Pentasa

Pentasa pasižymi intensyviu priešuždegiminiu poveikiu. Vaistas neturi sisteminio poveikio, veikia uždegiminėse žarnyno srityse. Vartojant vaistą palaikomuoju laikotarpiu, kolorektalinės karcinomos išsivystymo tikimybė yra labai maža.

Asmenims, sergantiems uždegimine žarnyno liga, pasireiškia leukocitų migracija, nenormali citokinų gamyba, padidėjusi medžiagų apykaitos struktūrinių elementų arachidono rūgšties (ypač leukotrienų B4 tipo) gamyba ir padidėjęs laisvųjų radikalų kiekis uždegimo apimtuose žarnyno audiniuose [ 1 ].

Indikacijos Pentasa

Granulės ir tabletės vartojamos vidutinio sunkumo ir lengvo opinio kolito (nespecifinio) gydymui.

Žvakutės paprastai skiriamos opinio proktito gydymui .

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis - 10 vienetų ląstelių plokštelėje.

Vaistas taip pat gali būti gaminamas miltelių granulių pavidalu – popieriniame maišelyje (1 arba 2 g tūrio).

Taip pat tiekiamos tiesiosios žarnos žvakučių pavidalu (su guminiais pirštų antgaliais), 28 vnt. pakuotėje.

Farmakodinamika

Slopindamas leukocitų chemotaksį, vaistas neleidžia leukocitams patekti į uždegimo vietą, o tai sumažina infiltraciją. Taip pat susilpnėja uždegimą sukeliančių laidininkų, įskaitant leukotrienus, PG ir kitus arachidono rūgšties metabolinius komponentus, prisijungimas.

Pentasa sumažina LPO komponentų kiekį, sulėtindama jų žalingą poveikį žarnyno audiniams. [ 2 ]

Farmakokinetika

Vaisto granulės padengtos etilceliuliozės danga. Geriamas ir ištirpintas mesalazinas palaipsniui išsiskiria iš visų mikrogranulių, tabletei slenkant per virškinimo traktą (esant bet kokiai žarnyno pH vertei). Praėjus 60 minučių nuo vaisto vartojimo per burną, mikrogranulės aptinkamos dvylikapirštėje žarnoje (tai nepriklauso nuo maisto suvartojimo). Vidutinis vaisto praėjimo per žarnyną laikas savanoriams yra 3–4 valandos.

Mainų procesai.

Mesalazinas transformuojamas į elementą N-acetilmesalaziną (prieš patekdamas į sisteminę kraujotaką žarnyno gleivinėje ir sistemiškai kepenyse). Silpnas acetilinimas vyksta padedant gaubtinės žarnos mikrobams, dėl kurio susidaro N-acetil-5-aminosalicilo rūgštis. Acetilmesalazinas laikomas neturinčiu toksinio ir gydomojo poveikio.

Absorbcija.

30–50 % vaisto, išgerto per burną, absorbuojama plonojoje žarnoje. Jau po 15 minučių nuo vartojimo mesalazinas registruojamas kraujo plazmoje. Cmax plazmoje stebima po 1–4 valandų nuo vaisto vartojimo. Vėliau medžiagos kiekis plazmoje palaipsniui mažėja; po 12 valandų jo nebeaptinkama.

Plazmos AUC lygis yra panašaus pobūdžio, tačiau jo vertės vis dar didesnės, o eliminacija lėtesnė. Acetilmesalazino ir mesalazino metabolinės intraplazminės proporcijos, vartojant per burną po 0,5 g 3 kartus per dieną, taip pat po 2 g 3 kartus per dieną, yra 3,5–1,3. Tai leidžia daryti išvadą, kad jos priklauso nuo acetilinimo intensyvumo.

Stabilios vidutinės mesalazino vertės kraujo plazmoje yra atitinkamai 2, 8 ir 12 μmol/l, kai per parą vartojama 1,5, 4 ir 6 g dozė. Acetilmesalazino atveju šios vertės yra atitinkamai 6, 13 ir 16 μmol/l.

Vartojant per burną, vaisto judėjimas ir išsiskyrimas neturi įtakos maisto vartojimui, nes medžiaga prastai absorbuojama į sisteminę kraujotaką.

Paskirstymo procesai.

Veiklioji vaisto medžiaga ir jos metabolitas neprasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą. Mesalazino baltymų sintezė sudaro maždaug 50 %, o acetilmesalazino – maždaug 80 %.

Išskyrimas.

Mesalazino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 40 minučių, o acetilmesalazino – maždaug 70 minučių. Nors mesalazinas visada išsiskiria tranzito per virškinimo traktą metu, jo pusinės eliminacijos periodo po peroralinio vartojimo nustatyti negalima. Tyrimai parodė, kad stabilios mesalazino vertės po peroralinio vartojimo išlieka 5 dienas.

Abu vaisto elementai išsiskiria su išmatomis ir šlapimu. Šiuo atveju daugiausia acetilmesalazino išsiskiria su šlapimu.

Dozavimas ir vartojimas

Granules arba tabletes reikia gerti per burną, nekramtant. Kad būtų lengviau nuryti, vaistą reikia užgerti sultimis arba paprastu vandeniu. Porcijos dydį asmeniškai parenka gydantis gydytojas.

Suaugusiam žmogui, kuriam pasireiškia opinio kolito arba Krono ligos recidyvas, reikia vartoti 4000 mg vaisto per parą. Palaikomoji dozė sergant Krono liga yra 4 g vaisto, o sergant opiniu kolitu – 2 g. Paros dozę galima padalyti į kelias dozes.

Vaikams skiriama 30 mg/kg vaisto; paros dozę taip pat reikia vartoti per kelias dozes.

Į išangę įkišamos tiesiosios žarnos žvakutės – po 1–2 kartus per dieną, kol nebelieka žiedinio raumens pasipriešinimo šiai procedūrai. Prieš įdėjimą būtina išvalyti žarnyną klizmu. Siekiant užtikrinti reikiamą higieną procedūros metu, būtina naudoti gumines pirštų pagalvėles, kurios yra kartu su vaistu. Kad žvakutę būtų lengviau įdėti, ją galima sudrėkinti vandeniu.

Jei žvakutė savaime iškrenta iš žarnyno, procedūrą reikia pakartoti per kitas 10 minučių.

• Paraiška vaikams

Negalima skirti jaunesniems nei 2 metų asmenims.

Naudokite Pentasa nėštumo metu

Pentasu neskiriamas nėščioms moterims. Vaistą galima vartoti tik pirmąjį trimestrą, jei yra griežtų indikacijų. Vaisto vartojimą reikia nutraukti mėnesį prieš gimdymą (jei patologijos eiga tai leidžia).

Gydymo laikotarpiu turėtumėte nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, susijęs su mesalazinu ir jo metaboliniais komponentais (pastebimas kryžminis atsparumas salicilatams);
• vartoti asmenims, sergantiems sunkiu kepenų ar sekrecijos sutrikimu;
• sutrikęs kraujo krešėjimas;
• opinės patologijos.

Šalutiniai poveikiai Pentasa

Šalutinis poveikis yra:

• Virškinimo trakto sutrikimai: dispepsiniai sutrikimai, pilvo skausmas, pykinimas, žarnyno sutrikimai. Kartais pasitaiko vėmimas. Biocheminiai tyrimai taip pat gali parodyti padidėjusį kepenų fermentų aktyvumą;
• centrinės nervų sistemos funkcijos sutrikimai: koordinacijos stoka, spengimas ausyse, galvos svaigimas, depresija, drebulys ir dilgčiojimas galūnėse;
• sekrecijos sutrikimai: hematurija arba proteinurija, taip pat šlapinimosi sutrikimai, kurie gali išsivystyti į anuriją;
• alergijos požymiai: epidermio deginimas ar niežėjimas, taip pat egzantema;
• su širdies ir kraujagyslių sistema susiję pažeidimai: krūtinkaulio skausmas, subjektyvus širdies sustojimo pojūtis, sistolinio kraujospūdžio padidėjimas ar sumažėjimas, bradikardija ir dusulys;
• kraujo tyrimų rezultatai: imunosupresija, visų kraujodaros mikrobų slopinimas ir krešėjimo sutrikimas;
• Kita: kartais atsiranda alopecija arba sumažėja ašarojimo procesas.

Perdozavimas

Informacijos apie apsinuodijimą Pentasa yra nedaug. Simptomai paprastai būna panašūs į tuos, kurie pasireiškia apsinuodijus salicilato druskomis. Dehidrataciją lydi hiperventiliacija, rūgščių ir šarmų disbalansas ir hipoglikemija.

Atliekami simptominiai veiksmai, o auka paguldoma į ligoninę. Vaistas neturi priešnuodžio.

Per pirmąsias valandas po vaisto vartojimo atliekamas skrandžio plovimas. Taip pat reguliariai stebimi elektrolitų ir rūgščių-šarmų pusiausvyros rodikliai, taip pat inkstų funkcija.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto vartojimas kartu su metotreksatu, merkaptopurinu ir azatioprinu padidina pastarųjų toksines savybes.

Vaistas silpnina varfarino poveikį.

Pentasa sustiprina sulfonilkarbamido darinių hipoglikeminį aktyvumą.

GCS kancerogeninis poveikis sustiprėja kartu su vaistu.

Vaistas sustiprina antikoaguliantų terapinį poveikį.

Rifampicino, sulfonamidų ir tiazidinių diuretikų vaistinis poveikis susilpnėja, kai jie derinami su veikliąja vaisto medžiaga.

Kartu vartojant šį vaistą, sumažėja cianokobalamino absorbcija.

Vartojimas kartu su urikozurinėmis medžiagomis sustiprina jų gydomąjį poveikį.

Laikymo sąlygos

Pentasa reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Pentasa galima vartoti per 24 mėnesius nuo terapinio produkto pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Budenofalk, Tykveol, Medrol ir Probifor su hidrokortizonu, jonažolė su Defenorm, taip pat Depo-medrol, Acylact ir Cortef su Solu-medrol, taip pat Bifiliz ir Cinquefoil šakniastiebiai.