Melperonas

Melperonas yra vaistas, priklausantis butirofenonų pogrupiui ir demonstruoja jiems būdingą antipsichozinį poveikį.

Vaistas blokuoja dopamino galūnių aktyvumą, todėl susilpnėja dopamino neurotransmiterio įtakos intensyvumas. Kartu vaistas turi stiprų antiserotonerginį poveikį, o antipsichozinis poveikis atsiranda tik įvedus dideles vaistų dalis. [1]

Melperon gali sukelti antiaritminį aktyvumą ir raumenų atsipalaidavimą. [2]

Indikacijos Melperonas

Jis naudojamas tokiems pažeidimams:

• senyvo amžiaus žmonių ir psichikos sutrikimų turinčių žmonių disomnija, psichomotorinis sujaudinimas arba susijaudinimas ir sumišimas;
• demencija , neurozės ar psichozė, taip pat oligofrenija, susijusi su organinio tipo smegenų pažeidimais.

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išsiskiria geriamojo skysčio pavidalu - 5 mg / ml buteliukuose, kurių tūris yra 0,2 arba 0,3 litro. Pakuotės viduje - 1 toks buteliukas ir dozavimo puodelis.

Farmakodinamika

Melperono hidrochloridas yra butirofenas. Jo sintezės indeksas su D2 galomis yra beveik 200 kartų mažesnis nei haloperidolio. Be dopaminerginio poveikio, vaistas taip pat turi stiprų antiserotonerginį poveikį.

Įvedus melperoną, pastebimas emocinis atsipalaidavimas, kuris linkęs mažinti mieguistumą, susietas su vaisto doze. Antipsichozinis aktyvumas, susijęs su kliedesiais, haliucinacijomis ir autizmu, vystosi tik vartojant dideles vaistų dozes.

Be aukščiau aprašytų pagrindinių savybių, būdingų silpno poveikio antipsichoziniams vaistams, vaistas turi antiaritminį ir raumenis atpalaiduojantį poveikį.

Melperonas nuo kitų antipsichozinių vaistų skiriasi tuo, kad terapinėmis dalimis jis neturi įtakos smegenų traukulių slenksčiui. Tikėtina, kad šiek tiek padidės ši riba, kai bus vartojamos vidutinės terapinės vaisto dozės.

Vaisto aktyvumas, palyginti su ekstrapiramidiniu motoriniu aktyvumu, yra gana silpnas.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, vaistas visiškai absorbuojamas ir dideliu greičiu, intensyviai metabolizuojamas 1 -ojo intrahepatinio praėjimo metu.

Cmax koncentracija plazmoje pastebima praėjus 60–90 minučių nuo vaisto vartojimo momento.

Padidinus dozę, atsiranda netiesinis melperono plazmos parametrų Cmax padidėjimas - dėl intrahepatinių metabolinių procesų ypatumų.

Baltymų sintezės lygis yra 50% (18% sintezuojamas su serumo albuminu).

Valgymas nekeičia vaistų absorbcijos ir kraujo.

Melperonas dideliu greičiu, beveik visiškai dalyvauja intrahepatinėje apykaitoje; 5-10% nepakitusios veikliosios medžiagos išsiskiria per inkstus. Vienkartinio vartojimo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 4-6 valandos. Kartotinio vartojimo atveju ši vertė padidėja iki maždaug 6-8 valandų.

Vaisto metaboliniai procesai nesikeičia veikiant medžiagoms, kurios sukelia intrahepatinius fermentus (fenitoinas su fenobarbitaliu ir karbamazepinu), o tai išskiria jį iš kitų butirofenono darinių.

Dozavimas ir vartojimas

Dozė parenkama atsižvelgiant į amžių, asmeninį jautrumą, svorį ir ligos apraiškų sunkumą.

Norint gauti lengvą raminamąjį poveikį, kai pagerėja nuotaika, vaistas vartojamas kasdien, 20–75 mg.

Sutrikę ir susijaudinę asmenys pirmiausia turėtų vartoti vaistą 0,05–0,1 g porcijoje per dieną. Jei reikia, paskyrus gydytoją, šią dalį galima padidinti iki 0,2 g.Didžiausia leistina paros dozė yra 0,4 g.

• Paraiška vaikams

Neskirtas jaunesniems nei 12 metų asmenims.

Naudokite Melperonas nėštumo metu

Melperon negalima skirti nėščioms moterims.

Jei reikia vartoti hepatito B metu, gydymo laikotarpiu turite nutraukti maitinimą krūtimi.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus netoleravimas melperonui, kitiems butirofenonams ar kitiems vaisto elementams;
• ūmus apsinuodijimas arba koma, išprovokuota opiatų, alkoholio, migdomųjų ir kitų psichotropinių medžiagų, silpninančių centrinės nervų sistemos veiklą (antidepresantai su neuroleptikais ir ličio druskomis);
• sunkus kepenų nepakankamumas;
• ZNS istorija.

Šalutiniai poveikiai Melperonas

Pagrindiniai šalutiniai simptomai:

• kraujospūdžio sumažėjimas, nuovargis, refleksinis širdies ritmo rodiklių padidėjimas, taip pat ortostatinė disreguliacija;
• paralyžiaus požymiai (sustingimas ir drebulys), savanoriški judesių sutrikimai (ekstrapiramidinės apraiškos) ir hiperkinezija;
• tulžies nutekėjimo susilpnėjimas, laikinas kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas ir gelta;
• epidermio alergijos požymiai;
• trombocitų, leukocitų ar pancitopenijos.

Perdozavimas

Apsinuodijus vaistu, gali sustiprėti neigiami simptomai.

Atliekami simptominiai veiksmai.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto vartojimas kartu su etilo alkoholiu padidina pastarojo aktyvumą.

Vartojimas kartu su medžiagomis, slopinančiomis centrinės nervų sistemos veiklą (tarp jų analgetikais, antihistamininiais vaistais, migdomosiomis ir kitomis psichotropinėmis medžiagomis), gali sukelti raminamąjį poveikį arba kvėpavimo slopinimą.

Narkotikų vartojimas kartu su tricikliais gali išprovokuoti abipusį vaistų aktyvumo padidėjimą.

Derinys su vaistais gali sustiprinti antihipertenzinių vaistų aktyvumą.

Vartojimas kartu su dopamino antagonistais (pvz., Levodopa) gali sumažinti dopamino agonisto terapinį poveikį.

Antipsichozinių vaistų vartojimas kartu su kitais dopamino antagonistais (pavyzdžiui, su metoklopramidu) gali išprovokuoti ekstrapiramidinių sutrikimų intensyvumo padidėjimą.

Melperon vartojimas kartu su medžiagomis, turinčiomis anticholinerginį poveikį (pvz., Atropinu), gali sustiprinti anticholinerginį poveikį. Šiuo atveju gali išsivystyti regos sutrikimas, padidėjęs akispūdis, vidurių užkietėjimas, kserostomija, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, seilėtekis, šlapinimosi sutrikimai, hipohidrozė, kalbos procesų sunkumai ir dalinė amnezija. Melperono poveikio intensyvumą galima susilpninti sumažinant jo absorbciją virškinimo trakte.

Butirofenonai su arbata, kava ir pienu gali sudaryti junginius, kurie sumažina jų tirpumą; tai apsunkina vaisto absorbciją.

Nepaisant to, kad melperonas sukelia tik gana silpną ir trumpalaikį prolaktino rodiklių padidėjimą, prolaktino veikimą sulėtinančių vaistų (pvz., Gonadorelino) poveikis gali sumažėti. Tokia sąveika dar nėra susiformavusi, tačiau ji neturėtų būti visiškai atmesta.

Amfetamino stimuliatoriai gali sumažinti vaisto antipsichozinį poveikį.

Epinefrinas gali sukelti tachikardiją ir paradoksaliai sumažinti kraujospūdį.

Įvedimas kartu su melperonu gali sumažinti fenilefrino poveikį vaistui.

Derinys su dopaminu gali slopinti periferinį kraujagyslių išsiplėtimą (pavyzdžiui, inkstų arterijas) arba, įvedus didelę dopamino dozę, vazokonstrikciją.

Būtina neįtraukti kombinuoto vaistų, galinčių pailginti QT intervalą, (tarp jų makrolidų, IA ar III tipo antiaritminių medžiagų, taip pat antihistamininių vaistų), sukeliančių hipokalemiją (pvz., Diuretikų) ar lėtinio vartojimo. Sumažina vaisto intrahepatinę skilimą (tarp jų fluoksetiną ir cimetidiną).

Laikymo sąlygos

Melperon turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros lygis - ne daugiau kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Melperon leidžiama vartoti per 36 mėnesius nuo vaisto pagaminimo datos. Atidaryto buteliuko tinkamumo laikas yra 2 mėnesiai.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Halopril su Galomond, Senorm ir Haloperidol su Droperidol.