Retrovir

Retrovir sudėtyje yra veikliosios medžiagos zidovudino.

Šis komponentas, įsiskverbęs į ląstelę, dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose, naudodamas jame esančias kinazes, virsdamas 5-trifosfatu (TF). Zidovudinas-TF yra medžiaga, kuri konkurencingai lėtina atvirkštinę virusinę ŽIV transkriptazę. Antivirusinis vaisto poveikis vystosi pagal principą, kad jis patenka į monofosfatą į viruso grandinės DNR ir vėliau sulėtina replikacijos procesus. [1]

Indikacijos Retrovir

Jis vartojamas antiretrovirusinio gydymo metu žmonėms, sergantiems ŽIV infekcija . Be to, jis gali būti skiriamas moterims, turinčioms ŽIV + statusą nėštumo metu per 14 savaičių.

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išleidžiama kapsulėmis - 100 vienetų buteliuko viduje; pakuotėje - 1 toks butelis. Be to, kapsules galima supakuoti į ląstelių plokšteles - po 10 vienetų; dėžutėje yra 10 tokių įrašų.

Farmakokinetika

Zidovudinas gerai absorbuojamas virškinimo trakte; biologinio prieinamumo lygis yra 60-70%. Intraplazmos Cmax rodikliai, išgėrus vaistą 5 mg / kg porcijoje 4 valandų intervalu, yra 7,1 mikro.

Suleidus vaistą į veną, jo pusinės eliminacijos laikas yra 1,1 valandos, o vidutinė bendro klirenso vertė yra 27,1 ml / minutė / kg; pasiskirstymo tūrio rodikliai yra lygūs 1,61 / kg. Zidovudino klirensas yra žymiai didesnis nei CC indeksas, o tai rodo svarbų kanalėlių sekrecijos vaidmenį išskyrimo procesuose. [2]

Zidovudinas gali prasiskverbti per placentą ir yra užregistruotas vaisiaus kraujyje su amniono skysčiu. Baltymų sintezė yra gana silpna - 34-38%. [3]

Dozavimas ir vartojimas

Gydymas Retrovir galima tik prižiūrint gydytojui, turinčiam patirties gydant ŽIV + sergančius žmones.

Suaugusiam ir vaikui, sveriančiam daugiau nei 30 kg, skiriama 0,5-0,6 g medžiagos (dozė padalinta į 2 kartus).

Vaikui, kurio svoris yra 21–30 kg, reikia vartoti 0,2 g vaistų 2 kartus per dieną kartu su kitomis antiretrovirusinėmis medžiagomis.

Asmenims, sveriantiems 14-21 kg, skiriama 0,1 g vaistų (1 kapsulė ryte) ir 0,2 g (2 kapsulės vakare).

Vaikui, sveriančiam 8-14 kg, reikia 0,1 g dozės (1 kapsulė 2 kartus per dieną).

Kūdikis, sveriantis mažiau nei 8 kg, taip pat tie, kurie negali nuryti kapsulės, turėtų vartoti vaistą geriamojo tirpalo pavidalu.

Naudokite Retrovir nėštumo metu

Zidovudinas gali prasiskverbti pro placentos barjerą, todėl nėštumo metu vaistas gali būti vartojamas tik ilgiau nei 14 savaičių. Į jį leidžiama patekti anksčiau, tik esant gyvybiškai svarbiems požymiams.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• vartojimas asmenims, kuriems nustatytas zidovudino netoleravimas;
• vartoti žmonėms, kurių neįprastai mažas neutrofilų skaičius (mažesnis nei 0,75x10 9 / l) arba patologiškai sumažėjęs hemoglobino kiekis (mažesnis nei 7,5 g / l);
• susitikimas su GV.

Šalutiniai poveikiai Retrovir

Pradėjus vartoti Retrovir, gali išsivystyti kraujotakos organų funkcijos sutrikimai- tarp tokių leukocitų, neutro-, trombocitų ar pancitopenijų, pieno rūgšties acidozės ir aplazinio tipo anemijos.

Be to, pacientams gali pasireikšti šie šalutiniai požymiai:

• depresija, traukuliai, galvos skausmas, stiprus nerimas, psichikos sutrikimai, miego sutrikimai ir parestezija;
• kardiomiopatija;
• dusulys ar kosulys;
• dispepsiniai sutrikimai, pilvo pūtimas, skonio pokyčiai ir pankreatitas;
• alergijos simptomai ir dilgėlinė.

Perdozavimas

Vaistų įvedimas padidintomis porcijomis padidina šalutinį poveikį.

Norint stabilizuoti paciento būklę, būtina atlikti skrandžio plovimą ir atlikti simptomines priemones.

Sąveika su kitais vaistais

Lamivudinas sukelia vidutinį zidovudino Cmax padidėjimą (28%), tačiau neturi įtakos AUC. Zidovudinas nekeičia lamivudino farmakokinetikos parametrų.

Probenecidas silpnina gliukuronidaciją ir padidina AUC, atsižvelgiant į zidovudino pusinės eliminacijos laiką. Vartojant probenecidą, sumažėja gliukuronido ir zidovudino išsiskyrimas į vidų.

Kadangi ribavirinas yra zidovudino antagonistas, šie vaistai nėra vartojami kartu.

Vartojant kartu su rifampicinu, zidovudino AUC sumažėja maždaug 48 ± 34% (informacijos apie tokio pokyčio klinikinę reikšmę nėra).

Zidovudinas slopina stavudino fosforilinimo procesus ląstelėse.

Vaistas sumažina fenitoino kiekį kraujyje (jų derinio atveju reikia stebėti pastarųjų plazmos parametrus).

Aspirinas, lorazepamas, kodeinas su paracetamoliu, naproksenas ir morfinas, taip pat cimetidinas, izoprinozinas su indometacinu, oksazepamas ir ketoprofenas su dapsonu ir klofibratu gali sutrikdyti zidovudino metabolinius procesus (jie konkurencingai lėtina gliukuronizaciją arba slopina kepenų kepenų metabolizmą). ). Todėl naudodami tokius derinius turite būti atsargūs.

Kartu vartojant Retrovir ir nefrotoksines ar mielotoksines medžiagas (ypač teikiant greitąją pagalbą), įskaitant flucitoziną, vinkristiną ir pentamidiną kartu su gancikloviru, be to, amotericino, doksorubicino ir dapsono kartu su vinblastinu, interferonu, ko-trimoksazolu ir pirimetamina pirimetaminazolo ir pirimetaminazolo šalutiniai simptomai (būtina stebėti inkstų darbą ir kraujo parametrus, taip pat, jei reikia, sumažinti dozę).

Spindulinė terapija sustiprina zidovudino mielosupresinį poveikį.

Laikymo sąlygos

Retrovir reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje, šviesos ir drėgmės. Temperatūros vertės- ne daugiau kaip 30 ° С.

Tinkamumo laikas

Retrovir leidžiama vartoti 5 metus nuo farmacijos produkto pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Lazid, Zidolam ir Virokomb su Lamihop Z, be to, Duovir, Lamivudin, Zovilam ir Kombivudin. Sąraše taip pat yra Zidovir, Trizivir, Combivir su Zidovudine, Nardin ir Lazivudine.