Pentasa

Pentasa pasižymi intensyviu priešuždegiminiu poveikiu. Vaistas neturi sisteminio poveikio, rodo jo poveikį uždegiminėse žarnyno srityse. Naudojant vaistą, tikimybė susirgti gaubtinės ir tiesiosios žarnos karcinoma yra labai maža.

Asmenims, sergantiems žarnyno uždegimu, atsiranda leukocitų judėjimas, nenormali citokinų gamyba, padidėja arachidono rūgšties metabolinių elementų gamyba (ypač B4 tipo leukotrienams) ir padidėja laisvųjų radikalų uždegimas žarnyno audiniuose.. [1]

Indikacijos Pentasa

Granulės ir tabletės naudojamos vidutinio sunkumo ir lengvo opinio kolito (nespecifinio) formų gydymui.

Paprastai žvakutės skiriamos gydant opinį proktitą .

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis - 10 vienetų ląstelių plokštelės viduje.

Be to, vaistas gali būti gaminamas miltelių pavidalo granulių pavidalu - popierinio maišelio (1 arba 2 g) viduje.

Jis taip pat parduodamas tiesiosios žarnos žvakučių pavidalu (su guminiais pirštų galiukais), 28 vienetai pakuotėje.

Farmakodinamika

Slopindamas leukocitų chemotaksę, vaistas neleidžia leukocitams judėti uždegimo židinio viduje, o tai leidžia sumažinti infiltraciją. Taip pat susilpnėja uždegiminių laidininkų, įskaitant leukotrienus, PG ir kitus arachidono rūgšties metabolinius komponentus, surišimas.

Pentasa sumažina LPO komponentų tūrį, sulėtindamas jų žalingą poveikį žarnyno audiniams. [2]

Farmakokinetika

Vaisto granulės turi etilceliuliozės dangą. Prarytas ir ištirpęs mesalazinas palaipsniui išsiskiria iš visų mikrogranulių, o tabletė praeina per virškinimo traktą (esant bet kokiam žarnyno pH). Praėjus 60 minučių nuo vaisto vartojimo momento, dvylikapirštės žarnos viduje nustatomos mikrogranulės (tai nepriklauso nuo maisto vartojimo). Vidutinis savanorių narkotikų patekimo į žarnyną laikotarpis yra 3-4 valandos.

Keitimosi procesai.

Mesalazinas virsta elementu N-acetil-mesalazinas (iš anksto sistemiškai žarnyno gleivinėje ir sistemingai kepenyse). Silpnas acetilinimas vyksta gaubtinės žarnos mikrobų pagalba, todėl susidaro N-acetil-5-aminosalicilo rūgštis. Manoma, kad acetil-mesalazinas neturi toksinio ir terapinio poveikio.

Absorbcija.

Išgėrus 30-50% vaisto absorbuojama plonojoje žarnoje. Jau praėjus 15 minučių nuo vartojimo momento, mesalazinas užregistruojamas kraujo plazmoje. Cmax koncentracija plazmoje stebima praėjus 1-4 valandoms nuo vaisto vartojimo momento. Be to, medžiagos kiekis plazmoje palaipsniui mažėja; po 12 valandų jis nebebus aptinkamas.

Plazmos AUC turi panašų modelį, tačiau jo vertės vis tiek yra didesnės, o eliminacija lėtesnė. Acetil-mesalazino ir mesalazino metabolinės intraplazminės proporcijos yra 3,5–1,3, kai geriama 0,5 g 3 kartus per dieną, taip pat 2 g 3 kartus per dieną. Tai leidžia daryti išvadą, kad jie priklauso nuo acetilinimo intensyvumo.

Stabilios vidutinės mesalazino vertės kraujo plazmoje yra 2, 8 ir 12 μmol / l, vartojant atitinkamai 1,5, 4 ir 6 g per parą. Acetil-mesalazino atveju šie rodikliai atitinkamai yra 6, 13 ir 16 μmol / l.

Vartojant per burną, vaisto judėjimas ir išsiskyrimas nepriklauso nuo maisto vartojimo, nes medžiaga turi silpną sisteminę absorbciją.

Paskirstymo procesai.

Aktyvus vaisto ir jo metabolito elementas neįveikia BBB. Mesalazino baltymų sintezė yra maždaug 50%, o acetil-mesalazino-maždaug 80%.

Išskyrimas.

Mesalazino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 40 minučių, o acetil-mesalazino-maždaug 70 minučių. Nors mesalazinas visada išsiskiria judant virškinimo trakte, jo pusinės eliminacijos periodo, vartojant per burną, neįmanoma apibrėžti. Bandymai parodė, kad per burną pavartojus, mesalazino vertės išlieka stabilios 5 dienas.

Abu narkotikų elementai išsiskiria su išmatomis ir šlapimu. Tuo pačiu metu acetil-mesalazinas daugiausia išsiskiria su šlapimu.

Dozavimas ir vartojimas

Granules ar tabletes reikia gerti nekramtant. Kad būtų lengviau nuryti, vaistas nuplaunamas sultimis arba paprastu vandeniu. Porcijos dydį parenka gydantis gydytojas.

Suaugęs žmogus, kuriam pasikartoja NUC ar Krono liga, turėtų vartoti 4000 mg vaisto per parą. Palaikomoji dozė Krono ligos atveju yra 4 g vaisto, o NUC atveju - 2 g. Dienos dozę leidžiama padalyti į keletą kartų.

Vaikams skiriama 30 mg / kg vaistų; dienos porcija taip pat turėtų būti suvartota kelis kartus.

Tiesiosios žarnos žvakutės įkišamos į išangę - 1-2 gabalėliai per dieną, kol apskrito raumens atsparumas šiai procedūrai sustos. Prieš atlikdami įvadą, turite išvalyti žarnyną klizma. Kad procedūros metu užtikrintumėte reikiamą higieną, turėtumėte naudoti guminius pirštų galus, pridedamus prie vaisto. Kad būtų lengviau įkišti žvakę, ją galima sudrėkinti vandeniu.

Jei žvakutė savaime iškrito iš žarnyno, procedūra turi būti kartojama per kitas 10 minučių.

• Paraiška vaikams

Negalima skirti jaunesniems nei 2 metų asmenims.

Naudokite Pentasa nėštumo metu

Pentasu neskiriama nėščioms moterims. Vaistas gali būti vartojamas tik pirmąjį trimestrą, jei yra griežtų indikacijų. Vaisto vartojimą reikia nutraukti likus mėnesiui iki gimdymo (jei tai leidžia patologijos eiga).

Gydymo laikotarpiu turite nutraukti maitinimą krūtimi.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, susijęs su mesalazinu ir jo metaboliniais elementais (pastebėtas kryžminis atsparumas salicilatams);
• vartoti žmonėms, kuriems yra sunkus kepenų ar sekrecijos funkcijos sutrikimas;
• sutrikęs kraujo krešėjimas;
• opinė patologija.

Šalutiniai poveikiai Pentasa

Tarp šalutinių simptomų:

• virškinimo trakto sutrikimai: dispepsiniai sutrikimai, pilvo skausmas, pykinimas, išmatų sutrikimai. Kartais atsiranda vėmimas. Be to, atliekant biocheminius tyrimus, galima pastebėti kepenų fermentų veikimo padidėjimą;
• centrinės nervų sistemos funkcijos sutrikimai: diskoordinavimas, spengimas ausyse, galvos svaigimas, depresija, galūnių drebulys ir dilgčiojimas;
• sekrecijos veiklos pažeidimai: hematurija ar proteinurija, taip pat šlapinimosi sutrikimai, kurie gali išsivystyti į anuriją;
• alergijos požymiai: epidermio deginimas ar niežėjimas, taip pat egzantema;
• su CVS susiję pažeidimai: krūtinkaulio skausmas, subjektyvus širdies išblukimo jausmas, SBP padidėjimas arba sumažėjimas, bradikardija ir dusulys;
• kraujo tyrimo indikacijos: imunosupresija, visų kraujodaros mikrobų slopinimas ir krešėjimo sutrikimas;
• kiti: kartais atsiranda alopecija arba sumažėja ašarojimo procesas.

Perdozavimas

Informacija apie apsinuodijimą „Pentasa“ yra ribota. Simptomai paprastai yra panašūs į tuos, kurie atsiranda apsinuodijus salicilato druska. Kartu su dehidratacija yra plaučių hiperventiliacija, rūgšties ir bazės parametrų pažeidimas ir hipoglikemija.

Atliekami simptominiai veiksmai, o nukentėjusysis hospitalizuojamas ligoninėje. Vaistas neturi priešnuodžio.

Per pirmąsias valandas po vaisto vartojimo viduje atliekamas skrandžio plovimas. Taip pat reguliariai stebima elektrolitų ir CBS parametrai, taip pat inkstų veikla.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto įvedimas kartu su metotreksatu, merkaptopurinu ir azatioprinu padidina pastarųjų toksines savybes.

Vaistas silpnina varfarino poveikį.

Pentasa sustiprina sulfonilkarbamido darinių hipoglikeminį aktyvumą.

Kartu vartojant vaistą, sustiprėja kancerogeninis GCS poveikis.

Vaistas stiprina gydomąjį antikoaguliantų poveikį.

Rifampicino, sulfonamidų ir tiazidų tipo diuretikų vaistų poveikis silpnėja, jei jie derinami su aktyviu vaisto elementu.

Derinys su vaistu slopina cianokobalamino absorbciją.

Įvedimas kartu su urikozurinėmis medžiagomis padidina jų gydomąjį poveikį.

Laikymo sąlygos

Pentasa turi būti laikoma ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Pentasa galima vartoti per 24 mėnesius nuo terapinio produkto pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Budenofalk, Tykveol, Medrol ir Probifor su hidrokortizonu, jonažolė su Defenorm, be to, Depo-medrol, Atzilakt ir Cortef su Solu-medrol, taip pat Bifiliz ir Cinquefoil šakniastiebis.