikimai;
• hipertireozė;
• prostatos hiperplazija, lydima anurijos;
• epilepsija ar šizofrenija;
• senatvė.

[ 9 ]

Šalutiniai poveikiai Melipraminas

Šalutinis vaisto poveikis yra:

• košmarai, sumišimas, depersonalizacija, haliucinacijos, akomodacinė parezė, psichozė, nemiga, galvos skausmai ir delyras, taip pat nerimas, sutrikęs dėmesys, galvos svaigimas, manijos sindromas ir mieguistumas, taip pat psichomotorinis sujaudinimas ir hipomanijos būsenos. Be to, atsiranda žiovulys, spengimas ausyse, dezorientacija, depresijos sustiprėjimas, kraujospūdžio pokyčiai, agresyvumas ir ortostatinis kolapsas;
• astenija, aritmija, epilepsijos priepuolių sustiprėjimas, tachikardija, hipohidrozė, EEG ir EKG verčių pokyčiai, taip pat parestezija, ekstrapiramidiniai sutrikimai, ataksija ir laidumo sutrikimai miokardo skilvelių srityje;
• rėmuo, pykinimas, viduriavimas, burnos džiūvimas, paralyžinis žarnyno nepraeinamumas, vėmimas, taip pat vidurių užkietėjimas, dizartrija, svorio pokyčiai, liežuvio patamsėjimas, skonio sutrikimas, stomatitas ir gastralgija;
• šlapinimosi vėlavimas ar pasunkėjimas arba jo padažnėjimas, sėklidžių patinimas, hipoproteinemija, libido pokyčiai ir potencijos silpnėjimas;
• glaukoma, neryškus matymas ir midriazė;
• eozinofilija, trombocitopenija arba leukopenija ir agranulocitozė;
• mioklonusas arba tremoras;
• veido ar liežuvio patinimas, niežulys, purpura, epidermio bėrimai, jautrumas šviesai, alopecija ir dilgėlinė;
• hepatitas, intrahepatinė cholestazė ir ADH išsiskyrimo sustiprėjimas;
• galaktorėja arba ginekomastija;
• hiponatremija arba -glikemija, taip pat hiperglikemija arba -pireksija.

[ 10 ]

Perdozavimas

Apsinuodijus, pasireiškia anurija, sumišimas, psichomotorinis sujaudinimas, burnos gleivinės sausumas, midriazė, tachikardija, traukuliai, kvėpavimo sutrikimai ir koma.

Būtina pacientą hospitalizuoti ligoninėje, kur gydytojai jį stebės ir atliks simptomines procedūras. Diurezė su dialize bus neveiksminga.

Sąveika su kitais vaistais

Imipramino vartojimas kartu su adrenerginiais blokatoriais sustiprina antihipertenzinį aktyvumą.

Vartojimas kartu su α arba β adrenerginiais agonistais sustiprina melipramino psichostimuliacinį poveikį.

Medžiagos, kurių sudėtyje yra etilo alkoholio, sustiprina vaisto psichostimuliacinį poveikį ir padidina su etanoliu susijusį netoleravimą.

Derinys su opiatais sukelia letargiją, kuri gali būti pavojinga pacientui.

Hormoninė kontracepcija sustiprina depresijos apraiškas.

Vartojimas kartu su zolpidemu sustiprina raminamąsias vaisto savybes.

MAOI vartojimas padidina psichostimuliatorių aktyvumą.

Antihistamininių vaistų įvedimas sustiprina antihistamininį poveikį.

Kartu vartojant antidepresantus, slopinamas kvėpavimo procesas ir centrinės nervų sistemos funkcija, taip pat sumažėja kraujospūdis.

Benzodiazepinų vartojimas gali sukelti kvėpavimo slopinimą, žemą kraujospūdį ir gyvybei pavojingą vangumą.

Vartojant disulfiramą, gali išsivystyti deliriumas.

Klozapino vartojimas sukelia toksinį poveikį centrinei nervų sistemai.

Kartu vartojant levodopa, išsivysto hipertenzinis poveikis.

Vartojimas kartu su metildopa silpnina jo gydomąjį poveikį.

Kartu vartojant klonidiną, gali padidėti kraujospūdis, o tai gali sukelti hipertenzinę krizę.

Ličio medžiagos sumažina traukulių slenkstį.

Kartu vartojant m-anticholinerginius vaistus, sustiprėja vaisto anticholinerginis poveikis.

Vartojimas kartu su cimetidinu sustiprina neigiamą Melipramino poveikį.

Vartojimas kartu su furazolidonu sukelia staigų kraujospūdžio padidėjimą.

Skydliaukės vaistai prisideda prie imipramino psichostimuliuojančio poveikio stiprinimo, širdies plakimo ir toksinio aktyvumo sustiprėjimo.

Chinidinas gali sukelti nereguliarų širdies plakimą.

Vartojant kartu su nikotinu, padidėja vaisto aktyvumas.

Sisteminiai anestetikai slopina centrinės nervų sistemos funkciją.

Vartojant jį kartu su prokainamidu, sutrinka širdies ritmas.

Vartojimas kartu su fenitoinu silpnina jo terapinį veiksmingumą.

Kartu vartojant amanatadiną arba biperideną, sustiprėja vaisto anticholinerginis aktyvumas.

Vartojimas kartu su atropinu sustiprina vaisto anticholinerginį poveikį ir gali sukelti paralyžinę žarnyno obstrukciją.

Netiesioginio aktyvumo antikoaguliantai sustiprina antikoaguliacinį poveikį.

Vartojimas kartu su GCS sustiprina depresijos simptomus.

Kartu vartojant karbamazepiną, imipramino gydomosios savybės susilpnėja.

Vartojimas kartu su fluoksetinu padidina imipramino kiekį plazmoje.

Vartojimas kartu su fenotiazinais gali sukelti NMS.

Melipramino ir rezerpino derinys silpnina vaisto antihipertenzinį poveikį.

Vartojant kartu su fluvoksaminu, padidėja vaisto koncentracija plazmoje.

Vartojimas kartu su kokainu gali sukelti aritmiją.

Vartojimas kartu su pimozidu sustiprina esamą aritmiją, o vartojimas kartu su probukoliu sustiprina jos simptomus.

Kartu vartojant adrenaliną, padidėja poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai.

Kartu vartojant fenilefriną, gali išsivystyti hipertenzinė krizė arba miokardo disfunkcija.

Vartojimas kartu su neuroleptikais gali sukelti hiperpireksiją.

Vaisto ir hematotoksinių medžiagų derinys sustiprina hematotoksinį aktyvumą.

[ 11 ], [ 12 ]

Laikymo sąlygos

Melipraminas tabletėse turi būti laikomas ne aukštesnėje kaip 20 °C temperatūroje, o ampulėse esanti medžiaga gali būti laikoma 15–25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Melipraminas tabletėse gali būti vartojamas 3 metus nuo farmacinio produkto išleidimo datos. Tirpalo tinkamumo laikas yra 24 mėnesiai.

Paraiška vaikams

Pediatrijoje jis gali būti skiriamas vyresniems nei 6 metų asmenims.

[ 13 ]

Analogai

Vaisto analogai yra Abilify, Lamolep, Ziprexa, Adepress su Sedalit, Clopixol ir Lamotriginas su Convulsan, o be Lerivon, Velafax MV ir Lamictal. Be to, sąraše yra Velaxin, Prosulpin, Rispaksol su Stimuloton, Clofranil ir Cipramil su Leponex, taip pat Ludiomil ir Quetiax.

[ 14 ]

Atsiliepimai

Medipraminas sulaukia gerų gydytojų ir pacientų atsiliepimų – jis laikomas labai veiksmingu panikos priepuolių ar depresijos, taip pat enurezės atveju. Neigiamos apraiškos atsiranda tik retkarčiais, jei dozė parinkta neteisingai.

[ 15 ]